Acide acétylsalicylique - mode d'emploi, posologie, effets indésirables, contre-indications

Le médicament a un effet analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire, qui est dû à l'inhibition des cyclooxygénases impliquées dans la synthèse des prostaglandines. L'acide acétylsalicylique inhibe l'agrégation plaquettaire en bloquant la synthèse de thromboxane UNE₂.

Pharmacocinétique

À l'admission, l'absorption est complète. Pendant l'absorption, il subit une élimination présystémique dans la paroi intestinale et dans le foie (désacétylé). La partie absorbée est rapidement hydrolysée par des cholinestérases non spécifiques du plasma et de l'albumine estérase, donc la demi-vie d'élimination ne dépasse pas 15-20 minutes.

Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique.

Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale est de 2 heures. La concentration sérique de salicylates est très variable. Les salicylates pénètrent facilement dans de nombreux tissus et fluides corporels, y compris. dans le liquide spinal, péritonéal et synovial. La pénétration dans la cavité articulaire est accélérée en présence d'hyperémie et d'œdème et ralentit dans la phase proliférative de l'inflammation.En petites quantités, on trouve des salicylates dans le tissu nerveux, des traces dans la bile, de la sueur et des fèces. Lorsque l'acidose se produit, la majeure partie de l'acide salicylique est convertie en un acide non ionisé qui pénètre bien dans le tissu, y compris. dans le cerveau. Rapidement traverse le placenta, en petites quantités est excrété dans le lait maternel. Métabolisé principalement dans le foie. Les métabolites des acides acétylsalicylique et salicylique sont conjugués à la glycine de l'acide salicylique, de l'acide gentisique et de son conjugué glycine. Ils sont excrétés principalement par sécrétion active dans les tubules rénaux sous forme d'acide salicylique (60%) et sous forme de métabolites. Excrétion l'acide salicylique dépend du pH de l'urine (l'alcalinisation de l'urine augmente l'ionisation des salicylates, leur réabsorption se détériore et l'excrétion augmente significativement). Le taux d'excrétion dépend de la dose: en prenant de petites doses, la période P2-3 heures avec l'augmentation de la dose peut augmenter à 15-30 heures

Les indications:

Traitement du syndrome de douleur modérée ou légère: maux de tête (y compris le syndrome d'abstinence), mal de dents, mal de gorge, douleurs dorsales et musculaires, douleurs articulaires, douleurs menstruelles.

Température corporelle élevée avec «rhume» et autres maladies infectieuses et inflammatoires (chez les adultes et les enfants de plus de 15 ans).

Contre-indications

- Psensibilité accrue à l'acide acétylsalicylique et aux autres AINS ou autres composants du médicament;

- lésions érosives-ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (TIG) (en phase d'exacerbation);

- saignement gastro-intestinal;

- diathèse hémorragique;

- utilisation combinée de méthotrexate à une dose de 15 mg par semaine ou plus;

- combinaison complète ou incomplète de bronchique, d'asthme, de polypose nasale récurrente et de sinus paranasaux et d'intolérance à l'acide acétylsalicylique;

- L'asthme bronchique, induit par l'ingestion de salicylates et d'autres AINS;

- la grossesse (trimestre I et III), la période d'allaitement maternel;

- L'âge des enfants (jusqu'à 15 ans - lorsqu'il est utilisé comme un agent antipyrétique). Le médicament n'est pas prescrit pour les enfants de moins de 15 ans atteints d'infections respiratoires aiguës causées par des infections virales, en raison du risque de développer un syndrome de Reye (encéphalopathie et stéatose hépatique aiguë avec un développement aigu de l'insuffisance hépatique).

