Thiopental - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Substance activeThiopental sodiqueThiopental sodique

Médicaments similairesDévoiler

Thiopental

poudre dans / dans

Sandoz GmbH L'Autriche

Thiopental sodique

poudre dans / dans

SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie

Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse

Composition:

1 bouteille contient

substance active: thiopental sodique 0,5 g ou 1,0 g respectivement

La description:

Poudre hygroscopique cristalline blanc jaunâtre.

Groupe pharmacothérapeutique:des moyens pour l'anesthésie générale sans induction

ATX: & nbsp

N.01.A.F Barbituriques

N.01.A. F.03 Thiopental sodique

Pharmacodynamique:

L'agent de l'anesthésie générale non induction de l'action ultracourte, dérivé de l'acide thiobarbiturique, a une activité hypnotique prononcée, une certaine activité relaxante et une faible activité analgésique. Ralentit le temps d'ouverture des canaux dépendant de GABA (acide gamma-amino-butyrique) sur la membrane post-synaptique des neurones du cerveau, allonge le temps d'entrée des ions de chlorure dans l'intérieur du système nerveux cellules et causes hyperpolarisation membrane.

Supprime l'effet stimulant des acides aminés (aspartate et glutamate). À fortes doses, l'activation directe des récepteurs GABA, exerce un effet stimulant GABA.

A une activité anticonvulsivante, augmentant le seuil d'excitabilité des neurones et bloquant la conduction et la propagation de l'influx convulsif sur le cerveau. Favorise la relaxation musculaire, supprime les réflexes polysynaptiques et ralentit par intercalaire neurones dorsal le cerveau.

Réduit l'intensité des processus métaboliques dans le cerveau, l'utilisation du glucose et de l'oxygène par le cerveau.

Pour le médicament est également caractérisée par une diminution de la pression intracrânienne. Diminution de la pression intracrânienne, apparemment, est médiée par une diminution du débit sanguin cérébral et du volume dans le contexte de la résistance accrue des vaisseaux cérébraux.

Après une injection intraveineuse, après 30 à 40 secondes, il se produit un état de sommeil dont la profondeur peut augmenter au cours des 40 secondes suivantes. L'anesthésie générale dure 5-10 minutes. Après cela, la période de sommeil postnarcotique dure 10 à 30 minutes. La durée utile de l'anesthésie générale (le temps de la manipulation) est de 5-8 minutes, caractérisée par la courte durée (après l'introduction de la dose unique, l'anesthésie générale dure 10-30 minutes) et l'éveil avec la somnolence et l'amnésie rétrograde.

Le stade chirurgical de l'anesthésie générale est caractérisé par une diminution ou une disparition des réflexes tendineux et cornéen, un léger rétrécissement (ou taille normale) des pupilles, une position fixe ou «flottante» des globes oculaires, un relâchement de la musculature pharyngienne avec la langue déformation, une diminution de la profondeur de la respiration, et une diminution de la pression artérielle (BP). En quittant l'anesthésie générale, l'effet analgésique cesse en même temps que l'éveil du patient. Lors d'une administration répétée, l'action est prolongée (cumulate).

Pharmacocinétique

Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il pénètre rapidement dans le cerveau, les muscles squelettiques, les reins, le foie et le tissu adipeux. La période d'atteindre la concentration maximale (TCmax) - pendant 30 secondes (cerveau), 15-30 minutes (muscle). Dans les dépôts de graisse, la concentration du médicament est de 6 à 12 fois plus élevée que la concentration plasmatique. Le volume de la distribution - 1,7-2,5 l / kg, pendant la grossesse - 4,1 l / kg, chez les patients obèses - 7,9 l / kg. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 76 à 86%.

D'abord le médicament pénètre dans les organes avec un flux sanguin intense (cerveau, cœur, foie, poumons), puis rapidement redistribué dans le tissu musculaire. L'équilibre entre la concentration plasmatique et la concentration dans le tissu musculaire est atteint dans les 15-30 minutes après l'injection. Du fait que le tissu adipeux est mal alimenté en sang, les concentrations plasmatiques en graisse sont atteintes après 1,5-2,5 heures. Il pénètre dans la barrière placentaire et est sécrété dans le lait maternel. La concentration maximale de thiopental dans le cordon ombilical est atteinte 2-3 minutes après l'administration intraveineuse. La concentration de thiopental dans le lait maternel est faible, même avec des doses élevées.

