Substance activeL'acide acétylsalicyliqueL'acide acétylsalicylique
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Composition par un comprimé:

    Substance active:

    Acide acétylsalicylique 500 mg

    Excipients:

    Amidon de pommes de terre 91 mg

    Talc 9 mg

    Le poids d'un comprimé est de 600 mg.

    La description:Comprimés de couleur blanche, légèrement en marbre, de forme plate-cylindrique avec une facette et un risque sans odeur ou avec une faible odeur caractéristique.
    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    N.02.B.A   L'acide salicylique et ses dérivés

    Pharmacodynamique:

    Le médicament a un effet analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire, qui est dû à l'inhibition des cyclooxygénases impliquées dans la synthèse prostaglandines. L'acide acétylsalicylique inhibe l'agrégation plaquettaire en bloquant la synthèse du thromboxane A2.

    Pharmacocinétique

    À l'admission, l'absorption est complète. Pendant l'absorption, il subit une élimination présystémique dans la paroi intestinale et dans le foie (désacétylé). La partie absorbée est rapidement hydrolysée par des cholinestérases non spécifiques du plasma et de l'albumine estérase, donc la demi-vie d'élimination ne dépasse pas 15-20 minutes.

    Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique.

    Temps pour atteindre une concentration maximale de 2 heures. La concentration sérique de salicylates est très variable. Les salicylates pénètrent facilement dans de nombreux tissus et fluides corporels, y compris le liquide spinal, péritonéal et synovial.La pénétration dans la cavité articulaire est accélérée en présence d'hyperémie et d'œdème et ralentit dans la phase proliférative de l'inflammation. En petites quantités, on trouve des salicylates dans le tissu nerveux, des traces dans la bile, de la sueur et des fèces. Lorsque l'acidose se produit, la majeure partie de l'acide salicylique est convertie en un acide non ionisé qui pénètre bien dans le tissu, y compris le cerveau. Rapidement traverse le placenta, en petites quantités est excrété dans le lait maternel.

    Métabolisé principalement dans le foie avec la formation de 4 métabolites, trouvés dans de nombreux tissus et dans l'urine.

    Il est excrété principalement par sécrétion active dans les tubules rénaux sous forme d'acide salicylique (60%) et sous forme de métabolites. L'élimination de l'acide salicylique dépend du pH de l'urine (l'alcalinisation urinaire augmente l'ionisation des salicylates, leur réabsorption s'aggrave et l'excrétion augmente de manière significative). Le taux d'excrétion dépend de la dose: lors de la prise de petites doses, la demi-vie est de 2-3 heures, avec une augmentation de la dose, elle peut augmenter jusqu'à 15-30 heures.

    Les indications:

    Traitement du syndrome douloureux modéré ou léger: maux de tête (y compris syndrome de sevrage de l'alcool), mal de dents, migraine, mal de gorge, douleurs dorsales et musculaires, douleurs articulaires, névralgies, syndrome radiculaire, algodisménorrhée (douleur menstruelle).

    Syndrome fébrile avec le rhume et d'autres maladies infectieuses et inflammatoires chez les adultes et les enfants de plus de 15 ans.

    Contre-indications

    - Les enfants jusqu'à 15 ans;

    - hypersensibilité à l'acide acétylsalicylique, d'autres formes non stéroïdiennes les médicaments anti-inflammatoires et les composants du médicament;

    - carence en glucose-6-phosphate déshydrogénase;

    - combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, polypose récidivante muqueuse du nez et des sinus paranasaux et l'intolérance à l'ASA, etc. AINS (y compris dans l'anamnèse);

    - Grossesse (trimestre I et III), période d'allaitement maternel;

    - lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (en phase d'exacerbation), saignement gastro-intestinal;

    - diathèse hémorragique (hémophilie, maladie de von Willebrand, télangiectasie, hypoprothrombinémie, purpura thrombocytopénique);

    - insuffisance hépatique sévère ou maladie hépatique évolutive;

    - exacerbation des maladies inflammatoires de l'intestin (colite ulcéreuse, maladie Couronne);

    - saignement cérébrovasculaire ou autre saignement;

    - carence en vitamine K;

    - l'administration simultanée avec le méthotrexate à la dose de 15 mg / jour ou plus;

    - l'administration simultanée d'anticoagulants oraux et d'acide acétylsalicylique à une dose supérieure à 3 g par jour;

    - Insuffisance rénale marquée (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min).

    Soigneusement:

    Hyperuricémie, lithiase urique, goutte, ulcère peptique et / ou ulcères duodénaux ou hémorragie gastro-intestinale (antécédents), insuffisance rénale (clairance de la créatinine 30-60 ml / min), insuffisance hépatique, asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive, nez de polypose, rhume des foins , allergie médicamenteuse, grossesse (II trimestre), réception simultanée d'anticoagulants et d'acide acétylsalicylique à une dose inférieure à 3 g par jour, prise simultanée de méthotrexate à une dose inférieure à 15 mg / jour, métrorragie (saignement utérin acyclique), hyperménorrhée (menstruations abondantes et prolongées).

