EFFET SPAZMALGON® (Spasmalgon® Effekt)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeDrotavérine + caféine + naproxène + paracétamol + maléate de phéniramineDrotavérine + caféine + naproxène + paracétamol + maléate de phéniramine
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  • EFFET SPAZMALGON®
    pilules vers l'intérieur 
    Balkanfarma - Dupnitsa AD     Bulgarie
    • Forme de dosage: & nbspTabeys filmés.
    Composition:

    1 tablette, recouvert d'une gaine de film, contient:

    ingrédients actifs: le paracétamol 325,0 mg, le naproxène 100,0 mg, la caféine 50,0 mg, le chlorhydrate de drotaverina 40,0 mg, le maléate de phénylramine 10,0 mg;

    Excipients: cellulose microcristalline 118,6 mg, amidon maïs prégélatinisé 30,0 mg, giprolose 20,0 mg, croscarmellose sodique 60,0 mg, acide citrique 10,0 mg, édétate disodique 0,4 mg, acide ascorbique 20,0 mg, talc 12,0 mg, stéarate de magnésium 4, 0 mg;

    gaine de film: Opadry fx vert 65 F210000 30,0 mg (alcool polyvinylique 14,100 mg, talc 6,588 mg, macrogol 3,990 mg, pigment nacré * 3 000 mg, polysorbate 80 0,810 mg, dioxyde de titane 0,750 mg, vernis aluminium à base de colorant carmin indigo 0,507 mg, colorant aluminium à base de colorant jaune quinoléine 0,255 mg).

    * Le pigment nacré est constitué de mica et contient 69-75% d'aluminosilicate de potassium (E555) et 25-31%% dioxyde de titane (E171).

    La description:Comprimés oblongs, biconvexes recouverts d'une membrane pelliculaire, verts avec un risque d'un côté.
    Groupe pharmacothérapeutique:Agent analgésique (agent analgésique non narcotique + anti-inflammatoire non stéroïdien + agent psychostimulant + antispasmodique + bloqueur des récepteurs H1-histamine)
    ATX: & nbsp

    N.02.B.E   Anilides

    Pharmacodynamique:

    La préparation combinée a un effet analgésique, anti-inflammatoire, antispasmodique, antipyrétique.

    Paracétamol - antalgique non narcotique, a un effet antipyrétique et analgésique dû au blocage de la cyclooxygénase (COX) dans le système nerveux central (SNC) et à l'exposition aux centres de la douleur et à la thermorégulation.

    Naproxène - anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), a un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique associé à la suppression non sélective de l'activité COX régulant la synthèse des prostaglandines.

    Caféine - provoque une expansion des vaisseaux sanguins des muscles squelettiques, du coeur, des reins; augmente la performance mentale et physique, aide à éliminer la fatigue et la somnolence; augmente la perméabilité des barrières histohématologiques et augmente la biodisponibilité des analgésiques non narcotiques, contribuant ainsi à l'amélioration de l'effet thérapeutique. A un effet tonique sur les vaisseaux du cerveau.

    Drotavérine - a un effet antispasmodique myotropique causé par l'inhibition de la phosphodiestérase IV, agit sur les muscles lisses du tractus gastro-intestinal (GIT), les voies biliaires, le système urogénital, les vaisseaux.

    Pheniramine - H1-gistaminovyh bloqueur des récepteurs. A un effet sédatif spasmolytique et léger, réduit le phénomène d'exsudation, et améliore également l'effet analgésique du paracétamol et du naproxène.

