Ropivacaine - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Blocus de l'initiation et de la conduction de l'influx nerveux: diminution de la perméabilité des membranes cellulaires neuronales pour les ions Na⁺, probablement par attachement aux canaux sodiques; augmentation de la perméabilité pour K⁺, qui stabilise de manière réversible la membrane cellulaire et diminue sa dépolarisation, perturbe la propagation du potentiel d'action et conduit à un blocage de la conductivité. Pour le blocage des grands troncs nerveux, une concentration plus élevée du médicament est nécessaire que pour les petits nerfs périphériques. Le blocus des nerfs moteurs est moins prononcé qu'avec la bupivacaïne.

Pharmacocinétique

Le médicament est complètement soumis à l'absorption systémique, dont la vitesse dépend de la vascularisation du site d'injection et de la vitesse du flux sanguin, de la voie d'administration et de la dose (volume et concentration) utilisée, de la topique appliqué et combiné avec des vasoconstricteurs. Le volume de distribution est de 0,67 l / kg. Lorsqu'elle est administrée par voie épidurale, la distribution est biphasique. La communication avec les protéines plasmatiques est de 94%, principalement avec la glycoprotéine α1-acide. Biotransformation dans le foie, principalement le cytochrome CYP1A en 3-hydroxypyvacaïne et d'autres métabolites. Demi-vie (distribution de l'espace épidural) 14 min (phase rapide), 4,2 h (phase lente); demi vie (phase d'élimination terminale) 4,2 h (avec administration péridurale), 1,8 h (avec injection intravasculaire). Elimination par les reins (moins de 1% sous forme inchangée, 86% sous forme de métabolites: près de 37% sous forme de 3-hydroxypropvacaïne, 1-3% sous forme de 4-hydroxyropivacaïne, métabolites N-désalkylés et 4 ropivacaïne-hydroxydealkylée). L'ajout d'épinéphrine n'affecte pas la pharmacocinétique de la ropivacaïne dans le blocage du plexus brachial, mais prolonge son effet par injection intradermique.

Les indications:

Anesthésie pendant les interventions chirurgicales: blocus épidural dans les interventions chirurgicales, y compris la césarienne; le blocus des grands nerfs et des plexus nerveux; blocus des nerfs individuels et anesthésie locale par infiltration.

Soulagement de la douleur associée au syndrome de la douleur aiguë: perfusion péridurale prolongée ou administration de bolus intermittent, par exemple, pour éliminer la douleur postopératoire ou l'administration d'anesthésique; blocus des nerfs individuels et anesthésie locale par infiltration.

CIM-10

XVIII.R50-R69.R52.0 La douleur aiguë

XXI.Z40-Z54.Z51.4 Procédures préparatoires pour traitement ultérieur, non classées ailleurs

Contre-indications

Hypersensibilité à n'importe quel anesthésique local d'amide; enfants de moins de 12 ans.

Soigneusement:Blocus de la conduction intracardiaque des II et III degrés (sino-auriculaire, auriculo-ventriculaire, intraventriculaire), maladies hépatiques évolutives, insuffisance hépatique sévère, insuffisance rénale chronique sévère, avec traitement de choc hypovolémique.

Grossesse et allaitement:

Pénètre dans le placenta. Des études contrôlées chez l'homme n'ont pas été menées. Chez le rat et le lapin, à des doses supérieures à celles recommandées pour l'homme respectivement à 2,5 et 5 fois, il n'y a pas de tératogénicité. La relation entre la ropivacaïne et les protéines plasmatiques fœtales est inférieure à celle de la mère, de sorte que la concentration du médicament dans le plasma fœtal est inférieure à la concentration totale du médicament dans le plasma maternel. Il n'y a aucune information sur la pénétration dans le lait maternel, mais l'impact négatif sur l'enfant n'est pas décrit.

Recommandations pour FDA - Catégorie B.

Dosage et administration:Anesthésie lombaire:

- pour les interventions chirurgicales: 75-150 mg d'une solution à 0,5% (5 mg / ml), 113-188 mg d'une solution à 0,75% (7,5 mg / ml) ou 150-200 mg d'une solution à 1% (10 mg / ml) ml) avec une augmentation progressive de la dose.

- avec césarienne: 100-150 mg d'une solution à 0,5% (5 mg / ml) avec une augmentation progressive de la dose.

Anesthésie en obstétrique: 20-40 ml d'une solution à 0,2% (2 mg / ml) suivie d'une perfusion prolongée à raison de 12-28 mg / h ou 20-30 mg / h par fractions successives.

Analgésie postopératoire: 12-28 mg / h solution à 0,2% (2 mg / ml) en perfusion continue.

Anesthésie thoracique:

- anesthésie au cours de la chirurgie: 25-75 mg d'une solution à 0,5% (5 mg / ml) avec une augmentation progressive de la dose.

