Resolor (Resolor)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activePrukalopridePrukalopride
Médicaments similairesDévoiler
  • Resolor
    pilules vers l'intérieur 
    Johnson & Johnson, LLC     Russie
    • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:

    Comprimés, pelliculés, 1 mg:

    ingrédient actif: succinate de prukalopride 1,321 mg en termes de 1 mg de prucalopride;

    substances auxiliaires: Itablette principale: lactose monohydraté 149,969 mg, cellulose microcristalline 27,00 mg, dioxyde de silicium colloïdal 0,36 mg, stéarate de magnésium 1,35 mg, un1 6,00 mg; dede film blanc-1 en pourcentage en poids: get promométose 6 cp 40%, dioxyde de titane 24%, macrogol 3000 8%, triacétine 6%, lactose monohydraté 22%.

    Comprimés pelliculés, 2 mg:

    ingrédient actif: succinate de prukalopride 2,642 mg en termes de 2 mg de prucalopride;

    Excipients: JEtablette principale: lactose monohydraté 165 458 mg, cellulose microcristalline 30,00 mg, dioxyde de silicium colloïdal 0,40 mg, stéarate de magnésium 1,50 mg, pelliculage rose 7,00 mg; deLaisser une pellicule de rose en pourcentage en poids: get promométose 6 cp 40%, oxyde de fer et de colorant rouge (E172) 0,09%, dioxyde de titane 23,88%, macrogol 3000 8%, triacétine 6%, lactose monohydraté 22%, carmin d'indigo (E132) 0,02%, oxyde de fer oxyde jaune (E172) 0,01%.

    La description:

    Comprimés pelliculés 1 mg: àcomprimés bifides biconvexes, recouverts d'une pellicule de couleur blanche ou presque blanche.Sur un côté - gravure "PRU 1 ". La section transversale du noyau de la tablette est blanche ou presque blanche.

    Comprimés pelliculés, 2 mg: àcomprimés biconvexes bifurqués recouverts d'une membrane de film rose. D'un côté - gravure "PRU 2 ". La section transversale du noyau de la tablette est blanche ou presque blanche.

    Groupe pharmacothérapeutique:Stimulant du récepteur de la sérotonine
    ATX: & nbsp

    A.06.A.X.05   Prukalopride

    Pharmacodynamique:

    Le prukalopride est un dihydrobenzofurancarboxamide qui améliore la motilité intestinale. Prukalopride est un agoniste sélectif de haute affinité 5NT4récepteurs de la sérotonine, ce qui, très probablement, explique son effet sur la motilité intestinale. Liaison à d'autres types de récepteurs dans in vitro Il a été observé seulement à des concentrations de la substance dépassant son affinité pour NT4récepteurs au moins 150 fois.

    Pharmacocinétique

    Succion

    Le prukalopride est rapidement absorbé; après une dose orale unique de 2 mg de concentration maximale (CmOh) est atteint par 2-3 heures. La biodisponibilité absolue après la prise orale dépasse 90%. La prise du médicament pendant les repas n'affecte pas la biodisponibilité.

    Distribution

    Le prukalopride est distribué dans tout le corps, le volume de distribution à l'équilibre condition (Vdss) est de 567 litres. La liaison aux protéines plasmatiques est environ 30%.

    Métabolisme

    Métabolisme de la drogue dans le foie humain dans in vitro procède très lentement, et seulement une petite quantité de métabolites est formée. Après ingestion orale par un humain 14Prukalopride marqué C dans l'urine et les fèces sont trouvés en petites quantités 8 métabolites. Le principal métabolite (R107504, formé par O-déméthylation du prucalopride et l'oxydation de l'alcool en acide carboxylique) est inférieure à 4% dose injectée du médicament. Comme les études avec une étiquette radioactive ont montré, environ 85% du médicament reste inchangé; métabolite R107504 est présent dans le plasma en petites quantités.

