Sertaconazole est un dérivé de l'imidazole et benzothiophène avec un large spectre d'action contre les champignons pathogènes (Candida albicans, C. Tropicalis, S. Sp., Pityrosporum orbiculare), dermatophytes (Trichophyton et Microsporum) et les agents pathogènes des infections de la peau et des muqueuses (Souches gram-positives de staphylo- et de streptocoques). Il a une action fongistatique et fongicide à des doses thérapeutiques.
Le mécanisme d'action du sertaconazole est d'inhiber la synthèse de l'ergostérol, principal stérol des membranes fongiques et de levure, et d'augmenter la perméabilité de la membrane cellulaire, ce qui conduit à la lyse de la cellule fongique.