Substance activeSunitinibSunitinib
Médicaments similairesDévoiler
  • Sunitinib-native
    capsules vers l'intérieur 
    NATIVA, LLC     Russie
  • Sutent®
    capsules vers l'intérieur 
    Pfizer Italie Sr.L.     Italie
  • Forme de dosage: & nbspCapsules.
    Composition:

    1 capsule avec une dose de 12,5 mg contient:

    substance active: malate de sunitinib 16.7 mg, équivalent à 12,5 mg de sunitinib. Excipients: mannitol 80,0 mg, croscarmellose sodique 6,6 mg, povidone 5,6 mg, stéarate de magnésium 1,1 mg.

    1 capsule avec une dose de 25 mg contient:

    substance active: Malate de sunitinib 33,4 mg, équivalent à 25 mg de sunitinib.

    Excipients: mannitol 39,663 mg, croscarmellose sodique 5,01 mg, povidone 4 175 mg, stéarate de magnésium 1,252 mg.

    1 capsule avec une dose de 50 mg contient:

    substance active: sunitiniba malate 66.8 mg, équivalent à 50 mg de sunitinib.

    Excipients: mannitol 79,326 mg, croscarmellose sodique 10,02 mg, povidone 8,35 mg, stéarate de magnésium 2,504 mg.

    Composition de la coque de la capsule: gélatine, dioxyde de titane, oxyde de fer rouge; oxyde de fer jaune et oxyde de fer noir (pour dosages de 25 mg et 50 mg). La composition d'encre comprend: la gomme laque, la povidone, le dioxyde de titane.

    La description:

    Capsule 12,5 mg. Capsule de gélatine dure avec un couvercle et une base de couleur rouge-brun, sur le capuchon de laquelle est imprimé "Pfizer", et sur le cas - "STN 12,5 mg".

    Capsule 25 mg. Capsule de gélatine dure avec un couvercle de couleur brun-orangé et une base de couleur rouge-brun, sur le couvercle qui est imprimé "Pfizer", et sur le cas - "STN 25 mg".

    Capsule 50 mg. Capsule en gélatine dure de couleur brun-orangé clair, sur le couvercle qui est imprimé "Pfizer", et sur le cas - "STN 50 mg". L'inscription sur la capsule de n'importe quel dosage est appliquée avec de l'encre blanche. La capsule contient des granules allant du jaune à l'orange.

    Groupe pharmacothérapeutique:Un agent antitumoral, un inhibiteur de la protéine tyrosine kinase
    ATX: & nbsp

    L.01   Agents antinéoplasiques

    Pharmacodynamique:
    Le sunitinib est capable d'inhiber simultanément les récepteurs de diverses tyrosine kinases (RTK) impliquées dans la croissance tumorale, l'angiogenèse pathologique et la formation de métastases. Il présente une activité inhibitrice contre de nombreuses kinases (> 80 kinases). Il s'est avéré être un puissant inhibiteur des récepteurs du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRα et PDGRFβ), des récepteurs du facteur de croissance vasculaire endothélial (VEGRF1, VEGRF2 et VEGRF3), du récepteur des cellules souches (KIT), de la tyrosine kinase Fms. Récepteur 3 (FLT), facteur de stimulation des colonies (CSF-1R) et récepteur du facteur glial neurotrophique (RET). L'activité du principal métabolite était similaire à celle du sunitinib.
    Le sunitinib a inhibé la phosphorylation de nombreux RTK (PDGRFβ, VEGRF2 et KIT) dans les xénogreffes de tumeurs, exprimant la RTK cible in vivo et démontré la suppression de la croissance tumorale ou sa régression et / ou suppression des métastases sur des modèles expérimentaux de diverses tumeurs. Sunitinib démontré la capacité d'inhiber la croissance des cellules tumorales exprimant déréglementé
    Pharmacocinétique

    Le sunitinib est bien absorbé lorsqu'il est pris par voie orale. Le temps d'atteindre la concentration maximale CMax était de 6-12 heures (TMax) après administration. La prise alimentaire n'affecte pas la biodisponibilité du sunitinib.