    Excrétion

    La plus grande partie de la dose administrée par voie orale est excrétée sous forme inchangée (environ 60% par les reins et au moins 6% avec des excréments). L'excrétion du prucalopride inchangé par les reins comprend la filtration passive et la sécrétion active. L'élimination du prucalopride du plasma est en moyenne de 317 ml / min, la demi-vie finale est d'environ 1 jour. L'état d'équilibre est atteint après 3-4 jours de prise du médicament, et lors de la prise de prucalopride dans une dose 2 mg 1 une fois par jour, les concentrations plasmatiques minimales et maximales à l'état d'équilibre sont respectivement de 2,5 et 7 ng / ml. Quand vous prenez 1 fois par jour, le ratio k le médicament varie de 1,9 à 2,3. La pharmacocinétique du prucalopride dépend linéairement de la dose jusqu'à 20 mg / jour. Avec l'utilisation à long terme du médicament une fois par jour, sa pharmacocinétique ne dépend pas de la durée d'administration.

    Promotions categories les patients

    Pharmacocinétique de population

    L'analyse pharmacocinétique de population a montré que la clairance totale du prucalopride est corrélée à la clairance de la créatinine et ne dépend pas de l'âge, du poids corporel, du sexe ou de la race des patients.

    Patients âgés

    Lors de la prise du médicament par les patients âgés à la dose de 1 mg une fois par jour, la concentration maximale de prucalopride dans le plasma sanguin (CmOh) et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) étaient respectivement de 26% et 28% plus que chez les jeunes patients.Cette différence peut être due à l'affaiblissement de la fonction rénale chez les personnes âgées.

    Altération de la fonction rénale

    Comparé aux patients avec une fonction rénale normale, chez les patients ayant une fonction rénale faible (clairance de la créatinine 50-79 ml / min) et modérément prononcée (QC 25-49 ml / min), la concentration de prucalopride dans le plasma sanguin après une seule Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère (clairance de la créatinine inférieure à 24 ml / min), la concentration de prucalopride dans le plasma sanguin était 2,3 fois plus élevée que chez les personnes en bonne santé.

    Fonction hépatique altérée

    Environ 35% du prucalopril est excrété par voie extrarénale, par conséquent, une violation de la fonction hépatique est peu susceptible de modifier cliniquement significativement la pharmacocinétique du médicament.

    Enfants

    Après administration orale unique de prucalopride à la dose de 0,03 mg / kg chez des enfants 4-12 années maximum de concentration (CmOh) du médicament était la même qu'après avoir pris le médicament par des adultes dans une dose 2 mg, et l'aire sous la courbe concentration-temps (AUC) de la fraction non liée de la drogue était 30-40% moins que chez les adultes et ne dépendait pas de l'âge des enfants. La demi-vie moyenne du médicament dans la phase terminale est d'environ 19 heures chez les enfants (extrêmes 11,6-26,8 heures).

    Les indications:

    Resolor est destiné à la thérapie symptomatique de la constipation chronique chez les femmes dont les laxatifs n'ont pas fourni suffisamment d'effet pour éliminer les symptômes.

    Contre-indications

    - Hypersensibilité à l'ingrédient actif ou à toute substance auxiliaire;

    - dysfonction rénale nécessitant une dialyse;

    - perforation ou obstruction intestinale due à des troubles anatomiques ou fonctionnels de la paroi intestinale, obstruction intestinale mécanique, inflammation intestinale sévère, par exemple maladie de Crohn, colite ulcéreuse et mégacôlon / mégarectum toxiques;

    - carence congénitale en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose.

    Soigneusement:

    L'utilisation de ce médicament chez des patients atteints de maladies concomitantes sévères et cliniquement instables (foie, poumons, maladies cardiovasculaires, neurologiques, endocriniennes, troubles psychiatriques, maladies oncologiques, SIDA) n'a pas été étudiée. Des précautions doivent être prises lors de la prescription de Resolor aux patients atteints de telles maladies. En particulier, la prudence devrait être utilisée chez les patients souffrant d'arythmie cardiaque ou de cardiopathie ischémique dans l'histoire.

    Grossesse et allaitement:

    Grossesse

    L'expérience avec le prucalopride pendant la grossesse est limitée. Dans les essais cliniques, des cas de fausse couche ont été enregistrés, bien que, compte tenu de la présence d'autres facteurs de risque, l'association de ces phénomènes avec le prucalopride reste non prouvée.Les études chez les animaux n'ont montré aucun effet indésirable direct ou indirect sur l'évolution de la grossesse. développement, accouchement et développement postnatal de la progéniture. Le médicament Resolor n'est pas recommandé pendant la grossesse. Pendant le traitement avec le prukalopride, les femmes, capables de procréer, Des méthodes de contraception adéquates devraient être utilisées.

