Substance activeL'acide acétylsalicyliqueL'acide acétylsalicylique
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  • Forme de dosage: & nbsppilules
    Composition:

    Composition par un comprimé:

    Substance active: acide acétylsalicylique 500 mg,

    Excipients: amidon de pomme de terre - 77,62 mg, acide citrique monohydraté - 0,18 mg, talc - 10,80 mg, acide stéarique - 4,20 mg, colloïde de dioxyde de silicium - 7,20 mg.

    La description:Comprimés de couleur blanche, légèrement marbre avec une odeur caractéristique, plat-cylindrique, avec un risque, une facette.
    Groupe pharmacothérapeutique:Anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS)
    ATX: & nbsp

    N.02.B.A   L'acide salicylique et ses dérivés

    Pharmacodynamique:

    AINS; a un effet anti-inflammatoire, effet analgésique et antipyrétique associé à une inhibition indiscriminée de l'activité de COX1 et COX2, régulant la synthèse Pg. En conséquence, aucun Pg, fournissant la formation de l'oedème et de l'hyperalgésie. Réduction du contenu Pg (E1 prédominante) au centre de la thermorégulation conduit à une diminution de la température corporelle due à l'expansion des vaisseaux cutanés et une augmentation de la transpiration. L'effet analgésique est dû à l'action tant centrale que périphérique. Réduit l'agrégation, l'adhésion plaquettaire et la formation de thrombus en supprimant la synthèse du thromboxane A2 dans les plaquettes. L'effet anti-agrégant persiste pendant 7 jours après une dose unique (plus prononcé chez les hommes que chez les femmes). Réduit la mortalité et le risque d'infarctus du myocarde avec angor instable. Efficace dans la prévention primaire des SSS, en particulier l'infarctus du myocarde chez les hommes de plus de 40 ans, et avec la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde.

    Dans une dose quotidienne de 6 g ou plus supprime la synthèse de la prothrombine dans le foie et augmente le temps de prothrombine.

    Augmente l'activité fibrinolytique du plasma et réduit la concentration des facteurs de coagulation vitamine K-dépendants (II, VII, IX, X). Il augmente les complications hémorragiques au cours des interventions chirurgicales, augmente le risque de saignement sur le fond de la thérapie avec des anticoagulants.

    Stimule l'excrétion de l'acide urique (viole sa réabsorption dans les tubules rénaux), mais à fortes doses.

    Le blocage de la COX1 dans la muqueuse gastrique entraîne l'inhibition de la gastroprotection Pg, ce qui peut provoquer une ulcération de la muqueuse et des saignements subséquents.

    Pharmacocinétique

    À l'admission, l'absorption est complète. Au cours de l'absorption, il subit une élimination systémique dans la paroi intestinale et dans le foie (désacétylé). La partie résorbée est rapidement hydrolysée par des estérases spéciales, donc T1 / 2 - pas plus de 15-20 minutes.

    Dans le corps, il circule (75-90% en association avec l'albumine) et est distribué dans les tissus sous la forme d'un anion d'acide salicylique. TSmah -2h (pour les formes médicinales ayant des propriétés de tampon, 35-40 min).

    Le niveau sérique des salicylates est très variable. Chez les nouveau-nés, les salicylates peuvent remplacer la liaison de la bilirubine à l'albumine et favoriser le développement de l'encéphalopathie bilirubinique. Les salicylates pénètrent facilement dans de nombreux tissus et fluides corporels, y compris. dans le LCR, le liquide péritonéal et le liquide synovial. La pénétration dans la cavité articulaire est accélérée en présence d'hyperémie et d'œdème et ralentit dans la phase proliférative de l'inflammation. En petites quantités, les salicylates se trouvent dans le tissu cérébral, traces - dans la bile, la sueur, les fèces. Lorsque l'acidose se produit, la majeure partie du salicylate est convertie en acide non ionisé, pénétrant bien dans les tissus, incl. dans le cerveau. Rapidement traverse le placenta, en petites quantités est excrété dans le lait maternel.

