Propofol - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Pharmacodynamique:Sensibilisation du GABAUNE-récepteurs à GABA (action permissive), les récepteurs de la glycine à la glycine - ont augmenté les effets inhibiteurs sur le système nerveux central.Effet non spécifique sur les lipides des membranes des neurones du système nerveux central, à la suite de laquelle le travail des canaux ioniques, en particulier les canaux sodiques, est perturbé.

Pharmacocinétique

Chez la plupart des patients, l'anesthésie générale survient 30-60 s plus tard. La durée de l'anesthésie, en fonction de la dose et des médicaments concomitants, est de 10 minutes à 1 heure. De l'anesthésie, le patient se réveille rapidement et avec une conscience claire, la capacité à ouvrir les yeux apparaît après 10 minutes.

Bien répartie et rapidement éliminée, la clairance varie de 1,6 à 3,4 l / min pour un poids adulte de 70 kg. La demi-vie après perfusion intraveineuse est de 277 à 403 min. La cinétique du propofol après perfusion d'un bolus intraveineux peut être présentée sous la forme d'un modèle à trois chambres: la phase rapide de la distribution (la demi-vie d'élimination est de 2-4 min), la phase β-élimination (demi-vie 30 -60 min) et la phase d'élimination y (la demi-vie d'élimination est de 200 à 300 min). Au cours de la phase y, une diminution de la concentration du médicament dans le sang se produit lentement à la suite d'une redistribution prolongée du tissu adipeux. Liaison aux protéines plasmatiques - 97%. Métabolisé principalement par conjugaison dans le foie, ainsi qu'à l'extérieur du foie. Les métabolites inactifs sont excrétés principalement par les reins (environ 88%). Bien surmonte les barrières histohématologiques, incl. placentaire, GEB. Dans une petite quantité pénètre dans le lait maternel. Avec le maintien de l'anesthésie dans le régime habituel, il n'y avait pas de cumul significatif de propofol après des interventions chirurgicales pouvant durer jusqu'à 5 heures.

Les indications:Anesthésie d'introduction, maintien de l'anesthésie générale; sédation des patients pendant la ventilation mécanique, les procédures chirurgicales et diagnostiques.

CIM-10

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

Contre-indicationsHypersensibilitéL'âge des enfants: jusqu'à 1 mois - pour l'anesthésie et le maintien de l'anesthésie, jusqu'à 16 ans - pour fournir un effet sédatif pendant la thérapie intensive, la ventilation mécanique (IVL). Sédation de patients de moins de 16 ans conscients, lors des procédures chirurgicales et diagnostiques. Grossesse, ainsi que l'utilisation dans la pratique obstétricale, sauf pour l'interruption de la grossesse dans le premier trimestre. Période d'allaitement Intolérance au soja.

Soigneusement:Épilepsie, hypovolémie, trouble du métabolisme lipidique, décompensé sévèremaladies cardiovasculairesce système, les organes respiratoires, les reins et le foie, l'anémie, chez les patients âgés et affaiblis, les enfants de moins de 3 ans.

Grossesse et allaitement:

Le propofol traverse la barrière placentaire et peut exercer un effet dépresseur sur le fœtus. Contre-indiqué pendant la grossesse, ainsi que dans de hautes doses pour l'anesthésie pendant l'exécution (sauf pour l'interruption de la grossesse).

Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - B.

Les données provenant des études menées chez les mères qui allaitent montrent qu'une petite quantité de propofol entre dans le lait maternel.On pense que cela ne présente aucun danger pour le bébé si la mère commence à allaiter quelques heures après l'administration de propofol. Il n'est pas recommandé d'allaiter pendant l'application du propofol.

Dosage et administration:Intraveineusement. Pour l'anesthésie d'introduction, les adultes sont administrés 40 mg toutes les 10 secondes (jusqu'à ce que les signes cliniques d'anesthésie apparaissent), les enfants de plus de 8 ans ont 2,5 mg / kg. Pour maintenir l'anesthésie, utilisez soit une perfusion permanente, soit des injections de bolus répétées. La dose est choisie individuellement, une anesthésie adéquate est obtenue lorsqu'elle est administrée à un taux de 4-12 mg / kg / h, enfants - 9-15 mg / kg / h. Pour fournir un effet sédatif pendant le traitement intensif chez les patients qui sont sous ventilation, perfusé par voie intraveineuse à un taux de 0,3-4 mg / kg / h.