    Grossesse et allaitement:

    Une drogue L'acide acétylsalicylique contre-indiqué dans le premier et le troisième trimestre de la grossesse. Utilisez dans le deuxième trimestre de la grossesse - avec prudence, seulement si l'utilisation potentielle de l'application dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Il est nécessaire de consulter un médecin.

    Pendant l'allaitement, la prise du médicament est contre-indiquée.

    Dosage et administration:

    À l'intérieur, après avoir mangé, arrosé avec de l'eau ou de l'eau minérale alcaline.

    Adultes et enfants de plus de 15 ans: une dose unique de 500 mg, une dose unique maximale de 1000 mg (2 comprimés de 500 mg), une dose quotidienne maximale de 3000 g (6 comprimés de 500 mg). Une dose unique, si nécessaire, peut être prise 3-4 fois par jour avec un intervalle d'au moins 4 heures.

    La durée du traitement (sans consulter un médecin) ne doit pas dépasser 5 jours avec un rendez-vous comme anesthésique et plus de 3 jours - comme un antipyrétique.

    Pour réduire le risque de développer des événements indésirables du tractus gastro-intestinal (GIT), une dose minimale efficace doit être utilisée avec le minimum possible de courte durée.

    Effets secondaires:

    Les événements indésirables présentés ci-dessous sont listés selon la classification anatomo-physiologique et la fréquence d'apparition. La fréquence d'apparition est déterminée par l'OMS et a la gradation suivante: souvent - plus de 1%; rarement, 0,1-1%; rarement - 0,01 - 0,1%; très rarement - moins de 0,01%, y compris les cas individuels.

    Du tractus gastro-intestinal: souvent - nausée, vomissement, douleur dans la région épigastrique, diminution de l'appétit, rarement - diarrhée (diarrhée), saignement gastro-intestinal (vomissements comme «marc de café», selles noires «goudronneuses»); très rarement - l'activité accrue des transaminases «foie», dans certains cas - ulcère - perforation de l'estomac.

    Du système nerveux: rarement - maux de tête, vertiges, dans certains cas - la gravité réduite de l'audition, bourdonnement dans les oreilles.

    Du côté du système sanguin et lymphatique: rarement - syndrome hémorragique (épistaxis, saignement des gencives, éruption hémorragique), augmentation du temps de coagulation. Ces effets persistent pendant 4-8 jours avec le moment de l'arrêt du médicament et devrait être pris en compte dans la planification des opérations ultérieures pour les patients.

    Du système immunitaire: souvent - éruption cutanée, très rarement - bronchospasme, angioedème.Formation sur la base du mécanisme haptène de la triade "aspirine" (combinaison d'asthme bronchique, polypose récidivante du nez et des sinus paranasaux, intolérance à l'acide acétylsalicylique et préparations de séries pyrazolones).

    Du foie et des voies biliaires: très rarement - syndrome de Reye (encéphalopathie et dystrophie aigüe du foie gras avec développement aigu de l'insuffisance hépatique).

    Surdosage:

    Symptômes (dose unique inférieure à 150 mg / kg - empoisonnement aigu considéré comme léger, 150-300 mg / kg - modéré, plus de 300 mg / kg - sévère): syndrome de salicylisme (nausées, vomissements, acouphènes, déficience visuelle, vertiges, céphalée sévère, malaise général, fièvre - un mauvais signe pronostique chez les adultes). Intoxication sévère - hyperventilation des poumons de la genèse centrale, alcalose respiratoire, acidose métabolique, conscience confuse, somnolence, collapsus, convulsions, anurie, saignement.Initialement, l'hyperventilation centrale des poumons entraîne une alcalose respiratoire - dyspnée, suffocation, cyanose, rhume sueur collante; avec l'augmentation de l'intoxication, la paralysie de la respiration et la dissociation de la phosphorylation oxydative, provoquant l'acidose respiratoire, augmentent.

    En cas de surdosage chronique, la concentration dans le plasma est faiblement corrélée avec la gravité de l'intoxication. Le plus grand risque de développer une intoxication chronique est observé chez les personnes âgées avec plus de 100 mg / kg / jour pendant plusieurs jours. Chez les enfants et les patients âgés, les premiers signes de salicylisme ne sont pas toujours visibles, il est donc conseillé de déterminer périodiquement la teneur en salicylate dans le sang: une concentration supérieure à 70 mg% indique un empoisonnement modéré ou grave; au-dessus de 100 mg% - environ extrêmement sévère, pronostic défavorable. En cas d'empoisonnement modéré et grave, une hospitalisation est nécessaire.

