Asentra - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Le chlorhydrate de sertraline 55,95 mg (correspondant à 50 mg de sertraline) ou le chlorhydrate de sertraline à 111,9 mg (correspondant à 100 mg de sertraline).

Excipients: phosphate de calcium dibasique, cellulose microcristalline, amidon carboxyméthylique de sodium, giprolose (hydroxypropylcellulose), talc, stéarate de magnésium.

COQUILLE: Opadray 03Н28758 (mélange prêt à l'emploi d'hypromellose, de dioxyde de titane, de talc et de propylène glycol).

La description:

Comprimés ronds recouverts d'une pellicule de couleur blanche, avec un bord biseauté et une encoche sur un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Antidépresseur

ATX: & nbsp

N.06.A.X D'autres antidépresseurs

N.06.A Antidépresseurs

N.06.A.B Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

Pharmacodynamique:Mécanisme d'action

La sertraline est un inhibiteur spécifique de la recapture de la sérotonine (5-HT). Elle a très peu d'effet sur la recapture de la norépinéphrine et de la dopamine. En doses thérapeutiques sertraline bloque la saisie de la sérotonine dans les plaquettes humaines. Il n'a aucune action stimulante, sédative ou anticholinergique. Sertraline n'a pas d'affinité pour les récepteurs muscariniques (cholinergiques), sérotoninergiques, dopaminergiques, adrénergiques, histaminergiques, GABA ou benzodiazépines.

L'effet antidépresseur est noté vers la fin de la deuxième semaine de prise régulière de sertraline, alors que l'effet maximal est atteint seulement après 6 semaines. Contrairement aux antidépresseurs tricycliques, la sertraline n'augmente pas le poids corporel. Sertraline ne provoque pas de dépendance physique ou mentale.

Pharmacocinétique

L'absorption de la sertraline par le tractus gastro-intestinal est significative, mais elle est lente. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte en 4,5-8,4 heures après la prise du médicament à l'intérieur. La concentration d'équilibre de la sertraline dans le plasma sanguin est atteinte en une semaine avec un seul apport quotidien. La biodisponibilité pendant les repas augmente de 25 %, tandis que le temps pour atteindre la concentration maximale est raccourci.

Distribution. La liaison totale de la sertraline aux protéines est de 98%. Le volume de distribution> 20 l / kg.

Métabolisme et excrétion. Sertraline est soumis à un métabolisme intensif lors du premier passage dans le foie, subissant N-détylation. Son principal métabolite - Nla désméthylsertraline est moins active que le composé de départ. Les métabolites sont excrétés dans l'urine et les fèces en quantités équivalentes. Environ 0,2 % La sertraline est excrétée par les reins sans modification. La demi-vie du médicament est de 22 à 36 heures et ne dépend pas de l'âge ou du sexe. Pour N-desméthylsertraline, cet indicateur est de 62-104 heures.

La demi-vie de la sertraline et l'aire sous la courbe de concentration plasmatique (AUC) Augmentation de la violation de la fonction hépatique. Indépendamment de la sévérité de l'insuffisance rénale, la pharmacocinétique de la sertraline ne change pas avec son application constante. Sertraline pénètre dans le lait maternel. Les données sur sa capacité à traverser la barrière hématoplacentaire ne sont pas présentes.

La sertraline n'est pas dialysée.

Les indications:

- Dépression de diverses étiologies (traitement et prévention), y compris celles accompagnées d'un sentiment d'anxiété);

- trouble obsessionnel-compulsif (TOC);

- le trouble panique;

- trouble de stress post-traumatique (TSPT).

Contre-indications

- Hypersensibilité à la substance active ou à d'autres ingrédients inclus dans la préparation;

- utilisation conjointe de la sertraline et des inhibiteurs de la MAO (monoamine oxydase). Lors du remplacement d'un médicament par un autre, il faut s'abstenir de prendre des antidépresseurs dans les 14 jours;

- utilisation conjointe de la sertraline avec du tryptophane ou de la fenfluramine;

- épilepsie instable;

- l'âge des enfants jusqu'à 6 ans;

- Grossesse et allaitement.

