Wellbutrin (Wellbutrin)

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Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeBupropionBupropion
Médicaments similairesDévoiler
  • Wellbutrin
    pilules vers l'intérieur 
    Bayouville Corporation     Canada
    • Forme de dosage: & nbspcomprimés d'action prolongée, enrobés
    Composition:

    Composant

    Quantité (mg en un comprimé)

    150 mg | 300 mg

    Substance active

    Bupropion

    chlorhydrate

    150 mg

    300 mg

    Excipients

    Chlorure de polyvinyle

    de l'alcool

    5,3

    10,6

    Glyceryl

    Tribéhénate

    4,7

    9,4

    Éthylcellulose

    100

    12,0

    13,05

    Povidone

    9,0

    12,4

    Macrogol-1450

    3,46

    4,24

    Copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle [1: 1] (contenant 0,7% de sodium

    sulfate de lauryle 2,3%

    polysorbate-80)

    4,59

    6,86

    Silicium

    dioxyde

    1,72

    2,57

    Citrate de triéthyle

    0,23

    0,35

    Eau purifiée

    Comment

    nécessaire

    Comment

    nécessaire

    Encre noire

    empreintes

    empreintes
    Composition de l'encre noire

    Composant

    Quantité (% w / in)

    glaçage

    pharmaceutique

    44,467

    Isopropanol

    26,882

    Oxyde de fer noir

    23,409

    Butanol

    2,242

    Propylène glycol

    2,000
    La description:Comprimés avec une dose de 150 mg - des comprimés ronds de couleur blanc crème à jaune pâle avec le marquage «GS5FV» noir d'un côté et sans inscriptions de l'autre côté.
    Comprimés avec une dose de 300 mg - comprimés ronds de couleur blanc crème à jaune pâle avec le marquage "GS5YZ" noir d'un côté et sans inscriptions de l'autre côté. . .
    Groupe pharmacothérapeutique:Antidépresseur
    ATX: & nbsp

    N.06.A   Antidépresseurs

    Pharmacodynamique:

    Mécanisme d'action

    Le bupropion est un inhibiteur sélectif de la recapture des catécholamines (noradrénaline et dopamine) avec peu d'effet sur la capture des indolamines (sérotonine), n'inhibe pas la monoamine oxydase.

    Malgré le fait que le mécanisme d'action du bupropion, comme d'autres antidépresseurs, n'est pas actuellement connu, il est suggéré que son effet antidépresseur est effectué en influençant le système médiateur noradrénergique et / ou dopaminergique.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Après l'ingestion de bupropion dans des comprimés à action prolongée chez des volontaires sains, le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale était d'environ 5 heures.

    Manger n'a pas d'effet significatif sur l'absorption du bupropion lors de la prise de comprimés à action prolongée.

    La cinétique du bupropion et de ses métabolites est linéaire en thérapie chronique à des doses de 150 à 300 mg / jour.

    Distribution

    Bupropion pénètre bien dans les tissus, son volume apparent de distribution est approximativement égal à 2000 litres.

    Bupropion et l'hydroxybupropion se lie modérément aux protéines plasmatiques (84% et 77%, respectivement). Le degré de liaison aux protéines du métabolite du thréo-hydrobupropion est d'environ 50% des valeurs du bupropion.

    Métabolisme

    Bupropion est soumis à un métabolisme intensif. Dans le plasma, trois métabolites actifs sont déterminés: l'hydroxybupropion et les isomères des aminoalcools - thréo-hydrobupion et érythro-hydrobupion. Ce fait peut avoir une importance clinique, car les concentrations de métabolites dans le plasma sont élevées ou même supérieures à la concentration de bupropion dans le plasma. L'érythro-hydrobupropion n'est pas dosé quantitativement dans le plasma après une dose unique du médicament. Les métabolites actifs sont métabolisés en inactifs et excrétés par les reins.

    Dans des études in vitro, il a été montré que bupropion métabolisé en son principal métabolite, l'hydroxybupropion, principalement par l'intermédiaire de l'isoenzyme CYP2B6, tandis que le système d'isoenzyme du cytochrome P450 ne participe pas à la formation de thréo-hydrobupropion.