    Métabolisé principalement dans le foie avec la formation de 4 métabolites, trouvés dans de nombreux tissus et dans l'urine.

    Il est excrété principalement par sécrétion active dans les tubules rénaux sous forme inchangée (60%) et sous forme de métabolites. L'élimination du salicylate inchangé dépend du pH de l'urine (avec l'alcalinisation de l'urine, l'ionisation des salicylates augmente, leur réabsorption s'aggrave et l'excrétion augmente de manière significative). Le taux d'excrétion dépend de la dose: en prenant de petites doses de T1 / 2 2-3 heures, avec une augmentation de la dose peut augmenter à 15-30 heures. Chez les nouveau-nés, l'élimination des salicylates est beaucoup plus lente que chez les adultes.

    Les indications:Syndrome fébrile avec des maladies infectieuses et inflammatoires. Syndrome de la douleur (de diverses origines): céphalée (y compris associée au syndrome de sevrage alcoolique), migraine, mal de dents, névralgie, lumbago, syndrome radiculaire thoracique, myalgie, arthralgie, algodismenorea.
    Contre-indications

    Hypersensibilité à l'AAS (y compris aux autres.NSAID), lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (en phase d'exacerbation), saignement gastro-intestinal, diathèse hémorragique, asthme bronchique induit par la prise de salicylés et d'AINS, une combinaison d'asthme bronchique, polypsis nasal récurrent et sinus paranasaux et intolérance à l'AAS, prise simultanée de méthotrexate à la dose de 15 mg / semaine et plus, grossesse (trimestre I et III), période de lactation, âge de l'enfant (jusqu'à 15 ans - lorsqu'il est utilisé comme antipyrétique) .

    Le médicament n'est pas prescrit pour les enfants de moins de 15 ans avec des infections respiratoires aiguës causées par des infections virales (le risque de développement du syndrome de Ray).

    Soigneusement:Goutte, hyperuricémie, ulcère peptique et ulcère duodénal ou hémorragie gastro-intestinale (antécédents), insuffisance rénale / hépatique, asthme bronchique, MPOC, rhume des foins, polypose nasale, allergie médicamenteuse, utilisation concomitante de méthotrexate à une dose inférieure à 15 mg / Ned, traitement concomitant avec des anticoagulants, grossesse (II trimestre).
    Grossesse et allaitement:

    A un effet tératogène lorsqu'il est appliqué dans le premier trimestre conduit au développement du clivage du palais supérieur; dans le deuxième trimestre de la grossesse, l'administration unique du médicament aux doses recommandées est possible selon des indications strictes, dans le trimestre III provoque l'inhibition du travail (inhibition de la synthèse Pg), fermeture prématurée du canal artériel chez le fœtus, hyperplasie des vaisseaux pulmonaires et hypertension dans la «petite» circulation. Isolé avec du lait maternel, ce qui augmente le risque de saignement chez l'enfant en raison de l'altération de la fonction plaquettaire.

    Si vous devez prendre le médicament pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu.

    Dosage et administration:

    La durée du traitement (sans consulter un médecin) ne doit pas dépasser 7 jours avec un rendez-vous comme médicament analgésique et plus de 3 jours comme antipyrétique. Actuellement, l'utilisation de l'AAS en tant que médicament anti-inflammatoire dans une dose quotidienne de 5-8 g est limitée en raison de la forte probabilité d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal (AINS). Par indications rhumatisme, polyarthrite rhumatoïde, myocardite infectieuse-allergique, péricardite, chorée rhumatismale n'est pas actuellement appliquée.

    Avant l'intervention chirurgicale, pour réduire le saignement pendant la chirurgie et dans la période postopératoire, il est nécessaire d'annuler la réception des salicylates pendant 5-7 jours et informer le docteur. Pendant le traitement prolongé, un test sanguin général et un examen des fèces pour le sang latent devrait être effectué.