    Période de lactation

    Le prukalopride est excrété dans le lait maternel, mais lorsqu'il est appliqué à des doses thérapeutiques, il est peu probable que le médicament affecte les nouveau-nés / nourrissons. En raison du manque de données sur l'utilisation des mères qui allaitent, l'utilisation du médicament n'est pas recommandée pendant l'allaitement.

    Capacité à concevoir

    Les études chez l'animal n'ont révélé aucun effet du médicament sur la fertilité des mâles et des femelles.

    Dosage et administration:

    Le médicament est pris par voie orale, indépendamment de l'apport alimentaire, à n'importe quel moment de la journée.

    Adultes: 2 mg une fois par jour.

    Personnes âgées (plus de 65 ans): commencer avec 1 mg une fois par jour, si nécessaire, augmenter la dose à 2 mg 1 une fois par jour.

    Enfants et adolescents: Resolor n'est pas recommandé chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans.

    Patients atteints d'insuffisance rénale: avec dysfonction rénale sévère (vitesse filtration glomérulaire inférieure à 30 ml / min / 1,73 m2) la dose est de 1 mg 1 fois par jour. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Patients atteints d'insuffisance hépatique: avec une violation grave de la fonction hépatique (classe C selon Child-Pugh), la dose est de 1 mg 1 fois par jour. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère et modérément sévère, il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose.

    En raison du mécanisme d'action spécifique du prucalopride (stimulation de la motilité intestinale), une augmentation de la dose quotidienne de plus de 2 mg est peu susceptible de conduire à un effet accru. Si la prise de prucalopride une fois par jour pendant 4 semaines n'a pas d'effet, le patient doit être réexaminé et l'opportunité d'un traitement continu doit être déterminée.

    Effets secondaires:

    Les réactions défavorables les plus fréquentes avec l'utilisation du médicament de Resolor étaient des maux de tête et des réactions indésirables du tractus gastro-intestinal (douleur abdominale, nausée, diarrhée), dont chacun a été observé dans approximativement 20% de patients! Les réactions indésirables se développent principalement au début du traitement et disparaissent généralement après quelques jours, sans nécessiter l'arrêt du traitement. D'autres réactions défavorables ont été observées épisodiquement. La plupart des réactions défavorables défavorables étaient de sévérité légère à modérée.

    Avec la dose recommandée de prukalopride 2 mg dans les études cliniques, les réactions indésirables suivantes sont enregistrées, dont la fréquence est indiquée comme:

    Très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, <1/10), rarement (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10000, <1/1000), très rarement (<1/10000), y compris les cas isolés.

    Du système nerveux central:

    Très souvent: mal de tête;

    Souvent: vertiges;

    Rarement: tremblement.

    Du système cardiovasculaire:

    Peu fréquent: palpitations.

    Du tractus gastro-intestinal:

    Très souvent: nausées, diarrhées, douleurs abdominales;

    Souvent: vomissements, indigestion, saignements rectaux, flatulences, bruits intestinaux pathologiques.

    Rarement: l'anorexie.

    Du système génito-urinaire

    Souvent: pollakiurie.

    Sont communs

    Souvent: faiblesse;

    Rarement: fièvre, mauvaise santé.

    Surdosage:Une étude impliquant des volontaires sains a montré que prukalopride bien toléré en augmentant la dose à 20 mg 1 une fois par jour 10 fois plus que la dose thérapeutique recommandée). Un surdosage peut entraîner des symptômes causés par une augmentation des effets secondaires connus du médicament, notamment des maux de tête, des nausées et de la diarrhée.
    Antidote spécifique pour le médicament Resolor n'existe pas. En cas de surdosage, une thérapie symptomatique et de soutien doit être réalisée si nécessaire. Une perte importante de liquide due à la diarrhée ou au vomissement peut nécessiter une correction du déséquilibre électrolytique.
    Interaction:

    Les données dans in vitro indiquent une faible capacité d'interaction entre le prukalopride et, à des concentrations thérapeutiques, il affecte peu le métabolisme des médicaments concomitants administrés par les enzymes du système cytochrome. Bien que prukalopride peut se lier faiblement à la glycoprotéine P (P-GP), à des concentrations cliniquement significatives il n'inhibe pas l'activité (P-GP).

