Substance activeTerazozinTerazozin
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    chaque comprimé contient, respectivement, 1 mg, 2 mg, 5 mg ou 10 mg de l'ingrédient actif térazosine (sous la forme de chlorhydrate de térazosine dihydraté 1,187 / 2,374 / 5,935 / 11,87 mg).

    Excipients: lactose monohydraté 55/110/110/110 mg, amidon de maïs prégélatinisé 20/40/40/40 mg, povidone K-30 2,5/5/515 mg, stéarate de magnésium 1/2/2/2 mg, talc 1/2/2/2 mg; Les comprimés de 2 mg contiennent également un colorant jaune de quinoléine de 0,05 mg et des comprimés de 5 mg et de 10 mg contiennent respectivement un colorant jaune de coucher de soleil au coucher du soleil de 0,01 mg et 0,1 mg.

    La description:

    Comprimés 1 mg: Comprimés plats ronds de couleur blanche, avec une facette, avec gravure Е 451 sur un côté de la tablette, inodore.

    Comprimés 2 mg: Comprimés plats ronds de couleur jaune (l'hétérogénéité de coloration est possible), avec une facette, avec gravure Е 452 sur un côté de la tablette, inodore.

    Comprimés 5 - mg: pilules plates rondes de couleur rose clair (l'hétérogénéité de coloration est possible), avec une facette, avec gravure Е 453 sur un côté d'une tablette, sans odeur.

    Comprimés 10 mg: comprimés ronds plats de couleur orange clair (l'hétérogénéité de la coloration est possible), avec une facette, avec une gravure Е 454 sur un côté d'une tablette, sans odeur.

    Groupe pharmacothérapeutique:alpha-1-adrénobloquant
    ATX: & nbsp

    G.04.C.A.03   Terazozin

    Pharmacodynamique:

    Antagonistes αRécepteurs 1-adrénergiques améliorer l'urodynamique chez les patients avec hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). Les symptômes de l'HBP sont associés à une augmentation du tonus des muscles lisses de la partie de la vessie de sortie (triangle et col de la vessie, partie proximale de l'urètre) et de la prostate qui contrôle les récepteurs α1-adrénergiques. In vitro, térazosine - contractions inhibées des muscles lisses de la prostate humaine causées par la phényléphrine. Dans les essais cliniques la térazosine amélioration de l'urodynamique et élimination des symptômes chez les patients atteints d'HBP.

    Terazosin élargit les artères en raison de l'antagonisme compétitif par rapport à postsynaptique αladrénorécepteurs. Terazozin provoque une diminution progressive de la pression artérielle (BP) suivie d'un effet antihypertenseur prolongé.

    La térazosine à doses thérapeutiques réduit le cholestérol total de 2 à 5% et la somme des concentrations de cholestérol à lipoprotéines de basse densité (LDLP) et de cholestérol à lipoprotéines de très basse densité (CHLP) dans le sang de 3 à 7% par rapport au prétraitement. En outre, une augmentation du taux de cholestérol total noté contre l'administration d'autres médicaments antihypertenseurs n'a pas été observée si, en association avec eux, la térazosine.

    Pharmacocinétique

    La térazosine est rapidement et presque complètement absorbée par le tractus gastro-intestinal, quel que soit l'apport alimentaire. A un très petit effet du premier passage à travers le foie. Sa biodisponibilité est proche de 90%. Terazozin dans une large mesure (90-94%) se lie aux protéines plasmatiques. Métabolisé dans le foie, des quatre métabolites connus, un seul pharmacologiquement actif. La demi-vie d'élimination est d'environ 12 heures sans modifications significatives même si la fonction rénale est altérée. Terazozin commence à agir environ 15 minutes après l'introduction d'une dose unique, la concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 1 heure, et l'effet maximal se produit 2-3 heures après l'ingestion. Durée de l'action 24 heures.Environ 40% de la dose acceptée est excrétée par les reins et 60% par l'intestin. La fonction rénale n'affecte pas l'excrétion du médicament.

