Tenox® (Tenox® )

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Forme de dosage: & nbspPilules
Composition:

1 comprimé contient:

Substance active: Amlodipine maléate 6,42 mg (correspond à 5 mg d'amlodipine) et 12,84 mg (correspond à 10 mg d'amlodipine).

Excipients: cellulose microcristalline, amidon prégélatinisé, carboxyméthylamidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal, anhydre, stéarate de magnésium.

La description:

Les comprimés ronds, biconvexes sont blancs ou presque blancs avec une facette et un risque d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:bloqueur des canaux calciques "lents"
Pharmacodynamique:

Le dérivé de dihydropyridine bloquant les canaux calciques «lents» de la deuxième génération a un effet antiangineux et hypotenseur. Lier avec les récepteurs dihydropyridine, bloque les canaux calciques, réduit la transition transmembranaire des ions calcium dans la cellule (principalement dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins, plutôt que dans les cardiomyocytes). Effet anti-angineux est due à l'expansion des artères coronaires et périphériques et des artérioles: avec l'angine diminue la gravité de l'ischémie myocardique; l'expansion des artérioles périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique globale (OPSS), réduit la précharge sur le cœur, réduit le besoin de myocarde en oxygène. Développe les principales artères coronaires et les artérioles dans les zones inchangées et ischémiques du myocarde, augmente le flux d'oxygène dans le myocarde (en particulier avec l'angine vasospastique); empêche le développement de la constriction des artères coronaires (y compris causées par le tabagisme). Chez les patients souffrant d'angor stable, une seule dose quotidienne augmente la tolérance à l'effort physique, ralentit le développement d'une autre attaque d'angine de poitrine et dépression "ischémique" du segment ST, réduit l'incidence des crises d'angine de poitrine et la consommation de comprimés de nitroglycérine.

A un effet hypotenseur dose-dépendant à long terme. L'effet hypotenseur est dû à un effet vasodilatateur direct sur les vaisseaux musculaires lisses. Dans le cas de l'hypertension artérielle, une dose unique entraîne une diminution cliniquement significative de la pression artérielle (TA) pendant 24 heures (dans la position «couchée» et «debout» du patient). Réduit le degré d'hypertrophie myocardique du ventricule gauche, a une action anti-athérosclérotique et cardioprotectrice dans la cardiopathie ischémique (CHD). N'affecte pas la contractilité et la conductance du myocarde, ne provoque pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque (HR), inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente le taux de filtration glomérulaire, a un faible effet natriurétique. Lorsque la néphropathie diabétique n'augmente pas la sévérité de la microalbuminurie. N'a aucun effet négatif sur le métabolisme et la concentration des lipides plasmatiques et peut être utilisé dans le traitement des patients souffrant d'asthme bronchique, de diabète et de goutte. Une réduction significative de la pression artérielle est observée après 6-10 heures, la durée de l'effet est de 24 heures. Avec un traitement prolongé, la diminution maximale de la tension artérielle se produit dans les 6 à 12 heures suivant la prise d'amlodipine par voie orale. Si après un traitement prolongé amlodipine annuler, la diminution effective de la pression artérielle persiste pendant 48 heures après la dernière dose. Ensuite, les indicateurs de pression artérielle reviennent progressivement à la ligne de base dans les 5-6 jours.
Pharmacocinétique

Après administration orale amlodipine lentement absorbé par le tractus gastro-intestinal (GIT). La biodisponibilité absolue moyenne est de 64%, la concentration maximale (Cmah) dans le sérum est observé après 6-9 heures. Les concentrations sériques à l'équilibre (Css) sont atteints après 7-8 jours de thérapie. L'apport alimentaire n'affecte pas l'absorption de l'amlodipine.

Le volume moyen de distribution est de 21 l / kg de poids corporel, indiquant que la plus grande partie du médicament se trouve dans les tissus et relativement moins dans le sang. La plus grande partie du médicament (95%) se lie aux protéines plasmatiques. Amlodipine est soumis à un métabolisme lent mais actif dans le foie en l'absence d'un effet "premier passage" significatif. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique significative.