    In vitro bupropion et hydroxybupion sont des inhibiteurs compétitifs comparativement faibles du système isoenzyme CYP2D6 (Ki - la constante d'inhibition est de 21 et 13,3 μmol, respectivement). Chez les volontaires, pour lesquels un taux métabolique élevé a été observé avec la participation de l'isoenzyme CYP2D6, l'administration simultanée de bupropion et la désipramine a entraîné une augmentation de deux à cinq fois de la concentration maximale (DEmOh) et l'aire sous la courbe pharmacocinétique de concentration-temps (ASC) de la désipramine. Cet effet a persisté pendant au moins 7 jours après la dernière dose de bupropion.

    Parce que le bupropion n'est pas métabolisé par l'isoenzyme CYP2D6, ne comptez pas que la désipramine influencera la pharmacocinétique du bupropion. Il est conseillé de faire preuve de prudence lors de la prescription bupropion simultanément avec des préparations de substrat pour le système enzymatique de l'isoenzyme CYP2D6.

    Dans les études impliquant des volontaires ou des patients qui ont reçu des doses recommandées de bupropine pendant 10-45 jours, aucune induction de systèmes enzymatiques n'a été détectée sous l'influence du bupropion ou de l'hydroxybupropion.

    La concentration maximale d'hydroxybupropion dans le plasma est environ 10 fois plus élevée que la concentration maximale du produit de départ dans l'état d'équilibre.

    Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale d'érythro-hydrobupropion et de thréo-hydrobupropion est approximativement le même que pour l'hydroxybupropion.

    Dans une étude chez des volontaires sains, l'administration simultanée de ritonavir à la dose de 100 mg deux fois par jour a entraîné une diminution de la surface sous la courbe pharmacocinétique de concentration-temps (ASC) et de concentration maximale (DEmOh) de bupropion de 22% et 21%, respectivement. AUC et DEmOh les métabolites du bupropion ont diminué de 0 à 44%. Dans une autre étude, menée chez des volontaires sains, ritonavir dans une dose de 600 mg 2 fois par jour réduit AUC et DEmOh bupropion de 66% et 62%, respectivement. AUC et DEmOh Les métabolites du bupropion ont diminué respectivement de 42% et 78%.

    Dans une étude chez des volontaires sains, une dose combinée de lopinavir 400 mg / ritonavir 100 mg deux fois par jour a été associée à une diminution de l'ASC et du Bupropion Stach de 57%. AUC et DEmOh hydroxybupropion ont été réduits de 50% et 31%, respectivement.

    La concentration maximale d'hydroxybupropion dans le plasma est atteinte 7 heures après la prise de bupropion sous forme de comprimés à libération prolongée.

    Excrétion

    Après avoir ingéré 200 mg de C-bupropion marqué au carbone, 87% et 10% de la dose radioactive ont été détectés dans l'urine et les fèces, respectivement. La fraction de dose de bupropion, délivrée sous forme inchangée, n'était que de 0,5%, ce qui est associé au métabolisme actif du bupropion. Une dose de moins de 10% marquée par un isotope a été détectée dans l'urine en tant que métabolite actif.

    La clairance du bupropion à l'entrée est d'environ 200 l / h, la demi-vie est de 20 h.

    La demi-vie de l'hydroxybupropion est d'environ 20 heures, l'ASC à l'état d'équilibre est environ 17 fois supérieure à celle du bupropion. La demi-vie du thréo-hydrobupropion et de l'érythro-hydropropion est plus longue (37 et 33h, respectivement), l'ASC est 8 et 1,6 fois plus élevée que celle du bupropion. Il est temps d'atteindre l'état d'équilibre du bupropion et de ses métabolites - pendant 8 jours.