    Pharmacocinétique

    Paracétamol

    Il est caractérisé par une absorption élevée et rapide du tractus gastro-intestinal, principalement dans l'intestin grêle. Temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin (TCmOh) - 0,5-1,5 heures après l'ingestion. La concentration maximale dans le plasma sanguin (CmOh) - 5-20 mcg / ml. La connexion avec les protéines plasmatiques est insignifiante - 15%. Paracétamol uniformément distribue et pénètre la barrière hémato-encéphalique, ainsi que dans la plupart des tissus corporels. Le volume de distribution estimé est de 0,95 l / kg. Métabolisé dans le foie (90-95%): 80% entre dans la réaction de conjugaison avec l'acide glucuronique et les sulfates avec formation de métabolites inactifs; 17% subissent une hydroxylation avec la formation de 8 métabolites actifs, qui sont conjugués avec le glutathion avec la formation de métabolites déjà inactifs. Avec un manque de glutathion, ces métabolites peuvent bloquer les systèmes enzymatiques des hépatocytes et provoquer leur nécrose. Dans le métabolisme de la drogue est également impliqué isoenzyme CYP2E1. La demi-vie (T1/2) - 1,5-2,5 heures. Il est excrété par les reins sous la forme de métabolites, principalement des conjugués, seulement 3% inchangé. Chez les patients âgés, l'élimination du médicament diminue et T1/2.

    Naproxène

    L'absorption du naproxène digestif est rapide et complète. La biodisponibilité est de 95%. L'ingestion de nourriture n'affecte pratiquement ni l'exhaustivité ni le taux d'absorption. TSmOh - 1-2 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%.La concentration à l'équilibre est atteinte en prenant 4-5 doses du médicament (2-3 jours). Métabolisé dans le foie en diméthylnaproxène avec la participation de l'isoenzyme CYP2C9. T1/2 - 12-15 heures. Liquidation - 0,13 ml / min / kg. Il est excrété par les reins (98%), dont 10% - inchangé; avec la bile excrété 0,5-2,5% de la dose. En cas d'insuffisance rénale, des métabolites peuvent être accumulés.

    Caféine

    La caféine, qui fait partie du médicament, est presque complètement et rapidement absorbée, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1 heure. Rapidement traverse les barrières hémato-encéphalique et placentaire, entre dans le lait maternel, est excrété (y compris sous la forme de métabolites) principalement dans les reins d'environ 65-80%. Les principaux métabolites sont la 1-méthylxanthine, l'acide 1-méthyl-urique et les dérivés acétylés de l'uracile, une petite quantité de caféine est transformée en Théophylline et la théobromine. T1/2 - 3,5 heures.

    Drotavérine

    Lorsqu'il est administré par voie orale, l'absorption de la drotavérine est élevée et rapide. La biodisponibilité est de 100%. Après métabolisme présystémique, 65% de la dose acceptée de drotavérine pénètre dans la circulation systémique. Il est temps d'atteindre CmOh dans le sang - 45-60 minutes. La liaison aux protéines plasmatiques est de 95-97%, principalement avec l'albumine, les gamma et les bêta-globulines, ainsi que les lipoprotéines de haute densité. Réparti uniformément dans les tissus, pénètre dans les cellules musculaires lisses. Ne pénètre pas la barrière hémato-encéphalique. Drotavérine et / ou ses métabolites peuvent pénétrer de façon insignifiante à travers la barrière placentaire. T1/2 - 8-10 heures. Presque complètement métabolisé dans le foie par O-de-éthylation. Les métabolites sont rapidement conjugués à l'acide glucuronique. Le principal métabolite est la 4'-déséthyltradétine, les autres métabolites sont la 6-dééthyldrothaverine et la 4'-dééthyldrothaveraldin. T1/2 - 8-10 heures. Pendant 72 heures presque complètement éliminé du corps. Fondamentalement (plus de 50% de la drotavérine) est excrété par les reins, principalement sous la forme de métabolites, dans une moindre mesure (environ 30%) - avec la bile. Inchangé drotavérine dans l'urine n'est pas trouvé.

    Pheniramine

    La concentration maximale de Pheniramine dans le plasma sanguin est atteinte après environ 1-2,5 heures. T1/2 - 16-19 heures. 70 à 83% de la dose acceptée est excrétée par les reins sous la forme de métabolites ou sous forme inchangée.

    Les indications:

    - Syndrome de la douleur de diverses genèse, y compris la douleur dans les articulations, les muscles; avec radiculite, algodismenorrhea (douleurs menstruelles), névralgie, mal de dents, maux de tête (y compris maux de tête dus au spasme des vaisseaux cérébraux);

    - syndrome douloureux associé à un spasme des muscles lisses, y compris cholécystite chronique, cholélithiase, syndrome postcholécystectomie, colique néphrétique;

    - syndrome douloureux post-traumatique et postopératoire, y compris ceux accompagnés d'une inflammation;

    - les maladies catarrhales accompagnées d'un syndrome fébrile (en thérapie symptomatique).

