Anaprilin - instructions d'utilisation, doses, effets secondaires, contre-indications

Substance active:
Chlorhydrate de propranolol (anapriline)	10 mg	40 mg
Excipients:	- jusqu'à la pesée d'une tablette:
	100 mg	200 mg
saccharose (sucre)	68 mg	108 mg
purée de pomme de terre	18,5 mg	45 mg
stéarate de calcium	1 mg	2 mg
talc	2,5 mg	5 mg

La description:

Comprimés de couleur blanche, ronds, plat-cylindrique avec un biseau, marqués "R" d'un côté ou sans elle.

Groupe pharmacothérapeutique:Bêta bloquant

ATX: & nbsp

C.07.A.A Bêta-bloquants non sélectifs

C.07.A.A.05 Propranolol

Pharmacodynamique:

Bêta-bloquant non sélectif. A un effet antiangineux, hypotenseur et antiarythmique. Le blocage sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques (75% des récepteurs bêta1 et 25% des récepteurs bêta2-adrénergiques) réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines, ce qui réduit l'apport intracellulaire de calcium. -, effet dromo-, batmo- et inotrope (réduit la fréquence des contractions cardiaques, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

Au début de l'application des bêta-bloquants, la résistance vasculaire périphérique totale augmente dans les premières 24 heures (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des bêta2-adrénergiques des vaisseaux des muscles squelettiques). ), mais après 1-3 jours, il revient à l'initiale,.

L'effet hypotenseur est associé à une diminution du volume minute du cœur, sympathique stimulation vaisseaux périphériques, une diminution de l'activité de la réninangiotensine système, (il est important chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), la sensibilité des barorécepteurs de l'arc aortique (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et l'influence sur le système nerveux central. est stabilisé à la fin du rendez-vous de 2 semaines.

L'action anti-angineuse est due à une diminution de la demande en myocarde en oxygène compte des effets chronotropes et inotropes négatifs). La réduction de la fréquence cardiaque entraîne un allongement de la diastole et une amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet antiarythmique est dû à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, activité accrue du système nerveux sympathique, augmentation de la teneur en AMPc, hypertension artérielle), diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs cardiaques sinusaux et ectopiques et ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire. L'oppression des impulsions est notée principalement dans l'antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long de voies supplémentaires. Par classification médicaments antiarythmiques se réfère aux médicaments du groupe II.Réduire la gravité de l'ischémie myocardique - en réduisant la demande en oxygène du myocarde, la mortalité postinfarction peut également diminuer en raison de l'action antiarythmique.

La capacité à prévenir le développement de la céphalée de la genèse vasculaire est due à une diminution de l'expansion des artères cérébrales due au bêta-adrénoblocage des récepteurs vasculaires, l'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par la catécholamine et la lipolyse en diminuant l'adhésivité plaquettaire en empêchant l'activation des facteurs de coagulation pendant la libération d'épinéphrine, la stimulation de l'apport en oxygène tissu et une diminution de la sécrétion de rénine.

Réduction du tremblement sur le fond de l'utilisation de propranolol peut être due au blocage des récepteurs bêta2-adrénergiques.

Augmente les propriétés athérogènes du sang.

Renforce les contractions utérines (spontanée et induite par le médicament, stimulant le myomètre).

Augmente le tonus bronchique.

Pharmacocinétique

Rapidement et assez complètement (90%) est absorbé lorsqu'il est pris par voie orale et est relativement rapidement éliminé du corps. Biodisponibilité après administration orale - 30-40% (effet du «premier passage» dans le foie, oxydation microsomale), avec des admissions prolongées (des métabolites qui inhibent les enzymes hépatiques se forment), son ampleur dépend de la nature de la nourriture et de l'intensité du flux sanguin hépatique. Métabolisé par glucuronation dans le foie. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1-1,5 heures. Il a une lipophilie élevée, s'accumule dans les tissus pulmonaires, le cerveau, les reins, le coeur. Pénètre à travers les barrières hémato-encéphaliques et placentaires, dans le lait maternel. Connexion avec les protéines plasmatiques du sang - 90-95%. Le volume de distribution est de 3-5 l / kg.

