Substance activePropranololPropranolol
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    substance active: anaprilina (chlorhydrate de propranolol) 10 ou 40 mg;

    substances auxiliaires: sucre raffiné au sucre (saccharose), stéarate de calcium, fécule de pomme de terre.

    La description:Comprimés blancs à face plate avec biseau.
    Groupe pharmacothérapeutique:Bêta bloquant
    ATX: & nbsp

    C.07.A.A   Bêta-bloquants non sélectifs

    C.07.A.A.05   Propranolol

    Pharmacodynamique:

    Bêta-bloquant non sélectif. A un effet antiangineux, hypotenseur et antiarythmique. Le blocage non sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques (75% des bêta1 et 25% des bêta2-adrénergiques) réduit la formation d'AMPc stimulée par les catécholamines, ce qui réduit l'apport intracellulaire de calcium, a un effet négatif chrono, dromo -, l'action batmo- et inotrope (il réduit la fréquence cardiaque, inhibe la conduction et l'excitabilité, réduit la contractilité myocardique).

    Au début de l'application des bêta-bloquants, la résistance vasculaire périphérique totale augmente dans les premières 24 heures (en raison de l'augmentation réciproque de l'activité des récepteurs alpha-adrénergiques et de l'élimination de la stimulation des bêta2-adrénergiques des vaisseaux des muscles squelettiques). ), mais après 1-3 jours, il revient à l'initiale,.

    L'effet hypotenseur est associé à une diminution du volume minute du cœur, une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution de l'activité du système rénine-angiotensine (importante chez les patients présentant une hypersécrétion initiale de rénine), une sensibilité des barorécepteurs aortiques (il n'y a pas d'augmentation de leur activité en réponse à une diminution de la pression artérielle) et d'influence sur le système nerveux central. L'effet hypotenseur est stabilisé à la fin des 2 semaines du rendez-vous du cours.

    L'effet antiangineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde (due à un effet chronotrope et inotrope négatif). La réduction de la fréquence cardiaque entraîne un allongement de la diastole et une amélioration de la perfusion myocardique. En augmentant la pression diastolique finale dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules peut augmenter le besoin en oxygène, en particulier chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique.

    Effet antiarythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogènes (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension artérielle), une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinusaux et ectopiques et ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire. L'oppression des impulsions est notée principalement dans l'antérograde et dans une moindre mesure dans la direction rétrograde à travers le nœud auriculo-ventriculaire et le long de voies supplémentaires. Selon la classification des médicaments antiarythmiques appartient au groupe de médicaments II. Réduire la gravité de l'ischémie myocardique - en réduisant la demande en oxygène du myocarde, la mortalité postinfarction peut également diminuer en raison de l'action antiarythmique.

    La capacité à prévenir le développement de céphalées de genèse vasculaire est due à une diminution de l'expansion des artères cérébrales due au bêta-adrénoblocage des récepteurs vasculaires, à l'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par les catécholamines et à la lipolyse, à une diminution de l'adhésivité plaquettaire des facteurs de coagulation pendant la libération d'adrénaline, la stimulation de l'apport d'oxygène aux tissus et une diminution de la sécrétion de rénine.

    Réduction du tremblement sur le fond de l'utilisation de propranolol peut être due au blocage des récepteurs bêta2-adrénergiques.

    Augmente les propriétés athérogènes du sang.

    Renforce les contractions utérines (spontanée et induite par le médicament, stimulant le myomètre).

    Augmente le tonus bronchique.

    Pharmacocinétique

    Rapidement et assez complètement (90%) est absorbé lorsqu'il est pris par voie orale et est relativement rapidement éliminé du corps.Biodisponibilité après administration orale - 30-40% (effet du «premier passage» dans le foie, oxydation microsomique), avec des admissions prolongées (des métabolites qui inhibent les enzymes hépatiques se forment), dont l'ampleur dépend de la nature de la nourriture et de l'intensité de débit sanguin hépatique.Métabolisé par glucuronation dans le foie. La concentration maximale dans le plasma sanguin est atteinte après 1-1,5 heures. Il a une lipophilie élevée, s'accumule dans les tissus pulmonaires, le cerveau, les reins, le coeur. Pénètre à travers les barrières hémato-encéphaliques et placentaires, dans le lait maternel. Connexion avec les protéines plasmatiques du sang - 90-95%. Le volume de distribution est de 3-5 l / kg.

    Il vient avec de la bile dans les intestins, deglukuroniziruetsya et réabsorbé. La demi-vie est de 3-5 heures, dans le contexte de l'administration du cours, il peut être étendu à 12 heures. Il est excrété par les reins - 90%, inchangé - moins de 1%. Il n'est pas retiré pendant l'hémodialyse.