    Les enfants (dans le traitement de la fièvre rhumatismale aiguë, la péricardite, l'élimination de la douleur) sont prescrits à la dose de 20-30 mg / kg. À l'âge de 3 ans, 100 mg / jour.À l'âge de 4-6 ans dans une dose de 200 mg / jour. A l'âge de 7-9 ans dans une dose de 300 mg / jour. À l'âge de 12 ans, en une dose unique de 250 mg (1/2 comprimé) 2 fois par jour, la dose quotidienne maximale de 750 mg.
    Effets secondaires:

    Lorsqu'il est utilisé comme antipyrétique: nausée, diminution de l'appétit, gastralgie, diarrhée; réactions allergiques (éruption cutanée, angioedème, bronchospasme); altération de la fonction hépatique et / ou rénale; thrombocytopénie, anémie, leucopénie, syndrome de Reye (encéphalopathie et dystrophie hépatique aiguë avec développement rapide d'insuffisance hépatique). En cas d'utilisation prolongée - vertiges, maux de tête, vomissements, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, hypocoagulation, saignement (y compris dans le tractus gastro-intestinal); déficience visuelle, diminution de l'acuité auditive, acouphènes, bronchospasme, néphrite interstitielle, azotémie prérénale avec augmentation de la créatinine dans le sang et hypercalcémie, nécrose papillaire, insuffisance rénale aiguë, syndrome néphrotique, méningite aseptique, augmentation des symptômes de l'ICC, œdème, augmentation de l'activité hépatique "les transaminases.

    Lorsqu'il est utilisé comme antiagrégant: réactions allergiques (urticaire, œdème de Quincke), anaphylaxie; nausées, brûlures d'estomac, vomissements, douleurs abdominales, ulcères de la muqueuse gastrique et duodénum, ​​incl. avec perforation, saignement gastro-intestinal; augmentation de l'activité des enzymes "hépatiques"; bronchospasme; saignement accru, anémie (rarement); vertiges, bruit dans les oreilles.
    Surdosage:

    Il survient lors de l'administration de fortes doses d'acide acétylsalicylique (plus de 100 mg / kg) ou d'une utilisation prolongée d'acide acétylsalicylique à des doses élevées (salicilisme).

    Lors de la prise d'acide acétylsalicylique à une dose de 150-200 mg / kg (ou à un taux de salicylates dans le plasma de 50-80 mg / dL), un empoisonnement de type léger se développe. La caractéristique est l'apparition de bourdonnements dans les oreilles, l'hyperventilation due à la stimulation du centre respiratoire, l'alcalose respiratoire due à la perte DEO2.

    Lors de la prise d'acide acétylsalicylique à une dose de 200-300 mg / kg (ou à un niveau de salicylates dans le plasma de 80-110 mg / dL), une sévérité modérée est développée.

    Il y a un essoufflement sévère, une hyperthermie due à la dissociation de l'oxydation et de la phosphorylation (mauvais signe pronostique chez les adultes), une acidose métabolique due à une augmentation de la glycolyse anaérobie.

    Lorsque l'on prend de l'acide acétylsalicylique à une dose de 300-500 mg / kg (ou à un taux de salicylates dans le plasma de 110-160 mg / dL), une intoxication sévère se développe. Il y a un collapsus, un coma, des convulsions, une hypoprothrombinémie.

    À l'accueil de l'acide acétylsalicylique dans la dose> 500 mg / kg (ou au niveau des salicylats dans le plasma> 160 mg / dl) se développe l'intoxication extrêmement sérieuse avec l'insuffisance rénale et respiratoire.

