Thiopental sodique (Thiopental sodique)

Composition Pharmacodynamique Les indications Soigneusement Contre-indications Dosage et administration Effets secondaires Formulaire de libération / dosage
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Substance activeThiopental sodiqueThiopental sodique
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  • Thiopental
    poudre dans / dans 
    Sandoz GmbH     L'Autriche
  • Thiopental sodique
    poudre dans / dans 
    SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux     Russie
    • Forme de dosage: & nbsppoudre pour solution pour administration intraveineuse
    Composition:
    Substance active: thiopental sodique - 0,5 g, 1 g,

    La description:La poudre est blanche ou presque blanche ou du blanc jaunâtre au jaune verdâtre pâle. Hygroscopique.
    Groupe pharmacothérapeutique:des moyens pour l'anesthésie générale sans induction
    ATX: & nbsp

    N.01.A.F   Barbituriques

    N.01.A. F.03   Thiopental sodique

    Pharmacodynamique:
    Moyens d'anesthésie générale non induction de l'ultracourte; l'action, un dérivé de l'acide thiobarbiturique. A un hypnotique prononcé, une activité analgésique miorelaxante et faible. Ralentit le temps d'ouverture des canaux dépendants du GABA sur la membrane postsynaptique des neurones du cerveau, allonge le temps d'entrée des ions chlorure dans la cellule nerveuse et provoque une hyperpolarisation de la membrane.
    Supprime l'effet stimulant des acides aminés (aspartate et glutamate). À fortes doses, activant directement les récepteurs GABA, il a un effet stimulant sur le GABA.
    A une activité anticonvulsivante, augmentant le seuil d'excitabilité des neurones et bloquant la conduction et la propagation de l'influx convulsif sur le cerveau.
    Favorise la relaxation musculaire, en supprimant les réflexes polysynaptiques et en ralentissant l'insertion de la moelle épinière par les neurones.
    Réduit l'intensité des processus métaboliques dans le cerveau, l'utilisation du glucose et de l'oxygène par le cerveau.
    A un effet hypnotique, qui se manifeste en accélérant le processus d'endormissement et en changeant la structure du sommeil.
    Opprime (dose-dépendante) le centre respiratoire et réduit sa sensibilité au dioxyde de carbone.
    Fournit un effet cardiodépresseur (dose-dépendant): réduit le volume de choc du sang, le volume sanguin, la pression artérielle.
    Augmente la capacité du système veineux, réduit le débit sanguin hépatique et le taux de filtration glomérulaire.
    , A un effet stimulant sur le n.vagus et peut provoquer un laryngospasme, une sécrétion abondante de mucus.
    Après l'administration intraveineuse, l'anesthésie générale se développe après 30-40 secondes; après rectale - après 8-10 minutes, caractérisé par un court terme (après l'introduction d'une dose unique du général, l'anesthésie dure 10-30 minutes) et l'éveil avec une certaine somnolence et amnésie rétrograde. En sortant de l'anesthésie générale, l'effet analgésique cesse simultanément avec l'éveil du patient.
    Pharmacocinétique
    Avec l'injection intraveineuse, pénètre rapidement dans le cerveau, les muscles squelettiques, les reins, le foie et le tissu adipeux. Le temps de concentration maximale est de 30 secondes (cerveau), 15-30 minutes (muscles). Dans les réserves de graisse, la concentration du médicament est de 6 à 12 fois plus élevée que dans le plasma sanguin. Le volume de la distribution - 1,7-2,5 l / kg, pendant la grossesse - 4,1 l / kg, chez les patients obèses - 7,9 l / kg. La liaison avec les protéines plasmatiques est de 76 à 86%. Il pénètre à travers la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.
    Métabolisé principalement dans le foie, avec la formation de métabolites inactifs, 3-5% de la dose est désulfurée en pentobarbital, une petite partie est inactivée dans les reins et le cerveau.
    La demi-vie dans la phase de distribution est de 5-9 minutes, dans la phase d'élimination elle est de 3-8 heures (allongement jusqu'à 10-12 heures, pendant la grossesse jusqu'à 26.1 heures, chez les patients obèses jusqu'à 27.5 heures), en enfants - 6,1 h. Clairance - 1,6-4,3 ml / kg / min, 'pendant la grossesse - 286 ml / min. Il est excrété principalement par les reins par filtration glomérulaire. Lorsque l'administration répétée est cumulée (associée à une accumulation dans le tissu adipeux).