    Groupes de patients spéciaux:

    Patients âgés

    Les études pharmacocinétiques chez les patients âgés ont montré des résultats différents. Une étude à dose unique basée sur la dose a montré que la pharmacocinétique du bupropion et de ses métabolites chez les patients âgés ne différait pas de celle observée chez les jeunes adultes. Dans une autre étude pharmacocinétique de doses uniques et d'utilisation répétée, il a été démontré que bupropion et ses métabolites s'accumulent plus chez les patients âgés. L'expérience clinique n'a pas révélé de différences dans la tolérabilité du médicament chez les patients âgés et jeunes, mais nous ne pouvons pas exclure l'hypersensibilité au médicament chez les patients âgés. Patients atteints d'insuffisance rénale

    L'excrétion du bupropion et de ses principaux métabolites peut diminuer chez les patients présentant une insuffisance rénale. L'exposition du bupropion et / ou de ses métabolites est augmentée chez les patients présentant un stade terminal d'insuffisance rénale ou une altération de la fonction rénale de sévérité modérée à sévère.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    La pharmacocinétique du bupropion et de ses métabolites actifs ne présentait pas de différences statistiquement significatives chez les patients présentant une cirrhose légère ou modérée par rapport aux volontaires sains, malgré la forte variabilité individuelle. Chez les patients atteints de cirrhose hépatique sévère DEmOh et bupropion AUC sont significativement réduits (environ 70% et 3 fois, respectivement) et ont une plus grande variabilité par rapport aux valeurs similaires chez les volontaires sains, la demi-vie d'élimination augmente également (d'environ 40%). Pour les métabolites, la moyenne DEmOh diminue (d'environ 30-70%), l'ASC moyenne augmente (d'environ 30-50%), la moyenne TmOh augmente (environ 20 heures), la valeur moyenne de la période de demi-vie augmente également (environ 2-4 fois) par rapport aux valeurs de ceux chez les volontaires sains.

    Efficacité clinique

    L'efficacité et la tolérabilité du bupropion dans les comprimés à libération prolongée ont été étudiées dans 7 études en double aveugle; Parmi ces 7 études, 3 ont été réalisées en Europe dans la gamme d'intérêt (jusqu'à 300 mg / jour). Les 4 études suivantes ont été menées aux États-Unis avec une gamme de doses flexibles allant jusqu'à 450 mg / jour. La preuve d'un soutien à long terme de l'effet est fournie par une étude d'un an sur la prévention des exacerbations avec le bupropion; 816 patients reçus bupropion dans la phase d'une réception aveugle unilatérale de cette étude, dont 423 ont été randomisés dans une phase subséquente en double aveugle (bupropion - 210, placebo - 213).

    Bupropion était efficace chez les patients présentant une sévérité de dépression légère à modérée, ainsi que chez les patients souffrant de dépression sévère. Dans des études européennes comparatives regroupées, des degrés similaires d'excellence médicamenteuse par rapport au placebo ont été observés chez des patients présentant une dépression légère et modérée (-1,8, p = 0,032) et chez des patients souffrant de dépression sévère (-2,3, p = 0,041).

    Les indications:Traitement de la dépression.Quand une réponse adéquate est obtenue, la poursuite du traitement au bupropion Pour prévenir les exacerbations et les rechutes des épisodes dépressifs.
    Contre-indications

    - Hypersensibilité au bupropion ou à tout autre composant du médicament

    - Trouble convulsif

    - Sevrage sévère d'alcool ou de sédatifs (y compris les benzodiazépines)

    - L'utilisation concomitante d'autres médicaments contenant du bupropion (l'apparition de crises est un effet dose-dépendant)

    - Boulimie ou anorexie mentale dans l'anamnèse (il peut y avoir des convulsions)

    - Utilisation concomitante avec des inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO). Ne commencez pas la thérapie avec bupropion au moins 2 semaines après l'annulation des inhibiteurs de MAO irréversibles.

    - Age jusqu'à 18 ans.

    Soigneusement:Il doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant une altération de la fonction hépatique, une altération de la fonction rénale, une maladie cardiovasculaire et une réduction de la convulsion convulsive.
    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    L'innocuité du bupropion chez les femmes enceintes n'est pas établie.

    Bupropion peut être administré pendant la grossesse aux patients, seulement quand le bénéfice attendu de son utilisation excède le risque possible.