- Analgésie postopératoire: 12-28 mg / h solution à 0,2% (2 mg / ml) en perfusion continue.

Effets secondaires:

Réactions allergiques manifestations cutanées, choc anaphylactique.

La plupart des effets secondaires découlant de l'anesthésie ne sont pas dus à l'effet de l'anesthésique utilisé, mais à la technique d'anesthésie régionale. Le plus souvent (plus de 1%), les effets indésirables suivants ont été notés, qui ont été considérés comme ayant une signification clinique, peu importe si une relation causale a été établie avec l'utilisation d'un anesthésique.

Du côté du système cardio-vasculaire: Hypertension artérielle, hypotension artérielle, bradycardie, tachycardie.

Du côté système digestif: nausées Vomissements.

Du côté SNC et système nerveux périphérique: mal de tête, vertiges, paresthésie.

Neuropathie et altération de la fonction de la moelle épinière (syndrome de l'artère spinale antérieure, arachnoïdite) sont généralement associés à la technique de réalisation de l'anesthésie régionale, et non à l'action de la ropivacaïne.

Autre: fièvre, frissons, rétention urinaire.

Surdosage:

Symptômes initiaux de surdosage aigu - troubles de la vision et de l'ouïe, engourdissement autour de la bouche, étourdissements, paresthésie, dysarthrie, augmentation du tonus musculaire, contractions musculaires, arythmies.Avancement: apnée, cyanose des lèvres et / ou de la peau, collapsus circulatoire, convulsions, arrêt cardiaque. Signes précoces de neurotoxicité - anxiété, vision floue, frissons, vertiges, blocage, maux de tête, troubles de l'élocution, nausées, engourdissement ou picotement des lèvres ou de la muqueuse buccale, anxiété, tremblements, contractions musculaires.

Traitement: cessation de l'administration de ropivacaïne; La thérapie par perfusion et l'utilisation de vasopresseurs dans l'effondrement. En cas d'hypotension, la femme en travail doit la mettre sur le côté gauche afin d'éliminer la pression de l'utérus gravide sur l'aorte et la veine cave inférieure; La livraison peut améliorer la réponse aux activités en cours. Avec des convulsions, assurer la sécurité du patient et l'approvisionnement en oxygène; en l'absence de l'effet du soutien respiratoire - l'introduction intraveineuse de benzodiazepines (le diazépam avec un incrément de 2,5 mg) ou barbituriques d'action ultracourte (thiopental sodique, thiamylal avec un incrément de 50-100 mg, avec administration intraveineuse de barbituriques, l'inhibition de l'hémocirculation est possible) avec un intervalle de 2-3 minutes; avec nekupiruemyh les convulsions et la présence de la ventilation mécanique sont montrés myorelaxants; peu de temps après l'apparition des crises, un développement rapide de l'hypoxie, de l'hypercapnie et de l'acidose est possible; surveillance continue de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque, de l'état neurologique et de la fonction respiratoire. Thérapie de soutien: fournir et maintenir la perméabilité des voies aériennes, si nécessaire - intubation endotrachéale, IVL.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de la ropivacaïne avec d'autres anesthésiques locaux ou avec des médicaments structurellement similaires aux anesthésiques locaux de type amide, une somme d'effets est possible.

Instructions spéciales:

La procédure d'anesthésie régionale doit être effectuée par un spécialiste expérimenté en présence de matériel et de médicaments pour la réanimation. Avant l'exécution de grands blocus, des cathéters intraveineux doivent être installés.

Avec prudence doit être entré ropivacaine patients atteints de maladies concomitantes sévères (y compris blocus partiel ou complet du cœur, cirrhose progressive du foie, altération significative de la fonction rénale). Pour réduire le risque d'effets secondaires graves, il est nécessaire de pré-traiter les comorbidités avant de procéder à de gros blocages, ainsi que de corriger la dose d'anesthésique utilisée. Chez les patients atteints d'hépatopathie grave due à l'élimination de l'élimination, il peut être nécessaire pour réduire la dose de ropivacaïne avec des injections répétées. Habituellement, les patients présentant une insuffisance rénale avec une administration unique ou une perfusion à court terme n'ont pas besoin d'ajustement de la dose. Cependant, dans l'insuffisance rénale chronique, l'acidose et l'hypoprotéinémie sont souvent observées, ce qui augmente le risque d'effets toxiques systémiques de la ropivacaïne. Dans de tels cas, les doses de ropivacaïne devraient être réduites.

En cas d'injection intravasculaire accidentelle de ropivacaïne, le développement de symptômes d'intoxication, manifestés immédiatement ou dans un délai retardé, est possible.

L'utilisation de la ropivacaïne peut entraîner une perturbation temporaire des fonctions motrices, une coordination des mouvements et la rapidité des réactions psychomotrices. La période au cours de laquelle il est possible de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue est établie individuellement.

Instructions

Ropivacaine (Ropivacainum)