    La liaison du sunitinib et de son principal métabolite avec les protéines plasmatiques était de 95 et 90%, respectivement, sans dépendance explicite de la concentration dans la plage de 100 à 4000 ng / ml. La valeur du volume de distribution calculé dans les tissus (Vd/F) était de 2230 litres. Le métabolisme du sunitinib est principalement réalisé par l'isoenzyme CYP3UNE4, enzyme cytochrome P450, entraînant la formation du principal métabolite actif, qui est métabolisé par la même isoenzyme CYP3UNE4. La proportion de métabolites actifs est de 23 à 37% de l'aire sous la courbe "concentration-temps" (AUC). Le sunitinib est excrété principalement avec des fèces (61%); Environ 16% de la dose administrée est excrétée par les reins sous la forme d'un médicament et de ses métabolites. L'autorisation totale pour l'administration orale a atteint 34-62 l / h.

    Après une prise orale unique du médicament par des volontaires sains, la demi-vie du sunitinib et de son principal métabolite actif est de 40-60 et 80-110 heures, respectivement. Avec une utilisation quotidienne répétée, il y a une accumulation de 3 à 4 fois de sunitinib et une accumulation de 7-10 fois de son principal métabolite. Les concentrations à l'équilibre du sunitinib et de son principal métabolite actif sont atteintes après 10-14 jours. Au jour 14, la concentration totale de sunitinib et de son principal métabolite actif dans le plasma est de 62,9 à 101 ng / ml. Avec une administration quotidienne répétée ou des cycles répétés avec différents schémas posologiques, aucun changement significatif de la pharmacocinétique du sunitinib et de son principal métabolite actif n'a été détecté.

    Âge, poids, clairance de la créatinine, race, sexe ou classe selon la classification du Groupe mixte oncologique de l'Est (échelle ECOG) n'ont pas d'effet cliniquement significatif sur la pharmacocinétique du médicament et son métabolite actif.

    Poids corporel et qualité de vie: L'analyse pharmacocinétique de population a montré qu'il n'est pas nécessaire de corriger la dose initiale du médicament en fonction du poids corporel et de la qualité de vie sur une échelle ECOG.

    Sol: les données disponibles montrent que la clairance apparente du sunitinib chez la femme peut être inférieure de 30% à celle des hommes, mais cette différence ne nécessite pas de correction de la dose initiale de sunitinib.

    Les indications:
    - Tumeurs stromales gastro-intestinales en l'absence d'effet de la thérapie par l'imatinib en raison de la résistance ou de l'intolérance;
    - carcinome rénal généralisé et / ou métastatique chez les patients qui n'ont pas reçu
    traitement antérieurement spécifique;
    - carcinome rénal étendu et / ou métastatique en l'absence de l'effet de la thérapie de la cytokine;
    - Tumeurs neuroendocrines hautement différenciées, non résécables ou métastatiques
    pancréas chez les adultes avec progression de la maladie.
    Contre-indications
    - sensibilité accrue au sunitinib ou à d'autres composants du médicament;

