Optiginal - mode d'emploi, doses, effets secondaires, contre-indications

Substances actives: nitrate de sertaconazole 300 mg, chlorhydrate de lidocaïne 10 mg. Excipients: hydrophobe de sodium 1,44 mg, dihydrogénophosphate de potassium 0,038 mg, eau pour injection 123,522 mg, macrogol-1500 à 2,5 g.

La description:

Suppositoires du blanc au blanc avec une teinte jaunâtre de couleur de forme cylindrique avec une extrémité pointue, homogène dans la section longitudinale. Sur la coupe, une tringle à air ou une dépression en forme d'entonnoir est autorisée!

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique

ATX: & nbsp

ré Dermatologie

Pharmacodynamique:

Le sertaconazole est un médicament antifongique, un dérivé de l'imidazole et un benzothiophène. A doses thérapeutiques, il exerce une action fongistatique et fongicide. Le mécanisme d'action est d'inhiber la synthèse de l'ergostérol et d'augmenter la perméabilité de la membrane cellulaire, ce qui conduit à la lyse de la cellule fongique.

Il est actif contre Candida spp. (y compris Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabra! a et d'autres champignons du genre Candida).

Lidocaine - un anesthésique local, stabilise la membrane neuronale, réduit sa perméabilité aux ions de sodium, ce qui empêche l'apparition et la conduite des impulsions douloureuses. Développe les vaisseaux sanguins.

Pharmacocinétique

L'absorption systémique du sertaconazole après une administration intravaginale unique n'est pas disponible. Lorsque l'application topique crée des concentrations élevées stables dans la muqueuse du vagin.

La lidocaïne est rapidement et presque complètement métabolisée dans le foie (sous forme inchangée avec une application locale avec l'urine, moins de 10% de la dose reçue dans le flux sanguin systémique est excrété). La principale voie du métabolisme est la N-désalkylation oxydative, avec la formation de métabolites actifs (monoéthylglycinexylidine et glycinexylidine) ayant une demi-vie (T_1/2) 2 heures et 10 heures, respectivement.

Avec les maladies du foie, l'intensité du métabolisme diminue et va de 50% à 10% de la valeur normale. Avec l'insuffisance rénale chronique, le cumul des métabolites est possible.

Pénètre à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire, sécrété avec le lait maternel (40% de la concentration dans le plasma maternel).

Avec application topique lidocaïne peut être absorbé dans la circulation systémique dans une petite quantité.

Les indications:

Traitement local des infections de la muqueuse vaginale causées par des champignons du genre Candida (candidose vulvovaginite).

Contre-indications

Hypersensibilité au sertaconazole, à la lidocaïne, au dérivé d'imidazole, au benzothiophène et à d'autres composants du médicament.

Violations graves de la fonction rénale et hépatique.

Enfants de moins de 18 ans (efficacité et sécurité non définies).

Soigneusement:

Fonction hépatique et rénale diminuée. Des précautions doivent être prises lors de l'utilisation d'Optiginal® chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale.

Autre. Prédisposition génétique à l'hyperthermie maligne, infection locale dans le champ d'application, traumatisme de la membrane muqueuse ou de la peau dans le champ d'application, maladies aiguës concomitantes, patients affaiblis, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

Des données suffisantes sur l'utilisation du sertaconazole pendant la grossesse et l'allaitement sont absentes. Lidocaine pénètre dans le placenta. Lidocaine a été utilisé dans un grand nombre de femmes enceintes et les femmes en âge de procréer.Données sur la violation des processus de reproduction de la lidocaïne (par exemple, augmentation de la fréquence des malformations ou de tout effet direct ou indirect sur le fœtus) ne sont pas disponibles. Cependant, le risque pour l'homme n'est pas entièrement établi. Les études sur les animaux concernant l'effet de la lidocaïne sur la grossesse, le développement embryo-fœtal, l'accouchement et le développement postnatal sont incomplètes. Avec l'injection intravaginale, le risque de pénétration de la lidocaïne dans le lait maternel est minime.

Compte tenu de la méthode à usage unique, ainsi que de l'absence d'action systémique des composants du médicament, son utilisation pendant la grossesse et l'allaitement est possible si le bénéfice attendu du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus et le bébé.

Dosage et administration:

Le médicament est administré par voie intravaginale une fois. Le suppositoire est injecté profondément dans le vagin, couché sur le dos, avant d'aller se coucher.

Si les symptômes cliniques persistent, le médicament peut être réutilisé après 7 jours.

Avant d'utiliser le médicament, vous devez faire une toilette complète des organes génitaux externes en utilisant un savon neutre.

Correction du régime posologique

Le besoin de correction du schéma posologique est décidé individuellement avec le médecin traitant.

Utiliser dans des groupes de patients spéciaux

Patients atteints d'insuffisance rénale. Chez les patients dont la fonction rénale est réduite, il faut faire preuve de prudence lors de la prescription d'Optiginal®. La diminution de la fonction rénale n'affecte pas la pharmacocinétique de la lidocaïne, mais peut entraîner une accumulation de métabolites. Le besoin de correction du schéma posologique est décidé individuellement avec le médecin traitant.

