Substance activeL'acide acétylsalicyliqueL'acide acétylsalicylique
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Composition par un comprimé:

    Substance active:

    Acide acétylsalicylique - 500 mg.

    Excipients:

    Amidon de pomme de terre - 81,78 mg;

    Talc - 12 mg;

    Acide citrique - 0,22 mg;

    Stéarate de calcium - 6 mg.

    La description:Comprimés de couleur blanche, légèrement marbre, inodores ou avec une odeur caractéristique faible, forme plate-cylindrique avec une facette et un risque.
    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    N.02.B.A   L'acide salicylique et ses dérivés

    Pharmacodynamique:Le médicament a un effet analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire, qui est dû à l'inhibition des cyclooxygénases 1 et 2, impliqués dans la synthèse des prostaglandines. L'acide acétylsalicylique inhibe l'agrégation plaquettaire en bloquant la synthèse du thromboxane A2.
    Pharmacocinétique

    A l'absorption, l'absorption est complète. Pendant l'absorption, il subit une élimination systémique dans la paroi intestinale et dans le foie (désacétylé). Résorbé une partie est rapidement hydrolysée par des estérases spéciales, par conséquent la période de demi-vie ne dépasse pas 15-20 minutes.

    Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique.

    Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 2 heures.

    Le niveau sérique des salicylates est très variable. Les salicylates pénètrent facilement dans de nombreux tissus et fluides corporels, y compris les liquides spinaux, péritonéaux et synoviaux. La pénétration dans la cavité articulaire est accélérée en présence d'hyperémie et d'œdème et ralentit dans la phase proliférative de l'inflammation.

    En petites quantités, les salicylates se trouvent dans le tissu cérébral, traces - dans la bile, la sueur, les fèces. Lorsque l'acidose se produit, la majeure partie de l'acide salicylique est convertie en un acide non ionisé qui pénètre bien dans le tissu, y compris le cerveau. Rapidement traverse le placenta, en petites quantités est excrété dans le lait maternel.

    Métabolisé principalement dans le foie avec la formation de 4 métabolites, trouvés dans de nombreux tissus et dans l'urine. Il est excrété principalement par la sécrétion active dans les tubules rénaux sous forme inchangée (60%) et sous forme de métabolites. L'élimination du salicylate inchangé dépend du pH de l'urine (avec l'alcalinisation de l'urine, l'ionisation des salicylates augmente, leur réabsorption s'aggrave et l'excrétion augmente de manière significative). Le taux d'excrétion dépend de la dose: en prenant de petites doses, la demi-vie d'élimination est de 2-3 heures, avec une augmentation de la dose, elle peut augmenter jusqu'à 15-30 heures.

    Les indications:

    Traitement symptomatique du syndrome douloureux modéré ou léger: maux de tête (y compris le syndrome d'abstinence), mal de dents, douleurs dorsales et musculaires, douleurs articulaires, douleurs menstruelles.

    Température corporelle élevée avec «rhume» et autres maladies infectieuses et inflammatoires (chez les adultes et les enfants de plus de 15 ans).

    Contre-indications

    - Elésions rozivno-ulcératives du tractus gastro-intestinal (dans la phase d'exacerbation);

    - saignement gastro-intestinal;

    - diathèse hémorragique;

    - hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, à d'autres salicylates ou à tout excipient du médicament;

    - l'asthme bronchique induit par l'ingestion de salicylates et de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens;

    - utilisation combinée avec le méthotrexate à la dose de 15 mg par semaine ou plus;

    - je et III les trimestres de grossesse et la période d'allaitement maternel;

    - combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique;

    - Enfants de moins de 6 ans (pour cette forme posologique).

    Le médicament n'est pas prescrit pour les enfants de moins de 15 ans atteints d'infections respiratoires aiguës causées par des infections virales, en raison du risque de développer un syndrome de Reye (encéphalopathie et stéatose hépatique aiguë avec un développement aigu de l'insuffisance hépatique).