    Dans une étude rétrospective (n = 7005 nourrissons), il n'y a pas eu d'augmentation des malformations congénitales (2,3%) ou des malformations cardiovasculaires (1,1%) associées à l'utilisation du bupropion par la mère au premier trimestre de grossesse (n = 1213 nourrissons ), comparativement à l'utilisation d'autres antidépresseurs au cours du premier trimestre de la grossesse (n = 4743 bébés - 2,3% et 1,1% respectivement); lors de l'utilisation bupropion pas dans le premier trimestre (n = 1049 bébés, 2,2% et 1,0%, respectivement).

    Lactation

    Parce que le bupropion et ses métabolites pénètrent dans le lait maternel, il est recommandé d'arrêter l'allaitement pendant le traitement au bupropion.

    Dosage et administration:Les comprimés d'action prolongée de bupropion doivent être avalés entiers, sans mâcher, ne pas casser ou hacher, car ceci peut mener à un risque accru de réactions défavorables, en incluant des désordres convulsifs.

    Traitement de la dépression

    L'effet clinique apparaît 14 jours après le début du traitement. Comme avec tous les antidépresseurs, l'effet antidépresseur peut survenir après quelques semaines de traitement.

    La dose unique maximale de bupropion à libération prolongée ne doit pas dépasser 450 mg. L'intervalle entre bupropion doit être d'au moins 24 heures après la dernière dose. Augmenter la dose ne doit pas dépasser 100 mg par jour pendant trois jours.

    - Adultes

    Commencez le traitement

    La dose initiale de bupropion est de 150 mg une fois par jour, le matin.

    Si une réponse thérapeutique adéquate n'est pas obtenue, il est recommandé d'augmenter la dose à la dose cible habituelle pour les adultes 300 mg / jour 1 fois par jour.

    Augmentation de la dose au-dessus de 300 mg / jour

    L'augmentation de la dose jusqu'à un maximum de 450 mg / jour 1 fois chez les patients bleus est possible chez les patients qui ne présentent pas d'amélioration clinique après plusieurs semaines de traitement à la dose de 300 mg / jour.

    Thérapie de soutien

    Les épisodes dépressifs aigus nécessitent un traitement continu durant 6 mois après l'atteinte de la réponse thérapeutique initiale. L'efficacité du bupropion (300 mg / jour) est prouvée avec un traitement à long terme (jusqu'à 1 an).

    - Enfants et adolescents

    L'innocuité et l'efficacité du bupropion chez les patients de moins de 18 ans ne sont pas établies.

    Traitement de la dépression dans des groupes de patients spéciaux

    Patients âgés

    Chez les patients âgés, le développement d'une réaction d'hypersensibilité est plus probable, par conséquent, la dose ou la fréquence d'administration du médicament devrait être réduite.

    Patients atteints d'insuffisance rénale

    Le traitement de ces patients doit être initié avec une dose plus faible du médicament, car la buprotion et ses métabolites peuvent s'accumuler chez ces patients plus que d'habitude. La dose de bupropion dans les comprimés à libération prolongée, pour ces patients, ne doit pas dépasser 150 mg une fois par jour.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique

    En raison du fait que la différence de pharmacocinétique est augmentée chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée, ils peuvent avoir besoin d'augmenter l'intervalle entre les doses du médicament.

    La dose de bupropion dans les comprimés à libération prolongée chez les patients atteints de cirrhose hépatique sévère ne doit pas dépasser 150 mg une fois tous les 2 jours.

    Effets secondaires:

    Voici une liste des événements indésirables identifiés dans les essais cliniques regroupés par systèmes d'organes. Critères de fréquence des réactions indésirables: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100, <1/10) parfois (≥ 1/1000, <1/100), rarement (≥ 1/10 000, < 1/1000), très rarement (<1/10 000).

    Du système immunitaire:

    Souvent

    réactions d'hypersensibilité telles que l'urticaire

    Rarement

    des réactions d'hypersensibilité plus sévères, y compris angioedème, dyspnée / bronchospasme et choc anaphylactique, arthralgie, myalgie et fièvre, accompagnées d'une éruption cutanée, et d'autres symptômes d'une réaction d'hypersensibilité retardée. Ces symptômes peuvent ressembler à la maladie sérique.