    Puissant inhibiteur CYP3UNE4 et P-glycoprotéine kétoconazole à une dose de 200 mg deux fois par jour a augmenté AUC (aire sous la courbe concentration-temps) du prucalopride d'environ 40%. Cet effet est trop faible pour être cliniquement significatif, et est très probablement lié à la suppression du prucalopride actif pr-glycoprotéine dans les reins. La même interaction qu'avec kétoconazole om, peut être observée avec d'autres inhibiteurs actifs de la glycoprotéine P, par exemple, le vérapamil, la cyclosporine A et la quinidine. Prukalopride, plutôt au total, est également transporté dans le rein et d'autres vecteurs. Théoriquement, la suppression de l'activité de tous les transporteurs participant à la sécrétion active de prucalopride dans les reins (y compris la glycoprotéine P) peut augmenter le niveau de son exposition systémique de 75%.

    Les études impliquant des volontaires sains n'ont montré aucun effet cliniquement significatif du prucalopride sur les paramètres pharmacocinétiques de la warfarine, de la digoxine, de l'alcool éthylique et de la paroxétine. Avec l'application simultanée de prucalopride et d'érythromycine, la concentration de ce dernier dans le plasma sanguin est augmentée de 30%. Le mécanisme de cette interaction n'est pas complètement clair, mais les données disponibles indiquent qu'il n'est probablement pas le résultat d'une action directe du prucalopride, mais une conséquence de la forte variabilité de la pharmacocinétique de l'érythromycine elle-même.

    Probénécide, cimétidine, l'érythromycine et paroxétine à des doses thérapeutiques n'a pas affecté la pharmacocinétique du prucalopride.

    Le médicament Resolor doit être utilisé avec prudence en même temps que les médicaments qui peuvent allonger l'intervalle QTc.

    Les substances semblables à l'atropine peuvent affaiblir les effets du prucalopride médiée par les récepteurs HT4.

    Aucune interaction n'a été trouvée avec de la nourriture.

    Instructions spéciales:

    Le principal moyen de déduire le prukalopride est à travers les reins. Chez les patients présentant un dysfonctionnement rénal sévère, la dose recommandée est 1 mg.

    Une diarrhée sévère peut réduire l'efficacité des contraceptifs oraux, et d'autres méthodes de contraception sont recommandées pour prévenir une diminution de l'efficacité des contraceptifs oraux (voir les instructions pour l'utilisation des contraceptifs oraux).

    Violation de la fonction du foie est peu susceptible d'avoir un effet cliniquement significatif sur le métabolisme et le niveau d'exposition systémique du prucalopride chez l'homme. Données sur l'utilisation du médicament dans patients présentant un dysfonctionnement hépatique léger, modéré ou sévère non, par conséquent, une dose plus faible est recommandée chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

    Le médicament contient du lactose monohydraté, de sorte que le médicament ne peut pas être pris par des patients présentant un déficit congénital en lactase, une intolérance au lactose ou une malabsorption du glucose et du galactose.

    Pour le prucalopride, ni le phénomène de rebond ni le développement de la dépendance n'a été détecté.

    L'étude de l'effet du prucalopride sur l'intervalle QT dans les dosages thérapeutiques (2 mg) et supra-thérapeutiques (10 mg) n'a pas montré de différences significatives par rapport au placebo pour les valeurs de l'intervalle QT. Fréquence des événements indésirables associés à l'intervalle QTet les arythmies ventriculaires étaient faibles et comparables à celles du placebo.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Les études sur l'effet du prucalopride sur la capacité de conduire et de déplacer des véhicules n'ont pas été effectuées. Dans certains cas, l'utilisation de Resolor a été associée au développement de vertiges et de faiblesse, particulièrement dans les premiers jours de traitement, ce qui peut affecter la capacité de conduire et de déplacer des véhicules.

    Forme de libération / dosage:

    Les comprimés, pelliculés, 1 mg et 2 mg.

    Emballage:

    7 comprimés par blister de AL / AL.

    Par 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ou 8 blisters avec instructions d'utilisation dans un emballage en carton.

    Conditions de stockage:

    Conserver dans son emballage d'origine à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Conserver dans son emballage d'origine pour protéger de l'humidité.

    Durée de conservation:

    3 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-001413
    Date d'enregistrement:11.01.2012
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Johnson & Johnson, LLC Johnson & Johnson, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspJohnson & Johnson LLC Johnson & Johnson LLC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.09.2015
    Instructions illustrées
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