    Contre-indications

    - Hypersensibilité aux composants du médicament

    - lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (dans la phase d'exacerbation);

    - saignement gastro-intestinal;

    - combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres AINS (y compris dans l'histoire);

    - insuffisance hépatique sévère;

    - insuffisance rénale sévère;

    - l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse;

    - état après chirurgie de pontage aortocoronarien;

    - les maladies organiques sévères du système cardiovasculaire (y compris l'infarctus aigu du myocarde);

    - tachycardie paroxystique;

    - l'extrasystole ventriculaire fréquente;

    - hypertension artérielle sévère;

    - hyperkaliémie;

    - la grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - les enfants et l'adolescence jusqu'à 18 ans.

    Soigneusement:

    Le médicament doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints de maladies cérébrovasculaires, de diabète, de maladies artérielles périphériques, d'antécédents de lésions gastro-intestinales, d'insuffisance rénale et hépatique de sévérité légère ou modérée, d'hépatite virale, de lésions hépatiques alcooliques, d'hyperbilirubinémie bénigne (syndrome de Gilbert, Dubin-Johnson et le syndrome de Rotor), l'épilepsie, avec une tendance aux crises convulsives, une carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase, chez les patients âgés.

    En présence de l'une des maladies / conditions énumérées, le patient doit consulter un médecin avant d'utiliser le médicament.

    Grossesse et allaitement:

    Utilisation contre-indiquée du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement.

    Dosage et administration:

    Le médicament est pris vers l'intérieur 1 comprimé 1-3 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 4 comprimés.

    La durée du traitement ne dépasse pas 3 jours en tant qu'agent antipyrétique et pas plus de 5 jours - en tant qu'anesthésique. La poursuite du traitement avec le médicament n'est possible qu'après avoir consulté un médecin.

    Ne pas dépasser les doses indiquées du médicament!

    Effets secondaires:

    Réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaisons, urticaire, angioedème.

    De la part des organes de l'hématopoïèse: thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose, anémie, méthémoglobinémie.

    Du côté du système nerveux central: excitation, anxiété, augmentation des réflexes, tremblements, maux de tête, troubles du sommeil, étourdissements, diminution de la concentration de l'attention.

    Du côté du système cardio-vasculaire: palpitations, arythmies, augmentation de la pression artérielle (PA).

    Du système digestif: lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, nausées, vomissements, malaises épigastriques, douleurs abdominales, constipation, altération de la fonction hépatique.

    Du système urinaire: altération de la fonction rénale.

    Depuis les organes des sens: perte auditive, acouphènes, augmentation de la pression intraoculaire chez les patients atteints de glaucome à angle fermé.

    Autre: dermatite, tachypnée (respiration rapide).

    Si l'un de ces effets secondaires s'aggrave ou si le patient remarque d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, il doit en informer le médecin.

    Surdosage:

    Symptômes: pâleur de la peau, anorexie (manque d'appétit), douleurs abdominales, nausées, vomissements, saignements gastro-intestinaux, agitation, anxiété motrice, confusion, tachycardie, arythmie, hyperthermie (fièvre), mictions fréquentes, céphalées, tremblements ou contractions musculaires; crises d'épilepsie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatotécrose, augmentation du temps de prothrombine.

    Les symptômes d'un dysfonctionnement hépatique peuvent apparaître 12 à 48 heures après un surdosage. En cas de surdosage sévère, l'insuffisance hépatique se développe avec une encéphalopathie progressive, le coma, la mort; insuffisance rénale aiguë avec nécrose tubulaire; arythmie, pancréatite. Si vous suspectez un surdosage, vous devriez immédiatement consulter un médecin.

    Traitement: lavage gastrique suivi de l'administration de charbon actif.

    Un antidote spécifique contre l'intoxication au paracétamol est acétylcystéine. L'introduction de l'acétylcystéine est importante pendant 8 heures après la prise de paracétamol. Avec saignement gastro-intestinal, il est nécessaire d'administrer des antiacides et de rincer l'estomac avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% glacée; maintien de la ventilation et de l'oxygénation; avec des crises d'épilepsie - diazépam par voie intraveineuse; maintenir l'équilibre des fluides et des sels dans le corps.

