Substance activeL'acide acétylsalicyliqueL'acide acétylsalicylique
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    1 comprimé contient:

    Substance active: Acide acétylsalicylique - 500,0 mg.

    Excipients: cellulose microcristalline - 42,0 mg, povidoy-K25 - 24,0 mg, croscarmellose sodique - 24,0 mg, acide citrique monohydraté - 6,0 mg, stéarate de magnésium - 4,0 mg.

    La description:Comprimés cylindriques plats ronds de couleur blanche ou presque blanche avec un risque sur un côté et des chanfreins sur les deux côtés, avec une caractéristique faible odeur. Permis un léger marbrage.
    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    N.02.B.A   L'acide salicylique et ses dérivés

    Pharmacodynamique:

    L'acide acétylsalicylique est un ester de l'acide salicylique, appartient au groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens. Le mécanisme d'action est basé sur l'inactivation irréversible de l'enzyme cyclooxygénase (COX-1), qui bloque la synthèse des prostaglandines, de la prostacycline et du thromboxane. A un effet anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique.

    Pharmacocinétique

    Succion:

    À l'admission, l'absorption est complète. Pendant l'absorption, sujet à l'élimination systémique dans la paroi intestinale et dans le foie (désacétylé). La partie résorbée est rapidement hydrolysée par les estérases, la demi-vie du médicament n'est donc pas supérieure à 15-20 minutes.

    Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique.

    Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale est de 2 heures. Le taux de salicylate sérique est très variable.

    Distribution:

    Les salicylates pénètrent facilement dans de nombreux tissus et fluides corporels, y compris. dans le liquide spinal, péritonéal et synovial. La pénétration dans la cavité articulaire est accélérée en présence d'hyperémie et d'œdème et ralentit dans la phase proliférative de l'inflammation. En petites quantités, les salicylates se trouvent dans le tissu cérébral, traces - dans la bile, la sueur, les fèces. Lorsque l'acidose se produit, la majeure partie de l'acide salicylique est convertie en un acide non ionisé qui pénètre bien dans le tissu, y compris. dans le cerveau.Rapide passe à travers le placenta, en petites quantités est excrété dans le lait maternel.

    Métabolisme et excrétion

    Métabolisé principalement dans le foie avec la formation de 4 métabolites, trouvés dans de nombreux tissus et dans l'urine.

    Il est excrété principalement par sécrétion active dans les tubules rénaux sous forme inchangée (60%) et sous forme de métabolites. L'excrétion du salicylate inchangé dépend du pH de l'urine (l'alcalinisation de l'urine augmente l'ionisation des salicylates, leur réabsorption se détériore et l'excrétion augmente de façon significative). Le taux d'excrétion dépend de la dose: lors de la prise de petites doses, la demi-vie du médicament est de 2-3 heures, avec une augmentation de la dose, il peut augmenter jusqu'à 15-30 heures.

    Les indications:

    Traitement symptomatique chez les adultes présentant un syndrome de douleur modérée ou légère d'origine différente: maux de tête (y compris ceux associés à syndrome d'abstinence alcoolique), maux de dents, migraine, névralgie, syndrome radiculaire, douleurs musculaires et articulaires, algodismenorea (douleurs dans les règles), syndrome fébrile pour les rhumes et autres maladies chez les adultes et les enfants de plus de 15 ans.

    Contre-indications

    -Jusqu'à 15 ans

    - hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, à d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et aux composants du médicament;

    - une déficience en glucose-6-phosphate déshydrogénase;

    - la combinaison complète ou incomplète de l'asthme bronchique, la polypose récurrente de la muqueuse nasale et des sinus paranasaux et l'intolérance de LSK et d'autres AINS (y compris dans l'anamnèse);

    - grossesse (moi et III trimestre), la période d'allaitement maternel;

    - lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (dans la phase d'exacerbation), saignements gastro-intestinaux;

    - diathèse hémorragique (hémophilie, maladie de von Willebrand, télangiectasie, hypoprothrombinémie, thrombocytopénie, purpura thrombocytopénique);

    - insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

    - exacerbation des maladies inflammatoires de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie de Crohn);

    - saignement cérébrovasculaire ou autre saignement;

    - carence en vitamine K;

    - la réception simultanée avec le méthotrexate à la dose de 15 mg / jour ou plus;

    - la réception simultanée d'anticoagulants oraux et d'acide acétylsalicylique à une dose supérieure à 3 g par jour;

    - Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min).