    Du côté du métabolisme

    Souvent:

    anorexie

    Parfois:

    perte de poids

    Rarement:

    changement de la glycémie

    Du côté de la psyché et du comportement

    Souvent

    insomnie

    Souvent:

    agitation, anxiété

    parfois

    dépression, confusion

    Rarement:

    agression, hostilité, irritabilité, anxiété, hallucinations, rêves inhabituels, dépersonnalisation, illusions, délires.

    Du système nerveux

    Souvent:

    mal de tête

    Souvent:

    tremblement, vertiges, dysurie

    Parfois:

    capacité altérée de se concentrer.

    Rarement:

    troubles convulsifs.

    Rarement:

    dystonie, ataxie, parkinsonisme, troubles de la coordination des mouvements, troubles de la mémoire, paresthésies, évanouissements.

    Du côté de l'organe de vision

    Souvent

    perturbations visuelles

    Du côté de l'organe auditif

    Souvent

    acouphène

    Du côté du système cardio-vasculaire

    Souvent:

    augmentation de la pression artérielle (parfois sévère), "bouffées de chaleur"

    Parfois:

    tachycardie

    Rarement:

    battement du coeur, vasodilatation, hypotension orthostatique

    Du tractus gastro-intestinal

    Souvent

    bouche sèche, troubles gastro-intestinaux, y compris nausées et vomissements

    Souvent

    douleur abdominale, constipation

    Rarement:

    augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, de la jaunisse, de l'hépatite

    De la peau et des tissus sous-cutanés

    Souvent:

    éruption cutanée, démangeaisons de la peau, transpiration

    Rarement:

    érythème muliforme, syndrome de Stevens-Johnson

    Du système musculo-squelettique et du tissu conjonctif

    Rarement:

    contraction des membresth

    Du côté du système urinaire

    Rarement:

    fréquence d'urination

    Du corps dans son ensemble

    Souvent

    fièvre, douleur thoracique, asthénie

    L'insomnie est une réaction secondaire très fréquente de nature transitoire, si nécessaire, réduire la dose ou la fréquence de la prise du médicament. Ne prenez pas le médicament avant le coucher, en observant un intervalle de 24 heures entre la prise du médicament.

    Surdosage:

    Symptômes

    En cas de surdosage en bupropion, outre les symptômes décrits dans la section «Effet secondaire», on observe une somnolence, une perte de connaissance et des modifications de l'ECG, telles que des troubles de la conduction (y compris un allongement du QRS) ou une arythmie. Il a été rapporté un cas d'ingestion simultanée de bupropion à des doses 10 fois plus élevées que la dose thérapeutique maximale.

    Traitement

    L'antidote spécifique du bupropion n'est pas connu.

    En cas de surdosage, une hospitalisation est recommandée. Il est nécessaire de surveiller l'ECG et les indicateurs des fonctions vitales. Il est nécessaire d'assurer la perméabilité des voies respiratoires, l'oxygénation et la ventilation pulmonaire. Une fois que le bupropion est pris par voie orale, l'utilisation de charbon actif est indiquée. D'autres tactiques de traitement devraient être basées sur le tableau clinique et les recommandations du centre toxicologique.

    Interaction:

    Bupropion subit le métabolisme avec la formation de son principal métabolite actif - hydroxybupropion, principalement avec la participation de l'isoenzyme P450 IIB6 (CYP2B6). Par conséquent, des précautions doivent être prises lors de l'administration simultanée de bupropion avec des médicaments qui affectent l'activité de l'isoenzyme CYP2B6 (par exemple, l'orfénadrine, cyclophosphamide, ifosfamide, ticlopidine, clopidogrel).