Il vient avec de la bile dans les intestins, deglukuroniziruetsya et réabsorbé. La demi-vie est de 3-5 heures, dans le contexte de l'administration du cours, il peut être étendu à 12 heures. Il est excrété par les reins - 90%, sous forme inchangée moins de 1%. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- tension de l'angine de poitrine;

- une angine instable;

- tachycardie sinusale (y compris hyperthyroïdie);

- tachycardie supraventriculaire;

- tachyarythmie auriculaire;

- extrasystole supraventriculaire et ventriculaire;

- prévention de l'infarctus du myocarde (tension artérielle systolique supérieure à 100 mm Hg);

- phéochromocytome (avec des alpha-bloquants);

- tremblement essentiel;

- migraine (prévention des crises d'épilepsie);

- comme aide au traitement de la thyréotoxicose et de la crise thyréotoxique (avec intolérance aux médicaments thyréostatiques);

- les crises sympathiques-surrénales sur fond de syndrome diencéphalique.

Contre-indications

Hypersensibilité au médicament, blocus auriculo-ventriculaire II-IIJe degré, blocage sinoaurique / bradycardie sinusale, hypotension artérielle, insuffisance cardiaque chronique non contrôlée IIB-III degré, insuffisance cardiaque aiguë / infarctus aigu du myocarde (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), choc cardiogénique, œdème pulmonaire, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, angine de prinzmétal, cardiomégalie (absence de signes d'insuffisance cardiaque), rhinite vasomotrice, maladies occlusives, vaisseaux périphériques, diabète sucré, acidose métabolique (y compris acidocétose diabétique), asthme bronchique, propension aux réactions bronchospastiques, maladie pulmonaire obstructive chronique (y compris dans l'anamnèse zé), phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-adrénobloquants), colite spasmodique, réception simultanée avec des antipsychotiques et anxiolytiques (chlorpromazine, trioxazine, etc.), inhibiteurs de la monoamine-oxydase, période de lactation, âge inférieur à 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

Soigneusement:

Insuffisance hépatique et / ou rénale, hyperthyroïdie, myasthénie grave; insuffisance cardiaque, phéochromocytome, psoriasis, grossesse, réactions allergiques dans l'anamnèse, syndrome de Raynaud, âge avancé.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets secondaires chez le fœtus et l'enfant, alors qu'un suivi attentif du fœtus est nécessaire. Pendant 48 à 72 heures avant la naissance, le médicament devrait être annulé. Effets possibles sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

Propranolol excrété dans le lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être arrêté.

Dosage et administration:

Avec l'hypertension artérielle - Vers l'intérieur, 40 mg deux fois par jour. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 40 mg trois fois ou 80 mg deux fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 320 mg.

Avec angine de poitrine, troubles du rythme cardiaque - à la dose initiale de 20 mg 3 fois par jour, Puis augmenter la dose à 80-120 mg pour 2-3 doses. La dose quotidienne maximale est de 240 mg.

Pour la prévention de la migraine, ainsi qu'avec les tremblements essentiels - dans une dose initiale de 40 mg 2-3 fois par jour, si nécessaire, la dose est progressivement augmentée à 160 mg / jour.

Si la fonction hépatique est altérée, une réduction de la dose est nécessaire. Avec une insuffisance rénale, il est nécessaire de réduire la dose initiale ou d'augmenter l'intervalle entre les doses du médicament.

Prévention de l'infarctus du myocarde récurrent - le traitement doit débuter entre le 5ème et le 21ème jour après un infarctus du myocarde à la dose de 40 mg 4 fois par jour pendant 2-3 jours. Puis à la dose de 80 mg 2 fois par jour.

Avec phéochromocytome - utiliser uniquement avec des bloqueurs alpha-adrénergiques.

Avant l'opération prescrire 60 mg par jour, pendant 3 jours.

Effets secondaires:

Du système cardiovasculaire: bradycardie sinusale, blocage auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque, palpitations, troubles de la conduction du myocarde, arythmie, abaissement de la pression artérielle, hypotension orthostatique, douleur thoracique, spasme des artères périphériques, refroidissement des extrémités, thrombose mésentérique.

Du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, vomissement, diarrhée, constipation, douleur épigastrique, dysfonction hépatique, changement de goût, colite ischémique.

Du système nerveux: maux de tête, insomnie, rêves cauchemardesques, syndrome asthénique, agitation, dépression, paresthésie, fatigue, faiblesse, vertiges, somnolence, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, tremblements, catatonie, labilité émotionnelle, diminution des réactions psychomotrices.