Après un seul apport oral, la demi-vie (T 1 /2) varie de 31 à 48 heures, le rendez-vous répété de T1 / 2 est d'environ 45 heures. Environ 60% de la dose ingérée en interne est excrétée par les reins principalement sous la forme de métabolites, 10% - inchangé et 20-25% - dans l'intestin, ainsi que le lait maternel. La clairance totale de l'amlodipine est de 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg).

Chez les patients âgés (plus de 65 ans), l'excrétion de l'amlodipine est ralentie (T1 / 2 - 65 h) par rapport aux patients jeunes, mais cette différence n'a pas de signification clinique. Allongement T1 / 2 chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, on suppose qu'avec une administration prolongée, le cumul du médicament dans l'organisme sera plus élevé (T1 / 2 à 60 heures).L'insuffisance rénale n'affecte pas significativement la cinétique de l'amlodipine. Le médicament pénètre dans la barrière hémato-encéphalique. Lorsque l'hémodialyse n'est pas supprimée.

Les indications:

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

Angine d'effort stable et angine vasospastique (angine de Prinzmetal) (en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments anti-angineux).

Contre-indications

Hypersensibilité à l'amlodipine, un dérivé de dihydropyridine et d'autres composants du médicament;

hypotension artérielle sévère (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg);

effondrement, choc cardiogénique;

angine instable (à l'exception de la sténocardie de Prinzmetal);

sténose aortique cliniquement significative;

Grossesse et allaitement;

âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non étudiées).

Soigneusement:dysfonction hépatique, syndrome de faiblesse du nœud sinusal (SSSU) (bradycardie prononcée, tachycardie), insuffisance cardiaque chronique d'étiologie non ischémique III-la télé classe fonctionnelle par classification NYHA, hypotension artérielle légère ou modérée, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie hypertrophique obstructive (GOKMP), infarctus aigu du myocarde (et dans le mois suivant l'infarctus du myocarde), âge avancé.
Grossesse et allaitement:

Il n'y avait aucune preuve de tératogénicité de l'amlodipine dans l'étude sur les animaux, mais il n'y a aucune expérience clinique de son utilisation pendant la grossesse et l'allaitement. donc amlodipine ne devrait pas être administré aux femmes enceintes et allaitantes, ainsi qu'aux femmes en âge de procréer, à moins d'utiliser des méthodes de contraception fiables.

Dosage et administration:

A l'intérieur, la dose initiale pour le traitement hypertension artérielle et angine de poitrine est de 5 mg une fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 10 mg une fois.

Avec l'hypertension artérielle, la dose d'entretien peut être de 2,5 à 5 mg (1/2 comprimés de 5 mg-1 comprimé de 5 mg) par jour.

Avec angine de poitrine et angine de poitrine angiospastique, 5-10 mg par jour, une fois. Afin de prévenir les crises d'angine de poitrine - 10 mg / jour.

Patients présentant une altération de la fonction hépatique en tant qu'agent antihypertenseur Tenox® doit être administré avec précaution, à la dose initiale de 2,5 mg (1/2 comprimé de 5 mg chacun), en tant qu'antiangineux, 5 mg.

Chez les patients âgés peut augmenter T1 / 2 et diminuer la clairance du médicament. Des changements de dose ne sont pas nécessaires, mais une surveillance plus attentive des patients est nécessaire. Il n'est pas nécessaire de modifier la dose en administrant simultanément des diurétiques thiazidiques, des bêtabloquants et des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Ne nécessite pas de changements de dose chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Effets secondaires:

Classification de l'incidence des événements indésirables (OMS):

très souvent> 1/10

souvent de> 1/100 à <1/10

parfois de> 1/1000 à <1/100

rarement de> 1/10000 à <1/1000

très rarement <1/10000, y compris les messages individuels.