Métabolisé principalement dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, 3-5% de la dose administrée est désulfurée en pentobarbital, qui est également un anesthésique; une petite partie du médicament est inactivée dans les reins et le cerveau. La lixiviation du tissu adipeux limite le taux d'élimination du thiopental. La demi-vie (T 1/2) d'une seule dose intraveineuse est de 3 à 8 heures. T1 / 2 dans la phase de distribution - 5-9 minutes, dans la phase d'élimination - 3-8 heures (allongement jusqu'à 10-12 heures, pendant la grossesse - jusqu'à 26,1 heures, chez les patients obèses - jusqu'à 27,85 heures), en enfants - 6,1 heures Dégagement - 1,6-4,3 ml / kg / min, pendant la grossesse - 286 ml / min. Il est excrété principalement par les reins par filtration glomérulaire.Avec des cumulats d'administration répétés (associés à l'accumulation dans le tissu adipeux).

Les indications:

Anesthésie générale pour les interventions chirurgicales à court terme;
anesthésie générale d'introduction et de base (avec l'utilisation subséquente d'analgésiques et de myorelaxants);
l'arrêt des états convulsifs observés pendant ou après l'anesthésie par inhalation;
suppression des grandes crises d'épilepsie (grand mal), état de mal épileptique;
la prévention de l'hypoxie cérébrale (avec circulation artificielle, endartériectomie carotidienne et opérations neurochirurgicales sur les vaisseaux du cerveau);
analyse de drogue et frottis de drogue en psychiatrie.

Contre-indications

Hypersensibilité au thiopental et autres barbituriques;
intoxication aiguë à l'alcool, somnifères, analgésiques narcotiques et médicaments pour anesthésie générale;
les maladies qui constituent une contre-indication pour l'anesthésie générale, l'état asthmatique, le choc. l'hypertension maligne;
porphyrie, y compris aiguë intermittente (y compris dans l'anamnèse du patient ou de sa famille immédiate).

Soigneusement:

Insuffisance hépatique et / ou rénale, diabète sucré, obésité, cachexie, insuffisance surrénalienne, myxœdème, bronchopneumopathie chronique obstructive, asthme bronchique, insuffisance cardiovasculaire sévère, violations prononcées de la fonction contractile du myocarde, maladies cardiovasculaires, hypotension artérielle, collapsus, hypovolémie , excessif

prémédication, myasthénie, myotonie, dystrophie musculaire, septicémie, maladies inflammatoires du nasopharynx, états fébriles, anémie, âge de l'enfant.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du thiopental pendant la grossesse et l'allaitement est possible si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou le bébé. Lors de l'utilisation de thiopental pendant l'allaitement, il est nécessaire de s'abstenir d'allaiter dans les 24 heures suivant l'administration du médicament.

Dosage et administration:

Pour administration intraveineuse seulement.

Entrez le médicament doit être lent pour éviter une chute brutale de la pression artérielle et le développement de l'effondrement.

La dose de Tiopental est choisie individuellement, en tenant compte du poids corporel du patient, des maladies concomitantes. Avant l'administration, la prémédication est réalisée avec de l'atropine ou de la méthacine.

Chez les adultes, la dose pour l'anesthésie générale est habituellement de 200-400 mg (50-100 mg à intervalles de 30-40 secondes ou une fois avec 3-5 mg / kg de poids corporel) .Pour évaluer la sensibilité individuelle au thiopental, un test une dose de 25 à 75 mg doit être administrée avant l'administration de la dose principale, suivie d'une observation pendant 60 secondes. Pour maintenir l'anesthésie, 50-100 mg. La dose moyenne pour les opérations à court terme est de 400 à 800 mg.

La dose maximale ne doit pas dépasser 1 g (risque de cumul).

Pour guérir des crises, 75 à 125 mg de Tyopental administrés par voie intraveineuse pendant 10 minutes; avec des convulsions secondaires dans le contexte de l'introduction d'anesthésiques locaux - 125 - 250 mg. Analyse de drogue et frottis médicamenteux: 100 mg par voie intraveineuse pendant 1 minute. Les patients doivent décompter lentement, à partir de 100. Arrêter l'injection de Thiopental devrait être lorsque le patient commence à s'endormir. Les patients devraient être dans un état de somnolence et être en mesure de répondre aux questions.

Pour l'anesthésie générale chez les enfants, Tyopental est administré une fois à partir du calcul de 3-5 mg / kg de poids corporel (par voie intraveineuse lente, pendant 3-5 minutes); chez les enfants ayant un poids corporel de 30-50 kg - à un taux de 4-5 mg / kg. La dose d'entretien est de 25 à 50 mg.

Avant l'anesthésie par inhalation sans prémédication préalable, le médicament est utilisé dans le dosage suivant: nouveau-nés 3-4 mg / kg, enfants de 1 à 12 mois 5-8 mg / kg, 1 à 12 ans 5-6 mg / kg.

Les patients présentant une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) reçoivent 75% de la dose moyenne.