Soigneusement:

Troubles neurologiques (y compris retard mental), états maniaques, épilepsie, insuffisance hépatique et / ou rénale, perte de poids, enfants de plus de 6 ans.

Grossesse et allaitement:

Il n'y a pas de résultats contrôlés de l'utilisation de la sertraline chez les femmes enceintes, il est donc nécessaire de ne les prescrire que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Sertraline est trouvée dans le lait maternel, et par conséquent, le traitement avec ce médicament pendant l'allaitement n'est pas conseillé.Dans ce cas, il n'y a pas de données fiables sur la sécurité de son application. Si le traitement est toujours nécessaire, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:À l'intérieur, indépendamment de l'apport alimentaire.

Dépression et TOC

Adultes

La dose initiale est de 50 mg de sertraline une fois par jour, le matin ou le soir. La dose quotidienne peut être progressivement, pas plus tôt que d'une semaine, a augmenté de 50 mg à une dose quotidienne maximale de 200 mg.

Trouble panique du SSPT

La dose initiale est de 25 mg de sertraline une fois par jour, le matin ou le soir. Après une semaine, vous pouvez augmenter la dose à 50 mg une fois par jour, puis graduellement, pas avant une semaine, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée de 50 mg à une dose quotidienne maximale de 200 mg.

Un résultat thérapeutique satisfaisant est généralement obtenu 7 jours après le début du traitement. Cependant, afin de réaliser l'effet thérapeutique complet, le médicament devrait être pris régulièrement pendant 2-4 semaines. Chez les patients présentant des troubles obsessionnels-compulsifs, il peut falloir 8 à 12 semaines pour obtenir un bon résultat. La dose minimale fournissant l'effet thérapeutique est également conservée comme support.

Enfants

Pour les enfants de 6 à 12 ans, la dose initiale est de 25 mg de sertraline une fois par jour, le matin ou le soir. Après une semaine, vous pouvez augmenter la dose à 50 mg une fois par jour.

Pour les enfants de 12 à 17 ans, la dose initiale est de 50 mg une fois par jour, le matin ou le soir. La dose quotidienne peut être progressivement, pas plus tôt que d'une semaine, a augmenté de 50 mg à une dose quotidienne maximale de 200 mg. Pour éviter le surdosage, il faut prendre en compte le poids des enfants par rapport aux adultes et avec une augmentation de la dose de plus de 50 mg / jour, une surveillance attentive de cette catégorie de patients est nécessaire et dès les premiers signes de surdosage, arrêter le médicament.

Chez les patients âgés il n'y a pas besoin d'une sélection de dose spéciale.

Patients atteints d'insuffisance hépatique nécessitent une attention particulière dans le traitement de la sertraline. Dans les troubles graves de la fonction hépatique, la dose du médicament doit être réduite ou les intervalles entre les administrations doivent être augmentés.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale spécialement pour sélectionner une dose n'est pas nécessaire.

Effets secondaires:

De la part du système digestif: bouche sèche, diminution de l'appétit (rarement augmenté), jusqu'à l'anorexie, troubles dyspeptiques (flatulence, nausées, vomissements, diarrhée ou selles instables, constipation), crampes d'estomac, douleurs abdominales, pancréatite, hépatite, jaunisse ou insuffisance hépatique.

Du système nerveux: somnolence, maux de tête, vertiges, tremblements, insomnie, anxiété, agitation, hypomanie, manie, akathisie, paresthésie, symptômes de dépression, hallucinations, agressivité, agitation, anxiété, psychose, troubles de la marche, troubles extrapyramidaux, dyskinésies, tremblements, convulsions. Les troubles moteurs ont été plus souvent observés chez les patients présentant des signes de leur présence lors d'une anamnèse ou lors de l'utilisation concomitante d'antipsychotiques.

Du système génito-urinaire: délai d'éjaculation, diminution de la libido et / ou de la libido, dysfonction érectile, anorgasmie, troubles menstruels, gynécomastie, priapisme, hyperprolactinémie, galactorrhée.