Les patients avec une fonction hépatique altérée. Chez les patients dont la fonction hépatique est réduite, il faut faire preuve de prudence lors de la prescription d'Optiginal®. Chez les patients dont la fonction hépatique est réduite, la demi-vie peut augmenter de 2 fois ou plus. Le besoin de correction du schéma posologique est décidé individuellement avec le médecin traitant.

Les patients ayant une prédisposition génétique à l'hyperthermie maligne. Des précautions doivent être prises lors de la prescription d'Optiginal® à des patients ayant une prédisposition génétique à l'hyperthermie maligne.

Enfance. Contre-indiqué d'utiliser le médicament Optiginal ® chez les patients de moins de 18 ans, car les études cliniques dans ce groupe d'âge n'ont pas été menées.

Effets secondaires:

Les catégories suivantes sont utilisées pour décrire la fréquence des effets indésirables: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥ 1/100; <1/10), rarement (≥ 1/1000; <1/100), rarement ( ≥ 1/10000; <1/1000), très rarement (<1/10000).

Réactions allergiques

Rarement: réactions d'hypersensibilité (dermatite de contact, érythème local,

angioedème et autres réactions allergiques).

Les réactions locales:

Rarement: sensation de brûlure, démangeaisons dans le vagin.

Surdosage:

Les cas de surdosage d'Optiginal® ne sont pas enregistrés.

Si vous injectez au hasard plus de suppositoires que prescrit par votre médecin, vous pouvez éprouver les symptômes suivants: hyperhidrose, peau pâle, vertiges, maux de tête, somnolence, perturbation de sensibilité, tremblement, anxiété, agitation psychomotrice, convulsions, déficience visuelle, hypotension, rythme cardiaque perturbation, frissons, méthémoglobinémie. Le traitement est symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Interaction:

Sertaconazole. L'utilisation simultanée avec des médicaments contraceptifs locaux peut conduire à un affaiblissement de l'effet spermicide de ces derniers.

Lidocaine. Cimetidine et propranolol réduire la clairance de la lidocaïne hépatique (diminution du métabolisme due à l'inhibition de l'oxydation microsomique et à la diminution du débit sanguin hépatique) et augmenter le risque d'effets toxiques (état de stupeur, somnolence, bradycardie, paresthésie, etc.). Barbituriques, phénytoïne, rifampicine (inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales) réduisent l'efficacité (une augmentation de la dose peut être nécessaire). Lorsqu'il est utilisé avec l'aymaline, la phénytoïne, le vérapamil, la quinidine, l'amiodarone, une augmentation de l'effet inotrope négatif est possible. L'utilisation conjointe avec des bêta-bloquants augmente le risque de bradycardie. Les glycosides cardiaques affaiblissent l'effet cardiotonique, les médicaments de type curare améliorent la relaxation musculaire. Procaïnamide augmente le risque de développer une excitation du système nerveux central (SNC), des hallucinations. Avec l'utilisation simultanée de la lidocaïne et des hypnotiques et des sédatifs, il est possible d'intensifier leur effet inhibiteur sur le système nerveux central. Avec l'injection intraveineuse d'hexobarbital ou de thiopental sodium sur le fond de l'action de la lidocaïne, la dépression respiratoire est possible. Avec l'utilisation simultanée de lidocaïne et de polymyxine B, il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur la transmission neuromusculaire. nécessaire pour surveiller la fonction de la respiration du patient.

Avec l'administration intravaginale, il n'y a aucun risque d'interactions médicamenteuses non désirées.

Instructions spéciales:

Le traitement peut être fait pendant la menstruation.

Le risque de rupture des contraceptifs de barrière (préservatifs ou diaphragmes) du latex augmente avec leur utilisation simultanée avec le médicament. Pour prévenir la réinfection, un traitement simultané du partenaire sexuel avec des antifongiques locaux ou systémiques est recommandé. Pendant le traitement, il est recommandé de s'abstenir de toute activité sexuelle.

Ne pas laisser le médicament pénétrer dans la muqueuse des yeux, du nez, de la bouche, des plaies ouvertes ou dans l'estomac. En cas d'ingestion accidentelle dans les yeux, les laver immédiatement avec de l'eau.

Consultez votre médecin s'il n'y a pas d'amélioration ou de nouveaux symptômes apparaissent.

Avec le développement d'une réaction allergique, le médicament est annulé.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Optiginal® n'affecte pas la performance des activités potentiellement dangereuses nécessitant une attention particulière et des réactions rapides (gestion des véhicules, des machines, etc.).

Forme de libération / dosage:

Suppositoires vaginaux 300 mg / 10 mg.

Emballage:

1 suppositoire dans une boîte de cellules de contour faite d'une feuille d'aluminium ou d'un film de PVC.

Sur 1 contour acheikova emballage avec les instructions sur l'application dans un paquet à partir d'un carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

2 ans.

Ne pas utiliser après la date de péremption imprimée sur l'emballage

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-002697

Date d'enregistrement:06.11.2014

Date d'expiration:06.11.2019

Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOCAD, CJSC BIOCAD, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

BIOCAD, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp10.06.2017

Instructions illustrées

Instructions

Optiginal® (Optiginal)