Préparation de solutions

Le médicament est utilisé comme une solution à 2,5-5% dans de l'eau pour injection, qui est préparée immédiatement avant utilisation. Les solutions devraient être absolument transparentes. Lorsque des solutions avec une concentration inférieure à 2% sont utilisées, l'hémolyse peut se développer (avec une administration rapide).

Les concentrations à usage clinique sont calculées comme suit:

Concentration requise en%	Concentration en mg / ml	Quantité requise
		Thiopental (g)	Eau pour les injections (ml)
2,5	25	0,5	20
3,0	30	0,5	16,6
4,0	40	0,5	12,5
5,0	50	0,5	10
2,5	25	1,0	40
3,0	30	1,0	33,3
4,0	40	1,0	25
5,0	50	1,0	20

Effets secondaires:

Réactions allergiques: hyperémie cutanée, éruptions cutanées et démangeaisons; rarement - choc anaphylactique, anémie hémolytique avec altération de la fonction rénale (douleurs dans le bas du dos, jambes et estomac, nausées, vomissements, perte d'appétit, faiblesse inhabituelle, fièvre, peau pâle).

Du côté du système cardio-vasculaire: abaissement de la pression artérielle, tachycardie, arythmie, avec une introduction rapide, le développement de l'effondrement est possible.

De la part du système respiratoire: toux, éternuement, hypersécrétion de mucus bronchique, laryngospasme, bronchospasme, hypoventilation des poumons; sur le fond de l'introduction trop rapide, il est possible d'abaisser le centre respiratoire et l'apnée.

Du côté du système nerveux: maux de tête, contractions musculaires, crises d'épilepsie, vertiges, inhibition, ataxie, amnésie antérograde, somnolence postopératoire, anxiété (surtout avec douleur postopératoire), augmentation du tonus du nerf vague ; rarement - psychose délirante postopératoire (douleur dorsale, anxiété, confusion, agitation, hallucinations, agitation, syndrome des jambes sans repos), paralysie du nerf radial.

Du système digestif: hypersalivation, hoquet, nausée,

douleur abdominale dans la période postopératoire; rarement vomissements.

Réactions locales: avec administration intraveineuse - douleur au site d'injection, thrombophlébite (administration de solutions à forte concentration du médicament), vasospasme et thrombose au site d'injection, irritation des tissus au site d'injection (congestion et desquamation de la peau) ), nécrose.

Surdosage:

Symptômes: oppression du système nerveux central, convulsions,

hyperréactivité, dépression respiratoire jusqu'à l'apnée, laryngospasme, troubles électrolytiques de l'eau, diminution marquée de la pression artérielle, tachycardie; Délire post-narcotique. A très forte dose: œdème pulmonaire, collapsus circulatoire, arrêt cardiaque.

Traitement. Antidote - Bemegrid. Lorsque la respiration est arrêtée - ventilation artificielle des poumons (IVL), 100% oxygène; avec laryngospasme - relaxants musculaires et 100% oxygène sous pression; à l'effondrement ou la dépression exprimée de la pression artérielle - les solutions de plazmozameshchajushchie, l'introduction des préparations vazopressornyh et-ou les préparations avec l'action inotrope positive. Avec des convulsions - diazépam par voie intraveineuse ou phénytoïne; avec leur inefficacité - ventilation mécanique et myorelaxants.

L'excrétion du thiopental peut être renforcée à l'aide d'une diurèse forcée, d'une péritonéale ou d'une hémodialyse.

Interaction:

Le thiopental réduit l'activité des glucocorticostéroïdes, des contraceptifs hormonaux, des anticoagulants indirects, de la griséofulvine, de la phénylbutazone, de la phénazone, de la phénytoïne; augmente la toxicité du méthotrexate. Il montre un antagonisme avec le bemegrid.

Renforce l'effet des médicaments qui contribuent au développement de l'hypothermie. L'amélioration mutuelle de l'effet est observée lorsqu'il est combiné avec l'éthanol, les tranquillisants, les neuroleptiques, les antihistaminiques et d'autres médicaments qui dépriment la fonction du système nerveux central. L'action de Thiopental est renforcée et prolongée par l'acide valproïque et les inhibiteurs MAO.

Les analgésiques opioïdes réduisent la force de l'action analgésique du Tiopental.

La kétamine augmente le risque d'abaisser la tension artérielle et de supprimer la respiration. Le diazoxide augmente le risque d'abaisser la tension artérielle.

L'utilisation simultanée avec du sulfate de magnésium (pour l'administration parentérale) est accompagnée d'une intensification de l'effet inhibiteur sur le système nerveux central; avec des médicaments antihypertenseurs et des diurétiques - augmentation de l'effet hypotenseur.