Du système respiratoire: rhinite, congestion nasale, dyspnée, bronchospasme, laryngospasme.

Du côté du métabolisme: hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 1), hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type 2).

Depuis les organes des sens: sécheresse de la membrane muqueuse des yeux (diminution de la sécrétion de liquide lacrymal), acuité visuelle, kératoconjonctivite.

De la part du système reproducteur: diminution de la libido, diminution de la puissance, maladie de La Peyronie.

De la peau: alopécie, exacerbation du psoriasis, augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exanthème, réactions cutanées de type psoriasis, syndrome de Stevens-Johnson, toxique nécrolyse épidermique, dermatite exfoliatrice, érythème polymorphe.

Du système endocrinien: diminution de la fonction thyroïdienne.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

Indicateurs de laboratoire: agranulocytose, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et des concentrations de bilirubine.

Autre: faiblesse musculaire, douleurs dans le dos ou les articulations, douleur thoracique, leucopénie, thrombocytopénie, syndrome de sevrage.

Surdosage:

Symptômes: bradycardie, vertiges ou évanouissements, abaissant la tension artérielle, arythmies; difficulté à respirer; cyanose des ongles des doigts ou des paumes ou des crampes.

Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon activé, avec violation de la conduction auriculo-ventriculaire - injecté par voie intraveineuse avec 1-2 mg d'atropine, l'adrénaline à un faible rendement, la mise en place d'un pacemaker temporaire; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparations de la classe IA ne s'appliquent pas); avec hypotension artérielle, le patient doit être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire, injection intraveineuse de solutions de substitution du plasma, si inefficace - épinéphrine, dopamine, dobutamine; avec des convulsions - par voie intraveineuse le diazépam; avec inhalation de bronhospazme ou parenteral - beta-adrenostimulyatory.

Interaction:

L'effet hypotenseur du propranolol est augmenté lorsqu'il est combiné avec des diurétiques,l'hydralazine, et d'autres médicaments antihypertenseurs, ainsi que l'éthanol.

L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (poursuppression du sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), des oestrogènes (rétention du sodium) et des inhibiteurs de la monoamine-oxydase.

La cimétidine augmente la biodisponibilité.

Augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin, réduit la clairance de la théophylline.

L'administration simultanée avec des dérivés de phénothiazine augmente les concentrations des deux médicaments dans le plasma sanguin.

Renforce l'action des médicaments thyréostatiques et utérotoniques; réduit l'effet des antihistaminiques.

Augmente la probabilité de développer des réactions systémiques sévères (anaphylaxie) dans le contexte de l'administration d'allergènes, utilisés pour l'immunothérapie ou pour des tests cutanés.

Amiodarone, vérapamil et diltiazem - renforcer la sévérité du chrono négatif, des et l'action dromotrope du propranolol.

Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de développer des réactions anaphylactiques.

Phénytoïne avec administration intraveineuse, médicaments pour inhalation de l'anesthésie (dérivés d'hydrocarbures) augmente la sévérité de l'action cardio-dépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

Modifie l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, masque les symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la tension artérielle).

Réduit la clairance des xanthines (sauf la diphylline).

L'effet hypotenseur affaiblit les glucocorticoïdes.

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacineles antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, le blocage auriculo-ventriculaire, l'arrêt cardiaque et l'insuffisance cardiaque. Nifédipine peut conduire à une réduction significative de la pression artérielle,

Allonge l'effet des myorelaxants non dépolarisants et des anticoagulants cumdes rins.

Antidépresseurs tri et tétracycliques, antipsychotiques (antipsychotiques), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'inhibition du système nerveux central.

Il n'est pas recommandé d'utiliser simultanément les inhibiteurs de la monoamine oxydase en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une interruption du traitement entre la prise d'inhibiteurs de la monoamine oxydase et le propranolol doit être d'au moins 14 jours.

Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Sulfasalazine augmente la concentration de propranolol dans le plasma sanguin (inhibe le métabolisme), rifampicine raccourcit la demi-vie.

Instructions spéciales:

Le contrôle des patients prenant le médicament devrait inclure la surveillance du rythme cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis une fois tous les 3-4 mois), l'enregistrement de l'électrocardiogramme.

Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

Dans le cas de patients âgés augmentant la bradycardie (moins de 50 battements / minute), l'hypotension (tension artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg.) Atriventrikulyarnoy blocus bronchospasme, arythmies ventriculaires, violations graves du foie et / ou des reins, vous avez besoin réduire la dose du médicament ou arrêter le traitement.

Le patient doit apprendre à calculer la fréquence cardiaque et doit recevoir des conseils médicaux à une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements par minute.

Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent prendre en compte qu'une réduction de la production de liquide lacrymal est possible dans le contexte du traitement.

Avant la nomination du médicament, les patients atteints d'insuffisance cardiaque (stades précoces) doivent utiliser des glycosides cardiaques et / ou des diurétiques.

Le traitement de la maladie coronarienne et de l'hypertension persistante devrait être long - prendre le médicament est possible pendant plusieurs années.

La cessation du traitement se réalise graduellement, sous la surveillance du médecin: la suppression brutale peut dramatiquement augmenter l'ischémie myocardique, le syndrome angineux, aggraver la tolérance à l'effort physique. L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose de 25% tous les 3-4 jours pendant 2 semaines ou plus.

En thyrotoxicose, le médicament peut masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie). L'abolition prononcée chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, parce que cela peut renforcer les symptômes.

Chez les patients diabétiques, le médicament est administré sous le contrôle de la glycémie (1 fois en 4-5 mois). Soyez prudent avec les agents hypoglycémiants, car pendant les interruptions prolongées de la prise de nourriture, ainsi que dans le contexte de l'insulinothérapie, une hypoglycémie peut se développer. Et ses symptômes, comme la tachycardie ou les tremblements, seront masqués par l'action de la drogue. Le patient doit être informé que le principal symptôme de l'hypoglycémie pendant le traitement par le médicament est une augmentation de la transpiration. Il existe également un risque d'hyperglycémie lors de la prise d'agents hypoglycémiants pour l'administration orale.

Avec l'administration simultanée de clonidine, son admission peut être terminée seulement quelques jours après le retrait du médicament.

Lorsque le phéochromocytome est prescrit uniquement en association avec des alpha-bloquants.

Utilisation simultanée contre-indiquée avec des antipsychotiques (neuroleptiques) et des tranquillisants.

Des médicaments qui réduisent les stocks les catécholamines (par exemple, réserpine) peut augmenter l'effet du propranolol, de sorte que les patients prenant des associations médicamenteuses doivent être sous surveillance médicale constante pour hypotension artérielle et bradycardie.

Sur le fond du traitement, l'administration intraveineuse de verapamil, diltiazem devrait être évitée.

Utilisez avec prudence avec des médicaments psychotropes, par exemple, les inhibiteurs de la monoamine oxydase, avec leur utilisation pendant plus de 2 semaines.

Quelques jours avant l'anesthésie générale au chloroforme ou à l'éther, il faut arrêter de prendre le médicament (risque accru d'oppression de la fonction myocardique et développement d'hypotension artérielle).

Chez les "fumeurs", l'efficacité du médicament est réduite.

Il est nécessaire d'annuler le médicament avant d'examiner la teneur dans le sang et l'urine des catécholamines, de la normétanéphrine et de l'acide vanilline-mandélique, des titres d'anticorps antinucléaires.

Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de prendre de l'alcool (éthanol) - possible une chute brutale de la pression artérielle.

Évitez d'utiliser de la réglisse naturelle: les aliments riches en protéines peuvent augmenter la biodisponibilité.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de la gestion véhicules et professions potentiellement dangereux espèce les activités qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Comprimés, 10 mg et 40 mg.

Emballage:

Pour 10, 14 comprimés dans une boîte de maille de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium.

5, 10 paquets de cellules de contour de 10 comprimés ou 4, 8 paquets de cellules de contour de 14 comprimés avec les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

Conditions de stockage:

Dans l'endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LS-002037

Date d'enregistrement:29.08.2011 / 24.06.2013

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:MISE À JOUR DE PFC, CJSC MISE À JOUR DE PFC, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

MISE À JOUR, PFC CJSC Russie

Représentation: & nbspMISE À JOUR DE PFC, CJSCMISE À JOUR DE PFC, CJSC

Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.08.2017

Instructions illustrées

Instructions

Anaprilin (Anaprilin)