    Les indications:

    Traitement symptomatique de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).

    Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs)

    Contre-indications

    Hypersensibilité à la substance active ou à tout autre analogue structural des antagonistes alpha-adrénergiques, ou aux excipients, hypotension artérielle, période de lactation, âge des enfants (en raison du manque de données cliniques suffisantes).

    Soigneusement:Angine de poitrine, cardiopathie ischémique ou insuffisance cardiaque au stade de décompensation, insuffisance rénale / hépatique, trouble de la circulation cérébrale, diabète sucré de type I.
    Grossesse et allaitement:

    En raison du manque de données cliniques sur l'utilisation de la térazosine pendant la grossesse et l'allaitement, il est seulement possible d'utiliser le médicament pendant la grossesse si le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque pour le fœtus. Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    Les comprimés sont pris par voie orale. Le comprimé doit être avalé complètement sans mâcher. La dose quotidienne du médicament doit être sélectionnée individuellement, en fonction de la pression sanguine du patient.

    Dose initiale pour les adultes:

    Pour les deux indications, prendre 1 mg avant le coucher. La dose initiale ne doit pas dépasser 1 mg en raison du risque accru d'épisodes d'hypotension après la première dose. La dose quotidienne peut être augmentée graduellement en doublant la dose à intervalles hebdomadaires jusqu'à ce que le niveau de pression artérielle cible soit atteint. Dose d'entretien pour les adultes:

    Hypertension artérielle: Habituellement de 2 mg à 10 mg une fois par jour. Les doses de plus de 20 mg améliorent rarement l'efficacité du médicament, les doses de plus de 40 mg n'ont pas été étudiées.

    Hyperplasie bénigne de la prostate: La dose d'entretien est habituellement de 5 à 10 mg une fois par jour. À l'heure actuelle, il n'y a pas de données montrant un effet symptomatique supplémentaire dans une dose de médicament supérieure à 10 mg par jour.

    Chez les patients âgés et les patients atteints d'insuffisance rénale, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire.

    Effets secondaires:

    Du système cardiovasculaire: palpitations, tachycardie, hypotension orthostatique, vasodilatation. Pas clairement associée à l'utilisation de la térazosine: arythmie.

    Du côté du système sanguin et lymphatique: thrombocytopénie.

    Du système nerveux: évanouissement, étourdissements, somnolence, mal de tête, paresthésie.

    Du côté de l'organe de la vision: déficience visuelle, amblyopie, en cas de chirurgie de la cataracte chez les patients α 1-bloqueurs, il y avait un syndrome d'instabilité peropératoire de l'iris (SI C'EST) (voir la section "Instructions spéciales")

    Pas clairement associé à l'utilisation de la térazosine: vision atypique, conjonctivite.

    Du côté de l'organe de l'ouïe et de l'équilibre: govulation. Pas clairement associé à l'utilisation de la térazosine: bourdonnement dans les oreilles.

    Du système respiratoire, de la poitrine et du médiastin: zcongestion nasale, rhinite, essoufflement, sinusite. Il n'est pas clairement associé à l'utilisation de la térazosine: bronchite, épistaxis, symptômes du rhume, pharyngite, toux.

    Du tractus gastro-intestinal: la nausée. Pas clairement associé à l'utilisation de la térazosine: douleurs abdominales, constipation, diarrhée, bouche sèche, indigestion, flatulence, vomissements.

    Du côté des reins et des voies urinaires: n'est pas clairement associé à l'utilisation de la térazosine:

    augmentation de la fréquence des mictions, des infections des voies urinaires et des mictions involontaires chez les femmes ménopausées.

    De la peau et des tissus sous-cutanés: n'est pas clairement associé à l'utilisation de la térazosine: démangeaisons, éruption cutanée, transpiration accrue.

    Du tissu musculo-squelettique et conjonctif: douleur dans le dos, douleur dans les membres. Pas clairement associé à l'utilisation de la térazosine: douleur au cou, douleur à l'épaule, arthralgie, arthrite, maladie articulaire, myalgie.