Le thiopental est pharmaceutiquement incompatible (il ne doit pas être mélangé dans une seringue) avec des antibiotiques (Amikacine, benzylpénicilline, céphalosporines), analgésiques narcotiques (codéine, morphine), éphédrine, myorelaxants (suxaméthonium, tubocurarine), tranquillisants, phénothiazine, épinéphrine, acide ascorbique, dipyridamole, chlorpromazine, kétamine, atropine, scopolamine et chlorure de tubocurarine.

Chimiquement incompatible avec les solutions à pH bas et avec les oxydants. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire (probénécide) et les histaminobloquants H1 renforcent l'effet: aminophylline, analeptiques, certains antidépresseurs - affaiblissent.

Le diazoxide augmente le risque d'abaisser la tension artérielle.

Instructions spéciales:

Pour utiliser seulement dans les conditions d'un service spécialisé des anesthésistes-réanimateurs, avec les moyens nécessaires pour maintenir l'activité cardiaque, assurer la perméabilité des voies respiratoires et la possibilité de ventilation. Il convient de garder à l'esprit que l'obtention et le maintien d'une anesthésie générale de la profondeur et de la durée requises dépendent de la quantité de médicament et de la sensibilité individuelle au patient.

La prémédication doit être effectuée par l'un quelconque des moyens conventionnels, à l'exception des dérivés de la phénothiazine.

Dans les maladies inflammatoires des voies respiratoires supérieures, il est montré que les voies aériennes supérieures sont praticables, jusqu'à l'intubation de la trachée.

Il est nécessaire de réduire la dose chez les patients digoxine, diurétiques, chez les patients ayant reçu une prémédication morphineet aussi après l'administration d'atropine, le diazépam. Chez les patients complets, ainsi que chez les patients qui ont déjà subi une anesthésie générale au cours des 36 dernières heures, des doses plus faibles de thiopental peuvent être suffisantes pour atteindre la profondeur d'anesthésie requise.

En cas d'anesthésie prolongée, lorsque l'effet hypnotique provoqué par le thiopental de sodium est maintenu par l'administration intraveineuse d'anesthésiques à action prolongée et / ou d'anesthésiques inhalés, en raison du danger d'effet cumulatif, la dose de thiopental sodique ne doit pas dépasser 1 g.

Dans le cas d'une perfusion intraveineuse par jet pour les enfants de moins de 18 ans, une surveillance attentive de l'état du patient est nécessaire afin de détecter en temps opportun les symptômes de dépression respiratoire, d'hémolyse et d'abaissement de la tension artérielle.

Il peut être utilisé en combinaison avec des myorelaxants dans des conditions de ventilation.

Chez les patients présentant une dépendance sévère à l'alcool et aux drogues, il est difficile d'obtenir une anesthésie générale par l'utilisation isolée de thiopental et d'autres installations pour Un commun anesthésie.

L'administration intra-artérielle (in / a) involontaire provoque un spasme instantané du vaisseau, accompagné d'une perturbation circulatoire distale du site d'injection (thrombose possible du vaisseau principal suivie du développement d'une nécrose, gangrène). Le premier signe chez les patients conscients: plaintes d'une sensation de brûlure qui se propage le long de l'artère; chez les patients en anesthésie générale, les premiers symptômes sont un blanchiment transitoire, une cyanose tachetée ou une coloration cutanée foncée. Traitement: arrêt de l'injection, pénétration dans le site de la lésion d'une solution d'héparine suivie d'un traitement anticoagulant; solution de glucocorticostéroïde suivie d'une thérapie systémique; conduire un blocus sympathique ou un blocus du plexus brachial (dans un introduction procaine).

Lorsque l'irritation chimique des tissus est associée à un pH élevé de la solution (10-11), si une solution tombe sous la peau, un anesthésique local est administré pour dissoudre rapidement l'infiltrat et la chaleur est activée (activation de la circulation). Le signe de l'extravasation est un gonflement sous-cutané.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Après une utilisation en ambulatoire, les patients doivent sortir avec des accompagnateurs seulement et, dans les 24 heures, faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent des véhicules et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

0,5 g ou 1,0 g de poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse dans des flacons;

Emballage:

25 ou 50 bouteilles avec les instructions pour l'usage médical dans un paquet de carton (emballage pour les hôpitaux).

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température inférieure à 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Pour les hôpitaux

Numéro d'enregistrement:N ° N ° 12389/01

Date d'enregistrement:09.07.2007

Le propriétaire du certificat d'inscription:Sandoz GmbHSandoz GmbH L'Autriche

Fabricant: & nbsp

SANDOZ, GmbH L'Autriche

Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.09.2015

Instructions illustrées

Instructions

Thiopental (Thiopental)