    - la grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - âge des enfants (l'efficacité et la sécurité du médicament Sutent® chez les enfants n'est pas établie).
    Soigneusement:Sunitinib doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un intervalle prolongé de QT dans l'anamnèse, chez les patients prenant des antiarythmiques, chez les patients présentant une cardiopathie associée, une bradycardie ou un déséquilibre électrolytique, ainsi que chez les insuffisants rénaux ou hépatiques. Des précautions doivent être prises pour réduire la dose de sunitinib tout en prenant des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, ce qui peut augmenter la concentration de sunitinib dans le plasma sanguin.
    Dosage et administration:
    À l'intérieur. L'apport de la drogue ne dépend pas de l'apport alimentaire.
    Tumeurs stromales gastro-intestinales en l'absence d'effet de la thérapie par l'imatinib en raison de la résistance ou de l'intolérance:
    la dose recommandée de médicament est de 50 mg par jour par voie orale pendant 4 semaines, suivie de
    une pause de 2 semaines (mode 4/2). Le cycle complet de la thérapie est donc de 6 semaines.
    Carcinome rénal commun et / ou métastatique chez les patients qui n'ont pas déjà reçu traitement spécifique ou en l'absence de l'effet de la thérapie aux cytokines:
    la dose recommandée de médicament est de 50 mg par jour par voie orale pendant 4 semaines, suivie de
    une pause de 2 semaines (mode 4/2). Le cycle complet de la thérapie est donc de 6 semaines.
    Tumeurs neuroendocrines hautement différentiables ou métastatiques
    pancréas chez les adultes avec progression de la maladie:
    la dose recommandée du médicament est de 37,5 mg par jour sans interruption.
    Si le médicament a été manqué, vous ne devriez pas rattraper la dose oubliée. Le patient devrait prendre la dose prescrite habituelle du médicament le jour suivant.
    Selon la tolérabilité individuelle et la sécurité, la dose quotidienne de Sutent®
    peut être réduit ou augmenté de 12,5 mg et ne doit pas dépasser 75 mg et pas moins de
    25 mg pour les patients atteints de tumeurs gastro-intestinales et rénales. Pour les patients atteints de tumeurs neuroendocrines du pancréas non résécables ou métastatiques, la dose de Sutent® ne doit pas dépasser 50 mg par jour. Quand il y a des signes
    la progression de la maladie, l'utilisation du médicament Sutent® doit être interrompue.
    L'utilisation simultanée de Sutent® avec des inhibiteurs potentiels doit être évitée
    isoenzyme CYP3A4, tels que kétoconazole. Dans les cas où cela ne peut être fait, il peut être nécessaire de réduire la dose quotidienne de Sutent® à au moins 37,5 mg par jour
    avec des tumeurs stromales gastro-intestinales et un carcinome rénal métastatique et un minimum de 25 mg par jour pour les tumeurs pancréatiques neuroendocrines.
    En outre, l'utilisation conjointe de Sutent® avec des inducteurs potentiels de l'isoenzyme CYP3A4 devrait être évitée, comme rifampicine. Dans les cas où c'est
    il peut être nécessaire d'augmenter la dose quotidienne de Sutent®, qui devrait être réalisée par étapes de 12,5 mg (jusqu'à 87,5 mg par jour pour les tumeurs stromales gastro-intestinales et le carcinome rénal métastatique et jusqu'à 62,5 mg par jour pour les tumeurs pancréatiques neuroendocriniennes ), basé sur un suivi attentif de la tolérabilité des médicaments.
    Application chez les enfants: l'efficacité et la sécurité de Sutent® chez les enfants n'est pas établie.
    Utilisation chez les patients âgés: la correction de la dose n'est pas requise.
    Application chez les patients présentant une insuffisance hépatique: avec une augmentation de l'activité ACT et / ou ALT dépassant la limite supérieure de la norme de moins de 2,5 fois ou, dans le cas d'une augmentation de ces paramètres due à la maladie sous-jacente, un ajustement de dose n'est pas nécessaire moins de 5 fois. L'utilisation de Sutent® chez les patients présentant une augmentation de l'activité ACT et / ou ALT de plus de 2,5 fois ou, dans le cas d'une augmentation de ces indicateurs due à la maladie sous-jacente, de plus de 5
    les temps n'ont pas été étudiés.
    Utilisation chez les patients présentant une insuffisance rénale: les patients atteints d'insuffisance rénale légère, modérée et sévère (y compris l'hémodialyse) ne nécessitent pas de correction de la dose initiale du médicament. Une sélection de dose supplémentaire dans cette catégorie de patients doit être effectuée en fonction de la tolérabilité individuelle.
    Effets secondaires:
    Les effets indésirables graves les plus importants associés au traitement par Sutent® ont été: embolie pulmonaire (1%), thrombocytopénie (1%), hémorragie tumorale (0,9%), neutropénie fébrile (0,4%), augmentation de la pression artérielle (0,4%), insuffisance rénale. échec, insuffisance cardiaque et perforation intestinale.Les effets secondaires les plus fréquents de tous les degrés associés au traitement par Sutent® (observés chez plus de 20% des patients) étaient la fatigue, les troubles gastro-intestinaux tels que la diarrhée, la nausée, la stomatite, la dyspepsie et les vomissements. syndrome d'érythrodysesthésie palmo-plantaire, sécheresse cutanée, changement de couleur des cheveux, inflammation des muqueuses, asthénie, trouble du goût et anorexie.
    Les effets secondaires associés au traitement par sunitinib, observés dans les études cliniques d'au moins> 5% des patients atteints de tumeurs solides, sont énumérés ci-dessous et systématisés par classes système-organe, fréquence et gravité. Au sein de chaque groupe, les effets secondaires sont classés par ordre décroissant de gravité. Fréquence: très souvent (> 1/10), souvent (> 1/100 à <1/10), rarement (> 1/1000 à <1/100), rarement (> 1/10000 à <1/1000), très rarement (<1/10000).

