Ropivacaine Cubi - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Composant	Quantité en ml
	Concentration 2 mg / ml	Concentration 7,5 mg / ml	Concentration de 10 mg / ml
Substance active:
Chlorhydrate de ropivacaïne *	2,0 mg	7,5 mg	10,0 mg
Excipients:
Chlorure de sodium	8,62 mg	7,59 mg	7,12 mg
Acide hydrochlorique	q.s. avant pH 4,0 - 6,0
Hydroxyde de sodium	q.s. avant pН 4,0 - 6,0
Eau pour les injections	Jusqu'à 1 ml

* Sous la forme de chlorhydrate de ropivacaïne monohydraté selon les résultats d'analyse de la série utilisée dans la production.

La description:Une solution claire et incolore.

Groupe pharmacothérapeutique:Anesthésie locale.

ATX: & nbsp

N.01.B.B Amides

N.01.B.B.09 Ropivacaine

Pharmacodynamique:

Anesthésique local de type amide à longue durée d'action, qui est un énantiomère pur. A doses élevées, le développement du niveau chirurgical des déclencheurs d'anesthésie, à doses plus faibles, provoque un bloc sensoriel avec le développement d'une analgésie avec un bloc moteur minimal et non progressif. En bloquant de manière réversible les canaux Na + dépendants du potentiel, il prévient la génération d'impulsions dans les terminaisons des nerfs sensoriels et les impulsions le long des fibres nerveuses. Lorsqu'il est ingéré en quantité excessive dans la circulation systémique, il a un effet dépresseur sur le système nerveux central (SNC) et le myocarde (réduit son excitabilité, son automatisme et sa conductivité). La durée et l'intensité du blocus causé par la ropivacaïne, l'épinéphrine, sont pratiquement inchangées.

Les signes de toxicité du système nerveux central précèdent les signes de toxicité du système cardiovasculaire, tk. sont observés à des concentrations plasmatiques plus faibles du médicament. Ropivacaine a une large gamme thérapeutique (la gamme entre les doses qui ont des effets thérapeutiques et toxiques). Des études in vivo chez l'animal ont montré que ropivacaine a un effet moins toxique sur le myocarde comparé à la bupivacaïne.

L'action directe des anesthésiques locaux sur le cœur comprend un ralentissement de la conduction, un effet inotrope négatif et, en cas de surdosage sévère, des arythmies et un arrêt cardiaque. L'administration intraveineuse de fortes doses de ropivacaïne entraîne les mêmes effets sur le cœur.

Avec des perfusions intraveineuses de ropivacaïne, les volontaires sains à faible dose ont montré une bonne tolérabilité, avec l'apparition attendue de signes de toxicité du système nerveux central lorsqu'ils sont administrés aux doses maximales tolérées. L'expérience clinique avec l'utilisation de la ropivacaïne indique un bon profil de sécurité lorsqu'elle est correctement appliquée à la gamme de doses recommandée.

Des effets cardiovasculaires indirects (hypotension artérielle, bradycardie) peuvent survenir après l'administration épidurale de ropivacaïne et sont dus à l'émergence d'un blocage sympathique.

L'apparition et la durée de l'anesthésie avec Ropivacaine Cubi dépend de la concentration et du site d'administration du médicament.

PharmacocinétiqueLa concentration de ropivacaïne dans le plasma dépend de la dose, de la voie d'administration et du degré de vascularisation du site d'injection. Pharmacocinétique - linéaire, la concentration maximale (Cmax) est proportionnelle à la dose administrée. Après l'administration épidurale ropivacaine complètement absorbé dans le sang. L'absorption est biphasique, (T1 / 2) pour chaque phase est de 14 minutes et 4 heures, respectivement. Le ralentissement de l'élimination de la ropivacaïne est déterminé par une absorption lente, ce qui explique la plus longue T1 / 2 après administration épidurale par rapport à l'administration intraveineuse. La clairance plasmatique totale de la ropivacaïne est de 440 ml / min, la clairance plasmatique de la / min, la clairance rénale est de 1 ml / min, le volume de distribution à l'état d'équilibre est de 47 l, l'index d'extraction hépatique est d'environ 0,4, T1 / 2 -1, 8 heures Ropivacaine se lie intensément aux protéines du plasma sanguin (principalement avec des glycoprotéines alpha-acides), la fraction non liée de la ropivacaïne est d'environ 6%. L'administration péridurale à long terme de ropivacaïne après une intervention chirurgicale entraîne une augmentation de la concentration du médicament dans le plasma, ce qui est dû à une augmentation de la concentration de glycoprotéines acides dans le sang, tandis que la concentration de la ropivacaïne pharmacologiquement active non liée dans le plasma change dans une mesure beaucoup moins que la concentration totale de ropivacaïne.

La ropivacaïne pénètre bien à travers la barrière placentaire avec la réalisation rapide de l'équilibre sur la fraction non liée.Le lien avec les protéines du plasma sanguin chez le fœtus est inférieur à celui de la mère, ce qui entraîne des concentrations plus faibles du médicament dans le plasma fœtal par rapport à la concentration totale du médicament dans le plasma sanguin de la mère. Ropivacaine Il est activement métabolisé dans le corps, principalement par hydroxylation aromatique. Les principaux métabolites sont: la 3-hydroxypropvacaïne, la 4-hydroxyropivacaïne, les métabolites N-désalkylés et les 4-hydroxydealkylés. ropivacaine. 3-hydroxyropivacaine (konyogirovanny et non conjugué) se trouve dans le plasma. La 3-hydroxy- et la 4-hydroxy-pyrivacaïne ont un effet anesthésique local plus faible et sont comparées à la ropivacaïne.

