Glimepiride + Metformine (Glimepiridum + Methforminum)

Pharmacodynamique Pharmacocinétique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires
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Groupe clinique et pharmacologique: & nbsp

Agents synthétiques hypoglycémiques et autres

Inclus dans la formulation
  • Amaryl® M
    pilules vers l'intérieur 
    Sanofi-Aventis SA     Espagne
    • АТХ:

    A.10.B.D.02   Metformine et sulfamides

    Pharmacodynamique:

    Agent anti-glycémique combiné.

    Glimepiride

    Le composé sulfonylurée III génération, en réduisant le seuil de stimulation des cellules β pancréatiques par le glucose stimule la sécrétion d'insuline, augmente sa libération et le degré de liaison aux cellules cibles. L'effet hypoglycémique dépend du nombre de cellules β fonctionnelles.

    Supprime l'agrégation plaquettaire, a une action fibrinolytique, hypolipidémique et diurétique faible.

    Metformine

    Réduit l'absorption du glucose de l'intestin et améliore son utilisation périphérique, augmentant la sensibilité des tissus à l'insuline, inhibe la gluconéogenèse dans le foie. Réduit le niveau de lipoprotéines de basse densité et de triglycérides dans le plasma sanguin. Ne provoque pas de réactions hypoglycémiques, n'affecte pas la sécrétion des cellules β de l'insuline du pancréas. En supprimant l'inhibiteur de l'activateur tissulaire du plasminogène, il a un effet fibrinolytique. Stabilise ou réduit le poids corporel.

    Pharmacocinétique

    Glimepiride

    Après administration orale, il est complètement absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 2-3 heures. La connexion avec les protéines plasmatiques est supérieure à 99%.

    L'effet thérapeutique se développe 60 à 90 minutes après l'ingestion et dure 24 heures. Métabolisme dans le foie par oxydation en dérivé cyclométhylé (a 30% d'activité à partir du produit de départ), qui se transforme ensuite en un métabolite inactif. Ne pas cumuler.

    La demi-vie est de 5-8 heures. Élimination des reins et des fèces en tant que métabolites.

    Metformine

    Après l'administration orale, jusqu'à 50-60% est absorbé dans le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 2,5 heures. Ne se lie pas aux protéines plasmatiques.

    Il s'accumule dans les tissus musculaires, les glandes salivaires, les reins et le foie.

    La demi-vie est de 6 heures. L'élimination des reins inchangée.

    Les indications:Il est utilisé pour le traitement du diabète sucré II tapez en l'absence de l'effet de la diète.

    CIM-10

    IV.E10-E14.E11   Diabète sucré non insulino-dépendant

    Contre-indicationsDiabète je type (insulino-dépendant), coma, acidocétose, intolérance individuelle, enfants de moins de 18 ans.

    Soigneusement:

    Affections concomitantes du système endocrinien affectant le métabolisme des glucides: adénohypophyse et insuffisance corticosurrénale, dysfonction thyroïdienne, syndrome fébrile, alcoolisme.

    Grossesse et allaitement:

    Recommandations pour FDA - Catégorie C. Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur avec les repas, 1-2 comprimés 1-2 fois par jour.

    La dose quotidienne la plus élevée: glimépiride et metformine - 8 mg et 2000 mg respectivement (4 comprimés).

    La dose unique la plus élevée: 4/1000 mg (2 comprimés).

    Effets secondaires:

    Glimepiride

    système nerveux central: rarement - un mal de tête.

    Système respiratoire: rarement - dyspnée.

    Le système cardio-vasculaire: hyponatrémie, hypokaliémie, rarement - hypotension artérielle.

    Système hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie, érythrocytopénie, granulocytopénie, anémie hémolytique.

    Système digestif: dyspepsie, nausée, vomissement, diarrhée, hépatite, ictère cholestatique.

    Système musculo-squelettique: arthralgie.

    Organes sensoriels: déficience visuelle transitoire.

    Réactions dermatologiques: éruption cutanée, vascularite, photosensibilité.

    Système urinaire: protéinurie.

    Metformine

    Système nerveux central et périphérique: insomnie, paresthésie, labilité émotionnelle.

    Le système cardio-vasculaire: tachycardie.

    Système digestif: perte d'appétit, constipation, parfois - exacerbation des hémorroïdes.

    Système musculo-squelettique: symptômes de l'acidose lactique - crampes des muscles du mollet.

    Les réactions allergiques.

    Surdosage:

    Développement de l'hypoglycémie.

    Traitement: sucre à l'intérieur, avec perte de conscience - injection intraveineuse de 40% de solution de dextrose.

    Interaction:

    Augmenter la concentration du médicament dans les inhibiteurs du plasma sanguin de l'isoenzyme 3A4 cytochrome P450: kétoconazole, ciclosporine, l'érythromycine.

    Réduction du contrôle glycémique lors de l'application du médicament aux diurétiques thiazidiques, inhibiteurs calciques lents, préparations au lithium, glucocorticoïdes, isoniazide, sympathomimétiques, acide nicotinique, phénytoïne, phénothiazines, hormones thyroïdiennes.

    Avec l'application simultanée avec le furosémide, une réduction de dose est nécessaire.

    L'utilisation d'alcool (surtout à jeun) pendant le traitement provoque des réactions de type disulfirame, contribue à une augmentation de la concentration d'acide lactique dans le plasma sanguin et au risque d'hypoglycémie.

    Instructions spéciales:

    Pendant la grossesse et l'allaitement, ainsi que dans des conditions après des blessures et des opérations étendues, le médicament est annulé, le traitement du diabète continue avec des injections d'insuline.

    Dans la période initiale de traitement Il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des machines en mouvement.

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