    Dans une étude in vitro du système enzymatique P450, il a été montré que bupropion et l'hydroxybupion sont des inhibiteurs du métabolisme de l'isoenzyme CYP2D6. L'utilisation simultanée du bupropion avec des préparations qui sont principalement métabolisées par l'isoenzyme CYP2D6 (comme les β-adrénobloquants (p. métoprolol), des antiarythmiques, des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine, des antidépresseurs tricycliques, des antipsychotiques) doivent être instaurés lorsque la plus faible dose du médicament concomitant est atteinte. Si le traitement au bupropion est associé à un régime déjà administré d'un médicament métabolisé par l'isoenzyme CYP2D6, il faut envisager de réduire la dose du médicament concomitant, ce qui est particulièrement important pour les médicaments ayant un index thérapeutique étroit. Bien que citalopram n'est pas soumis à un métabolisme préférentiel au moyen de l'isoenzyme CYP2D6, une étude a montré que lorsque le bupropion était utilisé, la concentration maximale (Смах) et l'aire sous la courbe de concentration pharmacocinétique en fonction du temps (ASC) du citalopram de 30% et 40%, respectivement.

    Parce que le bupropion est soumis à un métabolisme actif, l'administration simultanée d'inducteurs (par exemple, carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, ritonavir, éfavirenz) ou d'inhibiteurs des isoenzymes du cytochrome P450 peut influencer l'effet thérapeutique du bupropion.

    Dans les études impliquant des volontaires sains, la prise de ritonavir (à 100 mg deux fois par jour ou 600 mg deux fois par jour) ou de ritonavir (100 mg) et de lopinavir (400 mg) deux fois par jour réduit l'exposition au bupropion et à ses métabolites. dépendance d'une dose d'environ 20-80%. Efavirenz (à une dose de 600 mg une fois par jour) pendant deux semaines réduit l'exposition de bupropion d'environ 55%. Cette influence, vraisemblablement, est médiée par l'induction du métabolisme du bupropion.

    En conséquence, les patients recevant ces médicaments peuvent nécessiter une dose plus élevée de bupropion, cependant, la dose ne doit pas dépasser la dose maximale.

    Des données cliniques limitées ont révélé une augmentation de la fréquence

    l'apparition d'effets indésirables psychonévrologiques chez les patients bupropion En même temps que la lévodopa ou l'amantadine, il faut prendre des précautions lors de l'administration concomitante de bupropion à des patients traités par la lévodopa ou amantadine.

    L'administration de doses répétées de bupropion n'a pas eu d'effet statistiquement significatif sur la pharmacocinétique de la lamotrigine prise une fois: chez 12 patients et n'a augmenté que légèrement l'ASC du glucuronide lamotrigine.

    L'utilisation simultanée de bupropion et d'un système de nicotine transdermique peut provoquer une augmentation de la pression artérielle. Les médicaments qui nécessitent une activation métabolique via l'isoenzyme CYP2D6 (p. tamoxifène), peut être moins efficace lorsqu'il est administré avec des inhibiteurs du CYP2D6, tels que bupropion.

    Instructions spéciales:

    Trouble convulsif

    Ne pas dépasser la dose recommandée de bupropion. le risque de convulsions à la suite de la prise de bupropion dépend de la dose. En général, l'incidence des crises lors de la prise de comprimés de bupropion à action prolongée à la dose de 450 mg / jour dans les essais cliniques était d'environ 0,1%.

    La survenue de crises qui surviennent lors de l'utilisation du bupropion est associée à la présence de facteurs de risque. Par conséquent, bupropion devrait être administré avec une extrême prudence aux patients qui ont une ou plusieurs conditions conduisant à une réduction du seuil de convulsion, y compris:

    - traumatismes cranio-cérébraux dans l'anamnèse;

    - les tumeurs du SNC;

    - les troubles convulsifs dans l'anamnèse;

    - un traitement concomitant avec d'autres médicaments qui réduisent le seuil de convulsion.

    De plus, il faut faire preuve de prudence dans les situations cliniques associées à un risque accru de convulsions, notamment l'alcool et la sédation, l'utilisation de médicaments hypoglycémiants ou d'insuline et l'utilisation de stimulants ou de médicaments pour réduire l'appétit (sibutramine).

    S'il y a des convulsions pendant le traitement bupropion devrait être annulée, la reprise de la thérapie avec bupropion n'est pas recommandée.

