Substance activeSertralineSertraline
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    VEROPHARM SA     Russie
  • Forme de dosage: & nbspcomprimés pelliculés
    Composition:
    : substance active: 50 mg ou 100 mg de sertraline dans 1 comprimé (sous la forme de 55,95 mg et 111,90 mg de chlorhydrate de sertraline, respectivement); substances auxiliaires: stéarate de magnésium, giprolose (hydroxypropylcellulose), carboxyméthylamidon sodique (type A), hydrophosphate de calcium dihydraté, cellulose microcristalline; Enveloppe: Macrogol 6000, dioxyde de titane, hypromellose.

    La description:
    Comprimés de 50 mg: comprimés blancs ou presque blancs, biconvexes, recouverts d'une pellicule protectrice, ovale, portant l'inscription «E 271» d'un côté et présentant un risque - de l'autre côté; sans odeur.
    Comprimés de 100 mg: comprimés blancs ou presque blancs, biconvexes, recouverts d'une pellicule protectrice, ovale, portant l'inscription «E 272» d'un côté et présentant un risque - de l'autre côté; sans odeur.

    Groupe pharmacothérapeutique:antidépresseur
    ATX: & nbsp

    N.06.A.X   D'autres antidépresseurs

    N.06.A   Antidépresseurs

    N.06.A.B   Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

    Pharmacodynamique:
    Mécanisme d'action.
    Sertralin est un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine (5-HT). Il a très peu d'effet sur la réabsorption de la noradrénaline et de la dopamine. En doses thérapeutiques sertraline bloquant la saisie de la sérotonine par les plaquettes humaines. Il n'a aucune action stimulante, sédative ou anticholinergique. Sertraline n'a pas d'affinité pour les récepteurs muscariniques (cholinergiques), sérotoninergiques, dopaminergiques, adrénergiques, histaminergiques, GABA ou benzodiazépines. L'effet antidépresseur est noté vers la fin de la deuxième semaine de prise régulière de sertraline, alors que l'effet maximal est atteint seulement après 6 semaines. Contrairement aux antidépresseurs tricycliques, la sertraline n'augmente pas le poids corporel. Sertraline ne provoque pas de dépendance physique ou mentale.

    Pharmacocinétique
    L'absorption de la sertraline par le tractus gastro-intestinal est significative, mais elle est lente. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 4,5-8,4 heures après la prise du médicament à l'intérieur. La concentration d'équilibre de la sertraline dans le plasma sanguin est atteinte en une semaine avec un seul apport quotidien. La biodisponibilité pendant les repas augmente de 25%, tandis que le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est réduit.
    Distribution. La liaison totale de la sertraline aux protéines plasmatiques est de 98%. Le volume de distribution> 20l / kg.
    Métabolisme et excrétion. Sertraline est soumis à un métabolisme intensif lors du premier passage dans le foie, subissant une N-déméthylation. Son principal métabolite, la N-déméthylsertraline, est moins actif que le composé d'origine. Les métabolites sont excrétés dans l'urine et les fèces en quantités égales. Environ 0,2% de sertraline est excrété par les reins inchangés. La demi-vie du médicament est de 22 à 36 heures et ne dépend pas de l'âge ou du sexe. Pour la N-déméthylsertraline, cet indicateur est de 62 à 104 heures.
    La demi-vie de la sertraline et l'aire sous la courbe de concentration plasmatique (ASC) augmentent avec l'altération de la fonction hépatique. Indépendamment de la sévérité de l'insuffisance rénale, la pharmacocinétique de la sertraline ne change pas avec son application constante. Sertraline pénètre dans le lait maternel. Les données sur sa capacité à traverser la barrière hématoplacentaire ne sont pas présentes.
    La sertraline n'est pas dialysée.

    Les indications:
    Dépression de diverses étiologies, incl. accompagné d'un sentiment d'anxiété (traitement et prévention)
    Trouble obsessionnel-compulsif (TOC), traitement du TOC chez les enfants de plus de 6 ans.
    Troubles paniques (avec et sans agoraphobie).
    Trouble de stress post-traumatique (TSPT).