Après administration intraveineuse, 86% de la ropivacaïne est excrétée dans l'urine (seulement 1% inchangé). Environ 37% de la 3-hydroxyropivacaïne, le principal métabolite de la ropivacaïne, est excrété dans l'urine (principalement sous forme conjuguée). 1-3% de ropivacaine est excrété dans l'urine sous forme de métabolites: 4-hydroxyropivacaine. Métabolites N-désalkylés et ropivacaïne 4-hydroxydealkylée. Il n'y a aucune preuve de racémisation de la ropivacaïne in vivo.

Les indications:

À la concentration de 7,5 mg / ml et 10 mg / ml, Ropivacaine Cabi est utilisé adultes et enfants de plus de 12 ans selon les indications suivantes:

Anesthésie pendant les interventions chirurgicales:

- blocus épidural dans les interventions chirurgicales, y compris la césarienne;

- le blocus des grands nerfs et des plexus nerveux;

- blocus des nerfs individuels et anesthésie par infiltration. Injection intra-articulaire avec arthroscopie de l'articulation du genou.

Dans une concentration de 2 mg / ml Ropivacaine Cabi est utilisé selon les indications suivantes: Kupirovanie syndrome de la volonté aiguë chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans:

- perfusion péridurale prolongée ou administration de bol intermittente, par exemple, pour éliminer la douleur postopératoire ou l'administration d'anesthésique;

- le blocus des nerfs individuels et l'anesthésie par infiltration;

- blocage prolongé des nerfs périphériques par perfusion ou injection de bolus (avec douleur postopératoire);

Kupirovanie syndrome de la douleur aiguë chez les enfants de 1 an à 12 ans (inclus):

- blocus unique et prolongé des nerfs périphériques.

Chez les nouveau-nés et les enfants jusqu'à l'âge de 12 ans (inclusivement);

- bloc épidural caudal

- perfusion péridurale prolongée.

Contre-indications

Hypersensibilité à la substance active, à l'une quelconque des substances auxiliaires ou autres anesthésiques locaux de type amide.

Il est également nécessaire de prendre en compte les contre-indications générales pour chaque type particulier d'anesthésie, quel que soit l'anesthésique utilisé.

Le médicament Ropivacaine Cabi est contre-indiqué pour l'anesthésie régionale intraveineuse, un blocage «important» chez les patients présentant une hypovolémie et une anesthésie paracervicale en obstétrique.

Soigneusement:Patients âgés, patients à l'état affaibli ou patients atteints de maladies concomitantes graves, y compris blocage de la conductivité intracardiaque de degré II et III (sino-auriculaire, auriculo-ventriculaire, intraventriculaire), hépatopathie évolutive, insuffisance hépatique sévère, insuffisance rénale chronique sévère, porphyrie aiguë, thérapie hypovolémie, enfance, grossesse et allaitement.

Pour ces groupes de patients, l'anesthésie régionale est souvent préférée. Lors de la réalisation de «grands blocages» afin de réduire le risque de développer des événements indésirables graves, il est recommandé de stabiliser au préalable l'état du patient et également d'ajuster la dose d'anesthésique.

Des précautions doivent être prises lors de l'injection d'anesthésiques locaux dans la région de la tête et du cou, en raison de l'augmentation possible de l'incidence des événements indésirables graves.

Lorsque le médicament est administré par voie intra-articulaire, il faut faire preuve de prudence en cas de suspicion récente de lésion importante de l'articulation ou d'intervention chirurgicale avec ouverture de larges surfaces articulaires, en raison de la possibilité d'une absorption accrue du médicament et le médicament dans le plasma. Une attention particulière devrait être accordée à l'utilisation de la drogue chez les enfants de moins de 6 mois en raison de l'immaturité des organes et des systèmes.

Les patients suivant un régime avec restriction de sodium doivent tenir compte de la teneur en sodium dans la préparation.

Grossesse et allaitement:

Il n'y a eu aucun effet indésirable direct ou indirect sur le déroulement de la grossesse, le développement de l'embryon / du fœtus, l'accouchement et le développement nostnatal. Ropivacaine Cubi peut être utilisé pendant la grossesse seulement si le bénéfice possible justifie le risque possible pour le fœtus.

À l'heure actuelle, il n'existe aucune donnée clinique sur l'excrétion de la ropivacaïne dans le lait maternel chez les mères qui allaitent.

Selon les données expérimentales, la dose administrée au nouveau-né est d'environ 4% de la dose administrée à la mère (c.-à-d. Que la dose totale de ropivacaïne affectant le nourrisson pendant l'allaitement est significativement inférieure à la dose nouveau-né lorsque l'anesthésique de la mère est administré l'accouchement) .Si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant l'allaitement maternel, considérez le rapport des avantages potentiels pour la mère et le risque possible pour le bébé.

Dosage et administration:

Le médicament est utilisé pour l'injection péridurale et péridurale (anesthésie par conduction et infiltration et analgésie).

Ropivacaine Cubi ne doit être administré que par des spécialistes ayant une expérience suffisante de l'anesthésie locale ou sous leur surveillance, avec la disponibilité d'équipements et de médicaments pour la réanimation.

