Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

"N-holinoblokatory (relaxants musculaires, remèdes curare-like)"

Inclus dans la formulation
АТХ:

M.03.A.C.03   Bromure de Vécuronium

M.03.A.C   Autres composés d'ammonium quaternaire

Pharmacodynamique:

Relaxant musculaire périphérique d'un type d'action compétitive non dépolarisant. C'est un composé d'ammonium mono-quaternaire de la structure stéroïdienne. Il viole la transmission neuromusculaire en raison du blocage des récepteurs N-cholinergiques dans le muscle squelettique et d'éliminer l'action dépolarisante de l'acétylcholine sur eux. Après l'injection intraveineuse, la relaxation du muscle strié se développe après 1,5-2 minutes et dure 20-30 minutes. La relaxation n'est pas accompagnée de fasciculations et de douleurs musculaires. Bromure de Vécuronium ganglioblokiruyuschimi a une faible activité, dans une certaine mesure m-bloquant les récepteurs cholinergiques du cœur, améliore quelque peu la libération de l'histamine des mastocytes.

Pharmacocinétique

Le temps d'atteinte et la durée de l'effet dépendent de la dose. La dose efficace moyenne induisant une relaxation musculaire de 90% est de 0,057 mg / kg (0,049 à 0,062 mg / kg selon diverses études). Après intraveineux dose 0,08-0,10 mg / kg effet primaire se développe après environ 1 minute, après intubation possible 2,5-3 min, effet relaxant musculaire maximale chez la plupart des patients atteints après 3-5 min.Récupération de la transmission neuromusculaire de 25% se produit en 25-40 minutes et de 95% à 45-65 min après l'administration avec une anesthésie équilibrée. Avec l'introduction d'une dose initiale 5 minutes après le début de l'anesthésie par inhalation (enflurane, isoflurane, halothane) ou lorsque l'état d'équilibre est atteint, la dose est réduite de 15%. L'administration répétée de doses d'entretien n'affecte pratiquement pas la durée du bloc neuromusculaire. Avec une anesthésie équilibrée après la dose initiale de 0,08-0,10 mg / kg, la première dose d'entretien de 0,010-0,015 mg / kg est administrée après 25-40 minutes, les doses d'entretien suivantes sont administrées avec un intervalle de 12-15 minutes. L'anesthésie à l'halothane augmente légèrement la durée d'action des doses d'entretien. Après le début de la réduction spontanée, son taux dépasse celui du bromure de pancuronium, est accéléré par l'administration d'agents anticholinestérasiquesbromure de pyridostigmine, néostigmine méthylsulfate) en association avec des agents m-cholinolytiques (atropine et d'autres). Il se lie aux protéines plasmatiques de 60 à 80%. Métabolisé dans le foie avec la formation de 5-hydroxyvekuronium. La demi-vie est de 65-75 minutes. Se cumule légèrement. La production est de 65% avec la bile sous la forme de métabolites inactifs, 35% - sous la forme inchangée des reins.

Les indications:

Relaxation des muscles squelettiques (avec des opérations chirurgicales sous anesthésie générale).

XXI.Z40-Z54.Z51.4   Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

Contre-indications

Hypersensibilité au vécuronium ou aux bromures.

Soigneusement:

Utiliser avec prudence dans les maladies du foie.

Utiliser avec prudence en cas d'insuffisance rénale.

Chez les personnes âgées, une augmentation de la durée du blocage neuromusculaire est possible.

Grossesse et allaitement:

Peut-être, si l'effet attendu de la thérapie dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Les données sur l'utilisation du bromure de vécuronium pendant la grossesse chez les animaux et les humains ne sont pas suffisantes. Peut être utilisé pour la césarienne.

Catégorie d'action de la FDA - C.

Les données sur la pénétration dans le lait maternel sont absentes.

Dosage et administration:

Intraveineuse. La dose initiale (pour l'intubation de la trachée) chez les adultes est de 80-100 μg / kg, en maintenant une dose de 20-30 μg / kg. Les patients souffrant d'obésité - la dose est calculée sur la valeur du poids corporel idéal. Chez les nouveau-nés et les nourrissons jusqu'à 4 mois, la dose initiale est de 10-20 μg / kg.

Effets secondaires:

A partir du système de coagulation: une réduction du temps de thromboplastine partielle et de prothrombine a été décrite.

Les réactions allergiques: rarement - le bronchospasme et les réactions anaphylactiques.

Réactions locales: des réactions d'hypersensibilité locales au site d'administration de bromure de vécuronium sont possibles.

Surdosage:

Symptômes: faiblesse de la musculature squelettique, hypopnée, apnée, diminution excessive ENFER, effondrement, paralysie, choc.

Traitement: ventilation artificielle, pour éliminer l'effet myorelaxant - inhibiteurs de la cholinestérase (néostigmine méthylsulfate, bromure de pyridostigmine), une thérapie symptomatique.

Interaction:

Comme les autres myorelaxants non dépolarisants, bromure de vécuronium peut réduire le temps de thromboplastine partielle et le temps de prothrombine.

L'action du bromure de vécuronium est renforcée par l'utilisation simultanée des médicaments suivants: anesthésiques (halothane, l'éther diéthylique, cyclopropane, propofol; augmentation des doses de thiopentone, de métohexiton, de kétamine, d'oxybutyrate de sodium, d'étomidate), d'autres myorelaxants non dépolarisants; antibiotiques aminoglycosides, antibiotiques polypeptidiques, acylaminopénicilline, métronidazole à fortes doses, diurétiques, bêta-adrénobloquants, thiamine, inhibiteurs monoamine oxydase, la quinidine, la protamine, les agents alpha-adrénergiques, les sels de magnésium.

L'effet du bromure de vécuronium diminue avec l'utilisation simultanée de néostigmine, d'eudrophonie, de pyridostigmine, de dérivés d'aminopyridine; avec une application antérieure prolongée glucocorticostéroïdes, la phénytoïne ou la carbamazépine; avec de la norépinéphrine, de l'azathioprine (effet passivant ou limité), de la théophylline, du chlorure de calcium.

L'effet variable peut être observé avec l'utilisation de myorelaxants dépolarisants (y compris la succinylcholine) après l'introduction du bromure de vécuronium.

Instructions spéciales:

Le bromure de vécuronium ne doit être utilisé que dans un hôpital spécialisé ventilation artificielle spécialistes-anesthésistes. Avant le début de l'anesthésie, l'équilibre électrolytique devrait être normalisé, l'equilibre acide-base et éliminer la déshydratation.

Avec prudence, appliquer pour les maladies du foie et des voies biliaires, l'insuffisance rénale.

Les patients atteints de maladies cardiovasculaires, d'œdème, ainsi que chez les personnes âgées peuvent augmenter la durée du blocage neuromusculaire.

Avec une extrême prudence bromure de vécuronium, comme d'autres bloqueurs neuromusculaires, doit être utilisé chez les patients atteints de myasthénie ou de syndrome myasthénique.

Dans les conditions d'hypothermie peropératoire, l'effet relaxant musculaire du bromure de vécuronium est renforcé.

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