Effets secondaires:

Du système respiratoire: suppression de la fonction respiratoire, arrêt respiratoire à court terme, essoufflement; œdème pulmonaire.

Du système digestif: vomissements et nausées pendant la récupération; très rarement - pancréatite.

Du système cardiovasculaire: souvent - baisse de la tension artérielle, bradycardie (parfois exprimée), tachycardie, «bouffées de chaleur»; peu fréquente - diminution marquée de la pression artérielle; arythmie dans la période de récupération, la thrombose, la phlébite.

Du système nerveux: mouvements souvent spontanés et myoclonie pendant l'administration à l'anesthésie, agitation minimale, agitation; rarement - le délire; dans la période du réveil - le mal de tête, la fièvre post-opératoire (rarement); des étourdissements, des frissons et une sensation de froid pendant l'anesthésie; crises épileptiformes, y compris les convulsions et opisthotonus pendant l'induction, la maintenance.

Local: douleur au site d'injection, rarement - phlébite et thrombose veineuse.

Surdosage:

Symptômes: oppression des systèmes cardiovasculaire et respiratoire.

Traitement: symptomatique sur fond de ventilation mécanique (oxygène), maintien de l'hémodynamique (administration de liquides et de vasopresseurs). Si la fonction du système cardiovasculaire est perturbée, la tête du patient doit être abaissée, dans les cas graves, il peut être nécessaire d'introduire des agents de substitution plasmatique et vasopresseurs.

Interaction:

L'alcool, les dépresseurs du SNC, y compris ceux utilisés pendant l'anesthésie et les analgésiques opioïdes, augmentent les effets oppressifs sur le système nerveux central, augmentent le risque de dépression respiratoire et de sédation.

Après une prémédication articulaire avec des opioïdes, la fréquence et la durée de l'apnée peuvent augmenter.

Droperidol - compétition pour la liaison aux chémorécepteurs dans la zone de déclenchement du centre de vomissement, affaiblissement mutuel de l'effet antiémétique.

Autres solutions pour perfusion (à l'exclusion des solutions de glucose et de lidocaïne) - incompatibilité pharmaceutique.

Métoclopramide, anesthésiques locaux - diminution du besoin de propofol.

Miorelaxants - risque de bradycardie et d'asystolie.

Au cours de l'administration de suxaméthonium ou de néostigmine méthyl sulfate, une bradycardie et un arrêt cardiaque peuvent survenir.

Le fentanyl est un risque de bradycardie excessive chez les enfants, peut-être une augmentation transitoire de la concentration de propofol dans le sang, accompagnée d'une augmentation de la probabilité d'apnée.

L'utilisation de benzodiazepines, m-holinoblockers ou anesthésiques par inhalation avec le médicament prolonge l'effet anesthésique et réduit la fréquence respiratoire.

Instructions spéciales:

Le médicament doit être utilisé par du personnel formé en anesthésie (ou, dans des situations appropriées, par des médecins formés pour assister les patients pendant les soins intensifs). Les patients doivent être surveillés en permanence, l'équipement pour maintenir la perméabilité des voies aériennes libre, pour la ventilation artificielle, l'enrichissement en oxygène, ainsi que d'autres installations de réanimation doivent être constamment prêts à l'emploi.

L'un des anesthésiques non-inhalation les plus courants. Un médicament à action rapide qui doit être utilisé immédiatement après l'ouverture du flacon pour éviter la contamination bactérienne.L'élimination rapide fournit une séquelle plus courte par rapport aux barbituriques.

Dans les cas où il existe une possibilité de développer des effets secondaires associés à l'activation du nerf vague, il est conseillé avant l'anesthésie d'introduction dans / dans l'introduction de l'anticholinergique. Ne pas utiliser en obstétrique, t. propofol pénètre dans la barrière placentaire et peut provoquer une dépression néonatale (utilisation possible au cours du trimestre pendant les opérations d'avortement).

Le risque de douleur au niveau de la veine peut être significativement réduit lors des perfusions à travers des veines de grand diamètre ou avec l'administration simultanée de lidocaïne. L'injection ne peut être faite que par un personnel spécialement formé avec la possibilité d'utiliser immédiatement la ventilation, l'oxygénothérapie, la réanimation complète.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer les mécanismes.

Après avoir utilisé le propofol, il faut faire attention en conduisant des véhicules et en pratiquant des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration et une vitesse accrues de réactions psychomotrices.

Instructions

Propofol (Propofolum)