    Les indications:
    L'anesthésie générale pour les interventions chirurgicales à court terme, l'anesthésie générale d'introduction et de base (avec l'utilisation subséquente d'analgésiques et de myorelaxants).
    Grandes crises d'épilepsie (grand mal), état épileptique, augmentation de la pression intracrânienne, prévention de l'hypoxie cérébrale (avec circulation artificielle, endartériectomie carotidienne, opérations neurochirurgicales sur les vaisseaux du cerveau), analyse de drogues et synthèse de médicaments en psychiatrie.

    Contre-indications
    Hypersensibilité aux composants du médicament porphyrie, y compris intermittente aiguë (y compris dans l'anamnèse du patient ou de sa famille immédiate); les maladies contre-indiquées pour l'anesthésie générale; intoxication par l'éthanol, les analgésiques narcotiques, les hypnotiques et les médicaments pour l'anesthésie générale; choc, état asthmatique, hypertension maligne, grossesse, allaitement.

    Soigneusement:
    Maladies pulmonaires obstructives chroniques, asthme bronchique, exprimé.troubles de la contractilité myocardique, insuffisance cardiovasculaire sévère, hypotension artérielle, collapsus, hypovolémie, prémédication excessive, insuffisance hépatique et / ou rénale, maladie d'Addison, myxœdème, diabète sucré, anémie, myasthénie, myotonie, dystrophie musculaire, cachexie, syndrome fébrile, inflammatoire les maladies du nasopharynx, l'obésité, l'âge des enfants.

    Grossesse et allaitement:
    L'utilisation pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Il est recommandé d'arrêter l'allaitement quand il est nécessaire de prescrire le médicament. ’

    Dosage et administration:
    Par voie intraveineuse lente (pour éviter l'effondrement), les adultes utilisent des solutions à 2-2,5% (moins souvent, 5% de solution - utiliser la procédure d'administration fractionnée), les enfants et une solution de patient âgé affaiblie - 1%.
    Les solutions sont préparées immédiatement avant utilisation sur de l'eau stérile pour injection. La solution préparée doit être absolument transparente. Avec l'introduction rapide de solutions avec concentration! moins de 2% * développement possible de l'hémolyse. Avant l'administration, la prémédication est réalisée avec de l'atropine ou de la méthacine. Adultes pour l'introduction d'un anesthésique général: une dose d'essai de 25-75 mg, suivie d'une observation pendant 60 secondes avant l'introduction de la dose principale. Anesthésie générale d'introduction - 200-400 mg (50-100 mg à intervalles de 30-40 secondes pour obtenir l'effet désiré, ou une fois à une dose de 3-5 mg / kg) .Pour maintenir l'anesthésie, 50-100 mg.
    Pour les crises de crampes - 75-125 mg par voie intraveineuse pendant 10 minutes; le développement de crises avec anesthésie locale - 125-250 mg pendant 10 minutes.
    Lorsque l'hypoxie du cerveau pendant 1 minute est administrée 1,5-3,5 mg / kg avant l'arrêt temporaire de la circulation sanguine.
    Analyse de médicament - 100 mg pendant 1 min. Offrir au patient de compter lentement de 100 à 1. Interrompre l'injection, thiopental immédiatement avant de s'endormir. Le patient devrait être à moitié éveillé et être capable de répondre aux questions. '
    Si la fonction rénale est altérée (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) - 75% de la dose moyenne. ;
    La plus forte dose unique du médicament pour les adultes par voie intraveineuse - 1 g (50 ml solution à 2%).
    Introduire la solution par voie intraveineuse lentement, à un débit ne dépassant pas 1 ml / min. Initialement, généralement 1-2 ml sont administrés, et après 20-30 secondes - le reste. - - Pour les enfants - pulvérisé par voie intraveineuse, lentement pendant 3-5 minutes, une fois pour 3-5 mg / kg. Avant d'effectuer l'anesthésie par inhalation sans prémédication préalable chez les nouveau-nés -3-4 mg / kg, 1-12 mois, 5-8 (mg / kg, 1-12 ans - 5-6 mg / kg, pour l'anesthésie générale chez les enfants, avec un poids corporel de 30-50 kg - 4-5 mg / kg / Dose de soutien - 25-50 mg Chez les enfants avec une diminution de la fonction rénale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) - 75% de la dose moyenne.
    Effets secondaires:
    Du système cardiovasculaire: abaisser la tension artérielle, l'arythmie, la tachycardie; effondrer. '
    De la part du système respiratoire: toux, éternuement, hypersécrétion de laryngospasme de la glaire bronchique, bronchospasme,. hypoventilation des poumons, dyspnée, oppression du centre respiratoire, apnée.
    Du côté du système nerveux: maux de tête, contractions musculaires, crises d'épilepsie, augmentation du tonus n.vagus, vertiges, retard, ataxie, amnésie antérograde, somnolence à
    postopératoire période, anxiété, spécial avec douleur, à
    période postopératoire, psychose délirante * rarement postopératoire (douleur dorsale, anxiété, confusion, agitation, hallucinations, agitation, syndrome des jambes sans repos), paralysie du nerf radial.
    De la part du système digestif: hypersalivation, nausée, vomissement, douleur abdominale dans la période postopératoire.
    Réactions allergiques: hyperémie cutanée, éruption cutanée, démangeaison, urticaire, rhinite, choc anaphylactique, rarement - anémie hémolytique avec altération de la fonction rénale (douleurs dans le bas du dos, jambes et estomac, nausées, vomissements, perte d'appétit, faiblesse inhabituelle, fièvre, peau pâle ).
    Autre: hoquet.
    Réactions locales: avec administration intraveineuse - douleur au site d'injection, thrombophlébite (administration de solutions à forte concentration du médicament), vasospasme et thrombose au site d'injection, irritation tissulaire c. lieu d'injection (rinçage et écaillage, peau), nécrose; défaite des nerfs, adaptée au site d'injection.

