Bromure de pyridostigmine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

M-, N-holinomimetiki, incl. agents anticholinestérasiques

Stimulateurs de la motilité gastro-intestinale, y compris les vomitifs

Inclus dans la formulation

Kalimin® 60 N

pilules vers l'intérieur

Teva Pharmaceutical Enterprises Co., Ltd. Israël

Bromure de pyridostigmine

pilules vers l'intérieur

PNJ FARMZASCHITA, FSUE Russie

Inclus dans la liste (Ordre du gouvernement de la Fédération de Russie n ° 2782-r du 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

N.07.A.A.02 Bromure de pyridostigmine

Pharmacodynamique:

Action pharmacologique - anticholinestérase.

Inhibe réversiblement cholinestérase, augmente la teneur en acétylcholine dans le domaine des synapses cholinergiques. Il améliore la transmission neuromusculaire, réduit les effets des relaxants musculaires non dépolarisants, augmente la motilité du tractus gastro-intestinal, augmente le tonus de la vessie, les bronches, sécrète les glandes exocrines, provoque la bradycardie.

Yeux (m-holinoretseptory): réduction du sphincter de la pupille et du muscle ciliaire - rétrécissement de la pupille et spasme de l'accommodation. Diminution de la pression intraoculaire.

Effet sur le système nerveux central: excitation des centres vasomoteurs et respiratoires; à faibles doses - excitation, en forte inhibition.

Pharmacocinétique

Après ingestion, il est mal absorbé par le tube digestif. Contrairement à la néostigmine et à la physostigmine, elle n'est pas hydrolysée par la cholinestérase.

Lorsque pris par voie orale, le temps d'atteindre la concentration maximaleest de 1,5-3 heures, la biodisponibilité est de 8-20%, avec la myasthénie, elle peut tomber à 4%. La pénétration dans le système nerveux central est insignifiante (en raison de la faible solubilité dans les lipides). Métabolisé partiellement dans le foie en métabolites inactifs. Il est excrété principalement par les reins sous forme inchangée et sous la forme de métabolites, demi-vie2,5 heures

Les indications:

Myasthénie grave et syndrome myasthénique, atonie du tractus gastro-intestinal et de la vessie, y compris atonie intestinale postopératoire, constipation atonique, altération de la vidange de la vessie après des opérations gynécologiques et de l'accouchement.

Élimination de l'effet des médicaments non curarisants non dépolarisants, pour l'arrêt de la relaxation musculaire pendant l'anesthésie.

CIM-10

VI.G70-G73.G70 Myasthénie grave et autres troubles de la synapse neuromusculaire

XI.K90-K93.K91.3 Obstruction intestinale post-opératoire

XVIII.R30-R39.R39.1 D'autres difficultés associées à la miction

XIV.N30-N39.N31.2 Faiblesse neurogène de la vessie, non classée ailleurs

XIV.N30-N39.N31 Dysfonction neuromusculaire de la vessie, non classée ailleurs

XIX.T80-T88.T88.8 Autres complications spécifiées des interventions chirurgicales et thérapeutiques, non classées ailleurs

Contre-indications

Hypersensibilité, obturation occlusion intestinale, obstruction des voies urinaires, augmentation du tonus musculaire bronchique (asthme bronchique, bronchite obstructive chronique), utilisation antérieure ou combinée de myorelaxants dépolarisants (ex: suxaméthonium) en raison de la possibilité de synergie, iritis; spasme du tube digestif, des excrétions biliaires et des voies urinaires; myotonie, parkinsonisme, thyréotoxicose.

Soigneusement:

Une attention particulière doit être exercée lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints d'une maladie hépatique et les patients atteints de maladie rénale.

Chez les patients présentant un ulcère gastrique, une hyperthyroïdie, une insuffisance cardiaque en phase de décompensation et un infarctus du myocarde bromure de pyridostigmine appliquer seulement après une comparaison soigneuse du risque d'effets secondaires et de l'effet bénéfique attendu. Une attention particulière doit être exercée lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints de bradycardie, le diabète, le parkinsonisme, et aussi après des opérations sur le tube digestif.

Grossesse et allaitement:

Recommandations Catégorie FDA B. Des études adéquates et bien contrôlées chez l'homme n'ont pas été menées. Des perturbations humaines n'ont pas été rapportées, mais 20% des nouveau-nés ont eu une faiblesse musculaire transitoire. Les animaux ont causé un certain retard dans l'ossification du squelette des nouveau-nés et une légère augmentation de la fréquence de l'hydronéphrose. Soigneusement!

Pénètre mal dans le lait maternel. Les violations ne sont pas enregistrées. Application selon des indications strictes.

Dosage et administration:

Myasthénie grave, syndrome myasthénique. À l'intérieur pour 60-180 mg 2-4 fois par jour.

Atome postopératoire de l'intestin, constipation atonique, atonie de la vessie, altération de la vidange de la vessie après les opérations gynécologiques et l'accouchement.À l'intérieur pour 60 mg avec un intervalle de 4 heures.

Les troubles du mouvement post-traumatique; paralysie flasque; les phénomènes résiduels de la poliomyélite (non différent du placebo), l'encéphalite. Cessation de la relaxation musculaire causée par des myorelaxants non dépolarisants, avec anesthésie. 5 mg par voie intraveineuse, parfois en association avec 0,5 mg d'atropine en 1-2 injections.

