Substance activeSpironolactoneSpironolactone
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:
    pour 1 comprimé: Substance active: spironolactone - 25 mg;
    Substances auxiliaires: fécule de pomme de terre - 13,2 mg, copovidone (kollidon VA-64) 3,7 mg, stéarate de calcium (acide stéarique calcique) 1,2 mg, talc 3,6 mg, crospovidone (clolidon CL-M) - 5,4 mg, cellulose microcristalline - jusqu'à 120 mg
    La description:Comprimés du blanc au blanc avec une nuance de couleur crème, forme cylindrique plate avec biseau, presque inodore ou avec une odeur spécifique
    Groupe pharmacothérapeutique:agent diurétique d'épargne potassique
    ATX: & nbsp

    C.03.D.A   Les antagonistes de l'aldostérone

    C.03.D.A.01   Spironolactone

    Pharmacodynamique:
    Diurétique épargnant le potassium, dont l'action est due à l'antagonisme avec l'aldostérone (hormone minéralocorticoïde du cortex surrénalien). L'aldostérone favorise l'absorption inverse des ions sodium dans les tubules rénaux et améliore l'excrétion des ions potassium.
    La spironolactone, un antagoniste compétitif de l'aldostérone, influence les sections distales du néphron (concurrence pour les sites de liaison sur les récepteurs protéiques cytoplasmiques, réduit la synthèse des perméases dans la région aldostérone-dépendante des canaux collecteurs et des tubules distaux), augmente l'excrétion du sodium, du chlore et de l'eau et réduit l'excrétion des ions potassium et de l'urée, réduit l'acidité de l'urine. Renforcer la diurèse provoque un effet antihypertenseur, qui est instable. L'effet diurétique se manifeste le 2ème jour du 5ème jour du traitement.

    Pharmacocinétique
    L'absorption est complète. La biodisponibilité est de 100%. La concentration maximale à un apport quotidien de 100 mg pendant 15 jours est de 80 ng / ml, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale après la prise du lendemain est de 2,6 heures.
    Après absorption, il est métabolisé dans le foie en plusieurs métabolites actifs contenant du soufre, y compris la canrénone, dont la concentration maximale est déterminée après 2 à 4 heures. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 98% (canrenone 90%). Mauvaise pénétration des organes et des tissus, mais pénètre dans la barrière placentaire, et canrénone - dans le lait maternel. Le volume de distribution est de 0,05 l / kg. La demi-vie est de 13-24 heures.
    Il est excrété par les reins (50% - sous forme de métabolites, 10% - inchangé), en partie - à travers l'intestin. L'excrétion de la canrénone (principalement par les reins) est biphasique, la demi-vie dans la première phase est de 3 à 2 heures, dans la seconde de 12 à 96 heures.
    Avec la cirrhose du foie et l'insuffisance cardiaque chronique, la demi-vie d'élimination augmente sans signe de cumul (sa probabilité augmente avec l'insuffisance rénale chronique et l'hyperkaliémie). '

    Les indications:
    hypertension essentielle (dans le cadre d'une polythérapie);
    syndrome oedémateux avec insuffisance cardiaque chronique (peut être utilisé sous forme de monothérapie et en association avec un traitement standard);
    les conditions dans lesquelles l'hyperaldostéronisme secondaire peut être détecté, y compris la cirrhose accompagnée d'ascite et / ou d'œdème, le syndrome néphrotique et d'autres conditions accompagnées d'œdème;
    hypokaliémie / hypomagnésémie (comme un auxiliaire pour sa prévention pendant le traitement avec des diurétiques, si d'autres méthodes de correction du taux de potassium ne peuvent pas être utilisés);
    hyperaldostéronisme primaire (syndrome de Conn) - pour un court traitement préopératoire;
    établir le diagnostic d'hyperaldostéronisme primaire.

    Contre-indications
    La maladie d'Addison;
    hyperkaliémie; -
    hyponatrémie;
    insuffisance rénale chronique sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min);
    anurie;
    intolérance à la lactase, carence en lactose, syndrome de malabsorption du glucose-galactose;
    grossesse;
    période de lactation (allaitement maternel);
    les enfants de moins de 3 ans;
    hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

    Soigneusement:
    Blocus auriculo-ventriculaire (possibilité d'amplification due au développement d'hyperkaliémie), diabète sucré (avec insuffisance rénale chronique confirmée ou soupçonnée), néphropathie diabétique, dysménorrhée, hypercalcémie, acidose métabolique, insuffisance hépatique, interventions chirurgicales, gynécomastie et administration simultanée de médicaments, provoquant la gynécomastie, conduisant l'anesthésie locale et générale, âge avancé.

    Grossesse et allaitement:
    L'utilisation de la drogue pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.