Adultes et enfants de plus de 12 ans:

En général, l'anesthésie dans les interventions chirurgicales nécessite des doses plus élevées et des solutions plus concentrées du médicament qu'avec l'utilisation d'un anesthésique pour l'analgésie.Pour l'analgésie (par exemple, l'administration épidurale pour supprimer la douleur aiguë), des concentrations et des doses plus faibles sont recommandées et une dose de 2 mg / ml est habituellement recommandée. Pour l'administration intra-articulaire, une dose de 7,5 mg / ml est recommandée. Ropivacaine Cubi 10 mg / mL est recommandé pour l'anesthésie épidurale, lorsque le blocage complet du moteur est nécessaire pour la chirurgie.

Les tableaux suivants sont des lignes directrices pour choisir le dosage pour les blocus les plus couramment utilisés. Une dose minimale suffisante pour former un blocage efficace doit être utilisée. Au moment de décider du choix de la dose, l'expérience du spécialiste clinique et la connaissance de l'état physique du patient sont importantes.

Tableau 1. Recommandations pour l'administration du médicament Ropivacaine cubi chez les adultes et les enfants de plus de 12 ans:

Les doses indiquées dans le tableau 1 sont considérées comme suffisantes pour un blocage réussi et devraient servir de lignes directrices pour l'utilisation chez les patients adultes, étant donné qu'il existe des variations individuelles de la durée du blocus et de sa durée. Les valeurs dans la colonne «Dose» reflètent la plage attendue de doses moyennes requises.

	Concentration Radio portable des médicaments Cette, mg / ml	Le volume de la solution, ml	Dose, mg	Début actes, MIIII.	Durée de l'action, h.
Anestezine pendant les interventions chirurgicales:
Anesthésie péridurale au niveau lombaire:
Interventions chirurgicales	7,5	15-25	113- 188	10-20	3-5
Interventions chirurgicales	10,0	15-20	150- 200	10-20	4-6
Césarienne	7,5	15-20	113- 150"	10-20	3-5
Anesthésie péridurale au niveau thoracique
Blocage de la douleur postopératoire et chirurgie	7,5	5-15	38-113	10-20	n / a²⁾
Blocus du grand plexus
Par exemple, le blocus du plexus brachial *	7,5	30-40	225- 300	10-25	6-10
Conducteur et infiltration anesthésie	7,5	1-30	7,5-225	1-15	2-6
Faire face au syndrome de la douleur aiguë
Introduction péridurale au niveau lombaire:
Bol	2,0	10-20	20-40	10-15	0,5-1,5
Administration périodique (par exemple, avec administration anesthésique)	2,0	10-15 (minimal intervalle 30 minutes)	20-30
Infusion prolongée pour:
- l'anesthésie de l'accouchement	2,0	6-10 ml / h	12-20 mg / h	n / a	n / a
- analgésie post-opératoire	2,0	6-14 ml / h	12-28 mg / h	n / a	n / a
Blocus des nerfs périphériques
Par exemple, un blocage du nerf fémoral ou un blocage interstitiel (perfusions prolongées ou injections répétées)	2,0	5-10 ml / h	10-20 mg / h	n / a	n / a
Introduction péridurale au niveau thoracique:
Perfusion prolongée (par exemple, pour l'analgésie postopératoire)	2,0	6-14 ml / h	12-28 mg / h	n / a	n / a
Conduite du blocus et anesthésie par infiltration	2,0	1-100	2-200	1-5	2-6
Administration intra-articulaire
Arthroscopie de l'articulation du genou **	7,5	20	150***	n / a	2-6

* Le dosage pour l'anesthésie par conduction doit être spécifié en fonction du site d'application et de l'état du patient. Les blocages et le blocage supraclaviculaire du plexus brachial peuvent entraîner une incidence plus élevée de réactions indésirables, quel que soit l'anesthésique local utilisé.

** Des cas de chondrolisis ont été rapportés lors d'une perfusion intra-articulaire prolongée postopératoire d'anesthésiques locaux. Ropivacaine Cubi ne doit pas être utilisé pour une injection intra-articulaire prolongée.

*** Si Ropivacaine Cubi était également utilisé pour d'autres types d'anesthésie, la dose maximale ne doit pas dépasser 225 mg.

- - Dosage par étapes doit être utilisé, la dose initiale d'environ 100 mg (97,55 mg = 13 ml, 105 mg = 14 ml) et administrée dans les 3-5 minutes. Deux doses supplémentaires, totalisant 50 mg supplémentaires, peuvent être administrées au besoin.

- - N / A = pas vraiment.

Pour se familiariser avec les facteurs influençant la méthode d'exécution des blocus individuels, et avec les exigences pour des groupes spécifiques de patients, des directives standard devraient être utilisées.

Afin d'empêcher un anesthésique d'entrer dans le lit vasculaire, un échantillon d'aspiration doit être effectué avant et pendant l'administration de la préparation. S'il est nécessaire d'administrer une dose importante de médicament, il est recommandé d'administrer une dose d'essai 3-5 ml de lidocaïne avec de l'épinéphrine. Une injection intravasculaire aléatoire est reconnue par une augmentation temporaire de la fréquence cardiaque, et une injection intrathécale aléatoire est indiquée par le bloc rachidien. En cas de symptômes toxiques, le médicament doit être arrêté immédiatement.

L'aspiration doit être réalisée avant et pendant l'administration de la dose principale, qui doit être administrée lentement ou progressivement, à un taux de 25 à 50 mg / min, en surveillant de près les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec elle.