    Surdosage:
    Symptômes: dépression du système nerveux central, convulsions, hyperréactivité musculaire, dépression respiratoire jusqu'à l'apnée, laryngospasme, troubles hydro-électrolytiques, diminution marquée de la pression artérielle, diminution de la résistance vasculaire périphérique totale (effet toxique en surdosage dès les premières secondes) , tachycardie;
    délire post-narcotique. À très forte dose: œdème pulmonaire, collapsus circulatoire, arrêt cardiaque.
    Traitement: antidote - bemegrid. Lorsque la respiration est arrêtée - ventilation artificielle, 100% oxygène; avec laryngospasme - relaxants musculaires et 100% oxygène en dessous de
    pression; à un effondrement ou exprimé. diminution de la pression artérielle - solutions de substitution de plasma, l'introduction de médicaments vasopresseurs et / ou des préparations avec un effet inotrope positif.Avec des convulsions - diazépam par voie intraveineuse; avec eux; inefficacité - ventilation artificielle des poumons et des myorelaxants

    Interaction:
    L'application conjointe avec de l'éthanol et des médicaments qui dépriment le système nerveux central entraîne une amélioration mutuelle de l'effet pharmacologique (à la fois pour une inhibition significative du système nerveux central, une fonction respiratoire, un effet hypotenseur accru et un degré d'anesthésie); c, le sulfate de magnésium - intensification de l'action déprimante, sur le système nerveux central; avec gangioblokatorami, diurétiques, etc. 'médicaments hypotenseurs - renforcement de l'action hypotensive; méthotrexate - effet toxique accru de ce dernier.
    Réduit l'effet des anticoagulants indirects (dérivés de la coumarine), de la griséofulvine, des contraceptifs, des glucocorticoïdes. '
    Renforce l'effet des médicaments qui contribuent au développement de l'hypothermie. Il montre un antagonisme avec le bemegrid.
    Les analgésiques opioïdes réduisent la force de l'effet analgésique.
    La kétamine augmente le risque d'abaisser la tension artérielle et la dépression respiratoire, allongeant le temps de récupération des fonctions après avoir quitté l'anesthésie générale. Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire (probénécide) et les histaminolockers H1 augmentent l'effet; aminophylline, analeptiques, certains antidépresseurs - affaiblissent.
    Le diazoxide augmente le risque d'abaisser la tension artérielle.
    Pharmaceutiquement incompatible avec les antibiotiques (Amikacine, benzylpénicilline, céfapyrine), anxiolytique médicinal des moyens (tranquillisants), des myorelaxants (chlorure de suxaméthonium, chlorure de tubocurarine), analgésiques narcotiques (codéine, morphine), l'éphédrine, l'épinéphrine, l'acide ascorbique, le dipyridamole, la chlorpromazine, la kétamine, l'atropine, la scopolamine et le chlorure de tubocurarine (ne pas mélanger dans la même seringue et injecter une seule solution acide).