Soigneusement:Avec un traitement concomitant avec des anticoagulants, la goutte, l'ulcère gastro-duodénal et / ou l'ulcère duodénal (dans l'anamnèse), y compris une ulcère peptique chronique ou récurrente, ou des épisodes de saignements gastro-intestinaux; avec insuffisance rénale et / ou hépatique, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase; hyperuricémie, asthme bronchique, bronchopneumopathie chronique obstructive, rhume des foins, polypose nasale, allergie médicamenteuse, utilisation concomitante de méthotrexate à une dose inférieure à 15 mg / semaine, grossesse (II trimestre).

Grossesse et allaitement:

Pendant la grossesse, l'utilisation du médicament est contre-indiquée.

Si vous devez utiliser le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

Dosage et administration:

À l'intérieur, les adultes et les enfants de plus de 12 ans: une dose unique de 250-500 mg, la dose unique maximale de 1,0 g (2 comprimés de 500 mg), une dose quotidienne maximale de 3,0 g (6 comprimés de 500 mg), Une dose unique de Vous pouvez prendre 3-4 fois par jour avec un intervalle d'au moins 4 heures.

Enfants (anesthésiques) âgés de 6 à 12 ans, à l'exception des infections respiratoires aiguës causées par des infections virales, en raison du risque de développer le syndrome de Reye (encéphalopathie et stéatose hépatique aiguë avec développement d'insuffisance hépatique), dose unique de 250 mg à la réception, prendre jusqu'à 3 fois par jour.

Mode d'application: le médicament doit être pris après les repas, lavé avec de l'eau, du lait ou de l'eau minérale alcaline.

Fréquence et heure d'admission: une dose unique, si nécessaire, peut être prise 3-4 fois par jour avec un intervalle d'au moins 4 heures. L'adhésion régulière au régime vous permet d'éviter une forte augmentation de la température et de réduire l'intensité du syndrome douloureux.

La durée du traitement (sans consulter un médecin) ne doit pas dépasser 7 jours lorsqu'il est prescrit comme anesthésique et plus de 3 jours - comme un antipyrétique.

Effets secondaires:

Du tractus gastro-intestinal: perte d'appétit, douleurs abdominales, brûlures d'estomac, nausées, vomissements, évidente (vomissements avec du sang, selles goudronneuses) ou signes cachés de saignement gastro-intestinal pouvant entraîner une anémie ferriprive, lésions érosives-ulcéreuses (y compris des perforations) de l'hémorragie gastro-intestinale, tractus, cas uniques - violations du foie (augmentation transaminases hépatiques), diarrhée.

Du système nerveux central: des étourdissements, des acouphènes (habituellement un signe de surdose); en cas d'utilisation prolongée - maux de tête, déficience visuelle, diminution de l'acuité auditive, méningite aseptique.

Du système cardiovasculaire: en cas d'utilisation prolongée - augmentation des symptômes de l'insuffisance cardiaque chronique.

De la part du système hématopoïèse: risque accru de saignement, qui est une conséquence de l'effet de l'acide acétylsalicylique sur l'agrégation plaquettaire, la thrombocytopénie, l'anémie et la leucopénie.

Du système excréteur: altération de la fonction rénale; en cas d'utilisation prolongée - néphrite interstitielle, azotémie prérénale avec augmentation de la créatinine dans le sang et hypercalcémie, nécrose papillaire, insuffisance rénale aiguë, syndrome néphrotique, œdème.

Réactions allergiques éruption cutanée, réactions anaphylactiques, bronchospasme, angioedème.

Le syndrome de Reye (encéphalopathie et dystrophie hépatique aiguë du foie avec un développement rapide de l'insuffisance hépatique).

Lorsque de tels symptômes apparaissent, il est recommandé d'arrêter de prendre le médicament et de consulter immédiatement un médecin.

Surdosage:

Symptômes

Surdosage de sévérité modérée: nausées, vomissements, acouphènes, déficience auditive, maux de tête, vertiges et confusion. Ces symptômes se produisent lorsque la dose est réduite ou que le médicament est retiré.