Du côté du système cardio-vasculaire: souvent - palpitations, diminution marquée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, œdème périphérique (gonflement des chevilles et des pieds), «marées» de sang sur la peau du visage, diminution parfois excessive de la pression artérielle, hypotension orthostatique, vascularite, dyspnée ; rarement - le développement ou l'exacerbation de l'insuffisance cardiaque; très rarement - migraine, syncope. Certains effets indésirables observés chez des patients individuels ne peuvent pas être différenciés avec les symptômes l'évolution naturelle de la maladie sous-jacente: infarctus du myocarde, arythmie (dans un cas rares: bradycardie, tachycardie ventriculaire et fibrillation auriculaire), douleurs dans le thorax.

Du système nerveux central et périphérique: souvent - maux de tête, vertiges, somnolence, fatigue; parfois - tremblement, insomnie, labilité émotionnelle, rêves inhabituels, nervosité, dépression, anxiété, paresthésie; rarement - crampes, apathie, agitation; très rarement - ataxie, amnésie, asthénie, malaise général, neuropathie périphérique.

Du système digestif: souvent - nausée, douleur abdominale; parfois - le vomissement, le changement du régime de la défécation (y compris la constipation), la flatulence, l'anorexie, la soif; rarement - augmentation de l'appétit; très rarement - dyspepsie, diarrhée, gastrite, pancréatite, hyperbilirubinémie, hyperplasie gingivale, bouche sèche, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», hépatite, ictère (cholestase).

Du système génito-urinaire: parfois - gynécomastie, pollakiurie, envie d'uriner douloureuse, nycturie; très rarement - impuissance, dysurie, polyurie.

De la peau: parfois - alopécie; rarement - dermatite; très rarement - une violation de la pigmentation de la peau.

Réactions allergiques parfois - démangeaisons cutanées, éruption cutanée (y compris érythémateuse, éruption maculopapulaire); très rarement - urticaire, angioedème, érythème polymorphe.

Du système musculo-squelettique: parfois - arthralgie, crampes musculaires, myalgies, maux de dos, arthrose; rarement - myasthénie grave; très rarement - crampes musculaires.

Depuis les organes des sens: parfois - bourdonnement dans les oreilles, diplopie, trouble de l'accommodation, xérophtalmie, conjonctivite, douleur dans les yeux, perversion du goût; très rarement - parosmie.

Autre: parfois - augmentation / diminution du poids corporel, frissons, saignements de nez, rhinite, augmentation de la transpiration; très rarement - purpura thrombocytopénique, thrombocytopénie, leucopénie, hyperglycémie, transpiration accrue, sueur gluante froide (contre l'hypotension artérielle), toux.

Surdosage:

Symptômes: vasodilatation périphérique excessive avec une baisse prononcée et peut-être à long terme de la pression artérielle, l'effondrement, le choc.

Traitement: lavage gastrique, rendez-vous du charbon actif, maintien de la fonction cardio-vasculaire, contrôle de la fonction cardiaque et pulmonaire, élévation, au-dessus du niveau de la tête, position des membres inférieurs, contrôle du volume de sang circulant et diurèse. Pour restaurer le tonus vasculaire, l'utilisation de vasoconstricteurs (en l'absence de contre-indications à leur utilisation); dans le but d'éliminer les effets du blocage des canaux calciques - gluconate de calcium intraveineux. L'hémodialyse n'est pas efficace.

Interaction:

Il est possible dans le traitement de l'hypertension, l'utilisation simultanée de l'amlodipine avec des diurétiques thiazidiques, des alpha-adrénobloquants, des bêta-adrénobloquants ou des inhibiteurs de l'ECA. Chez les patients souffrant d'angine de poitrine stable, le médicament peut être combiné avec d'autres agents antiangineux, par exemple, avec des nitrates à action prolongée, des bêta-bloquants ou des nitrates pour administration orale.

L'amlodipine peut être utilisée simultanément avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (en particulier l'indométhacine), des agents antibactériens et des agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

Il est possible d'augmenter l'effet antiangineux et hypotenseur des bloqueurs des canaux calciques «lents» (BCCC) lorsqu'ils sont combinés avec des thiazides et les diurétiques "en boucle", le vérapamil, les inhibiteurs de l'ECA, les bêta-adrénobloquants et les nitrates, ainsi que le renforcement de leur effet hypotenseur lorsqu'ils sont associés à des alpha1-adrénobloquants, des neuroleptiques.