    Contre-indications
    Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
    La réception simultanée de tout inhibiteur de MAO, ainsi que la période dans les 14 jours après son annulation (et vice versa).
    Épilepsie instable.
    Âge jusqu'à 18 ans, sauf pour les patients présentant un trouble obsessionnel-compulsif (en raison d'un manque d'expérience clinique suffisante).
    Grossesse et période de lactation (voir rubrique "Grossesse et période de lactation"),

    Soigneusement:
    les maladies organiques du cerveau (y compris le retard mental), les états maniaques, l'épilepsie, l'insuffisance hépatique et / ou rénale, la perte de poids, chez les enfants de plus de 6 ans.

    Grossesse et allaitement:
    Il n'y a pas de résultats contrôlés de l'utilisation de la sertraline chez les femmes enceintes, il est donc nécessaire de ne les prescrire que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fÅ“tus. Femmes en âge de procréer qui sont censées être nommées sertraline, il devrait être recommandé d'utiliser des contraceptifs efficaces. Sertraline se trouve dans le lait maternel et, par conséquent, le traitement avec ce médicament pendant l'allaitement n'est pas recommandé. Il n'y a pas de données fiables sur la sécurité de son utilisation pendant l'allaitement, donc si le traitement est toujours nécessaire, alors l'allaitement doit être arrêté.

    Dosage et administration:
    Stimuloton devrait être pris une fois par jour (matin ou soir).
    Pour les adultes souffrant de dépression ou de trouble obsessionnel-compulsif, la dose habituelle est de 50 mg 1 fois par jour.
    Pour réduire la fréquence et la sévérité des effets secondaires chez les patients souffrant de troubles paniques ou de stress post-traumatique, il est recommandé de débuter le traitement par une dose de 25 mg une fois par jour et une semaine plus tard, d'augmenter la dose à 50 mg une fois par jour.
    Avec une réponse thérapeutique insatisfaisante et une bonne tolérance, la dose quotidienne peut être augmentée de 50 mg pendant plusieurs semaines jusqu'à une dose quotidienne maximale de 200 mg. - L'effet thérapeutique peut survenir dans les 7 jours. Cependant, habituellement pour une manifestation complète de l'effet antidépresseur, il faut de 2 à 4 semaines. Avec le trouble obsessionnel-compulsif, l'effet thérapeutique se développe encore plus lentement. Pour le traitement d'entretien, la dose minimale efficace doit être administrée.
    Enfants de 13 à 18 ans souffrant d'un trouble obsessionnel-compulsif Le stimultimoton doit être prescrit en commençant par une dose de 50 mg par jour. Pour les enfants présentant un trouble obsessionnel-compulsif à l'âge de 6-12 ans, une dose initiale de 25 mg par jour est recommandée, ce qui peut être porté à 50 mg par jour en une semaine. Avec une réponse thérapeutique insatisfaisante, vous pouvez alors augmenter la dose hebdomadaire à 50 mg par jour jusqu'à une dose quotidienne maximale de 200 mg. Cependant, afin d'éviter un surdosage avec une augmentation de dose de plus de 50 mg, il faut garder à l'esprit que le poids corporel chez les enfants est inférieur à celui des adultes. Avec un traitement d'entretien prolongé, les doses efficaces les plus faibles doivent être administrées.
    Groupes spéciaux
    Il n'y a pas besoin d'ajustement de la dose pour les patients âgés.
    Les patients présentant une insuffisance hépatique nécessitent une attention particulière dans le traitement de la sertraline. En cas d'atteinte grave de la fonction hépatique, la dose du médicament doit être réduite ou les intervalles entre les doses doivent être augmentés. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, aucune dose spécifique n'est requise (voir «Indication spécifique»).