    Dosage et administration:
    À l'intérieur.
    Dans l'hypertension essentielle, la dose quotidienne pour les adultes est habituellement de 50-100 mg une fois et peut être augmentée à 200 mg, tandis que l'augmentation de la dose devrait être progressive, 1 toutes les 2 semaines. Pour obtenir une réponse adéquate à la thérapie, le médicament doit être pris au moins 2 semaines. Si nécessaire, ajuster la dose.
    Avec hyperaldostéronisme idiopathique 100 - 400 mg / jour.
    Avec hyperaldostéronisme prononcé et hypokaliémie, la dose quotidienne est de 300 mg (maximum 400 mg) pour 2-3 doses, avec l'amélioration de la condition, la dose est progressivement réduite à 25 mg / jour.
    Avec l'hypokaliémie et l'hypomagnésémie causées par un traitement diurétique, le médicament est prescrit à une dose de 25-100 mg / jour une ou plusieurs fois. La dose quotidienne maximale de 400 mg, si les préparations de potassium par voie orale ou d'autres méthodes de reconstitution de son déficit sont inefficaces.
    Dans le diagnostic et le traitement de l'hyperaldostéronisme primaire, comme un outil de diagnostic dans un test de diagnostic court, le médicament est prescrit pendant 4 jours à 400 mg / jour, en distribuant la dose quotidienne en plusieurs doses par jour.Avec une augmentation de la concentration de potassium dans le sang au moment de prendre le médicament et l'abaisser après l'annulation, on peut supposer qu'il y a un hyperaldostéronisme primaire.
    Avec un long test diagnostique, le médicament est prescrit à la même dose pendant 3 à 4 semaines. Lorsque la correction de l'hypokaliémie et de l'hypertension artérielle est atteinte, il est possible de supposer la présence d'hyperaldostéronisme primaire.
    Après l'établissement du diagnostic d'hyperaldostéronisme à l'aide de méthodes de diagnostic plus précises, comme un traitement de courte durée de l'hyperaldostéronisme primaire préopératoire, le médicament doit être pris à une dose quotidienne de 100 à 400 mg, en divisant par 1 à 4 toute la période de préparation pour une opération chirurgicale. Si l'opération n'est pas indiquée, le médicament est utilisé pour effectuer une thérapie d'entretien à long terme, tout en utilisant la dose efficace la plus faible, qui est sélectionnée individuellement pour chaque patient.
    Dans le traitement de l'œdème dans le contexte du syndrome néphrotique, la dose quotidienne pour les adultes est de 100-200 mg. Aucun effet de la spironolactone sur le processus pathologique principal n'a été trouvé et, par conséquent, l'utilisation de ce médicament n'est recommandée que dans les cas où * d'autres types de traitement sont inefficaces.
    Avec le syndrome edematic sur fond d'insuffisance cardiaque chronique, le médicament est prescrit quotidiennement pendant 5 jours à 100-200 mg / jour en 2-3 doses, en association avec une «boucle» ou un diurétique thiazidique. Selon l'effet, la dose quotidienne est réduite à 25 mg. La dose d'entretien est sélectionnée individuellement. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.
    "Avec un gonflement sur fond de cirrhose du foie, la dose quotidienne pour les adultes est habituellement de 100 mg si le rapport des ions sodium et potassium (Na + / K +) dans l'urine dépasse 1,0. La dose quotidienne est généralement de 200 à 400 mg. La dose d'entretien est sélectionnée individuellement.
    Avec un œdème chez les enfants, la dose initiale est de 1-3,3 mg / kg de poids corporel ou de 30-90 mg / m2 / jour en 1-4 doses. Après 5 jours, l'ajustement de la dose est effectué et, si nécessaire, il est augmenté 3 fois par rapport à la dose initiale.

    Effets secondaires:
    De la part du système digestif: nausée, vomissement, douleur abdominale, gastrite, ulcération et saignement du tractus gastro-intestinal, colique intestinale, diarrhée ou constipation, altération de la fonction hépatique.
    Du système nerveux: vertiges; somnolence, léthargie, mal de tête, inhibition, ataxie, spasmes musculaires, confusion.
    De la part du système endocrinien: avec une utilisation prolongée - gynécomastie, dysfonction érectile chez les hommes, diminution de la puissance; chez les femmes - dysménorrhée, aménorrhée, métrorragie à la ménopause, hirsutisme, hypertrichose, grossissement de la voix, sensibilité des seins, carcinome du sein.
    A partir du système urinaire: augmentation de la concentration en urée, hyper-créatininémie, hyperuricémie, insuffisance rénale aiguë. -
    Du côté du métabolisme: violation du métabolisme eau-électrolyte et de l'état acido-basique (acidose hypochlorémique métabolique ou alcalose).
    De la part des organes de l'hématopoïèse: mégaloblasticose, agranulocytose, thrombocytopénie. Réactions allergiques: urticaire, éruption maculopapulaire et érythémateuse, fièvre médicamenteuse, prurit.
    Réactions dermatologiques: alopécie.
    Autres: spasmes des muscles gastrocnémiens, spasmes musculaires.