    Soigneusement:

    - Avec un traitement concomitant avec des anticoagulants, la goutte, l'ulcère gastro-duodénal et / ou l'ulcère duodénal (dans l'anamnèse), y compris une ulcère peptique chronique ou récurrente, ou des épisodes de saignements gastro-intestinaux;

    - avec insuffisance rénale et / ou hépatique, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase;

    - hyperuricémie, asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive, rhume des foins, polypose nasale, allergie médicamenteuse, utilisation concomitante de méthotrexate à une dose inférieure à 15 mg / semaine, grossesse (II trimestre).

    Dosage et administration:

    Prenez à l'intérieur après avoir mangé avec de l'eau, du lait ou de l'eau minérale alcaline.

    Adultes et enfants de plus de 15 ans: la dose unique est de 0,25-0,5 g, la dose unique maximale pour les adultes est de 1,0 g (2 comprimés de 0,5 grammes), la dose quotidienne maximale est de 3,0 g (6 comprimés de 0, 5 g) , une dose unique, si nécessaire, peut être prise 3-4 fois par jour avec un intervalle d'au moins 4 heures.

    Enfants âgés de 6 ans, à l'exception des infections respiratoires aiguës dues à des infections virales, en raison du risque de développer le syndrome de Reye (encéphalopathie et stéatose hépatique aiguë avec insuffisance hépatique aiguë), dose unique de 0,25 g (1/2 comprimé) 0,5 g) par réception, la dose quotidienne maximale - pas plus de 1,5 g par jour.

    La durée du traitement (sans consulter un médecin) ne doit pas dépasser 5 jours avec un rendez-vous comme anesthésique et plus de 3 jours - comme un antipyrétique.

    Effets secondaires:

    Du système nerveux central: vertiges, maux de tête, déficience visuelle, douleurs réduites aux oreilles, acouphènes, méningite aseptique.

    Du tractus gastro-intestinal: nausée, diminution de l'appétit, gastralgie, diarrhée, lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, saignement du tractus gastro-intestinal.

    Du côté des reins: altération de la fonction rénale; néphrite interstitielle, azotémie prérénale avec augmentation de la créatinine dans le sang et hypercalcémie, nécrose papillaire, insuffisance rénale aiguë, syndrome néphrotique, œdème.

    Du côté du foie: une violation de la fonction hépatique, syndrome de Reye (encéphalopathie et stéatose hépatique aiguë avec un développement rapide de l'insuffisance hépatique), augmentation de l'activité des transaminases "foie".

    De la part du système d'hématopoïèse: thrombocytopénie, anémie, leucopénie, hypocoagulation.

    Du côté du système cardio-vasculaire: augmentation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique.

    Réactions allergiques: éruption cutanée, angioedème, bronchospasme.

    Lorsque de tels symptômes apparaissent, il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament et de consulter immédiatement un médecin.

    Surdosage:

    Symptômes:

    Surdosage léger (dose unique de moins de 150 mg / kg) et modéré (150-300 mg / kg): nausées, vomissements, acouphènes, perte auditive, déficience visuelle, céphalée, étourdissements, retard, malaise général, fièvre . Ces symptômes se produisent lorsque la dose est réduite ou que le médicament est retiré.

    Surdosage de degré sévère: hyperventilation des poumons de la genèse centrale, alcalose respiratoire, acidose métabolique, conscience confuse, somnolence, collapsus, convulsions, anurie, saignement. Initialement, l'hyperventilation centrale des poumons entraîne une alcalose respiratoire - dyspnée, étouffement, cyanose, sudation collante froide; avec l'augmentation de l'intoxication, la paralysie de la respiration et la dissociation de la phosphorylation oxydative, provoquant l'acidose respiratoire, augmentent.