L'administration unique de Ropivacaine Cubi avec un blocage épidural pour une intervention chirurgicale à une dose allant jusqu'à 250 mg est généralement bien tolérée par les patients.

Le blocage MRI du plexus brachial avec 40 ml de Ropivacaïne Cabi 7,5 mg / ml de concentrations plasmatiques maximales de ropivacaïne chez certains patients peut atteindre une valeur caractérisée par de légers symptômes de toxicité du système nerveux central. Par conséquent, l'utilisation d'une dose supérieure à 40 ml de Ropivacaïne Cabi 7,5 mg / ml (300 mg de ropivacaïne) n'est pas recommandée. En cas d'utilisation d'un blocage prolongé, soit par perfusion continue, soit par administration répétée en bolus, les risques d'atteinte d'une concentration plasmatique toxique ou d'atteinte nerveuse locale doivent être pris en compte. L'administration de ropivacaïne pendant 24 heures à une dose allant jusqu'à 800 mg au total pour les interventions chirurgicales et pour l'analgésie postopératoire, et une perfusion péridurale prolongée après la chirurgie à un taux allant jusqu'à 28 mg / h pendant 72 heures est bien toléré par les patients adultes.

Pour le soulagement de la douleur postopératoire, la méthode suivante est recommandée: si le cathéter péridural n'a pas été installé pendant la chirurgie, après son installation, un blocage épidural avec une injection bolus de Ropivacaine Kabi 7,5 mg / ml est effectué. L'analgésie est soutenue par l'injection du médicament Ropivacaine Cabi 2 mg / ml.Dans la plupart des cas, pour soulager la douleur postopératoire de modérée à sévère, une perfusion à un débit de 6-14 ml / h (12-28 mg / h) fournit une analgésie adéquate avec un blocage moteur non progressif minimal (en utilisant cette technique, il y avait un diminution significative du besoin d'analgésiques opioïdes). Pour l'analgésie postopératoire, Ropivacaine Cubi 2 mg / ml peut être administré en perfusion épidurale de façon continue pendant 72 heures sans fentanyl ou en association avec celui-ci (1-4 μg / ml). Lors de l'utilisation du médicament Ropivacaine Cubi 2 mg / ml (6-14 ml / h) une anesthésie adéquate a été fournie chez la plupart des patients. L'association de Ropivacaine Cubi et de fentanyl a entraîné une amélioration de l'analgésie entraînant des effets secondaires inhérents aux analgésiques narcotiques.

L'utilisation de la concentration du médicament Ropivacaine Cubi à plus de 7,5 mg / ml avec césarienne n'a pas été étudiée.

Insuffisance rénale

Typiquement, avec l'introduction d'une dose unique ou d'un traitement à court terme pour les patients présentant une insuffisance rénale, un changement de dose n'est pas nécessaire.

Insuffisance hépatique

La ropivacaïne est métabolisée dans le foie et, par conséquent, devrait être utilisée avec prudence chez les patients atteints d'une maladie hépatique grave. Des doses répétées peuvent devoir être réduites en raison du retard de l'excrétion.

Patients souffrant d'hypovolémie

Chez les patients souffrant d'hypovolémie, pour quelque raison que ce soit, une hypotension aiguë et sévère peut apparaître lors de l'anesthésie péridurale, indépendamment de l'utilisation d'un anesthésique local.

Tableau 2.

Recommandations pour l'administration du médicament Ropivacaine Cubi chez les enfants de 0 à 12 ans:

Concentration	mg / ml	Volume de mg / kg	Dose mg / kg
Faire face au syndrome de la douleur aiguë (analgésie pré et postopératoire)
Péridurale caudale	2,0	1	2
Blocus ci-dessous T1 /2, chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg
Infusion péridurale prolongée chez les enfants pesant jusqu'à 25 kg
Âge de 0 à 6 mois
Injection de bolus^une	2,0	0,5-1	1-2
Infusion jusqu'à 72 heures	2,0	0,1 ml / kg / h	0,2 ml / kg / h
Âge de 6 à 12 mois
Injection de bolus^une	2,0	0,5-1	1-2
Infusion jusqu'à 72 heures	2,0	0,2 ml / kg / h	0,4 ml / kg / h
Âge de 1 à 12 animaux inclus
Injection de bolus^b	2,0	1	2
Infusion jusqu'à 72 heures	2,0	0,2 ml / kg / h	0,4 ml / kg / h

a - Des doses plus faibles de l'intervalle posologique proposé sont recommandées pour les blocus thoraciques et épiduraux, tandis que des doses plus élevées sont recommandées pour les blocages épiduraux lombaires et caudaux.

b - Recommandé pour les blocages épiduraux lombaires. Il est raisonnable de réduire la dose de bolus en cas d'analgésie thoracique.

Les doses du tableau 2 doivent être considérées comme des lignes directrices pour l'utilisation du médicament en pratique pédiatrique. En même temps, il existe une variabilité individuelle du taux de développement du bloc et de sa durée. Chez les enfants ayant un poids corporel élevé, une diminution progressive de la dose du médicament est souvent nécessaire, et le poids corporel idéal du patient doit être considéré comme la base. Pour les facteurs influençant les techniques de blocus spécifiques et les besoins individuels des patients, les données des lignes directrices standard doivent être prises en compte. Le volume d'un seul bloc caudal et le volume des doses de bolus épidurales ne doivent pas dépasser 25 ml chez un patient.