    Surdosage:
    Symptômes: nausées, vomissements, vertiges, baisse de la pression artérielle, diarrhée, éruption cutanée, hyperkaliémie (paresthésie, myasthénie, arythmie), hyponatrémie (sécheresse de la bouche, soif, somnolence), hypercalcémie, déshydratation, augmentation de la concentration en urée.
    Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique de la déshydratation et hypotension artérielle.
    Avec l'hyperkaliémie, il est nécessaire de normaliser le métabolisme hydro-électrolytique à l'aide de diurétiques potassiques, d'administrer par voie parentérale rapide une solution de dextrose (5-20% de solutions) avec de l'insuline à raison de 0,25-0,5 U par gramme de dextrose ; si nécessaire, administration répétée de dextrose. Dans les cas graves, l'hémodialyse est réalisée
    Interaction:
    Réduit l'effet des anticoagulants, des anticoagulants indirects (héparine, dérivés de la coumarine, indanedione) et de la toxicité des glycosides cardiaques (la normalisation du taux de potassium dans le sang prévient le développement d'une toxicité).
    Améliore le métabolisme du phénazol (antipyrine).
    Réduit la sensibilité des vaisseaux sanguins à la noradrénaline (nécessite une attention particulière lors de l'anesthésie).
    Augmente la demi-vie de la digoxine, il est donc possible d'enivrer avec de la digoxine.
    Augmente l'effet toxique du lithium en raison d'une clairance réduite.
    Accélère le métabolisme et l'excrétion de carbenoksolona.
    Carbenoxolone favorise la rétention de sodium par spironolactone.
    Préparations glucocorticoïdes et diurétiques (dérivés de benzothiazine, furosimide, l'acide éthacrynique) intensifier et accélérer les effets diurétiques et natriurétiques.
    Renforce l'action des médicaments diurétiques et hypotenseurs. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens réduisent les effets diurétiques et natriurétiques, augmentent le risque d'hyperkaliémie.
    Les glucocorticostéroïdes augmentent l'effet diurétique et natriurétique de l'hypoalbuminémie et / ou de l'hyponatrémie.
    Le risque d'hyperkaliémie lorsqu'il est pris avec des préparations potassiques, des suppléments potassiques et des diurétiques épargneurs de potassium, des inhibiteurs d'enzymes antiotenzinprevraschayuschego (acidose), des antagonistes de l'angiotensine II, des inhibiteurs de l'aldostérone, l'indométasine dans la cyclosporine.
    Salicylates, indométhacine réduire l'effet diurétique.
    Chlorure d'ammonium, la colestramine favoriser le développement de l'acidose métabolique hyperkaliémique.
    Fludrocortisone provoque une augmentation paradoxale de la sécrétion tubulaire de potassium. Réduit l'effet du mitotane.
    Augmente l'effet de triptorelin, buserelin, ganadorelin.

    Instructions spéciales:
    Il peut y avoir une augmentation temporaire du niveau d'azote uréique dans le sérum sanguin, en particulier avec une diminution de la fonction rénale et de l'hyperkaliémie. Acidose métabolique hyperchlorémique réversible possible.
    Dans les maladies des reins et du foie, ainsi que dans la vieillesse, une surveillance régulière des électrolytes sériques et de la fonction rénale est nécessaire.
    Le médicament rend difficile la détermination de la digoxine, du cortisol et de l'adrénaline dans le sang.
    Malgré l'absence d'effets directs sur le métabolisme des glucides, la présence du diabète sucré, en particulier avec la néphropathie diabétique, exige une extrême prudence en raison de la possibilité d'une hyperkaliémie.
    Dans le traitement des anti-inflammatoires non stéroïdiens, la fonction rénale et le niveau d'électrolytes dans le sang doivent être surveillés.
    Vous devriez éviter les aliments riches en potassium.
    Pendant le traitement, la consommation d'alcool est contre-indiquée.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    - Dans la période initiale de traitement, il est interdit de conduire des véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices. La durée des restrictions est définie individuellement.

    Forme de libération / dosage:
    Comprimés 25 mg.
    Sur 20 comprimés en boîtes polymériques.
    10 comprimés par paquet de cellules de contour. ' '
    Chaque pot ou 1, 2 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Emballage:
    Comprimés 25 mg.
    Sur 20 comprimés en boîtes polymériques.
    10 comprimés par paquet de cellules de contour. ' '
    Chaque pot ou 1, 2 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:
    Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.
    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:5 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-002410
    Date d'enregistrement:28.09.2011
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp19.08.2015
    Instructions illustrées
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