    Les indications:

    Hypertension artérielle, angine de poitrine, angor instable, tachycardie sinusale (y compris hyperthyroïdie), tachycardie supraventriculaire, tachyarythmie ciliaire, extrasystole supraventriculaire et ventriculaire, prévention de l'infarctus du myocarde (pression artérielle systolique supérieure à 100 mm Hg), phéochromocytome, tremblement essentiel, migraine (prévention). de saisies), comme une aide à la thérapie de la thyréotoxicose et de la crise thyréotoxique (avec intolérance aux médicaments thyréostatiques), sympathique surrénale Riza sur le fond du syndrome diencéphalique.

    Contre-indications

    Hypersensibilité au médicament, blocus auriculo-ventriculaire II-IIje degré, blocage sinoaurique, bradycardie sinusale, hypotension artérielle, insuffisance cardiaque chronique non contrôlée IIB-IIje degré, insuffisance cardiaque aiguë, infarctus aigu du myocarde (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg), choc cardiogénique, œdème pulmonaire, syndrome de faiblesse du nœud sinusal, angine de Prinzmetal, cardiomégalie (absence de signes d'insuffisance cardiaque), rhinite vasomotrice, maladies occlusives périphériques maladies vasculaires, diabète sucré, acidose métabolique (y compris acidocétose diabétique), asthme bronchique, propension aux réactions bronchospastiques, bronchopneumopathie chronique obstructive (y compris anamn ze), phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants), colite spasmodique, simultanée avec des antipsychotiques et anxiolytiques (chlorpromazine, trioxazine, etc.), inhibiteurs de la MAO, période de lactation, âge de moins de 18 ans (efficacité et innocuité non établies).

    Soigneusement:

    Insuffisance hépatique et / ou rénale, hyperthyroïdie, myasthénie, insuffisance cardiaque, phéochromocytome, psoriasis, grossesse, réactions allergiques dans l'anamnèse, syndrome de Raynaud, âge avancé.

    Dosage et administration:

    Avec l'hypertension artérielle - Vers l'intérieur, 40 mg deux fois par jour. Si l'effet hypotenseur est insuffisant, la dose est augmentée à 40 mg trois fois ou 80 mg deux fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 320 mg.

    Avec angine de poitrine, troubles du rythme cardiaque - dans une dose initiale de 20 mg 3 fois par jour, puis augmenter la dose à 80-120 mg pour 2-3 doses. La dose quotidienne maximale est de 240 mg.

    Pour la prévention de la migraine, ainsi qu'avec les tremblements essentiels - Dans une dose initiale de 40 mg 2-3 fois par jour, si nécessaire, la dose est progressivement augmentée à 160 mg / jour.

    Si la fonction hépatique est altérée, une réduction de la dose est nécessaire.

    En cas d'insuffisance rénale, il est nécessaire de réduire la dose initiale ou d'augmenter l'intervalle entre les doses du médicament

    Prévention de l'infarctus du myocarde récurrent - Le traitement doit débuter entre le 5ème et le 21ème jour après un infarctus du myocarde à la dose de 40 mg 4 fois par jour pendant 2 à 3 jours. Puis à la dose de 80 mg 2 fois par jour.

    Avec phéochromocytome - utiliser uniquement avec des bloqueurs alpha-adrénergiques.

    Avant l'opération prescrire 60 mg par jour, pendant 3 jours.

    Effets secondaires:

    Du côté du système cardio-vasculaire: bradycardie sinusale, blocage auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque, palpitations, troubles de la conduction du myocarde, arythmies, baisse de la pression artérielle, hypotension orthostatique, douleur thoracique, spasme des artères périphériques, extrémités froides.

    Du tube digestif: bouche sèche, nausée, vomissement, diarrhée, constipation, douleur épigastrique, dysfonction hépatique, changement de goût.

    Du système nerveux: rarement - maux de tête, insomnie, rêves cauchemardesques, syndrome asthénique, capacité diminuée de réactions mentales et motrices rapides, agitation, dépression, paresthésie, fatigue, faiblesse, vertiges, somnolence, confusion ou perte de mémoire à court terme, hallucinations, tremblements.

    Du système respiratoire: rhinite, congestion nasale, dyspnée, bronchospasme, laryngospasme.

    Du côté du métabolisme: hypoglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type I), hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète sucré de type II).

    Depuis les organes des sens: sécheresse de l'œil muqueux (diminution de la sécrétion du liquide lacrymal), acuité visuelle, kératoconjonctivite.

    Du côté du système reproducteur: diminution de la libido, diminution de la puissance.

    De la peau: alopécie, exacerbation du psoriasis, augmentation de la transpiration, hyperémie cutanée, exanthème, réactions cutanées de type psoriasis.

    Du système endocrinien: diminution de la fonction thyroïdienne.

    Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons.

    Indicateurs de laboratoire: agranulocytose, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques» et des taux de bilirubine.

    Influence sur le fœtus: retard de croissance intra-utérin, hypoglycémie, bradycardie.

    Autre: faiblesse musculaire, douleur dans le dos ou les articulations, douleur thoracique, leucopénie, thrombocytopénie et syndrome de sevrage.

    Surdosage:

    Symptômes: bradycardie, étourdissements ou évanouissements, diminution de la pression artérielle, arythmie, difficulté à respirer, cyanose des ongles ou des paumes, ou convulsions.

    Traitement: lavage gastrique, la nomination de charbon actif, avec violation de la conduction auriculo-ventriculaire - injection intraveineuse de 1-2 mg d'atropine, épinéphrine, à un faible rendement, un stimulateur cardiaque temporaire est effectuée; avec extrasystole ventriculaire - lidocaïne (les préparatifs IA classe ne s'applique pas); avec hypotension artérielle - le patient doit être en position de Trendelenburg. S'il n'y a aucun signe d'œdème pulmonaire, injection intraveineuse de solutions de substitution du plasma, si inefficace - épinéphrine, dopamine, dobutamine; avec des convulsions - dans / dans le diazépam; avec inhalation de bronhospazme ou parenteral - beta-adrenostimulyatory.

    Interaction:

    L'effet hypotenseur du propranolol est renforcé lorsqu'il est associé aux diurétiques, à la réserpine, à l'hydralazine et à d'autres agents antihypertenseurs, ainsi qu'à l'éthanol.

    L'effet hypotenseur affaiblit les anti-inflammatoires non stéroïdiens (rétention du sodium et blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les œstrogènes (rétention de sodium) et les inhibiteurs de la MAO.

    La cimétidine augmente la biodisponibilité.

    Augmente la concentration de lidocaïne dans le plasma sanguin, réduit la clairance de la théophylline.

    L'administration simultanée avec des dérivés de phénothiazine augmente les concentrations des deux médicaments dans le plasma sanguin.

    Renforce l'action des médicaments thyréostatiques et utérotoniques; réduit l'effet des antihistaminiques.

    Augmente la probabilité de développer des réactions systémiques sévères (anaphylaxie) dans le contexte de l'administration d'allergènes, utilisés pour l'immunothérapie ou pour des tests cutanés.

    Amiodarone, vérapamil et diltiazem - augmentation de la sévérité des effets négatifs chrono, étrangers et dromotropiques du propranolol.

    Les médicaments radio-opaques contenant de l'iode pour l'administration intraveineuse augmentent le risque de développer des réactions anaphylactiques.

    La phénytoïne avec administration intraveineuse, les médicaments pour l'inhalation de l'anesthésie générale (dérivés d'hydrocarbures) augmentent la sévérité de l'action cardiodépressive et la probabilité d'abaisser la tension artérielle.

    Modifie l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, masque les symptômes de l'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la tension artérielle).

    Réduit la clairance des xanthines (sauf la diphylline).

    L'effet hypotenseur affaiblit les glucocorticoïdes.

    Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacineles antiarythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, le blocage auriculo-ventriculaire, l'arrêt cardiaque et l'insuffisance cardiaque.

    La nifédipine peut entraîner une réduction significative de la pression artérielle.

    Allonge l'action des myorelaxants non dépolarisants et l'effet anticoagulant des coumarines.

    Antidépresseurs tri et tétracycliques, médicaments antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, les médicaments sédatifs et hypnotiques augmentent l'oppression du système nerveux central.

    Il n'est pas recommandé l'utilisation simultanée avec les inhibiteurs MAO en raison d'une augmentation significative de l'effet antihypertenseur, une rupture de traitement entre la prise d'inhibiteurs de MAO et de propranolol doit être d'au moins 14 jours.

    Les alcaloïdes de l'ergot non hydrogénés augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

    La sulfasalazine augmente la concentration de propranolol dans le plasma sanguin (inhibe le métabolisme), rifampicine raccourcit la demi-vie.

    Instructions spéciales:

    Le contrôle des patients prenant Anaprilin, devrait inclure la surveillance de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3-4 mois), ECG.

    Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois en 4-5 mois).

    En cas de bradycardie croissante (moins de 50 battements par minute), d'hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg), de blocus auriculo-ventriculaire, de bronchospasme, d'arythmie ventriculaire, de dysfonctionnement hépatique et / ou rénal sévère, il est nécessaire réduire la dose du médicament ou interrompre le traitement.

    Il est nécessaire d'apprendre au patient comment calculer la fréquence cardiaque et d'expliquer la nécessité d'une consultation médicale à un rythme cardiaque inférieur à 50 battements par minute.