De la part du système respiratoire: étouffer ou se sentir "serrant la poitrine."

Du système cardiovasculaire: palpitations cardiaques, douleurs thoraciques, hypertension, hypotension artérielle, gonflement, évanouissement et tachycardie (très rarement).

Depuis les organes des sens: vision altérée (y compris la vision floue).

Réactions allergiques rougeur de la peau, urticaire, gonflement des paupières, visage ou lèvres, éruption cutanée, démangeaisons généralisées, érythème exsudatif multiforme.

Données de laboratoire: augmentation réversible de l'activité transaminase, thrombocytopénie, leucopénie, hyponatrémie transitoire (syndrome de sécrétion inadéquate de l'hormone antidiurétique, plus souvent chez les patients âgés, ainsi que la prise de diurétiques ou d'un certain nombre d'autres médicaments).

Autre: saignement sporadique (y compris nasal), hypothyroïdie, augmentation de la transpiration, perte de poids, faiblesse, bâillements, «marées» de sang au visage.

Avec l'arrêt du traitement par sertraline, un syndrome d '«annulation» peut survenir.

Surdosage:

Symptômes: syndrome de la sérotonine - nausées, vomissements, somnolence, changements de l'ECG, mydriase, tachycardie, agitation, vertiges, anxiété, agitation psychomotrice, diarrhée, augmentation de la transpiration, myoclonie et hyperréflexie.

Traitement symptomatique: assurer la perméabilité normale des voies respiratoires (oxygénation et ventilation des poumons) et surveiller la fréquence cardiaque et les organes et systèmes vitaux. Il n'est pas recommandé de provoquer le vomissement. L'introduction de charbon actif et de sorbitol peut être plus efficace que le lavage gastrique. Il n'y a pas d'antidotes spécifiques. La sertraline a un grand volume de distribution, à cet égard, l'augmentation de la diurèse, la dialyse, l'hémoperfusion ou la transfusion sanguine peuvent ne pas aboutir.

Interaction:

Inhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO). Des complications sévères sont notées avec l'utilisation simultanée de sertraline et de MAOI (y compris les IMAO sélectifs à action réversible - sélégiline et moclobémide). Peut-être le développement du syndrome sérotoninergique. Des complications similaires, parfois fatales, se produisent avec la nomination de MAOI sur le fond du traitement avec des antidépresseurs qui dépriment la capture neuronale des monoamines ou immédiatement après leur retrait.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs sélectifs de la saisie neuronale inverse de la sérotonine et MAOA se posent: hyperthermie, raideur, convulsions, myoclonie, labilité dans le système nerveux autonome (fluctuations rapides des paramètres du système respiratoire et cardiovasculaire), changements dans l'état mental, y compris une irritabilité accrue, agitation marquée, confusion, qui dans certains cas peut aller dans un état délirant ou à qui.

Les médicaments qui dépriment le système nerveux central et éthanol. L'utilisation combinée de la sertraline et de substances déprimant le système nerveux central nécessite une attention particulière, ainsi que l'utilisation d'alcool pendant le traitement par la sertraline.

Dérivés de coumarine - lorsqu'ils sont co-administrés avec la sertraline, il y a une augmentation significative du temps de prothrombine - dans ces cas, il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine au début du traitement par la sertraline et après son retrait.

Interaction pharmacocinétique

La sertraline se lie aux protéines du plasma sanguin. Par conséquent, il est nécessaire d'envisager la possibilité de son interaction avec d'autres médicaments qui se lient aux protéines (par exemple: diazépam, tolbutamide et warfarine).

Cimétidine: L'utilisation simultanée réduit considérablement la clairance de la sertraline.

Médicaments métabolisés par l'isoenzyme 2ré6 cytochrome P450: Le traitement à long terme par la sertraline à la dose de 50 mg par jour s'accompagne d'une augmentation de la concentration de désipramine.