    Traitement: provocation des vomissements, rendez-vous du charbon actif et des laxatifs, surveillance constante de l'état acide-base (CBS) et de l'équilibre électrolytique; en fonction de l'état du métabolisme - l'introduction de bicarbonate de sodium, une solution de citrate de sodium ou de lactate de sodium. L'augmentation de l'alcalinité de réserve augmente l'excrétion de l'ACAS par l'urine alcalinisante. L'alcalinisation de l'urine est montrée à une concentration de salicylate supérieure à 40 mg% et est fournie par perfusion intraveineuse de bicarbonate de sodium (88 mEq / in 1 L de solution de dextrose à 5%, à raison de 10-15 ml / h / kg); la restauration du volume de sang circulant (BCC) et l'induction de la diurèse sont réalisées par l'introduction de bicarbonate de sodium aux mêmes doses et dilutions, qui sont répétées 2 à 3 fois. Des précautions doivent être prises chez les patients âgés chez lesquels une perfusion intensive de liquide peut entraîner un œdème pulmonaire. Il n'est pas recommandé l'utilisation de l'acétazolamide pour l'alcalinisation de l'urine (peut provoquer une acidose et augmenter l'effet toxique des salicylates). Hémodialyse est indiqué avec une concentration de salicylate de plus de 100-130 mg%, chez les patients présentant une intoxication chronique - 40 mg% et moins en présence d'indications (acidose réfractaire, détérioration progressive, lésions sévères du système nerveux central, œdème pulmonaire et insuffisance rénale ). Lorsque le gonflement des poumons - IVL avec un mélange enrichi en oxygène.

    Interaction:

    L'acide acétylsalicylique augmente la toxicité du méthotrexate (diminue la clairance rénale), l'acide valproïque, les effets des analgésiques narcotiques, d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, hypoglycémiants oraux, héparine, anticoagulants indirects, thrombolytiques et inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, sulfamides ( y compris le co-trimoxazole), la triiodothyronine; réduit l'efficacité des médicaments uricosuriques (benzbromarone, sulfinpyrazone), des antihypertenseurs et des diurétiques (spironolactone, furosémide).

    Glucocorticostéroïdes, l'alcool et les médicaments contenant de l'alcool augmentent l'effet néfaste sur la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, augmentent le risque de développer un saignement gastro-intestinal.

    L'acide acétylsalicylique augmente la concentration de digoxine, de barbituriques et de préparations de lithium dans le plasma sanguin.

    Antatsida, contenant du magnésium et / ou de l'hydroxyde d'aluminium, ralentit et aggrave l'absorption de l'acide acétylsalicylique.

    Instructions spéciales:

    Lors de l'utilisation de médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique dans les infections respiratoires aiguës chez les enfants de moins de 15 ans en raison d'infections virales, il existe un risque de syndrome de Reye (encéphalopathie et stéatose hépatique aiguë avec insuffisance hépatique aiguë). Les symptômes du syndrome de Reye encéphalopathie, et l'élargissement du foie.

    L'acide acétylsalicylique réduit l'excrétion de l'acide urique du corps, ce qui peut provoquer une crise aiguë de goutte chez les patients prédisposés.

    Avec l'utilisation prolongée du médicament devrait périodiquement effectuer un test sanguin général et l'analyse des matières fécales pour le sang latent, surveiller l'état fonctionnel du foie.

    Avant la chirurgie, pour réduire le saignement pendant la chirurgie et dans la période post-opératoire, vous devez annuler la prise du médicament pendant 5-7 jours et informer le médecin.

    Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

    Pendant la période de traitement, il faut prendre soin de conduire les véhicules et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse de la réaction psychomotrice.

    Forme de libération / dosage:

    Comprimés 500 mg.

    Emballage:

    Pour 20 ou 30 comprimés en boîtes de polymère complet avec des couvercles ou des boîtes de polyéthylène téréphtalate avec les moyens de bouchage.

    Pour 10 comprimés dans une boîte de maille de contour faite de film de polychlorure de vinyle et de papier d'aluminium imprimé laqué.

    Chaque pot, 1, 2, 5, 10 ou 20 paquets de maille de contour ainsi que les instructions d'utilisation sont placés dans un paquet de carton.

    Pour 10 comprimés dans un emballage contour non cellulaire de papier avec un revêtement polymère.

    Il est permis d'emballer 30 ou 40 boîtes sans paquet avec un nombre égal d'instructions pour une utilisation dans une boîte en carton (pour les hôpitaux).

    300 ou 500 paquets non-bloqués de contour ou paquets de maille de contour avec un nombre égal d'instructions d'utilisation sont placés dans une boîte de carton (pour des hôpitaux).

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec et protégé de la lumière à une température ne dépassant pas 25 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:

    4 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:LP-004828
    Date d'enregistrement:26.04.2018
    Date d'expiration:26.04.2023
    Le propriétaire du certificat d'inscription:IVANOVSKAYA usine pharmaceutique, OAO IVANOVSKAYA usine pharmaceutique, OAO Russie
    Fabricant: & nbsp
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp28.05.2018
    Instructions illustrées
      Instructions
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