    Du système endocrinien: augmenter la masse corporelle. Il n'est pas clairement associé à l'utilisation de la térazosine: la goutte. .

    Complications de nature générale: asthénie, œdème périphérique, œdème. Pas clairement associé à l'utilisation de la térazosine: douleur thoracique, gonflement du visage, fièvre.

    Du système immunitaire: réaction anaphylactoïde.

    Violations des organes génitaux et du sein: impuissance, priapisme. Troubles de la psyché: diminution de la libido, dépression, augmentation de l'excitabilité.

    Il n'est pas clairement associé à l'utilisation de la térazosine: anxiété, insomnie.

    Indicateurs de laboratoire:

    Dans les études, une diminution faible mais statistiquement significative de l'hématocrite, de l'hémoglobine, des leucocytes, des protéines totales et de l'albumine a été notée. Ces données de laboratoire indiquent la capacité d'hémodilution. Le traitement par la térazosine pendant 24 mois n'a pas eu d'effet significatif sur le taux d'antigène prostatique spécifique (PSUNE)
    Surdosage:

    Dans le cas d'hypotension sévère, la survenue d'une insuffisance circulatoire périphérique, il est tout d'abord important de mettre le patient en décubitus dorsal avec des membres inférieurs surélevés. Si nécessaire, en cas de choc, il est nécessaire de désigner des agents de substitution du plasma, puis - des vasopresseurs. Il devrait, maintenir l'équilibre de l'eau et de l'électrolyte. La dialyse peut ne pas être efficace, car la térazosine se lie en grande partie aux protéines plasmatiques.

    Interaction:

    Selon les études cliniques chez des patients atteints d'HBP recevant de la tarazosine en association avec un inhibiteur de l'ECA ou des diurétiques, la proportion de vertiges ou de effets secondaires concomitants étaient plus élevés que dans la population générale des patients recevant la térazosine.

    Une précaution particulière doit être observée lorsque la térazosine est utilisé avec d'autres médicaments antihypertenseurs pour prévenir l'apparition d'hypotension significative. Lorsque la térazosine est ajoutée à un traitement par des diurétiques ou des antihypertenseurs, une réduction de la dose ou une nouvelle titration peuvent être nécessaires. Les adsorbants et les antiacides réduisent l'absorption. Les adrénostimulateurs affaiblissent l'effet. Anti-inflammatoires non stéroïdiens (en particulier indométhacine) - il est possible de réduire l'effet hypotenseur dû à la suppression de la synthèse Pg et / ou la rétention de fluide et Na +. Des cas d'hypotension ont été rapportés avec l'administration simultanée de térazosine et d'inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (PDE-5). Le traitement concomitant par la térazosine et le sildénafil ou le vardénafil doit être débuté si l'état du patient est stable fond de la térazosine. Outre, vardénafil ne doit pas être pris dans les 6 heures suivant la prise de la térazosine, et sildénafil - dans les 4 heures suivant la prise de la térazosine.
    Instructions spéciales:

    Comme d'autres antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques, la térazosine Il n'est pas recommandé de nommer les patients avec la syncope pendant la miction dans l'anamnèse.