Médicaments métabolisés par d'autres systèmes enzymatiques du cytochrome P450. Expériences sur l'étude de l'interaction dans in vitro a montré que l'isoenzyme CYP 3A3 / 4 beta-hydroxylation du cortisol endogène, ainsi que le métabolisme de la carbamazépine et la terfénadine avec l'administration à long terme de sertraline à une dose de 200 mg par jour ne changent pas. La concentration dans le plasma sanguin du tolbutamide, de la phénytoïne et de la warfarine dans l'administration à long terme de la sertraline dans la même dose ne change pas non plus. Ainsi, on peut conclure que sertraline ne déprime pas l'isoenzyme CYP2C9.

La sertraline n'affecte pas la concentration de diazépam dans le sérum, ce qui indique qu'il n'y a pas d'inhibition de l'isoenzyme CYP 2C19. D'après les recherches dans in vitro la sertraline n'influence pratiquement pas ou n'inhibe pas de façon minimale l'isoenzyme CYP 1A2.

Lithium: la pharmacocinétique du lithium ne change pas avec l'administration concomitante de sertraline. Cependant, le tremblement est observé plus souvent lorsqu'ils sont utilisés ensemble. En plus de la nomination d'autres inhibiteurs sélectifs de la capture neuronale inverse de la sérotonine, l'utilisation conjointe de la sertraline avec des médicaments qui affectent la transmission sérotoninergique (par exemple, avec le lithium) nécessite une plus grande prudence.

Médicaments affectant la transmission sérotoninergique. Lors du remplacement d'un inhibiteur de la saisie neuronale de la sérotonine par un autre, il n'y a pas besoin d'une "période de lavage". Cependant, il faut faire attention en changeant le cours du traitement. Le tryptophane ou la fenfluramine doivent être évités avec la sertraline.

Induction des enzymes microsomales dans le foie. Sertraline provoque une induction minimale des enzymes hépatiques. L'administration simultanée de sertraline et d'antipyrine à la dose de 200 mg entraîne une diminution significative de la demi-vie de l'antipyrine, bien que cela ne se produise que dans 5% des cas.

Atenolol: lorsqu'il est co-administré sertraline ne change pas son action bloquante β-adrénergique.

Glibenclamide et digoxine: avec l'introduction de la sertraline dans une dose quotidienne de 200 mg d'interaction médicamenteuse avec ces médicaments ne sont pas révélés.

Instructions spéciales:

La sertraline ne doit pas être administrée conjointement avec un IMAO ni dans les 14 jours suivant l'arrêt du traitement par IMAO. De même, après le retrait de la sertraline dans les 14 jours, aucun IMAO n'est prescrit.

Il convient de noter que chez les patients subissant une thérapie par électrochocs, il n'y a pas d'expérience suffisante avec la sertraline. Le succès ou le risque possible d'un tel traitement combiné n'a pas été étudié. Les patients souffrant de dépression sont à risque de tentatives de suicide. Ce danger persiste jusqu'au développement de la rémission. Par conséquent, dès le début du traitement et jusqu'à l'obtention de l'effet clinique optimal, les patients doivent bénéficier d'une surveillance médicale permanente.

Les femmes en âge de procréer pendant le traitement doivent utiliser des méthodes de contraception adéquates.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

La nomination de la sertraline, en règle générale, ne s'accompagne pas d'une violation des fonctions psychomotrices. Cependant, son utilisation simultanée avec d'autres médicaments peut entraîner une perturbation de l'attention et une coordination des mouvements. Par conséquent, lors du traitement par la sertraline, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules, d'utiliser un équipement spécial ou de s'engager dans des activités impliquant un risque accru.

Forme de libération / dosage:Comprimés, pelliculés, 50 mg et 100 mg.

Emballage:

7 comprimés dans une plaquette thermoformée. Pour 4 ampoules dans un emballage en carton ainsi que des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Conserver à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

5 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N014474 / 01

Date d'enregistrement:10.04.2008 / 31.05.2017

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO

Fabricant: & nbsp

KRKA, d.d. Slovénie

Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

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