    De l'hématopoïèse: très souvent - l'anémie, la neutropénie, la thrombocytopénie; souvent - la leucopénie, la lymphopénie, la réduction de la concentration de l'hémoglobine, rarement - la pancytopénie.

    De la part du système digestif: très souvent - perversion du goût, diarrhée, nausée, vomissement, stomatite (y compris aphteuse), mucite, dyspepsie, douleur abdominale, anorexie, constipation, glossodinie (névralgie de la langue), flatulence, sécheresse de la muqueuse buccale; souvent - douleur dans la bouche, ballonnements, reflux gastro-œsophagien, diminution de l'appétit, hémorragie gingivale, dysphagie, ulcération de la muqueuse buccale, chéilite, douleur dans l'anus, hémorroïdes, saignement rectal, éructations; rarement - la pancréatite, l'insuffisance hépatique, la cholécystite, en particulier, la cholécystite acalculeuse; perforation gastro-intestinale rarement.

    De la peau et des annexes cutanées: très souvent - un changement de la couleur de la peau, syndrome palmaire-plantaire (érythrodysesthésie), éruption cutanée (érythémateuse, tachetée, papulaire, pancréatique, généralisée, psoriasis-like), cloques, changements de couleur des cheveux, peau sèche, érythème; souvent - alopécie, desquamation de la peau, prurit, dermatite exfoliative, trouble de la croissance des ongles, jaunissement de la peau, hyperkératose, acné, hyperpigmentation de la peau, eczéma; rarement le syndrome de Stevens-Johnson.

    Du système musculo-squelettique: souvent - douleur dans les extrémités, arthralgie, myalgie, spasme musculaire, mal de dos, faiblesse musculaire.

    Du système nerveux: très souvent - mal de tête; souvent - vertiges, paresthésie, insomnie ou somnolence accrue, dépression, neuropathie périphérique.

    Du côté du système cardio-vasculaire: très souvent - augmentation de la pression artérielle; souvent - réduction de la fraction d'éjection ventriculaire gauche (FEVG), thromboembolie veineuse (embolie pulmonaire, thrombose veineuse profonde), «bouffées de chaleur»; rarement - l'asystolie, y compris l'insuffisance chronique, la violation de la fonction du gauche ventricule, l'épanchement péricardique; rarement - allongement de l'intervalle QT, scintillement et flottement des oreillettes comme "pirouette".

    Du système urinaire: souvent - la chromaturie (le changement de la couleur de l'urine), rarement - l'insuffisance rénale aiguë.

    De la part du système respiratoire: très souvent - saignements de nez, toux; souvent - dyspnée, douleur laryngée, épanchement pleural, sécheresse de la membrane muqueuse de la cavité nasale; rarement hémoptysie.

    Du système endocrinien: souvent hypothyroïdie, augmentation de la concentration de l'hormone stimulant la thyroïde.

    Du côté de l'organe de la vision: souvent - larme accrue, œdème périorbitaire, œdème des paupières.

    Données de laboratoire et instrumentales: très souvent - augmentation de l'activité lipasique dans le sérum sanguin; souvent une augmentation de l'activité des enzymes «hépatiques», une augmentation de la concentration de créatinine dans le plasma sanguin, une augmentation de l'activité de la créatine phosphokinase et de l'amylase dans le sérum, une augmentation de la concentration en acide urique dans le plasma sanguin, une diminution du poids corporel.

    Autre: très souvent - asthénie / fatigue accrue; souvent - la grippe, la fièvre, les frissons, l'œdème périphérique, la déshydratation, la douleur dans la région de la poitrine; rarement

    saignement des tumeurs, retard de cicatrisation des plaies; rarement - la lyse de la tumeur (dans certains cas - avec un résultat létal). Chez les patients présentant des métastases dans le cerveau ou présentant un syndrome de leucoencéphalopathie réversible, les crises sont décrites, dans certains cas avec une issue fatale).

    Résultats de la post-commercialisation recherche

    Lors de l'application du sunitinib après son enregistrement, les phénomènes indésirables suivants ont été enregistrés:

    De l'hématopoïèse: rapports de cas rares de microangiopathie thrombotique. Dans de tels cas, il est recommandé de suspendre temporairement l'administration de sunitinib; après avoir résolu les symptômes, le médicament peut être repris à la discrétion du médecin traitant.