    Effets secondaires:
    Réactions allergiques, saignements (y compris nasaux), palpitations, sécheresse de la bouche, diminution de l'appétit ou augmentation de l'appétit (peut-être en raison de l'élimination de la dépression).
    Somnolence, fatigue, vertiges, céphalées, tremblements, insomnie, irritabilité, akathisie, perte de poids, anorexie, crampes abdominales ou abdominales, flatulences ou douleurs, selles instables, diarrhée, dyspepsie, nausées, vomissements et déficience visuelle ont rarement été observés. vision floue), hyperémie cutanée ou «bouffées» de sang au visage, bâillements, transpiration accrue, dysménorrhée, altération de la fonction sexuelle (retard de l'éjaculation, diminution de la puissance et / ou de la libido, anorgasmie), hypomanie, manie.
    Parfois - bien que la relation causale avec le médicament ne soit pas établie de manière fiable - au cours du traitement par le médicament, troubles moteurs (extrapyramidaux et troubles de la marche), convulsions, irrégularités menstruelles, hyperprolactinémie, galactorrhée, éruption cutanée (rarement érythème exsudatif multiforme) et des démangeaisons. Dans la plupart des cas, des troubles moteurs ont été observés chez des patients prenant des médicaments neuroleptiques concomitants, ainsi qu'en présence d'une longue histoire de troubles moteurs.
    Dans de rares cas, l'arrêt du médicament provoque un syndrome de sevrage.
    Comme avec d'autres antidépresseurs, il peut y avoir certains symptômes, y compris paresthésie, hypesthésie, dépression, hallucinations, agitation, agressivité, agitation, anxiété et psychose, qui sont difficiles à différencier des symptômes de la maladie sous-jacente. Indicateurs de laboratoire: dans de rares cas (0,8%), une augmentation asymptomatique des transaminases (ACT et ALT) a été notée. Ces changements ont été observés au cours des 9 premières semaines de prise du médicament et ont cessé immédiatement après son arrêt. Des cas d'hyponatrémie réversible ont également été signalés. Vraisemblablement, ce phénomène est associé au syndrome de sécrétion insuffisante d'hormone antidiurétique (ADH), car il a été principalement observé chez des patients âgés recevant simultanément des diurétiques concomitants ou d'autres médicaments.

    Surdosage:
    Des symptômes sévères avec surdosage de sertraline n'ont pas été détectés même avec l'administration du médicament à fortes doses. Cependant, avec une administration simultanée avec d'autres médicaments ou de l'éthanol, un empoisonnement sévère peut survenir.
    Un surdosage peut provoquer un syndrome sérotoninergique avec nausées, vomissements, somnolence, tachycardie, agitation, vertiges, agitation psychomotrice, diarrhée, augmentation de la transpiration, myoclonie et hyperréflexie.
    Traitement: il n'y a pas d'antidotes spécifiques. Il nécessite une thérapie d'entretien intensive et un suivi constant des fonctions vitales du corps. Il n'est pas recommandé de provoquer le vomissement. L'introduction de charbon actif peut être plus efficace que le lavage gastrique. Il est nécessaire de maintenir la perméabilité des voies respiratoires. La sertraline a un grand volume de distribution, à cet égard, l'augmentation de la diurèse, la dialyse, l'hémoperfusion ou la transfusion sanguine peuvent ne pas aboutir.