Surdosage sévère: fièvre, hyperventilation, acidocétose, alcalose respiratoire, acidose métabolique, coma, choc cardiogénique, insuffisance respiratoire, hypoglycémie sévère.

Avec surdosage chronique la concentration déterminée dans le plasma ne correspond pas bien à la gravité de l'intoxication. Le plus grand risque de développer une intoxication chronique est observé chez les personnes âgées ayant plus de 100 mg / kg / jour pendant plusieurs jours. Chez les enfants et les patients âgés, les premiers signes de salicylisme ne sont pas toujours visibles, il est donc conseillé de déterminer périodiquement la concentration de salicylates dans le sang: une concentration supérieure à 70 mg% indique un empoisonnement modéré ou sévère; au-dessus de 100 mg% - environ extrêmement sévère, prédictive défavorable. En cas d'intoxication modérée et sévère, une hospitalisation est nécessaire.

Traitement: hospitalisation, lavage gastrique, réception de charbon actif, surveillance de l'équilibre acide-base, alcalinisation de l'urine pour obtenir un pH urinaire compris entre 7,5-8 (une diurèse alcaline forcée est atteinte si la concentration de salicylate dans le plasma sanguin est supérieure à 500 mg / l (3,6 mmol / l) chez les adultes ou 300 mg / l (2,2 mmol / l) chez les enfants), hémodialyse, compensation de perte de liquide, traitement symptomatique. Des précautions doivent être prises chez les patients âgés chez lesquels une perfusion intensive de liquide peut entraîner un œdème pulmonaire. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'acétazolamide pour l'alcalinisation de l'urine (peut provoquer une acidose et augmenter l'effet toxique des salicylates). L'hémodialyse est indiquée avec une concentration de salicylate supérieure à 100-130 mg%, chez les patients avec empoisonnement chronique - 40 mg% et plus faible en présence d'indications (acidose réfractaire, détérioration progressive, lésions sévères du système nerveux central, œdème pulmonaire et insuffisance rénale).

Lorsque le gonflement des poumons - ventilation artificielle des poumons avec un mélange enrichi en oxygène.

Interaction:

Application conjointe:

- avec le méthotrexate à la dose de 15 mg par semaine ou plus est une contre-indication: la cytotoxicité hémolytique du méthotrexate est augmentée (diminution de la clairance rénale du méthotrexate et méthotrexate est remplacé par des salicylates en association avec des protéines plasmatiques sanguines);

- avec des anticoagulants, par exemple, l'héparine: risque accru de saignement dû à une violation de la fonction plaquettaire, lésion de la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal, déplacement des anticoagulants (indirects) de la liaison avec les protéines plasmatiques;

- avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens: à la suite d'une interaction synergique, le risque d'ulcère et de saignement de l'estomac et du duodénum augmente;

- avec les médicaments uricosuric, par exemple, benzbromarone: réduit l'effet uricosuric;

- avec digoxine: la concentration de digoxine est augmentée en raison de l'excrétion rénale diminuée;

- avec des médicaments hypoglycémiants: l'effet hypoglycémiant des médicaments hypoglycémiants augmente en raison de l'effet hypoglycémiant de l'acide acétylsalicylique;

- avec des préparations du groupe thrombolytique: l'effet fibrinolytique de ce dernier augmente et le risque de saignement augmente;

- avec des glucocorticostéroïdes, à l'exclusion hydrocortisone, utilisé comme traitement de substitution de la maladie d'Addison: lorsque des glucocorticostéroïdes sont utilisés, la concentration de salicylates dans le sang diminue en raison d'une augmentation de l'excrétion de ce dernier;

- avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine: la filtration glomérulaire est réduite en inhibant la synthèse des prostaglandines et, en conséquence, l'effet antihypertenseur est réduit;

- avec l'acide valproïque: la toxicité de l'acide valproïque augmente;