Bien qu'aucun effet inotrope négatif n'ait été habituellement observé dans l'étude de l'amlodipine, certaines BCCC peuvent néanmoins augmenter la sévérité de l'effet inotrope négatif des agents antiarythmiques qui provoquent un allongement de l'intervalle. QT (par exemple, amiodarone et quinidine).

Une dose unique de 100 mg de sildénafil chez les patients souffrant d'hypertension essentielle n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

L'utilisation répétée d'amlodipine à la dose de 10 mg et d'atorvastatine à la dose de 80 mg ne s'accompagne pas de modifications significatives de la pharmacocinétique de l'atorvastatine.

Éthanol (boissons contenant de l'éthanol): amlodipine à une application unique et répétée dans une dose de 10 mg n'affecte pas la pharmacocinétique de l'éthanol.

Médicaments antiviraux (ritonavir) augmente les concentrations plasmatiques de BCCI, incl. l'amlodipine.

L'isoflurane est une augmentation de l'effet hypotenseur des dérivés de la dihydro pyridine. Les préparations de calcium peuvent réduire l'effet de BCCC.

Lorsque l'amlodipine est utilisée avec des préparations de lithium, il est possible d'intensifier les manifestations de neurotoxicité (nausées, vomissements, diarrhée, ataxie, tremblements, acouphènes). Amlodipine ne modifie pas la pharmacocinétique de la cyclosporine.

N'affecte pas la concentration de la digoxine sérique et sa clairance rénale.

N'a pas d'effet significatif sur l'effet de la warfarine (temps de prothrombine). Cimetidine n'affecte pas la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Dans les études dans in vitro L'amlodipine n'affecte pas la liaison aux protéines sanguines de la digoxine, de la phénytoïne, de la warfarine et de l'indométhacine.

Le jus de pamplemousse: une prise unique simultanée de 240 mg de jus de pamplemousse et de 10 mg d'amlodipine vers l'intérieur ne s'accompagne pas d'un changement significatif de la pharmacocinétique de l'amlodipine.

Instructions spéciales:

Pendant le traitement avec le médicament Tenox®, il est nécessaire de contrôler le poids corporel et l'apport en sodium, la nomination d'un régime alimentaire approprié. Il est nécessaire de maintenir l'hygiène dentaire et la supervision chez le dentiste (pour prévenir les douleurs, les saignements et l'hyperplasie gingivale).

Les patients ayant un faible poids corporel, les patients à faible croissance et les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère peuvent avoir besoin d'une posologie plus faible.

Chez les patients âgés, T1 / 2 et la clairance du médicament peuvent être prolongés. Les changements de dosage pour les patients assez âgés ne sont pas requis; avec l'augmentation de la dose, un suivi plus attentif des patients est nécessaire.

Si la fonction hépatique est également altérée, T1 / 2 du médicament peut être prolongée. Par conséquent, de tels patients Tenox® devraient être administrés avec prudence.

L'efficacité et la sécurité du médicament dans la crise hypertonique n'est pas établie.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Il n'y a eu aucun rapport sur les effets de Tenox® sur la gestion du véhicule ou le travail avec des machines. Cependant, certains patients, principalement au début du traitement, peuvent éprouver de la somnolence et des étourdissements. Lorsqu'ils se produisent, le patient doit être prudent lorsqu'il conduit et travaille avec des mécanismes complexes.
Forme de libération / dosage:

Comprimés de 5 mg et 10 mg.

Emballage:10 comprimés par blister (out-of-the-box). Par 3 ou 9 plaquettes thermoformées (emballages à mailles de contour) sont placées dans un paquet de carton avec les instructions d'utilisation.
Conditions de stockage:

Liste B.

Conserver à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date de péremption.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
Numéro d'enregistrement:N ° N015578 / 01
Date d'enregistrement:06.03.2009
Le propriétaire du certificat d'inscription:KRKA, dd, Novo mesto, AOKRKA, dd, Novo mesto, AO
Fabricant: & nbsp
Représentation: & nbspKRKA KRKA Slovénie
Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.12.2009
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