    De la part du système respiratoire: cas rapportés d'embolie pulmonaire, parfois avec un résultat létal.

    Du système endocrinien: Dans les essais cliniques et pendant l'utilisation post-commercialisation du médicament, de rares cas d'hyperthyroïdie avec transition vers l'hypothyroïdie ont été documentés. Rarement, thyroïdite.

    Du système immunitaire: rapports sur les réactions d'hypersensibilité, y compris angioedème.

    Infections et infestations

    cas signalés d'infections graves (y compris contre la neutropénie), dont certains ont abouti à une issue fatale. Les infections développées avec l'utilisation du sunitinib sont fréquentes chez les patients cancéreux (infections respiratoires (pneumonie, bronchite), infections des voies urinaires, infections cutanées (p. Ex. Inflammation de la graisse sous-cutanée), abcès (bouche, région génitale, zone ano-rectale, etc.). peau, membres, abcès viscéral), rarement septicémie / choc septique).Souvent, les infections peuvent être de nature bactérienne (par exemple, intra-abdominale, ostéomyélite), virale (par exemple, nasopharyngite, cavité buccale) ou fongique (par exemple candidose buccale, candidose œsophagienne). Il y a eu de rares cas de fasciite nécrosante, y compris une atteinte périnéale, parfois fatale.

    Du système musculo-squelettique: on rapporte des cas rares de myopathie et / ou de rhabdomyolyse combinés ou sans association avec une insuffisance rénale aiguë, avec des décès rares. La plupart de ces patients présentaient des facteurs de risque initiaux et / ou recevaient un traitement concomitant avec des médicaments pour lesquels des réactions indésirables de ce type sont caractéristiques. On signale également des cas de formation de fistules, parfois associés à une nécrose et / ou une régression tumorale, dont certains ont entraîné la mort. Il y avait des rapports de cas de développement de la nécrose de la mâchoire dans le contexte de l'application de sunitinib. La plupart des patients présentaient des facteurs de risque de nécrose de la mâchoire, tels qu'un bisphosphonate intraveineux et / ou un traitement dentaire antérieur, qui nécessitaient une intervention invasive.

    Du système nerveux: il y a des rapports de cas de troubles de la sensibilité au goût, y compris les âges.

    De l'urine système:Des cas d'insuffisance rénale / rénale ont été rapportés, dont certains ont été mortels. Cas rapportés de protéinurie et de rares cas de syndrome néphrotique.

    Du système cardiovasculaire: cas rapportés de cardiomyopathie, dont certains ont abouti à la mort. Des cas de thromboembolie artérielle (fatale dans certains cas) ont été signalés chez des patients traités par Sutent®. Les plus fréquents étaient: accident vasculaire cérébral, accident ischémique transitoire. Les facteurs de risque, en plus de la maladie sous-jacente et de l'âge du patient de plus de 65 ans, sont: hypertension artérielle, diabète sucré, complications thromboemboliques dans l'anamnèse.

    De la peau: on signale des cas rares de pyodermite gangreneuse, d'érythème polymorphe, de nécrolyse épidermique toxique.

    Saignement: Des cas de saignement, parfois mortels, ont été signalés, notamment des saignements gastro-intestinaux, des saignements des voies respiratoires, des tumeurs des voies urinaires et des hémorragies cérébrales.

    De la part du système digestif: hépatite; souvent - oesophagite.

    Surdosage:Il n'y a pas d'antidote spécifique. En cas de surdosage, le traitement est symptomatique. Si nécessaire, il est recommandé de faire vomir ou de laver l'estomac.
    Interaction:

    Les préparatifs, en augmentant concentration de sunitinib dans le plasma

    L'utilisation conjointe d'une dose unique de sunitinib avec un inhibiteur de l'isoenzyme CYP3UNE4, kétoconazole, augmente CmOh et AUCo- complexe de sunitinib et le principal métabolite actif chez les volontaires sains de 49% et 51%, respectivement. L'utilisation de Sutent® avec d'autres inhibiteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 (par exemple, ritonavir, itraconazole, érythromycine, clarithromycine ou jus de pamplemousse) peut entraîner une augmentation de la concentration de sunitinib. Il est nécessaire d'éviter l'ingestion conjointe des inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 avec le médicament Sutent® ou devrait choisir un médicament alternatif avec une capacité minimale d'inhiber isoenzyme CYP3UNE4. Si cela n'est pas possible, il sera probablement nécessaire de réduire la dose quotidienne de sunitinib de 12,5 mg à 37,5 mg par jour pour le stromal gastro-intestinal. tumeurs et carcinome rénal métastatique et jusqu'à 25 mg par jour pour les tumeurs neuroendocrines du pancréas.