- avec les glucocorticostéroïdes, l'éthanol (boissons alcoolisées) et les médicaments contenant de l'éthanol: le risque de lésion de la membrane muqueuse augmente l'enveloppe du tractus gastro-intestinal, le risque de développer un saignement gastro-intestinal augmente;

- intensifie les effets des analgésiques narcotiques, des anticoagulants indirects et des antiagrégants, les sulfamides (y compris le co-trimoxazole - les renforce activité et toxicité), triiodothyronine (augmente l'activité et augmente le risque d'effets secondaires de ce dernier);

- réduit l'effet des antihypertenseurs, des diurétiques (spironolactone, furosémide);

- augmente la concentration de barbituriques, les sels de lithium dans le plasma;

- les antiacides contenant du magnésium et / ou de l'aluminium ralentissent et aggravent l'absorption de l'acide acétylsalicylique;

- Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

Instructions spéciales:

L'acide acétylsalicylique peut provoquer un bronchospasme, une crise d'asthme bronchique ou d'autres réactions d'hypersensibilité. Les facteurs de risque sont la présence d'asthme bronchique, de polypes du nez, de fièvre, de bronchopulmonaires chroniques, de cas d'allergie à l'anamnèse (rhinite allergique, éruptions cutanées). L'acide acétylsalicylique peut augmenter la tendance au saignement, qui est due à son effet inhibiteur sur l'agrégation plaquettaire. Cela devrait être pris en compte lorsque des interventions chirurgicales sont nécessaires, y compris des interventions mineures telles que l'extraction dentaire. Avant la chirurgie, pour réduire le saignement pendant la chirurgie et dans la période postopératoire, vous devez annuler la prise du médicament pendant 5-7 jours et informer le médecin.

Les enfants ne devraient pas être prescrits des médicaments contenant de l'acide acétylsalicylique, car dans le cas d'une infection virale, le risque de développer un syndrome de Reye augmente. Les symptômes du syndrome de Reye comprennent des vomissements prolongés, une encéphalopathie aiguë et une hypertrophie du foie.

L'acide acétylsalicylique réduit l'excrétion de l'acide urique du corps, ce qui peut provoquer une crise aiguë de goutte chez les patients prédisposés.

L'acide acétylsalicylique a un effet tératogène; lorsqu'il est appliqué dans le premier trimestre conduit au développement du clivage du palais supérieur; dans le III trimestre provoque l'inhibition du travail (inhibition de la synthèse des prostaglandines), la fermeture prématurée du canal artériel chez le fœtus, l'hyperplasie des vaisseaux pulmonaires et l'hypertension dans la petite circulation.Isolée avec du lait maternel, ce qui augmente le risque de saignement chez l'enfant en raison d'une altération de la fonction plaquettaire.

Pendant le traitement devrait s'abstenir de prendre de l'éthanol.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Il n'y a aucune preuve de l'effet de prendre le médicament sur la conduite d'un véhicule et d'autres mécanismes qui peuvent affecter la capacité de conduire des véhicules,

Forme de libération / dosage:

Comprimés 500 mg.

Emballage:

10 comprimés par emballage contourné, sans cellule ou cellulaire: Un ou deux emballages de contour, ainsi que les instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet de boîtes en carton. Les paquets Contour non-cellulaires, ainsi qu'un nombre égal d'instructions d'utilisation, sont placés dans un paquet groupé.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec, à l'abri de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Conserver hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

4 années.

N'utilisez pas le médicament après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sans recette

Numéro d'enregistrement:P N003627 / 01

Date d'enregistrement:24.06.2009 / 23.08.2010

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE PHARMACEUTIQUE DE MOSCOU, CJSC USINE PHARMACEUTIQUE DE MOSCOU, CJSC Russie

Fabricant: & nbsp

USINE PHARMACEUTIQUE DE MOSCOU, CJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.10.2017

Instructions illustrées

Instructions

L'acide acétylsalicylique (L'acide acétylsalicylique)