    Soigneusement:Hyperuricémie, lithiase urique, goutte, ulcère peptique et / ou ulcère duodénal ou hémorragie gastro-intestinale (antécédents), insuffisance rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), insuffisance hépatique, asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive, nez de polypose, rhume des foins , l'allergie médicamenteuse, la grossesse (II trimestre), l'accueil simultané des anticoagulants et l'acide acétylsalicylique dans la dose de moins de 3 g par jour, l'accueil simultané метотрексата dans la dose moins de 15 мг, le métrorragie klicheskie saignement utérin, l'hyperménorrhée (menstruations lourdes et prolongées).
    Grossesse et allaitement:

    Une drogue L'acide acétylsalicylique contre-indiqué dans le premier et le troisième trimestre de la grossesse. Utilisez dans le deuxième trimestre de la grossesse - avec prudence, seulement si l'utilisation potentielle de l'application dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Il est nécessaire de consulter un médecin.

    Pendant l'allaitement, la prise du médicament est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, après avoir mangé, arrosé avec de l'eau ou de l'eau minérale alcaline.

    Adultes et enfants de plus de 15 ans: une dose unique de 500 mg, une dose unique maximale de 1000 mg (2 comprimés de 500 mg), une dose quotidienne maximale de 3000 g (6 comprimés de 500 mg).

    Une dose unique, si nécessaire, peut être prise 3-4 fois par jour avec un intervalle d'au moins 4 heures.

    La durée du traitement (sans consulter un médecin) ne doit pas dépasser 5 jours avec un rendez-vous comme anesthésique et plus de 3 jours - comme un antipyrétique.

    Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal (GIT), une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

    Effets secondaires:

    Les phénomènes indésirables présentés ci-dessous sont listés en fonction de la classification anatomique et physiologique et de la fréquence d'apparition. La fréquence d'apparition est déterminée par l'OMS et a la gradation suivante: souvent - plus de 1%; rarement, 0,1-1%; rarement - 0,01-0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les cas individuels.

    Du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, douleur dans la région épigastrique, diminution de l'appétit, rarement - diarrhée (diarrhée), saignement gastro-intestinal (vomissements comme «marc de café», selles noires «goudronneuses»); très rarement - l'activité augmentée des transaminases «foie» dans certains cas - l'ulcère et la perforation de l'estomac.

    Du système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges, dans certains cas - la gravité réduite de l'audition, bourdonnement dans les oreilles.

    Du côté du système sanguin et lymphatique: rarement - syndrome hémorragique (épistaxis, saignement des gencives, éruption hémorragique), augmentation du temps de coagulation.Ces effets persistent pendant 4-8 jours après l'arrêt du médicament et devraient être pris en compte dans la planification des opérations ultérieures pour les patients.

    Du système immunitaire: souvent - éruption cutanée, très rarement - bronchospasme, angioedème. La formation sur la base du mécanisme haptène de la triade "aspirine" (combinaison de l'asthme bronchique, de la polypose nasale récurrente et des sinus paranasaux, et de l'intolérance aux préparations d'acide acétylsalicylique et de pyrazolone);

    Du foie et des voies biliaires: très rarement - syndrome de Reye (encéphalopathie et dystrophie aigüe du foie gras avec développement aigu de l'insuffisance hépatique).

    Surdosage:

    Symptômes (dose unique inférieure à 150 mg / kg - empoisonnement aigu considéré comme léger, 150-300 mg / kg - modéré, plus de 300 mg / kg - sévère): syndrome de salicylisme (nausées, vomissements, acouphènes, déficience visuelle, vertiges, céphalée sévère, malaise général, signe de mauvais pronostic de la fièvre chez les adultes). Intoxication sévère - hyperventilation des poumons de la genèse centrale, alcalose respiratoire, acidose métabolique, conscience confuse, somnolence, collapsus, convulsions, anurie, saignement. Initialement, l'hyperventilation centrale des poumons entraîne une alcalose respiratoire - dyspnée, étouffement, cyanose, sudation collante froide; avec l'augmentation de l'intoxication, la paralysie de la respiration et la dissociation de la phosphorylation oxydative, provoquant l'acidose respiratoire, augmentent.

    En cas de surdosage chronique, la concentration dans le plasma est faiblement corrélée avec la gravité de l'intoxication. Le plus grand risque de développer une intoxication chronique est observé chez les personnes âgées avec plus de 100 mg / kg / jour pendant plusieurs jours. Chez les enfants et les patients âgés, les premiers signes de salicylisme ne sont pas toujours visibles, il est donc conseillé de déterminer périodiquement la teneur en salicylate dans le sang: une concentration supérieure à 70 mg% indique un empoisonnement modéré ou grave; supérieur à 100 mg% - très sévère, pronostic défavorable. Lorsqu'un empoisonnement modéré et sévère est requis hospitalisation.