    Les préparatifs, réduire concentration de sunitinib à plasma

    Utilisation conjointe d'une dose unique de sunitinib avec un inducteur d'isoenzymes CYP3UNE4, rifampicine, réduit CmOh et AUCo-oo chez les volontaires sains de 23% et 46%, respectivement.

    L'utilisation de Sutent® avec d'autres inducteurs d'isoenzymes CYP3UNE4 (par exemple, la dexaméthasone, la phénytoïne, la carbamazépine, la rifampicine,

    phénobarbital ou Millepertuis perforé) peut entraîner une diminution de la concentration de sunitinib. Devrait éviter l'admission conjointe inducteurs d'isoenzyme CYP3UNE4 avec le médicament Sutent® ou devrait choisir un médicament alternatif avec une capacité minimale d'induire l'isoenzyme CYP3UNE4. Si cela n'est pas possible, il sera probablement nécessaire d'augmenter la dose de 12,5 mg de sunitinib en surveillant la tolérabilité du patient. La dose quotidienne dans ce cas ne doit pas dépasser 87,5 mg par jour pour les tumeurs stromales gastro-intestinales et le carcinome rénal métastatique et 62,5 mg par jour pour les tumeurs neuroendocrines du pancréas.

    Instructions spéciales:
    Le traitement par Sutent® doit être effectué sous la supervision d'un médecin expérimenté dans le traitement antitumoral. Au début de chaque cycle de traitement par Sutent®, une analyse complète des paramètres hématologiques doit être effectuée.
    Des cas de saignement, parfois mortels, incluant des saignements gastro-intestinaux, des saignements des voies respiratoires, des tumeurs, des voies urinaires et des hémorragies cérébrales, ont été signalés. Ces phénomènes peuvent se produire de manière inattendue et, dans le cas de foyers tumoraux dans les poumons, se manifester sous la forme d'une hémoptysie grave ou potentiellement mortelle ou d'une hémorragie pulmonaire. Il y a des rapports du développement de l'hémorragie pulmonaire (dans certains cas, fatale) chez les patients prenant sunitinib pour le cancer des cellules rénales, les tumeurs gastro-intestinales ou le cancer du poumon non à petites cellules. Important: sunitinib Non enregistré pour le traitement du cancer du poumon non à petites cellules.
    Périodiquement, il est nécessaire d'effectuer un examen médical et d'évaluer les indicateurs sanguins pour la détection précoce des premiers signes de saignement et l'application des mesures thérapeutiques nécessaires. En cas de traitement concomitant avec des anticoagulants, la coagulabilité du sang doit être surveillée.
    Les saignements nasaux associés au traitement par le sunitinib étaient les saignements les plus fréquents chez les patients atteints de tumeurs solides et se sont produits dans 8% des cas. Il a été noté dans la moitié des cas chez des patients présentant des complications hémorragiques. La relation entre l'inhibition du récepteur tyrosine kinase (RTK) et la fonction cardiaque n'a pas été étudiée. On ne sait pas si des cas d'événements cardiovasculaires ont été rapportés au cours des 12 derniers mois avant le rendez-vous, tels qu'un infarctus du myocarde (y compris un angor sévère / instable), un shunt coronaire / périphérique, une insuffisance cardiaque congestive symptomatique ou des complications cérébrovasculaires transitoires. troubles des événements ischémiques, ou embolie pulmonaire, un plus grand risque de développer une dysfonction ventriculaire gauche liée au traitement. Lors de l'administration de Sutent®, cette catégorie de patients doit être soigneusement évaluée rapport risque / bénéfice.
    Pendant le traitement par Sutent®, les patients doivent être examinés périodiquement afin de déceler les signes cliniques et les symptômes d'insuffisance cardiaque chronique (ICC). Il est recommandé d'évaluer le FVEV avant le début du traitement, ainsi que périodiquement pendant le traitement.
    Lorsque des signes cliniques d'ICC apparaissent, le traitement par sunitinib doit être arrêté. En l'absence de signes cliniques d'ICC, mais avec une FEVG inférieure à 50% ou une diminution de plus de 20% de cet indice par rapport à la valeur initiale (avant le début du traitement), la dose de sunitinib est recommandée pour réduire ou arrêter la drogue.
    À des concentrations d'environ 2 fois celle de thérapeutique, sunitinib contribue à l'allongement de l'intervalle QTcF (correction de Frederick).