    Interaction:

    À la réception simultanée de la préparation SPAZMALGON® EFFECT avec barbituriques, antidépresseurs tricycliques, rifampicine, boissons alcoolisées le risque d'action hépatotoxique augmente (ces combinaisons doivent être évitées).

    Le paracétamol augmente l'effet anticoagulants de l'action indirecte et réduit l'efficacité médicaments uricosuriques.

    Utilisation à long terme barbituriques réduit l'efficacité du paracétamol.

    Avec l'utilisation simultanée du paracétamol avec éthanol (boissons et médicaments contenant de l'alcool) augmente le risque de pancréatite aiguë.

    Inhibiteurs de l'oxydation microsomique (comprenant cimétidine) réduire le risque d'effets hépatotoxiques du paracétamol.

    Diflunisal augmente la concentration plasmatique de paracétamol de 50%, ce qui augmente le risque d'hépatotoxicité.

    Le naproxène est capable de provoquer une diminution de l'effet diurétique furosémide, amplification de l'effet anticoagulants indirects, augmente la toxicité sulfamides et méthotrexate, réduit l'excrétion lithium et augmente sa concentration dans le plasma sanguin.

    Avec l'utilisation conjointe de la caféine et barbituriques, primidon, anticonvulsivants (dérivés de l'hydantoïne, en particulier phénytoïne) un métabolisme peut-être accru et une clairance accrue de la caféine; en prenant de la caféine et cimétidine, contraceptifs oraux, disulfirame, ciprofloxacine, norfloxacine - une diminution du métabolisme de la caféine dans le foie (ralentissement de son élimination et augmentation de la concentration dans le sang).

    Utilisation simultanée les boissons contenant de la caféine et d'autres agents stimulant le SNC, peut conduire à une stimulation excessive du système nerveux central.

    Avec application simultanée drotavérine peut affaiblir l'effet antiparkinsonien la lévodopa.

    Avec l'utilisation simultanée de phényramine avec tranquillisants, hypnotiques, inhibiteurs de la monoamine-oxydase, alcool il est possible d'augmenter l'effet oppressant sur le système nerveux central.

    Instructions spéciales:

    Il est nécessaire d'éviter l'utilisation simultanée du médicament SPAZMALGON® EFFECT avec d'autres paracétamol et / ou d'autres AINS, y compris avec des fonds pour soulager les symptômes du «rhume», de la grippe et de la congestion nasale.

    Lors de l'utilisation du médicament SPAZMALGON® EFFECT pendant plus de 5-7 jours, il est nécessaire de surveiller les paramètres du sang périphérique et l'état fonctionnel du foie. Paracétamol déforme les résultats d'études en laboratoire sur le glucose et l'acide urique dans le plasma sanguin.

    S'il est nécessaire de déterminer les 17-cétostéroïdes, SPASMALGON® EFFECT doit être arrêté 48 heures avant le test.

    Il faut garder à l'esprit que naproxène augmente le temps de saignement.

    L'effet de la caféine sur le SNC dépend du type de système nerveux et peut se manifester à la fois par l'excitation et l'inhibition de l'activité nerveuse supérieure.

    Pendant le traitement, le patient doit éviter de boire de l'alcool.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Dans certains cas, la concentration de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices peuvent être réduites, ainsi pendant le traitement le patient devrait être prudent en conduisant des véhicules et en prenant d'autres activités potentiellement dangereuses qui exigent une concentration accrue d'attention et de vitesse des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Comprimés pelliculés.
    Emballage:

    10 comprimés dans un blister à trois couches Film PVC / PVDX / PVC ou film double couche PVC / PVDC et feuille d'aluminium.

    Pour 1, 2 ou 3 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:À une température non supérieure à 25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:

    2 ans.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LP-003690
    Date d'enregistrement:20.06.2016
    Date d'expiration:20.06.2021
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Balkanfarma - Dupnitsa ADBalkanfarma - Dupnitsa AD Bulgarie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspAktavis, société ouverte Aktavis, société ouverte
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.08.2016
    Instructions illustrées
      Instructions
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