    Interaction:
    Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO): utilisation simultanée de sertraline avec
    inhibiteurs de la MAO, y compris la sélégiline et un inhibiteur réversible de la moclobémide, conduit à des complications graves.Peut-être le développement du syndrome sérotoninergique.Plusieurs décès du patient ont été notés dans la combinaison d'autres antidépresseurs et inhibiteurs de MAO, aussi bien qu'avec l'administration isolée d'inhibiteurs de MAO, commencés immédiatement après l'abolition d'autres antidépresseurs. Hyperthermie, raideur, myoclonie, instabilité autonome (parfois avec des changements rapides dans les fonctions respiratoires et circulatoires), changements dans l'état mental (par exemple, conscience confuse, irritabilité, parfois avec une agitation extrême, pouvant conduire à un délire ou un coma). donc sertraline ne jamais être utilisé en association avec des inhibiteurs de la MAO, ou dans les 14 jours après l'abolition de l'inhibiteur de la MAO, et également moins d'un jour après l'inversion de l'inhibiteur de la MAO réversible. De même, après l'arrêt de la sertraline, au moins 14 jours doivent s'écouler avant l'introduction de l'inhibiteur de la MAO irréversible.
    Substances déprimant le système nerveux central et l'alcool: chez les volontaires sains, la consommation quotidienne de sertraline 200 mg par jour n'a pas augmenté les effets de l'alcool, de la carbamazépine, de l'halopéridol ou de la phénytoïne sur les fonctions cognitives et l'activité psychomotrice.Cependant, lors de l'administration de sertraline qui affectent le système nerveux central devrait être utilisé avec beaucoup de soin, et la consommation d'alcool pendant la prise de médicaments devrait être évitée.
    La sertraline se lie aux protéines du plasma sanguin. Par conséquent, il est nécessaire d'envisager la possibilité de son interaction avec d'autres médicaments qui se lient aux protéines (par exemple: le diazépam, le tolbutamide et la warfarine).
    Cimétidine: l'utilisation simultanée réduit significativement la clairance de la sertraline. Dérivés de la coumarine - en association avec la sertraline, il y a une augmentation significative du temps de prothrombine - dans ces cas, il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine au début du traitement par la sertraline et après son retrait.
    Médicaments métabolisés par l'isoenzyme 2D6 cytochrome P450: un traitement prolongé par la sertraline à la dose de 50 mg par jour s'accompagne d'une augmentation de la concentration de ces médicaments.
    Médicaments métabolisés par d'autres enzymes du cytochrome P450: Des études d'interaction in vivo ont montré que l'administration prolongée de sertraline à 200 mg par jour n'affecte pas la bêta-hydroxylation endogène du cortisol ou le métabolisme de la carbamazépine ou de la terfénadine médiée par les isozymes CYP3A3 / 4. l'administration à court terme de sertraline à 200 mg par jour n'a pas affecté les niveaux de tolbutamide, de phénytoïne et de warfarine dans le plasma sanguin. Cela signifie que sertraline n'inhibe pas l'activité du CYP2C9 dans une mesure cliniquement significative. Les doses à long terme de 200 mg par jour n'ont pas affecté les niveaux de diazépam dans le plasma sanguin et, par conséquent, la suppression cliniquement significative de la sertraline CYP2C19 devrait également être exclue. Des études in vitro ont montré que sertraline n'affecte pas ou a un effet inhibiteur minimal sur le CYP 1A2.
    Lithium. La pharmacocinétique du lithium ne change pas avec l'administration concomitante de sertraline. Cependant, le tremblement est observé plus souvent quand ils sont utilisés ensemble. Ainsi que la nomination d'autres inhibiteurs sélectifs de la saisie neuronale inverse de la sérotonine, une articulation
    l'utilisation de la sertraline avec des médicaments, influencer sur
    La transmission sérotoninergique (par exemple, avec le lithium) nécessite une prudence accrue. Agents sérotoninergiques: la durée de la période d'élimination requise avant de transférer le patient d'un inhibiteur sélectif du recaptage de la sérotonine à un autre n'est pas déterminée. Par conséquent, une telle transition doit être effectuée avec une extrême prudence.
    L'administration simultanée d'autres substances sérotoninergiques (p. Ex. Tryptophane ou fenfluramine) et de sertraline exige une extrême prudence. Si possible, de telles combinaisons doivent être évitées.
    Induction des enzymes microsomales: dans les essais cliniques, seulement
    un léger effet inducteur de la sertraline sur les enzymes hépatiques. Avec l'utilisation simultanée de la sertraline à 200 mg par jour et de la phénazone, sertraline causé une petite (5%), mais une diminution significative de la demi-vie de la phénazone. Cette légère diminution de la demi-vie de la phénazone était due à une modification cliniquement insignifiante du métabolisme hépatique.
    Atenolol: lorsqu'il est combiné sertraline ne modifie pas l'effet bêta-bloquant de l'aténolol.
    Glibenclamide et digoxine: lorsque la sertraline a été administrée à une dose quotidienne, 200 mg d'interaction médicamenteuse avec ces médicaments n'a pas été détectée.