    La signification clinique de cet effet n'est pas claire et dépend des facteurs de risque et de la susceptibilité du patient individuel. Sunitinib doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant un intervalle QT prolongé dans l'histoire, chez les patients prenant des antiarythmiques, chez les patients présentant une cardiopathie, une bradycardie ou un déséquilibre électrolytique approprié. Des précautions doivent être prises pour réduire la dose de sunitinib tout en prenant des inhibiteurs puissants de l'isoenzyme CYP3A4, qui peuvent augmenter la concentration de sunitinib dans le plasma. Avant le début du traitement et pendant le traitement avec Sutent®, la surveillance d'ECG est recommandée.
    Les patients doivent être examinés pour l'augmentation de la pression artérielle, en utilisant des méthodes standard de contrôle. Chez les patients présentant une maladie artérielle sévère hypertension, non traitable, il est recommandé de suspendre temporairement le traitement par Sutent®. La thérapie est reprise dès que l'hypertension peut être supprimée.
    Il est recommandé de surveiller tous les patients pendant le traitement par sunitinib pour le développement d'un dysfonctionnement thyroïdien. Les patients présentant des signes et / ou des symptômes de dysfonction thyroïdienne doivent subir un contrôle. Une étude de base des paramètres de laboratoire de la fonction thyroïdienne chez les patients atteints d'hypothyroïdie ou d'hyperthyroïdie est également recommandée. Le traitement des patients atteints d'hypothyroïdie est effectué conformément à la pratique médicale standard avant le début du traitement par sunitinib.
    Les patients doivent être avertis que pendant le traitement avec Sutent®, une décoloration de la peau peut être observée en raison de la présence d'un colorant (jaune) dans la préparation. Il peut également y avoir une décoloration des cheveux ou de la peau.
    Étant donné que Sutent® peut causer des nausées et des vomissements, l'administration d'antiémétiques devrait être envisagée. Lorsque la diarrhée se produit, des agents antidiarrhéiques sont prescrits. Pendant le traitement avec Sutent®, il est périodiquement nécessaire de vérifier l'activité de la lipase et de l'amylase dans le sérum. S'il y a ou s'il y a des signes de pancréatite, une surveillance médicale régulière est nécessaire. Les patients avec des métastases dans le cerveau, des antécédents de convulsions et / ou des signes / symptômes La leucoencéphalopathie postopératoire réversible, telle que l'hypertension artérielle, les céphalées, le blocage, les troubles mentaux, la perte de vision, y compris la cécité corticale, doit être surveillée par des méthodes standard, y compris la surveillance de la tension artérielle. Si ces symptômes apparaissent sur le fond du traitement, il est recommandé d'arrêter temporairement de prendre Sutent®. Après la disparition des symptômes, le traitement peut être repris selon la décision du médecin traitant. En cas de microangiopathie thrombotique, l'arrêt temporaire du traitement par sunitinib est recommandé. Après la disparition des symptômes, le traitement peut être repris sur recommandation du médecin traitant.
    Une étude de base de la fonction rénale avant le traitement est recommandée, ainsi que la surveillance de la fonction rénale pendant le traitement par le sunitinib. L'innocuité du sunitinib chez les patients atteints de protéinurie modérée ou grave n'a pas été évaluée. Chez les patients atteints de syndrome néphrotique, le traitement par sunitinib doit être arrêté. Pendant le traitement par le sunitinib, il y a eu des cas d'insuffisance hépatique, parfois fatals. Les indicateurs des tests «hépatiques» fonctionnels (alanine aminotransférase, aspartate aminotransférase, concentration de bilirubine) doivent être surveillés avant le début du traitement par le sunitinib, pendant chaque cycle de traitement et en présence d'indications cliniques. Avec le développement d'effets secondaires sur la partie du foie de grade 3 et 4, vous devez arrêter de prendre le médicament. Si les symptômes d'hépatotoxicité ne sont pas résolus, le médicament doit être arrêté. Il y a des rapports d'une diminution du nombre de neutrophiles 3 et 4 sévérité (dans 13,1% et 0,9% des cas, respectivement). Une diminution du nombre de plaquettes à 3 et 4 degrés de sévérité a été notée dans 4% et 0,5% de cas, respectivement. Les cas énumérés ne sont pas cumulatifs, habituellement réversibles et n'ont pas entraîné l'abolition du traitement.Dans certains cas, un saignement mortel associé à une thrombocytopénie a été noté. Les patients présentant une masse tumorale importante (avant le début du traitement par sunitinib) doivent faire l'objet d'une surveillance médicale étroite, car ils présentent le plus grand risque de développer un syndrome de lyse tumorale.