Avant l'injection et pendant le processus, une aspiration soigneuse est recommandée pour prévenir l'injection intravasculaire. Pendant l'introduction du médicament, vous devez surveiller de près les fonctions vitales du patient. En cas de symptômes toxiques, la perfusion doit être arrêtée immédiatement. Une seule injection épidurale caudale de ropivacaïne à la dose de 2 mg / ml (2 mg / kg, 1 ml / kg de solution) produit une analgésie postopératoire adéquate en dessous du niveau T2 chez la plupart des patients.

Les enfants de plus de 4 ans tolèrent une bonne dose de 3 mg / kg. Le volume de la solution administrée pour l'administration péridurale au niveau caudal peut être modifié pour obtenir une prévalence différente du bloc sensoriel, comme décrit dans les manuels spécialisés.

Quel que soit le type d'anesthésie, l'administration en bolus de la dose calculée est recommandée.

L'utilisation du médicament à des concentrations supérieures à 5 mg / ml, ainsi que l'utilisation intrathécale de la drogue Ropivacaine Kaby chez les enfants n'a pas été étudiée.

Indépendamment de la voie d'administration, l'utilisation de la ropivacaïne n'a pas été étudiée chez les nourrissons prématurés.

Instructions pour l'utilisation de la solution

La solution ne contient pas de conservateurs et est destinée à un usage unique. Pour être utilisé immédiatement après l'ouverture de l'ampoule ou du sac "Friffex®", les résidus inutilisés de la préparation sont détruits. Avant utilisation, le médicament doit être examiné attentivement. La solution d'injection n'est appropriée que si elle est claire, il n'y a pas de particules mécaniques visibles et le récipient n'est pas endommagé. Toute quantité de solution laissée dans le récipient après utilisation doit être détruite.

Le récipient non ouvert avec la solution ne doit pas être autoclavé.

Le blister non ouvert assure la stérilité de la surface externe capacité et est préféré pour une utilisation dans des conditions nécessitant une stérilité.

Effets secondaires:

Les réactions indésirables à la drogue Ropivacaine Cubi sont similaires à des réactions à d'autres anesthésiques locaux de type amide. Les effets indésirables doivent être distingués des effets physiologiques du blocage lui-même, par exemple hypotension et bradycardie pendant l'anesthésie sous-durale ou effets associés à l'administration du médicament (p. Ex. Hématome vertébral, lésion nerveuse locale, céphalée après ponction subdurale, méningite et péridurale). abcès).

Les effets secondaires des anesthésiques locaux

Du système nerveux central et périphérique

Peyropatiya possible et dysfonctionnement de la moelle épinière (syndrome de la moelle épinière antérieure, arachnoïdite, syndrome de la queue du cheval), généralement associée à la technique de réalisation de l'anesthésie régionale, et non à l'action de la drogue. À la suite d'une administration intratracale aléatoire de la dose épidurale, un bloc rachidien complet peut se produire.

Des complications graves sont possibles avec un surdosage systémique et une administration intravasculaire involontaire du médicament (voir la section «Surdosage»).

Toxicité systémique aiguë

Ropivacaine Cubi peut provoquer des réactions toxiques systémiques aiguës lors de l'utilisation de fortes doses ou avec une augmentation rapide de sa concentration dans le sang avec l'administration intravasculaire accidentelle du médicament ou son surdosage (voir rubrique "Propriétés pharmacologiques" et "Surdosage").

Les effets secondaires les plus courants

Divers effets secondaires du médicament ont été rapportés, dont la grande majorité n'était pas due à l'effet de l'anesthésique utilisé, mais à la technique d'anesthésie régionale.

Le plus souvent (> 1%), les effets secondaires suivants ont été notés, qui ont été considérés comme ayant une signification clinique, que la relation de cause à effet ait été établie avec l'anesthésie: abaissement de la pression artérielle *, nausées, bradycardie vomissements, paresthésie, fièvre, céphalées, rétention urinaire, vertiges, frissons, tension artérielle élevée, tachycardie, hypoesthésie, anxiété.

La fréquence des effets indésirables est la suivante:

Souvent: >1/10

Souvent: >1/100 à <1/10

Rarement: >1/1000 à <1/100

Rarement: >1/10 000 à <1/1 000

Très rarement: <1/10 000

Inconnu: ne peut pas être défini en fonction des données disponibles.

Système nerveux altéré:

Souvent: maux de tête, paresthésie, vertiges;

Rarement: anxiété, symptômes d'effets toxiques sur le système nerveux central (convulsions, grandes crises convulsives, paresthésie dans la zone péribuccale, engourdissement de la langue, hyperacousie, acouphènes, déficience visuelle, dysarthrie, contractions musculaires, tremblements), * hypoesthésie.

Maladie cardiaque

Très souvent: abaissement de la pression artérielle (hypotension);

Souvent: bradycardie, tachycardie, augmentation de la pression artérielle;

Rarement: évanouissement;

Rarement: arrêt cardiaque, arythmies.

Perturbations du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux:

Peu fréquent: essoufflement, essoufflement.

Problèmes gastro-intestinaux:

Très souvent: nausée;

Souvent: vomissements.

Troubles des nuits et des voies urinaires:

Souvent: rétention de la miction.