    Réactions d'hypersensibilité

    Lors du développement de réactions d'hypersensibilité bupropion devrait être annulé immédiatement. Le médecin doit savoir que les symptômes peuvent persister après l'arrêt du bupropion et qu'une intervention médicale appropriée peut être nécessaire.

    Dysfonctionnement du foie

    Le bupropion est largement exposé au métabolisme actif dans le foie avec la formation de métabolites actifs, qui sont ensuite métabolisés. Bupropion doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique, il est nécessaire de résoudre le problème de l'augmentation des intervalles entre l'admission chez les patients atteints d'insuffisance hépatique de degré léger à modéré.

    Bupropion doit être utilisé avec une extrême prudence chez les patients atteints de cirrhose sévère. Chez ces patients, une réduction de la fréquence des réceptions est nécessaire. les concentrations maximales de bupropion sont fortement augmentées et l'incidence du cumul chez ces patients est plus fréquente que d'habitude.

    Tous les patients présentant une altération de la fonction hépatique doivent être étroitement surveillés afin de détecter la survenue d'effets indésirables (insomnie, sécheresse de la bouche, convulsions, etc.) pouvant indiquer un taux élevé de bupropion ou de ses métabolites.

    Patients atteints d'insuffisance rénale et patients âgés

    Le bupropion subit un métabolisme intensif dans le foie avec la formation de métabolites actifs, qui sont ensuite excrétés par les reins. Par conséquent, le traitement des patients présentant une insuffisance rénale doit être initié à des doses plus faibles, puisque bupropion et ses métabolites peuvent être cumulés chez ces patients plus souvent que d'habitude. Ces patients doivent faire l'objet d'une surveillance attentive afin de détecter la survenue d'effets indésirables (par exemple, insomnie, bouche sèche, convulsions), ce qui peut être le signe de fortes concentrations de bupropion ou de ses métabolites.

    Les études cliniques n'ont pas révélé de différences dans la tolérabilité du bupropion chez les patients âgés et les patients plus jeunes. Cependant, la possibilité d'une hypersensibilité chez certains patients âgés ne peut être exclue, donc une réduction de la dose ou de la fréquence peut être nécessaire.

    Utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans

    Le traitement par des antidépresseurs est associé à un risque accru de pensées et de comportements suicidaires chez les enfants et les adolescents atteints de troubles dépressifs majeurs et d'autres troubles mentaux.

    Détérioration clinique et risque suicidaire associé aux troubles mentaux chez l'adulte

    Chez les patients dépressifs, l'exacerbation des symptômes de la maladie et / ou l'apparition de pensées suicidaires et de comportements suicidaires peuvent être observés indépendamment du fait qu'ils reçoivent des antidépresseurs.Parce que l'amélioration peut ne pas se produire dans les premières semaines de traitement et plus longtemps, les patients doivent être étroitement surveillés afin de déceler toute détérioration clinique (y compris l'apparition de nouveaux symptômes) et les comportements / pensées suicidaires, en particulier au début du traitement et pendant les changements de dose (augmentation ou diminution). Ce risque persiste jusqu'à ce qu'une rémission prononcée soit atteinte. L'expérience clinique avec l'utilisation de tous les antidépresseurs montre que le risque suicidaire peut augmenter dans les premiers stades de la récupération.

    Les patients ayant des antécédents de comportement suicidaire ou d'idées suicidaires, les jeunes patients et les patients ayant des pensées suicidaires avant le traitement présentent le risque suicidaire le plus élevé. Ces patients doivent être surveillés attentivement pendant le traitement.

    En outre, une méta-analyse d'essais cliniques contrôlés par placebo sur l'utilisation d'antidépresseurs chez des patients adultes atteints de dépression majeure ou d'autres troubles mentaux a démontré un risque accru d'idées et de comportements suicidaires associés à la prise d'antidépresseurs chez les patients de moins de 25 ans. de l'âge.

    Les patients et les soignants doivent être avertis de la nécessité de surveiller de près l'état des patients (y compris l'apparition de nouveaux symptômes) et en cas d'aggravation de leur état et / ou d'apparition de pensées / comportements suicidaires ou d'autoagressions, et s'ils surviennent , pour une assistance médicale.