    Dans le contexte de l'utilisation de la drogue Sutent ®, il y avait des cas de retard de cicatrisation. S'il est nécessaire d'effectuer une intervention chirurgicale importante, une suspension temporaire du médicament est recommandée. Il y a des données limitées sur le temps après la chirurgie, après quoi il est possible de reprendre le traitement. Par conséquent, la décision de reprendre le traitement doit être prise en fonction d'une évaluation de la plaie après l'opération.
    Dans le contexte de l'application du sunitinib, il y avait des cas de développement de l'ostéonécrose de la mâchoire. La plupart des cas ont été observés chez des patients traités par bisphosphonates intraveineux, dont l'administration
    est un facteur de risque d'ostéonécrose de la mâchoire. Des précautions doivent être prises lors de l'application du sunitinib et des formes intraveineuses de bisphosphonates.
    En outre, les procédures invasives pour les maladies bucco-dentaires sont également des facteurs de risque d'ostéonécrose de la mâchoire. Avant de commencer le traitement par sunitinib,
    examen dentaire du patient. Chez les patients recevant sunitinib, déjà reçu une thérapie intraveineuse avec des bisphosphonates, devrait éviter les procédures invasives dans la cavité buccale autant que possible.
    Si un angio-œdème apparaît à la suite d'une réaction d'hypersensibilité, le traitement par sunitinib doit être arrêté et un traitement standard doit être prescrit.
    Dans la formation de la fistule, le sunitinib devrait être arrêté. Il existe des données limitées sur l'utilisation du médicament après la formation de la fistule.
    Dans la période post-commercialisation, il y avait des cas de fonction cardiaque (parfois fatale), tels que l'insuffisance cardiaque, la cardiomyopathie, la dysfonction myocardique. Sur la base de cette information, il est supposé que l'application de sunitinib
    peut augmenter le risque de cardiomyopathie.Les patients traités avec sunitinib n'avaient pas d'autres facteurs de risque de développer une cardiomyopathie, sauf pour le médicament lui-même.
    La fertilité
    Sur la base des résultats des études précliniques, on peut conclure que
    Le traitement par sunitinib peut nuire à la fertilité des hommes et des femmes.
    Pendant et au moins trois mois après l'arrêt du traitement par Sutent®, des méthodes contraceptives fiables doivent être utilisées.
    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Les patients doivent être informés de l'apparition de vertiges pendant le traitement par Sutent® et d'autres effets indésirables pouvant affecter la capacité de gestion
    la voiture et l'emploi par d'autres types d'activité potentiellement dangereux exigeant la concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:
    Capsules de 12,5 mg, 25 mg et 50 mg.
    Emballage:
    Emballage primaire 7 capsules dans un blister de film PVC / Aklar et feuille d'aluminium.
    Emballage secondaire Pour 4 plaquettes thermoformées de 7 capsules avec notice d'utilisation dans un emballage en carton avec le contrôle de la première ouverture.
    Conditions de stockage:À une température de pas plus de 25 ° C.Keep hors de la portée des enfants!
    Durée de conservation:
    2 ans.
    Ne pas utiliser après la date de péremption!
    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LSR-002516/07
    Date d'enregistrement:31.08.2007
    Le propriétaire du certificat d'inscription:Pfizer Italie Sr.L.Pfizer Italie Sr.L. Italie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspPfizer H. Si. Pi. sociétéPfizer H. Si. Pi. société
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.09.2015
    Instructions illustrées
      Instructions
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