Troubles généraux et troubles au site d'administration:

Souvent: maux de dos, hyperthermie, frissons;

Rarement: hypothermie;

Rarement: réactions allergiques (réactions anaphylactiques, angioedème

œdème et urticaire);

* Ces symptômes sont habituellement associés à une injection intravasculaire accidentelle, à un surdosage ou à une absorption rapide,

a - L'hypotension chez les enfants est courante (> 1/100).

b - Vomir chez les enfants est très commun (>1/10).

Surdosage:

Toxicité systémique aiguë

En cas d'injection intravasculaire accidentelle, les blocages des plexus nerveux ou d'autres blocages périphériques étaient accompagnés de crises. Dans le cas d'une injection incorrecte d'une dose épidurale d'un anesthésique par voie intrathécale, un bloc rachidien complet peut se produire.

Une injection intravasculaire aléatoire d'un anesthésique peut provoquer une réaction toxique immédiate.

En cas de surdosage au cours de l'anesthésie régionale, les symptômes d'une réaction toxique systémique apparaissent de manière retardée 15 à 60 min après l'injection en raison d'une lente augmentation de la concentration anesthésique locale dans le plasma sanguin. La toxicité systémique, en premier lieu, se manifeste par des symptômes du système nerveux central (SNC) et du système cardiovasculaire (CVS). Ces réactions sont causées par des concentrations élevées d'anesthésique local dans le sang, qui peuvent résulter d'une injection intravasculaire (accidentelle), d'un surdosage ou d'une adsorption exceptionnellement élevée de zones fortement vascularisées. Les réactions au SNC sont similaires pour tous les anesthésiques locaux du type amide, alors que les réactions cardiovasculaires dépendent davantage du médicament administré et de sa dose.

système nerveux central

Des manifestations de toxicité systémique du côté du système nerveux central se développent progressivement: apparaissent d'abord des troubles oculaires, des engourdissements autour de la bouche. engourdissement de la langue, hyperactivité, bourdonnements d'oreilles, vertiges. La dysarthrie, les tremblements et les contractions musculaires sont des manifestations plus graves de toxicité systémique et peuvent précéder l'apparition de crises généralisées (ces signes ne doivent pas être confondus avec le comportement névrotique du patient). Avec la progression de l'intoxication, la perte de conscience, des convulsions d'une durée de quelques secondes à plusieurs minutes, accompagnées d'une violation de la respiration, un développement rapide d'hypoxie et d'hypercapnie dû à une activité musculaire accrue et une ventilation insuffisante peuvent survenir. Dans les cas graves, même une respiration interrompue peut survenir. L'acidose émergente, l'hyperkaliémie, l'hypocalcémie augmente les effets toxiques de l'anesthésie.

Par la suite, en raison de la redistribution de l'anesthésique du système nerveux central et de son métabolisme et de son excrétion subséquents, il se produit un rétablissement assez rapide des fonctions, à moins qu'une dose importante du médicament n'ait été administrée.

Le système cardio-vasculaire

Les troubles du système cardio-vasculaire sont des signes de complications plus graves. Diminution de la pression artérielle, bradycardie, arythmie et, dans certains cas, même un arrêt cardiaque peut se produire en raison de la forte concentration systémique des anesthésiques locaux. Dans de rares cas, l'arrêt cardiaque n'est pas accompagné d'une symptomatologie antérieure du SNC.Dans des études sur des volontaires, la perfusion intraveineuse de ropivacaïne a conduit à l'inhibition de la conduction et de la contractilité du muscle cardiaque. Les symptômes du système cardiovasculaire sont généralement précédés par des manifestations de toxicité du système nerveux central, qui peuvent être négligées si le patient est sous sédatif (benzodiazépines ou barbituriques) ou sous anesthésie générale.

Chez les enfants, les premiers signes de toxicité systémique des anesthésiques locaux sont parfois plus difficiles à détecter en raison des difficultés éprouvées par les enfants à décrire les symptômes, ou dans le cas d'une anesthésie régionale associée à une anesthésie générale.

Traitement de toxicité aiguë

Lorsque les premiers signes de toxicité systémique aiguë apparaissent, arrêter le médicament immédiatement.

Lorsqu'il y a des convulsions et des symptômes de dépression du SNC, le patient a besoin d'un traitement adéquat, dont le but est de maintenir l'oxygénation, d'arrêter les crises, de maintenir le système cardiovasculaire. Il est nécessaire de fournir l'oxygénation par l'oxygène, et si nécessaire - la transition vers la ventilation artificielle des poumons. Si après 15-20 secondes de crises ne s'arrêtent pas, les anticonvulsivants doivent être utilisés: thiopental sodium 1-3 mg / kg IV (assure un arrêt rapide des crises) ou le diazépam 0,1 mg / kg IV (l'effet se développe plus lentement par rapport à l'action du thiopental sodique). Suxamethonium 1 mg / kg guérit rapidement les crises, mais nécessite une intubation et une ventilation artificielle des poumons.

Lors de l'oppression du système cardiovasculaire (abaissement de la pression artérielle, bradycardie), l'injection intraveineuse de 5-10 mg d'éphédrine est nécessaire, et si nécessaire, répétez après 2-3 minutes. Avec le développement d'une insuffisance circulatoire ou d'un arrêt cardiaque, la réanimation standard devrait commencer immédiatement. Il est d'une importance vitale de maintenir une oxygénation, une ventilation et une circulation du sang optimales, ainsi que de corriger l'acidose. Une insuffisance cardiaque peut nécessiter une réanimation plus longue.