    Ces symptômes peuvent être associés à la fois à la maladie sous-jacente et au traitement médicamenteux en cours.

    En cas de détérioration clinique (y compris en cas d'apparition de nouveaux symptômes) et / ou de pensées / comportements suicidaires, surtout si les symptômes sont sévères, caractérisés par une apparition soudaine et ne se manifestant pas avant le début du traitement, il est nécessaire de changer de traitement régime, y compris l'annulation possible de la drogue.

    Troubles mentaux, y compris la manie et le trouble bipolaire

    Des troubles psychotiques et de la manie ont été observés, principalement chez les patients souffrant de maladies mentales dans l'anamnèse. En outre, un épisode dépressif majeur peut être une manifestation initiale du trouble bipolaire. Il est généralement accepté (bien que les essais cliniques contrôlés ne le prouvent pas) que le traitement d'un tel épisode avec seulement des antidépresseurs peut augmenter la probabilité d'un développement accéléré d'un épisode mixte / maniaque chez les patients à risque de trouble bipolaire.

    Des données cliniques limitées sur l'utilisation du bupropion en association avec des normotimiques chez les patients atteints de trouble bipolaire dans l'anamnèse montrent une faible fréquence de transition vers la phase maniaque.

    Avant de commencer le traitement, un dépistage complet doit être effectué pour évaluer le risque de trouble bipolaire (y compris le suicide, le trouble bipolaire et les antécédents familiaux de dépression).

    Maladies cardiovasculaires

    Les données cliniques sur l'utilisation du bupropion pour le traitement de la dépression chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire sont limitées. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation de bupropion chez ces patients. Mais, bupropion, en général, a été bien toléré dans les études sur l'abandon du tabac chez les patients atteints de cardiopathie ischémique.

    Dans les études chez les patients qui ne sont pas déprimés (y compris les fumeurs et les non-fumeurs) avec une hypertension de grade 1 non traitée, bupropion n'a pas eu d'effet statistiquement significatif sur la tension artérielle. Cependant, au cours de la surveillance de routine, des cas d'augmentation de la pression artérielle (parfois sévère) ont été rapportés. L'utilisation concomitante du bupropion et du système transdermique à la nicotine peut entraîner une augmentation de la pression artérielle.

    Avant la mise en place d'une association de bupropion et de système transdermique à la nicotine pour le traitement de la dépendance à la nicotine, il convient de tenir compte des informations sur l'utilisation du système transdermique approprié et de surveiller la pression artérielle.

    Des cas de troubles neurologiques et mentaux rares ont été rapportés, ainsi qu'une diminution de la tolérance à l'alcool chez les patients recevant un traitement au bupropion. Pendant le traitement, le bupropion devrait minimiser ou éviter l'alcool.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Comme d'autres médicaments qui affectent le système nerveux central, bupropion peut nuire à la capacité d'effectuer des tâches qui exigent une clarté de conscience, ainsi que l'activité motrice et les compétences cognitives.

    Les patients doivent faire attention lorsqu'ils conduisent et / ou d'autres mécanismes.

    Forme de libération / dosage:Comprimés d'action prolongée, revêtu d'un revêtement de 150 mg, 300 mg.
    Emballage:Pour 7, 30 ou 90 comprimés de 150 mg ou 7 ou 30 comprimés de 300 mg chacun dans des flacons blancs en polyéthylène haute densité opaques contenant un récipient séparé avec un charbon actif et un gel déshydratant en gel de silice recouvert d'une protection en polypropylène. L'ouverture du col de la bouteille est scellée avec une membrane de Al / polyester / polyéthylène. Une bouteille avec l'instruction est placée dans une boîte en carton.
    Conditions de stockage:À une température non supérieure à 25 ° C, hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    1,5 ans.

    Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-008003/10
    Date d'enregistrement:12.08.2010
    Date d'expiration:Illimité
    Date d'annulation:2016-08-22
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Bayouville CorporationBayouville Corporation Canada
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspGlaxoSmithKline Trading, ZAOGlaxoSmithKline Trading, ZAO
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp24.01.2017
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