    En cas de surdosage chronique, la concentration déterminée dans le plasma est faiblement corrélée avec la gravité de l'intoxication. Le plus grand risque de développement une intoxication chronique est observée chez les personnes âgées avec un apport de plusieurs jours supérieur à 100 mg / kg / jour. Chez les enfants et les patients âgés, les premiers signes de salicylisme ne sont pas toujours visibles, il est donc conseillé de déterminer périodiquement la teneur en salicylate dans le sang: une concentration supérieure à 70 mg% indique un empoisonnement modéré ou grave; au-dessus de 100 mg% - environ extrêmement sévère, pronostic défavorable. En cas d'empoisonnement modéré et grave, une hospitalisation est nécessaire.

    Traitement: provocation des vomissements, mise en place de charbon actif et de laxatifs, suivi constant de l'état acido-basique et de l'équilibre électrolytique; en fonction de l'état du métabolisme - l'introduction de bicarbonate de sodium, de solution de citrate de sodium ou de lactate de sodium. L'augmentation de l'alcalinité de réserve augmente l'excrétion de l'acide acétylsalicylique due à l'alcalinisation de l'urine. L'alcalinisation de l'urine est indiquée à une concentration de salicylate supérieure à 40 mg% et est fournie par perfusion intraveineuse de bicarbonate de sodium (88 mEq / in 1 L de solution de dextrose à 5%, à raison de 10-15 ml / h / kg), diurèse alcaline jusqu'à un pH d'urine compris entre 7,5 et 8 (une diurèse alcaline forcée est considérée comme réalisée si la concentration de salicylate dans le plasma sanguin est supérieure à 500 mg / l (3,6 mmol / l) chez l'adulte ou 300 mg / l ( 2,2 mmol / l) chez les enfants); la restauration du volume de sang circulant et l'induction de la diurèse sont réalisées par l'introduction de bicarbonate de sodium aux mêmes doses et dilutions, qui sont répétées 2 à 3 fois. Des précautions doivent être prises chez les patients âgés chez lesquels une perfusion intensive de liquide peut entraîner un œdème pulmonaire. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'acétazolamide pour l'alcalinisation de l'urine (peut provoquer une acidose et augmenter l'effet toxique des salicylates). L'hémodialyse est indiquée à une concentration de salicylate supérieure à 100-300 mg% chez les patients atteints d'intoxication chronique - 40 mg% et plus faible en présence d'indications (acidose réfractaire, détérioration progressive, lésions sévères du système nerveux central, œdème pulmonaire et insuffisance rénale). Avec un œdème pulmonaire - ventilation artificielle mélange léger, enrichi en oxygène.

    Interaction:

    Interactions contre-indiquées

    Méthotrexate à une dose supérieure à 15 mg par semaine: la toxicité hématologique du méthotrexate est augmentée, car les anti-inflammatoires non stéroïdiens diminuent généralement la clairance rénale du méthotrexate, et les salicylates, en particulier, le détournent de la liaison avec les protéines plasmatiques .

    Combinaisons de médicaments qui sont utilisés avec prudence:

    Méthotrexate à une dose inférieure à 15 mg / semaine: la toxicité hématologique du méthotrexate est augmentée, car les anti-inflammatoires non stéroïdiens diminuent généralement la clairance rénale du méthotrexate, et les salicylates en particulier le déplacent de la liaison avec les protéines plasmatiques.

    Anticoagulants (héparine): risque accru de saignement dû à la suppression de la fonction plaquettaire, aux lésions de la membrane muqueuse de l'estomac et du duodénum et au déplacement des anticoagulants oraux de leur association avec les protéines

    Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens avec des salicylés à forte dose (3 g / jour): risque accru d'ulcères de la muqueuse gastro-intestinale et saignement dû à l'effet synergique.

    Médicaments urikozuriques (benzbromarone, probénécide): l'effet uricosurique est réduit en raison de l'élimination tubulaire compétitive de l'acide urique.