Lors du traitement de la toxicité systémique chez les enfants, il est nécessaire d'ajuster la dose en fonction de l'âge et du poids corporel du patient.

Interaction:

L'utilisation simultanée du médicament Ropivacaine Cubi avec des anesthésiques locaux, des préparations structurellement similaires à des anesthésiques locaux de type amide ou des médicaments déprimant le système nerveux central (SNC) peut augmenter les effets toxiques des médicaments.

Les patients prenant des antiarythmiques de classe III (par exemple, amiodarone), devrait être sous surveillance médicale constante et surveillance ECG, car les effets secondaires du système cardiovasculaire peuvent se produire. Dans vivo avec l'utilisation simultanée de la fluvoxamine, un puissant inhibiteur sélectif de l'isoenzyme CYP1UNE2, la clairance plasmatique du chlorhydrate de ropivacaïne a été réduite de 77%. Ainsi, de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CPJ1A2, tels que fluvoxamine et l'énoxacine, lorsqu'elle est associée au médicament Ropivacaine Cubi, peut interagir avec le chlorhydrate de ropivacaïne. L'administration à long terme de chlorhydrate de ropivacaïne doit être évitée chez les patients recevant un traitement par des inhibiteurs puissants des isoenzymes. CYP1A2.

Dans vivo avec l'utilisation simultanée de kétoconazole, un puissant inhibiteur sélectif de l'isoenzyme CYP3UNE4, la clairance plasmatique du chlorhydrate de ropivacaïne a été réduite de 15%. Cependant, l'inhibition de cette isoenzyme est peu susceptible d'être cliniquement significative.

Dans in vitro Le chlorhydrate de ropivacaïne est un inhibiteur compétitif de l'isoenzyme CYP2ré6, Dans le même temps, l'inhibition de cette isoenzyme n'est pas obtenue avec la concentration du médicament dans le plasma utilisé dans la pratique.

Dans les solutions alcalines de chlorhydrate de ropivacaïne peut précipiter, car il est légèrement soluble à pH> 6,0).

La solution de Ropivacaine Cabi dans des poches de perfusion en plastique est compatible avec ses propriétés chimiques et physiques avec les médicaments suivants:

Concentrations de Ropivacaïne Kabi: 1-2 mg / ml
La solution ajoutée	Concentration
Fentanyl	1,0-10,0 μg / ml
Morphine	20,0-100,0 μg / ml

Malgré le fait que les mélanges obtenus conservent une stabilité chimique et physique pendant 30 jours à une température ne dépassant pas 30 ° C, sur la base des données de pureté microbiologique, le mélange de solutions résultant doit être utilisé immédiatement après la préparation.

Instructions spéciales:

L'anesthésie doit être effectuée par des spécialistes expérimentés, dans des salles spécialement équipées. Il est nécessaire d'avoir du matériel et des médicaments pour la réanimation. Avant le début du blocage de la conduction, le patient doit recevoir un cathéter intraveineux.

Le spécialiste doit être familiarisé avec les mesures de précaution et avoir l'expérience appropriée du diagnostic et du traitement des effets secondaires possibles, de la toxicité systémique et d'autres complications telles que l'administration sous-arachnoïdienne irréversible, pouvant causer un fort blocage cérébrospinal avec apnée et hypotension. Les crises se produisent plus souvent après le blocus du plexus brachial et le blocus épidural. Ceci est probablement le résultat d'une injection intravasculaire aléatoire ou d'une absorption rapide au site d'administration.

Les blocages des principaux nerfs périphériques peuvent entraîner l'introduction d'une quantité importante d'anesthésique local dans la région vasculaire, souvent à proximité de gros vaisseaux, où il existe un risque accru d'injection intravasculaire et / ou d'absorption systémique rapide, ce qui peut conduire à concentrations plasmatiques élevées du médicament. Certaines procédures d'anesthésie locale, telles que les injections dans la région de la tête et du cou, peuvent être associées à une incidence accrue de réactions indésirables graves, quel que soit l'anesthésique utilisé. Des précautions doivent être prises pour éviter l'injection dans la zone d'inflammation.

Les patients âgés et les patients affaiblis, les patients avec le blocus de la conductivité intracardiaque de degré II et III, les patients souffrant d'insuffisance rénale sévère nécessitent une attention particulière, mais ces patients montrent souvent une anesthésie locale. Des cas isolés d'arrestation cardiaque à la ropivacaïne ont été rapportés pour une anesthésie épidurale ou un blocage du nerf périphérique, en particulier après une administration intravasculaire accidentelle à des patients âgés et des patients atteints d'une cardiopathie concomitante.

Dans certains cas, la réanimation peut être difficile. Lorsque l'activité cardiaque est arrêtée, une réanimation efficace peut prendre beaucoup de temps.

Ropivacaïne Cabi est métabolisé dans le foie et, par conséquent, doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'une maladie hépatique; les doses récurrentes peuvent devoir être réduites en raison du délai d'excrétion.

Habituellement, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique avec un traitement unique ou à court terme. Cependant, l'acidose et une diminution de la concentration des protéines plasmatiques, souvent observées chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique, peuvent augmenter le risque d'intoxication systémique.

L'anesthésie épidurale peut entraîner une diminution de la pression artérielle (BP) et une bradycardie. L'introduction de vasoconstricteurs ou une augmentation du volume de sang circulant peut réduire le risque de tels effets secondaires. Il est nécessaire de corriger l'hyotension artérielle en temps opportun en administrant 5-10 mg d'éphédrine, si nécessaire, l'administration peut être répétée.