    Instructions spéciales:
    Il n'y a pas de données sur les risques et les avantages possibles de l'utilisation simultanée de l'électroconvulsivothérapie (ECT) et de la sertraline.
    Comme les autres antidépresseurs, sertraline peut provoquer une manie ou une hypomanie chez un faible pourcentage de patients (environ 0,4%).
    Les pensées et les tentatives suicidaires sont souvent associées à la dépression; ils sont possibles à tout moment avant le début de la rémission. Par conséquent, au début du traitement, avant le développement de l'effet clinique optimal, les patients ont besoin d'une surveillance médicale prudente.
    Le stimululoton ne doit pas être utilisé pour traiter les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, sauf pour les patients souffrant d'un trouble obsessionnel-compulsif. La probabilité accrue de suicide et de pensées suicidaires, ainsi que l'hostilité (principalement agressivité, désobéissance et colère), dans les essais cliniques sont plus susceptibles de se produire chez les enfants et les adolescents recevant des antidépresseurs, comparativement aux groupes recevant un placebo. Si, pour des raisons cliniques, le médicament est prescrit, la surveillance du patient doit être établie pour détecter les symptômes suicidaires. De plus, il n'y a pas de données de sécurité à long terme pour les enfants et les adolescents concernant la croissance, la maturation et le développement de la portée cognitive et du comportement.
    Dans les essais cliniques de la sertraline, des crises d'épilepsie ont été observées chez 0,08% des patients déprimés (environ 3/4000) et chez 0,2% des patients souffrant de troubles obsessionnels compulsifs (4/1800). Une communication stricte des crises d'épilepsie avec la sertraline n'est pas établie. Il n'y a pas de données sur le traitement de la sertraline chez les patients épileptiques. Ce médicament ne doit pas être prescrit aux patients souffrant d'épilepsie instable, et les patients qui n'ont pas de convulsions doivent être examinés régulièrement. Lorsque des crises se produisent sertraline annulation nécessaire.
    Insuffisance hépatique: le métabolisme de la sertraline est principalement réalisé dans le foie. Des études pharmacocinétiques avec administration d'une dose unique ont révélé une demi-vie d'élongation de la sertraline et une augmentation de la surface sous la courbe concentration-temps chez les patients présentant une cirrhose légère. Par conséquent, la prudence est nécessaire dans la nomination de la sertraline dans les maladies du foie; pour ces patients, la possibilité de réduire la dose ou d'augmenter l'intervalle entre les doses du médicament doit être envisagée.
    Insuffisance rénale: Sertraline Pharmacokinetics après l'administration d'une dose unique ou dose multiple n'a eu aucun changement significatif dans les patients avec modéré (clairance de créatinine 20 - 50 ml / min) ou sévère (moins de 20 ml / min) de l'insuffisance rénale. Ces études ont montré que il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de sertraline pour la maladie rénale.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes Les résultats d'études cliniques ont montré que la monothérapie par la sertraline n'affecte pas la performance psychomotrice des patients. Cependant, puisque d'autres médicaments utilisés pour des indications similaires peuvent affecter négativement l'activité psychomotrice, la capacité du patient à contrôler les véhicules et les mécanismes doit être déterminée individuellement, en fonction de la réponse du patient au traitement et de l'utilisation d'un traitement concomitant.

    Forme de libération / dosage:Comprimés pelliculés 50 mg, 100 mg.
    Emballage:
    Comprimés couverts film coquille 50 mg: par 10 comprimés en blister de PVC / PVDC / al.foil. 1, 2 ou 3 ampoules dans une boîte en carton ensemble avec instruction à usage médical.
    Comprimés couverts film coquille 100 mg: pour 14 comprimés en blister de PVC / PVDC / al.foil. 1 ou 2 ampoules paquet de carton ensemble avec instruction par
    usage médical.

    Conditions de stockage:
    Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:
    5 années. Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:N ° N013940 / 01
    Date d'enregistrement:08.04.2009
    Le propriétaire du certificat d'inscription:EGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspEGIS ZAO Pharmaceutical Plant EGIS ZAO Pharmaceutical Plant Hongrie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp20.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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