    Après la première dose et les premiers jours de traitement, l'effet «première dose» peut se développer: chute marquée de la pression artérielle, en particulier hypotension orthostatique (étourdissements, sensation d'évanouissement, évanouissement). L'hypovolémie et la restriction de l'apport en sel augmentent le risque de l'effet de la première dose. Le même phénomène peut être observé avec la reprise du traitement après plusieurs jours d'interruption, par conséquent, dans de tels cas, la dose initiale doit être réappliquée. La fréquence d'évanouissement est d'environ 1% des cas. En plus de l'effet de la «première dose», une augmentation trop rapide de la dose et l'utilisation simultanée de diurétiques et d'autres médicaments antihypertenseurs peuvent également provoquer une syncope. En règle générale, la syncope est due à une hypotension orthostatique prononcée, mais elle peut aussi être associée à une tachycardie (120-160 battements / min). L'hypotension orthostatique est plus prononcée peu de temps après la prise du médicament et le risque d'évanouissement est plus élevé entre la 30e et la 90e minute après la prise du médicament. Le changement de position depuis la position horizontale ou assise, le long séjour en position debout, une charge physique intense, des températures ambiantes élevées et une consommation simultanée d'alcool peuvent provoquer des étourdissements, un sentiment d'insécurité ou même une perte de conscience. Si le patient s'évanouit, il faut le poser avec les membres inférieurs surélevés et, si nécessaire, appliquer d'autres variantes de la thérapie symptomatique. Lorsque la térazosine est utilisée avec des diurétiques et / ou d'autres antihypertenseurs, sa dose doit être réduite. Pour éviter l'hypotension sévère, il est recommandé de commencer le traitement avec le médicament concomitant également avec de faibles doses et d'effectuer une surveillance médicale prudente du patient. Les mêmes précautions sont nécessaires lors de l'ajout de la térazosine au traitement diurétique actuel ou au traitement antihypertenseur. La dose initiale de térazosine dans ces cas est également de 1 mg.

    Chez les patients âgés, la sensibilité à l'effet hypotenseur de la térazosine peut être augmentée. L'utilisation de la térazosine nécessite une extrême prudence chez les patients prédisposés à l'hypotension orthostatique, à une cardiopathie ischémique, à d'autres cardiopathies sévères, à une circulation cérébrale, à une rétinopathie hypertensive de grade III ou IV, à un diabète insulino-dépendant et à une insuffisance hépatique et rénale.Avant le début traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate par la térazosine, le cancer de la prostate doit être exclu. La pression artérielle du patient doit être mesurée régulièrement au début du traitement par hypertrophie de la prostate par la térazosine, en cas de traitement augmenter la dose; devrait également prendre en compte simultanément les médicaments antihypertenseurs. L'efficacité de la térazosine dans l'hypertrophie bénigne de la prostate ne peut être évaluée qu'après 4 à 6 semaines de traitement d'entretien. Dans le cas d'une opération visant à éliminer les cataractes, les patients ayant déjà reçu des alpha-1 bloqueurs ont une iris peropératoire de l'irisSI C'EST). Ce phénomène est une variante du syndrome de la pupille étroite, dans lequel l'iris se détend au point de devenir instable pendant l'irrigation.

    Malgré la dilatation préopératoire de la pupille, généralement à l'aide de moyens mydriatiques, le myosis s'intensifie et l'iris s'affaisse vers les incisions de phacoémulsification. Dans de tels cas, le chirurgien doit être prêt à changer la technique de l'opération. Vous devrez peut-être utiliser un crochet pour la coquille revêtue d'iris, le rétracteur d'iris et les substances viscoélastiques. Préopératoire interruption de la thérapie αl-bloquants n'a aucun avantage par rapport à la poursuite du traitement.

    Les comprimés contiennent du lactose monohydraté (55 mg ou 110 mg), de sorte que les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il peut y avoir des vertiges, un sentiment de perte de conscience et des évanouissements, en particulier dans les premiers jours de la prise du médicament, avec une augmentation de la dose ou avec la reprise de la thérapie - avec Segetis. Les patients doivent être avertis des éventuels effets secondaires et des situations où ils peuvent apparaître, et ils doivent s'abstenir de conduire ou de s'engager dans des activités potentiellement dangereuses pendant environ 12 heures après avoir pris la dose initiale ou augmenté la dose. Plus tard dans le processus de traitement, le degré de limitations doit être fixé pour chaque patient individuellement.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg. Pour 10 comprimés dans un blister de PVC / PVDC / / feuille d'aluminium.3 ampoules avec des instructions pour une utilisation dans un faisceau de carton.

    Emballage:comprimés, 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg (blister) 10 x 3 (un paquet de carton)
    Conditions de stockage:Conserver à des températures comprises entre 15 et 30 ° C hors de la portée des enfants.
    Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N012256 / 01
    Date d'enregistrement:23.08.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp18.09.2015
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