    Les mesures d'assistance comprennent l'annulation de médicaments, la provocation par vomissements ou le lavage gastrique avec du charbon activé et la nomination de laxatifs salés pour empêcher l'absorption du médicament dans l'estomac et les intestins. L'introduction d'agents alcalinisants pour maintenir le pH de l'urine à un niveau de 7,5-8,0. Au niveau des salicylés dans le plasma plus de 300 mg / l (2,2 mmol / l) chez les enfants et 500 mg / l (3,6 mmol / L) chez les adultes, une diurèse alcaline intensive (fournie par perfusion intraveineuse de bicarbonate de sodium 88 méq / l et 5% de glucose à raison de 10-15 ml / kg / h avec du furosémide 40-60 mg). La récupération de la CBC et la correction du KHS sont effectuées. Au niveau des salicylates de plus de 1000 mg / l, ainsi que de l'acidose réfractaire, l'hémodialyse est indiquée. Lorsque le cerveau est enflé, l'IVL se révèle être un mélange enrichi en oxygène dans le mode de pression positive à la fin de l'expiration. Avec l'œdème du cerveau, l'hyperventilation est réalisée en association avec l'administration de diurétiques osmotiques. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

    Utiliser pour l'alcalinisation de l'urine acétazolamide lorsque le traitement de l'intoxication n'est pas recommandé en relation avec la possibilité de développer une acidémie et d'augmenter l'effet toxique du salicylate sur le corps du patient.

    Interaction:

    Augmente la toxicité du méthotrexate, en réduisant sa clairance rénale, l'acide valproïque; intensifie les effets des autres AINS, des analgésiques narcotiques, des hypoglycémiants oraux, de l'héparine, des anticoagulants indirects, des agents thrombolytiques et des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire, des sulfamides (y compris le cotrimoxazole), T3; réduit l'effet des médicaments uricosuriques (benzbromarone, sulfinpyrazone), des médicaments hypotenseurs, des diurétiques (spironolactone, furosémide). GCS, éthanol et les médicaments contenant de l'éthanol augmentent l'effet néfaste sur la muqueuse gastro-intestinale, augmentent le risque de développer un saignement gastro-intestinal. Augmente la concentration de digoxine, de barbituriques, de sels Li+ dans le plasma.

    Antiacides contenant Mg2+ et / ou A13 +, ralentissent et aggravent l'absorption de l'AAS. Les médicaments myélotoxiques augmentent la manifestation de l'hématotoxicité du médicament.

    Instructions spéciales:

    La prudence devrait être utilisée l'acide acétylsalicylique pour la goutte, la maladie du foie. L'acide acétylsalicylique réduit l'excrétion de l'acide urique du corps, ce qui peut provoquer une crise aiguë de goutte chez les patients prédisposés.

    La prise de comprimés après les repas, leur broyage soigneux, l'utilisation de comprimés avec des additifs tampons, ainsi que l'utilisation simultanée de médicaments qui neutralisent l'acidité du suc gastrique, réduisent l'effet irritant sur le tube digestif. Pendant le traitement devrait s'abstenir de prendre de l'éthanol.

    Avec l'utilisation prolongée de la drogue devrait périodiquement faire un test sanguin général et l'analyse des matières fécales pour le sang latent.

    Forme de libération / dosage:Comprimés de 500 mg.
    Emballage:

    Dans la maille de contour, empaquetage non-mâchoire de 10 PCs.

    1, 2, 3 ou 5 carrés de contour avec des instructions pour l'utilisation dans un paquet de carton.

    1 paquet contour non cellulaire avec instructions d'utilisation (sans paquet).

    390 colis non cellulaires de contour ainsi que des instructions d'utilisation, d'un montant égal au nombre de colis dans une boîte en carton.

    Pour les hôpitaux: 390 paquets non-bloqués de contour ou 300 paquets de maille de contour ainsi que 20 instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

    Conditions de stockage:

    Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 30 ° C

    Garder hors de la portée des enfants.

    Durée de conservation:4 années. Le médicament doit être utilisé avant la date indiquée sur l'emballage.
    Conditions de congé des pharmacies:Sans recette
    Numéro d'enregistrement:П N016154 / 01
    Date d'enregistrement:18.03.2010
    Date d'expiration:Illimité
    Le propriétaire du certificat d'inscription:USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Fabricant: & nbsp
    USINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC la République de Biélorussie
    Représentation: & nbspUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSCUSINE BORISOVSKIY DE MEDPREPARATES, OJSC
    Date de mise à jour de l'information: & nbsp02.10.2017
    Instructions illustrées
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