    Il est recommandé d'arrêter la thérapie avec le développement de la dépression causée par l'utilisation de bêta-bloquants.

    Les patients qui utilisent des lentilles de contact doivent tenir compte du fait que, sur le fond du traitement, la production de liquide lacrymal peut être réduite.

    Avant la nomination d'Anaprilin, les patients souffrant d'insuffisance cardiaque (stades précoces) doivent utiliser des digitaliques et / ou des diurétiques.

    Le traitement de la maladie coronarienne et de l'hypertension artérielle persistante devrait être long - l'anapriline est possible pendant plusieurs années.

    La cessation du traitement se réalise graduellement, sous la surveillance du médecin: la suppression brutale peut dramatiquement augmenter l'ischémie myocardique, le syndrome angineux, aggraver la tolérance à l'effort physique.

    L'annulation est effectuée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (réduire la dose de 25% tous les 3-4 jours).

    Chez les patients diabétiques, le médicament est administré sous le contrôle de la glycémie (1 fois en 4-5 mois).

    Dans la thyréotoxicose, l'anapriline peut masquer certains signes cliniques d'hyperthyroïdie (par exemple, tachycardie). L'abolition prononcée chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée, car elle peut renforcer les symptômes.Avec la nomination des bêta-bloquants, les patients recevant des médicaments hypoglycémiants doivent faire attention, car pendant les interruptions prolongées de l'alimentation peuvent développer une hypoglycémie. Et ses symptômes, comme la tachycardie ou les tremblements, seront masqués par l'action de la drogue. Les patients doivent être informés que le principal symptôme de l'hypoglycémie pendant le traitement par les bêta-bloquants est une augmentation de la transpiration.

    Avec prudence, fixer avec des agents hypoglycémiants (le risque d'hypoglycémie dans le contexte de l'insulinothérapie et l'hyperglycémie - contre les agents hypoglycémiants oraux).

    Avec l'administration simultanée de clonidine, sa réception peut être arrêtée seulement quelques jours après le retrait d'Anaprilin.

    Lorsque le phéochromocytome est prescrit uniquement en association avec des alpha-bloquants.

    Si nécessaire, prendre pendant la grossesse, ce qui n'est possible que si le bénéfice pour la mère dépasse le risque d'effets secondaires chez le fœtus et le bébé.Si vous devez prendre pendant la grossesse - un suivi attentif du fœtus, 48-72 h avant la livraison - devrait être annulé.

    Il ne peut pas être utilisé simultanément avec des médicaments antipsychotiques (neuroleptiques) et des tranquillisants.

    Les médicaments qui réduisent les stocks de catécholamines (par exemple, réserpine) peuvent renforcer l'action des bêta-bloquants, de sorte que les patients prenant une combinaison de médicaments doivent être sous observation constante du médecin pour le diagnostic de l'hypotension artérielle et de la bradycardie.

    Dans le contexte du traitement par l'Anaprilin, l'administration intraveineuse de vérapamil, diltiazem doit être évitée.

    Appliquer soigneusement avec des médicaments psychotropes, par exemple, des inhibiteurs de la MAO, avec leur utilisation pendant plus de 2 semaines.

    Quelques jours avant l'anesthésie générale au chloroforme ou à l'éther, il faut arrêter de prendre le médicament (risque accru d'oppression de la fonction myocardique et développement d'hypotension artérielle).

    Chez les "fumeurs", l'efficacité des bêta-bloquants est plus faible.

    Pendant le traitement, il n'est pas recommandé de prendre éthanol (peut-être une forte diminution de la pression artérielle).

    Il est nécessaire d'annuler le médicament avant d'examiner la teneur dans le sang et l'urine des catécholamines, de la normétanéphrine et de l'acide vanillino-mandélique; titres d'anticorps antinucléaires.

    Pendant le traitement, évitez d'utiliser de la réglisse naturelle; nourriture riche en protéines, peut augmenter la biodisponibilité.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:Pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules à moteur et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.
    Forme de libération / dosage:

    Comprimés de 10 et 40 mg.

    Emballage:

    10 ou 20 comprimés dans une boîte à mailles de contour faite d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium ou de papier avec un revêtement de polyéthylène.

    50, 100 comprimés dans un pot de verre orange, ukuporennuyu couvercle en plastique tendu avec un élément d'étanchéité.

    50, 100 comprimés dans une boîte de polymère. Chaque pot ou 2, 3, 5 ou 10 carrés de contour avec les instructions d'utilisation est placé dans un paquet de carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, hors de portée des enfants, à une température supérieure à 25 ° C

    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LS-001384
    Date d'enregistrement:11.07.2011
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:BIOSINTEZ, PAO BIOSINTEZ, PAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Représentation: & nbspBIOSINTEZ JSC BIOSINTEZ JSC Russie
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp27.08.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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