Surdosage de relaxants musculaires non dépolarisants. Intoxication avec des anticholinergiques (avec prévalence de symptômes périphériques). Par voie intraveineuse lente ou intramusculaire pour 3-5 mg.Inside, par voie parentérale (sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse) 5 mg à 5 fois par jour. Le début de l'action: intraveineuse - après 2-3 minutes, par voie intramusculaire - après 15 minutes, à l'intérieur - après 30-60 minutes; effet maximum: à l'intérieur - après 60-120 minutes; durée d'action: intraveineuse, intramusculaire - 2-4 heures, à l'intérieur - 3-12 heures.

Effets secondaires:

Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie.

Du côté système digestif: nausées, vomissements, diarrhée, crampes d'estomac, augmentation de la salivation.

Du côté CNS: contractions musculaires, léthargie musculaire, myosis.

Du côté système respiratoire: une augmentation du tonus et de la sécrétion des bronches.

Réactions allergiques démangeaison de la peau.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, hypersalivation, larmoiement accru, rhinorrhée, transpiration, rougeur de la peau, difficulté à respirer, myosis prononcé, troubles de la vision, nausées, vomissements, coliques intestinales, diarrhée, écoulement involontaire d'urine et de fèces, fatigue, faiblesse grave, bronchospasme, œdème pulmonaire , abaissant la pression artérielle jusqu'à l'effondrement vasculaire, bradycardie jusqu'à l'arrêt cardiaque; parfois tachycardie réflexe; crise cholinergique (faiblesse musculaire prononcée ou croissante jusqu'à l'apparition de la paralysie musculaire, y compris la paralysie des muscles respiratoires).

Traitement: lavage gastrique et l'utilisation de charbon actif. Antidote spécifique - sulfate d'atropine (par voie intraveineuse lentement à une dose de 1-2 mg), en fonction de la fréquence du pouls, si nécessaire, la dose initiale est réintroduite après 2-4 heures. Il faut s'assurer que les voies respiratoires sont libres, si nécessaire, de ventilation; arrêt cardiaque; il est nécessaire de contrôler l'équilibre eau-électrolyte.

Interaction:

Le bromure de pyridostigmine est un antagoniste des myorelaxants non dépolarisants et renforce l'effet des myorelaxants dépolarisants.

M-cholinobloquants, bloqueurs ganglionnaires, quinidine, la novocaïnamide, les anesthésiques locaux, les antidépresseurs tricycliques, les antiépileptiques et les antiparkinsoniens réduisent l'action du bromure de pyridostigmine.

L'atropine est capable de neutraliser l'effet m-cholinergique de la pyridostigmine (mais pas son effet sur les muscles squelettiques).

Le bromure de pyridostigmine peut améliorer l'action des dérivés de la morphine et des barbituriques.

L'utilisation combinée de l'amisulpride avec le bromure de pyridostigmine n'est pas recommandée (provoquer une bradycardie et augmenter le risque de torsade de pointes ventriculaire polymorphe potentiellement létale).

Avec rendez-vous simultané hydroxychloroquine peut améliorer les symptômes de la myasthénie grave et ainsi éliminer l'effet du bromure de pyridostigmine.

Lorsque l'application combinée clindamycine affaiblir les effets du bromure de pyridostigmine.

Avec application simultanée bromure de pyridostigmine renforce l'action de la morphine.

Pilocarpine. Effet pharmacologique additif.

Avec application simultanée procaïnamide réduit la sévérité de l'action du bromure de pyridostigmine.

La propaphénone atténue probablement les effets du bromure de pyridostigmine.

Lorsque l'application combinée propranolol affaiblir les effets du bromure de pyridostigmine.

L'effet du bromure de rocuronium diminue avec l'utilisation simultanée de la pyridostigmine.

Avec l'administration intraveineuse conjointe de spiramycine (qui peut conduire au développement de torsades de pointes) et de pyridostigmine entraînant une bradycardie, le risque d'arythmies ventriculaires, en particulier de torsades de pointes, augmente. Il est recommandé d'effectuer une surveillance clinique et ECG, ainsi que de surveiller le niveau d'électrolytes.

Avec application simultanée quinidine réduit la sévérité de l'action du bromure de pyridostigmine.

Avec rendez-vous simultané chloroquine peut améliorer les symptômes de la myasthénie grave et ainsi éliminer l'effet du bromure de pyridostigmine.

Le bromure de pyridostigmine est incompatible avec l'éthanol.

Instructions spéciales:

Le schéma posologique et la durée du traitement sont déterminés de manière strictement individuelle en fonction des indications, de la gravité de la maladie et de la réponse du patient au traitement.

Il est recommandé de choisir le moment de la prise de bromure de pyridostigmine de manière à ce que son effet maximal coïncide avec le cycle d'activité physique du patient. Il faut se rappeler que l'absence de réponse attendue au traitement peut être la conséquence d'un surdosage.

Lors de l'utilisation de bromure de pyridostigmine, vous devez éviter de conduire la voiture et d'autres activités qui nécessitent une concentration élevée de l'attention, des réactions psychomotrices rapides.

Instructions

Bromure de pyridostigmine (Pyridostigmini bromidum)