En cas d'administration intra-articulaire du médicament, il convient de faire preuve de prudence en cas de suspicion récente de lésion importante de l'articulation ou d'intervention chirurgicale avec ouverture de larges surfaces articulaires, en raison de la possibilité d'une absorption accrue du médicament et d'une concentration plus élevée. médicament dans le plasma. Les patients prenant des antiarythmiques de classe III (par exemple, amiodarone), devrait être sous surveillance médicale constante et surveillance ECG, car les effets secondaires du système cardiovasculaire peuvent se produire. L'utilisation à long terme de la ropivacaïne doit être évitée par les patients qui prennent simultanément de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2, tels que la fluvoxamine et l'énoxacine.

Une sensibilité croisée considérable avec d'autres agents anesthésiques de type amide doit être prise en compte - le type d'anesthésique local doit être pris en compte.

Les patients suivant un régime avec restriction de sodium doivent tenir compte de la teneur en sodium dans la préparation.

L'utilisation de la drogue chez les nouveau-nés exige la considération de l'immaturité possible des organes et des fonctions physiologiques du nouveau-né. L'élimination de la fraction non liée de la ropivacaïne et de la pipeloxolididea (PPK) dépend du poids corporel et de l'âge de l'enfant dans les premières années de la vie. L'influence de l'âge est exprimée dans le développement et la maturité de la fonction hépatique, la clairance atteint une valeur maximale à l'âge d'environ 1-3 ans. La demi-vie de la ropivacaïne est de 5 à 6 heures chez les nouveau-nés et les enfants âgés d'un mois, mais de 3 heures chez les enfants plus âgés.

En rapport avec le développement insuffisant de l'activité du système hépatique de la ropivacaïne est plus élevé chez les nouveau-nés, modérément plus élevé - chez les enfants de 1 à 6 mois par rapport aux enfants plus âgés.

Des différences significatives dans les concentrations de ropivacaïne dans le plasma sanguin des nouveau-nés, identifiées dans des études cliniques, suggèrent un risque accru de toxicité systémique chez ce groupe de patients, en particulier dans la perfusion péridurale continue.

Les doses recommandées pour les nouveau-nés sont basées sur des données cliniques limitées.

Lors de l'utilisation du médicament Ropivacaïne Kabi néonatale nécessaire surveillance toxicité systémique (symptômes de contrôle de la toxicité du système nerveux central, ECG surveillance de l'oxygénation du sang) et neurotoxicité locale, qui devrait continuer après la fin de la perfusion, en raison de l'élimination lente du médicament chez le nouveau-né.

L'utilisation du médicament à des concentrations supérieures à 5 mg / ml, ainsi que l'utilisation intrathécale de la drogue Ropivacaine Kaby chez les enfants n'a pas été étudiée.

Ropivacaine Kabi solution injectable peut posséder des propriétés porfirinogennymi et peut être utilisé chez les patients avec un diagnostic de porphyrie aiguë seulement dans les cas, s'il n'y a pas de solutions de rechange plus sûres.Dans le cas d'hypersensibilité patients doivent prendre les précautions nécessaires.

Des cas de chondrolyses ont été rapportés lors d'une perfusion intra-articulaire prolongée postopératoire d'anesthésiques locaux. Dans la plupart des cas décrits, une perfusion dans l'articulation de l'épaule a été réalisée. La relation causale avec la réception de l'anesthésique n'est pas établie. Ropivacaine Ne pas utiliser avec une perfusion intra-articulaire prolongée.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il est nécessaire de s'abstenir d'activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices, puisque les fonctions motrices, la coordination des mouvements et la vitesse de réaction sont temporairement altérées.

Forme de libération / dosage:

Solution injectable 2 mg / ml, 7,5 mg / ml, 10 mg / ml.

Emballage:

Solution pour injection 2 mg / ml.

10 ml ou 20 ml dans des ampoules de polypropylène.

Une ampoule peut être placée dans un emballage cellulaire en polycarbonate / polyéthylène.

Pour 5 ampoules dans ou sans packs de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, mettre dans un paquet de carton.

100 ml ou 200 ml dans un emballage polymère de type "Friffex®", constitué d'un récipient primaire (interne) avec la préparation et d'un sac extérieur de protection. Le conteneur principal est équipé de deux ports.

5 sacs avec les instructions d'utilisation sont mis dans une boîte en carton.

Solution injectable 7,5 mg / ml, 10 mg / ml.

10 ml ou 20 ml dans des ampoules de polypropylène.

Une ampoule peut être placée dans un emballage cellulaire en polycarbonate / polyéthylène.

Pour 5 ampoules dans ou sans packs de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, mettre dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Ne pas congeler!

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

Le contenant (sachet) "Friffeks®" - 2 ans, ampoules en polypropylène - 3 ans.

Ne pas utiliser le produit après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002897

Date d'enregistrement:04.03.2015

Date d'expiration:04.03.2020

Fabricant: & nbsp

FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, GmbH Allemagne

Représentation: & nbspFRESENIUS KABI DEYCHLAND GmbH FRESENIUS KABI DEYCHLAND GmbH Allemagne

Date de mise à jour de l'information: & nbsp29.06.2016

Instructions illustrées

Instructions

Ropivacaine Cabi (Ropivacaine Kabi)