    Instructions spéciales:
    Pour utiliser uniquement dans les conditions d'un département spécialisé des anesthésistes-réanimateurs, avec la disponibilité de fonds pour maintenir l'activité cardiaque et assurer la perméabilité des voies respiratoires, ventilation artificielle. Il convient de garder à l'esprit que l'obtention et le maintien d'une anesthésie générale de la profondeur et de la durée requises dépendent de la quantité de médicament et de la sensibilité individuelle au patient.
    Dans les maladies inflammatoires, les voies respiratoires supérieures, il est montré que les voies aériennes supérieures sont praticables, jusqu'à l'intubation de la trachée.
    L'administration involontaire, intra-artérielle, provoque un spasme instantané du vaisseau, accompagné d'une perturbation circulatoire distale du site d'injection (thrombose possible du vaisseau principal suivie du développement d'une nécrose, gangrène). Le premier signe chez les patients conscients: plaintes d'une sensation de brûlure qui se propage le long de l'artère; chez les patients en anesthésie générale, les premiers symptômes sont le blanchiment transitoire, la cyanose maculée ou la couleur foncée de la peau.
    Traitement: arrêter l'introduction, entrer par voie intra-artérielle à la place de la solution de la lésion de l'héparine suivie d'un traitement anticoagulant; 1, solution de glucocorticostéroïde suivie par systémique, thérapie; conduire un blocus sympathique ou un blocus du plexus brachial (administration intra-artérielle de la procaïne).
    Lors d'une irritation chimique des tissus (associée à un pH élevé de la solution (10-11) en cas de contact, une solution sous la peau, un anesthésique local est injecté pour dissoudre rapidement l'infiltrat, et le réchauffement est effectué (activation de la circulation locale).
    Signe d'extravasation - gonflement sous-cutané!
    Dans le cas d'un bolus intraveineux d'enfants de moins de 18 ans nécessite une surveillance attentive du patient dans le but de détection précoce des symptômes de dépression respiratoire, l'hémolyse, l'abaissement de la pression artérielle, l'extravasation.
    L'effet anesthésique n'est pas fiable chez les personnes qui abusent de l'éthanol.
    Il est nécessaire de réduire la dose chez les patients digoxine, les diurétiques; chez les patients ayant reçu une prémédication morphineet aussi après l'administration d'atropine, le diazépam.
    Prémédication - l'un des médicaments courants, sauf pour les dérivés de la phénothiazine. ,
    En cas d'anesthésie prolongée lorsque l'effet hypnotique induit par le thiopental de sodium, maintenu par l'application intraveineuse d'anesthésiques à action prolongée et / ou de gaz anesthésiques, en raison du risque d'effet cumulatif, la dose de thiopental sodique ne doit pas dépasser 1 g
    Il peut être utilisé en combinaison avec des myorelaxants à condition qu'une ventilation artificielle soit fournie. ' .
    Augmente le .tonus n.vagus, par conséquent, avant l'administration, une dose adéquate d'atropine doit être administrée. Immédiatement après le début de l'anesthésie générale, il est nécessaire de fournir une perméabilité des voies respiratoires. Il peut y avoir une dépendance.
    Le thiopental n'affecte pas le tonus d'une femme enceinte. Après l'administration intraveineuse, la concentration maximale dans le cordon ombilical est notée après> 2-3 min. La dose maximale autorisée est de 250 mg. Lorsqu'il est utilisé en chirurgie obstétrique et gynécologique, il peut provoquer une dépression du système nerveux central chez les nouveau-nés.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:
    Après une utilisation en ambulatoire, les patients doivent sortir uniquement avec une escorte et pendant 24 heures, faire attention lorsqu'ils conduisent des véhicules et s'engager dans des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention concentrée accrue et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:
    Poudre pour la préparation d'une solution pour administration intraveineuse 0,5 g, 1 g. '

    Emballage:
    0,5 g de substance active dans des flacons d'une contenance de 10 ml ou 20 ml, 1 g de substance active dans des flacons d'une contenance de 20 ml, hermétiquement bouchés avec des bouchons en caoutchouc, capuchons serties aluminium ou bouchons combinés aluminium avec bouchons en plastique.
    1. 5 ou 10 bouteilles avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.
    50 bouteilles avec 5 instructions d'utilisation sont placées dans une boîte en carton pour la livraison aux hôpitaux.

    Conditions de stockage:
    Liste № 1 ADD. Dans un endroit sec et protégé de la lumière, à une température non supérieure
    25 ° C
    Garder hors de la portée des enfants. '
    Le médicament appartient à la liste des substances les plus puissantes du Comité permanent sur le contrôle des médicaments M3 RF.

    Durée de conservation:
    2 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration. ’

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-000748
    Date d'enregistrement:23.07.2010
    Le propriétaire du certificat d'inscription:SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS, JSC Joint-stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspSYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux SYNTHESIS JSC Joint-Stock Société Kurgan des préparations et produits médicaux Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp09.09.2015
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