    Traitement: provocation des vomissements, mise en place de charbon actif et de laxatifs, surveillance constante de l'équilibre acide-base (CBS) et électrolytique; en fonction de l'état du métabolisme - l'introduction de bicarbonate de sodium, de solution de citrate de sodium ou de lactate de sodium. L'augmentation de l'alcalinité de réserve augmente l'excrétion de l'ACAS par l'urine alcalinisante. L'alcalinisation de l'urine est montrée à une concentration de salicylate supérieure à 40 mg% et est fournie par perfusion intraveineuse de bicarbonate de sodium (88 mEq / in 1 L de solution de dextrose à 5%, à raison de 10-15 ml / h / kg); la restauration du volume de sang circulant (BCC) et l'induction de la diurèse sont réalisées par l'introduction de bicarbonate de sodium aux mêmes doses et dilutions, qui sont répétées 2 à 3 fois. Des précautions doivent être prises chez les patients âgés chez lesquels une perfusion intensive de liquide peut entraîner un œdème pulmonaire. Il n'est pas recommandé l'utilisation de l'acétazolamide pour l'alcalinisation de l'urine (peut provoquer une acidose et augmenter l'effet toxique des salicylates). L'hémodialyse est indiquée à une concentration de salicylate supérieure à 100-130 mg% chez les patients présentant une intoxication chronique - 40 mg% et moins en présence d'indications (acidose réfractaire, détérioration progressive, lésions sévères du système nerveux central, œdème pulmonaire et insuffisance rénale) . Lorsque le gonflement des poumons - IVL avec un mélange enrichi en oxygène.

    Interaction:

    L'acide acétylsalicylique augmente la toxicité du méthotrexate (réduit sa clairance rénale), l'acide valproïque, les effets des analgésiques narcotiques, d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, hypoglycémiants oraux, héparine, anticoagulants indirects, thrombolytiques et inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, sulfonamides -trimoxazole), la triiodothyronine; réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques (benzbromarone, sulfinpyrazone), des antihypertenseurs et des diurétiques (spironolactone, furosémide).

    Glucocorticostéroïdes, l'alcool et les médicaments contenant de l'alcool augmentent l'effet néfaste sur la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, augmentent le risque de développer un saignement gastro-intestinal.

    L'acide acétylsalicylique augmente la concentration de digoxine, de barbituriques et de préparations de lithium dans le plasma sanguin.

    Antatsida, contenant du magnésium et / ou de l'hydroxyde d'aluminium, ralentit et aggrave l'absorption de l'acide acétylsalicylique.

    Instructions spéciales:

    Lors de l'utilisation de médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique dans les infections respiratoires aiguës chez les enfants de moins de 15 ans en raison d'infections virales, il existe un risque de syndrome de Reye (encéphalopathie et stéatose hépatique aiguë avec insuffisance hépatique aiguë). Les symptômes du syndrome de Reye comprennent des vomissements prolongés, une encéphalopathie aiguë et une hypertrophie du foie. L'acide acétylsalicylique réduit l'excrétion de l'acide urique du corps, ce qui peut provoquer une crise aiguë de goutte chez les patients prédisposés.

    Avec l'utilisation prolongée du médicament devrait périodiquement effectuer un test sanguin général et l'analyse des matières fécales pour le sang latent, surveiller l'état fonctionnel du foie.

    Avant la chirurgie, pour réduire le saignement pendant la chirurgie et dans la période post-opératoire, vous devez annuler la prise du médicament pendant 5-7 jours et informer le médecin.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf.and fourrure:

    Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

    Forme de libération / dosage:Comprimés 500 mg.
    Emballage:

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    Pour 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ou 100 comprimés dans des boîtes de polyéthylène téréphtalate ou des boîtes de polymère pour médicaments.

    Une banque ou 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 des paquets de maille de contour avec l'instruction pour utilisation sont placés dans un emballage en carton (faisceau).

    Conditions de stockage:

    Dans l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 surDE.

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription
    Numéro d'enregistrement:LP-002950
    Date d'enregistrement:08.04.2015
    Date d'expiration:08.04.2020
    Le propriétaire du certificat d'inscription:ATOLL, LLC ATOLL, LLC Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.10.2017
    Instructions illustrées
      Instructions
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