    Digoxine: la concentration de digoxine dans le plasma est augmentée, en raison d'une diminution de l'excrétion rénale.

    Médicaments hypoglycémiants (insuline, sulfonylurées): l'effet hypoglycémiant est accru en raison du fait que l'acide acétylsalicylique à forte dose a des propriétés hypoglycémiques et déplace la sulfonylurée de la liaison avec les protéines plasmatiques.

    Thrombolytiques et antiplaquettaires (ticlopidine): augmente le risque de saignement.

    Diurétiques en association avec l'acide acétylsalicylique à la dose de 3 g / jour ou plus: la filtration glomérulaire diminue, en raison d'une diminution de la synthèse des prostaglandines dans les reins.

    Les glucocorticostéroïdes systémiques, à l'exception de l'hydrocortisone, comme les glucocorticostéroïdes réduisent l'élimination des salicylates, la concentration des salicylates dans le sang diminue au cours de leur utilisation, et après l'élimination il y a un risque de surdosage des salicylates.

    Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine: l'acide acétylsalicylique à une dose de 3 g / jour ou plus entraîne une diminution de la filtration glomérulaire, due à l'inhibition de la synthèse des prostaglandines. En outre, une diminution de l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine est observée.

    Acide valproïque: augmente la toxicité de l'acide valproïque en raison de son déplacement de la liaison avec les protéines.

    Alcool: lorsqu'il est combiné avec de l'acide acétylsalicylique, l'effet nocif sur la muqueuse du tractus gastro-intestinal augmente et le temps de saignement s'allonge.

    Renforce les effets des analgésiques narcotiques, des agents thrombolytiques et des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, les sulfamides (y compris le cotrimoxazole).

    Augmente la concentration de barbituriques, les sels de lithium dans le plasma.

    Antatsida contenant du magnésium et / ou de l'aluminium, ralentit et aggrave l'absorption de l'acide acétylsalicylique.

    Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

    Instructions spéciales:

    Les enfants peuvent prescrire des médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique dans les cas qui excluent les infections respiratoires aiguës causées par des infections virales, car dans le cas d'une infection virale, le risque de développer un syndrome de Reye augmente. Les symptômes du syndrome de Reye sont: vomissements prolongés, encéphalopathie aiguë, hypertrophie du foie.

    L'acide acétylsalicylique peut provoquer le développement de bronchospasme et provoquer une crise d'asthme bronchique ou d'autres réactions allergiques.

    Les facteurs de risque sont les antécédents d'asthme bronchique, de rhume des foins, de polypose nasale, de maladies respiratoires chroniques et réactions allergiques à d'autres médicaments (p. ex., démangeaisons, urticaire, autres réactions cutanées).

    La capacité de l'acide acétylsalicylique à inhiber l'agrégation plaquettaire peut entraîner une augmentation des saignements pendant et après la chirurgie (y compris des interventions chirurgicales mineures, telles que l'extraction des dents). Le risque de saignement augmente avec l'utilisation de l'acide acétylsalicylique à forte dose.

    À faibles doses l'acide acétylsalicylique réduit l'excrétion de l'acide urique, ce qui peut entraîner le développement de la goutte chez les patients présentant initialement un faible niveau d'excrétion.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés de 500 mg.

    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans un emballage contour non cellulaire en papier avec un revêtement de polymère ou de polyéthylène.

    Pour 10 comprimés dans un paquet de maille de contour fait de film de polychlorure de vinyle EP-73 et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    Des paquets de cellules ou de cellules sans contour, ainsi qu'un nombre égal d'instructions d'utilisation, sont placés dans un emballage de groupe.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années.

    Ne pas utiliser après l'heure indiquée sur l'emballage.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:P N001715 / 01-2003
    Date d'enregistrement:25.11.2008 / 18.05.2012
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:DALHIMFARM, OJSC DALHIMFARM, OJSC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.10.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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