Binafin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

cellulose microcristalline, amidon, povidone, méthylparabène sodique, laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal, stéarate de magnésium, glycolate d'amidon sodique, talc.

La description:

Du blanc au blanc avec une teinte de couleur jaunâtre, rond, comprimés biconvexes.

Du blanc au blanc avec une nuance de couleur jaunâtre, des comprimés plats ronds avec des bords coupés et une entaille de division d'un côté.

Groupe pharmacothérapeutique:Agent antifongique

ATX: & nbsp

D.01.A.E.15 Terbinafine

Pharmacodynamique:

La terbinafine est une allylamine qui a un large spectre d'action contre les champignons responsables des maladies de la peau, des cheveux et des ongles, y compris les dermatophytes tels que Trichophyton (par exemple, T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum (par exemple, M. Canis), Epidermophyton floccosum, ainsi que des champignons de type levure du genre Candidose (par exemple, Candidose albicans) et Pityrosporum. En faibles concentrations terbinafine a un effet fongicide contre les dermatophytes, les moisissures et certains champignons dimorphes. L'activité vis-à-vis des champignons de type levure, selon leur type, peut être fongicide ou fongistatique.

La terbinafine supprime spécifiquement le stade précoce de la biosynthèse des stérols dans la cellule fongique. Cela conduit à une carence en ergostérol et une accumulation intracellulaire de squalène, ce qui provoque la mort des cellules fongiques.L'action de la terbinafine est réalisée en inhibant l'enzyme squalène époxydase dans la membrane cellulaire du champignon. Cette enzyme n'appartient pas au système du cytochrome P450. Terbinafine n'affecte pas le métabolisme des hormones ou d'autres médicaments.

Lorsque Binafin est administré à l'intérieur de la peau, des cheveux et des ongles, les concentrations du médicament sont créées pour assurer une action fongicide.

Pharmacocinétique

Après une administration orale unique de terbinafine à la dose de 250 mg, la concentration plasmatique maximale dans le sang est atteinte après 2 heures et est de 0,97 μg / ml. La période de demi-absorption est de 0,8 heure; et la période de demi-distribution est de 4,6 heures. Il n'est pas nécessaire de corriger la dose du médicament en le prenant avec de la nourriture. Terbinafine se lie en grande partie aux protéines du plasma sanguin (99%), pénètre rapidement dans la couche dermique de la peau et se concentre dans le stratum corneum lipophile. Terbinafine pénètre également dans la sécrétion des glandes sébacées, ce qui conduit à la création de fortes concentrations dans les follicules pileux, les cheveux et dans la peau, riche en glandes sébacées. Il est également montré que terbinafine pénètre dans les plaques de l'ongle dans les premiers semaines après le début du traitement.

La terbinafine est métabolisée rapidement et dans une mesure significative avec la participation d'au moins sept isoenzymes du cytochrome P450, les isozymes jouant le rôle principal. CYP2C9, CYP1UNE2, CYP3UNE4, CYP2C8 et CYP2C19. En raison de la biotransformation de la terbinafine, il se forme des métabolites qui ne possèdent pas d'activité antifongique et sont excrétés principalement dans l'urine. La demi-vie finale du médicament est de 17 heures. Il n'y a aucune preuve de cumul de la drogue dans le corps. La concentration d'équilibre de Binafin dans le plasma n'a pas varié en fonction de l'âge, mais chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, le taux d'excrétion du médicament peut être ralenti, ce qui entraîne des concentrations plus élevées de terbinafine dans le plasma sanguin. Dans les études pharmacocinétiques d'une dose unique de Binafin chez des patients atteints de maladies hépatiques concomitantes, la possibilité de réduire la clairance du médicament de 50% a été démontrée.

Les indications:

Onychomycose causée par des champignons dermatophytes; mycoses du cuir chevelu;

Infections cutanées fongiques - traitement de la dermatomycose du tronc, des tibias, des pieds et des infections à levures de la peau causées par des champignons du genre Candidose (par exemple, Candidose albicans) - dans les cas où la localisation, la gravité ou la prévalence de l'infection détermine l'opportunité de la thérapie orale.

Remarque: contrairement à Binafin pour une utilisation topique, les comprimés de Binafine ne sont pas efficaces dans les citrons multicolores.

Contre-indicationsHypersensibilité à la terbinafine ou à tout autre composant faisant partie de Binafin.

Grossesse et allaitement:

Étant donné que l'expérience clinique de Binafin chez les femmes enceintes est très limitée, le médicament ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, sauf si l'effet thérapeutique potentiel dépasse le risque possible de traitement. Terbinafine excrété dans le lait maternel, donc les femmes qui reçoivent Binafin à l'intérieur ne devraient pas allaiter.

Dosage et administration:

La durée du traitement dépend de l'indication et de la gravité de la maladie.

Enfants

Les données sur l'utilisation du médicament chez les enfants de moins de 2 ans (dont le poids corporel est généralement inférieur à 12 kg) sont absentes.

Le médicament est prescrit une fois par jour.

Une dose unique dépend du poids corporel et est de 62,5 mg (1/4 comprimés de 250 mg ou 1/2 comprimés de 125 mg) pour les enfants pesant moins de 20 kg; de 20 kg à 40 kg-125 mg (1 comprimé de 125 mg ou 1/2 comprimé de 250 mg chacun); plus de 40 kg à 250 mg (1 comprimé de 250 mg).

Adultes

Les adultes nomment habituellement Binafin selon le tableau 1. (250 mg) une fois par jour.

Infections de la peau

Durée de traitement recommandée:

Dermatomycose des pieds (interdigitée, plantaire ou en bas): 2-6 semaines;

Dermatomycose du tronc, jambes - 2-4 semaines;

Candidose de la peau - 2-4 semaines.

La disparition complète des manifestations d'infections et les plaintes associées peuvent survenir seulement quelques semaines après la guérison mycologique.

Cheveux et infections du cuir chevelu

Durée de traitement recommandée:

Mycose du cuir chevelu: 4 semaines

Les mycoses du cuir chevelu sont principalement observées chez les enfants.

Onychomycose

La durée du traitement efficace par Binafin chez la plupart des patients est de 2 à 6 semaines. Avec l'onychomycose, les brosses dans la plupart des cas sont suffisantes pour 6 semaines de traitement. Avec l'onychomycose des pieds, dans la plupart des cas, 12 semaines de traitement suffisent. Certains patients dont le taux de croissance des ongles est réduit peuvent nécessiter un traitement plus long. L'effet clinique optimal est observé plusieurs mois après la guérison mycologique et l'arrêt du traitement. Ceci est déterminé par la période de temps nécessaire à la croissance d'un ongle en bonne santé.

Application chez les personnes âgées

Il n'y a aucune raison de supposer que pour les personnes âgées, il est nécessaire de modifier la posologie du médicament ou qu'ils ont des effets secondaires différents de ceux observés chez les patients plus jeunes. En cas d'utilisation dans ce groupe d'âge du médicament en comprimés, la possibilité d'une altération concomitante de la fonction hépatique ou rénale doit être envisagée.

Utiliser chez les enfants

Chez les enfants de plus de 2 ans, la tolérance de Binafin pour l'administration orale est bonne.

Effets secondaires:

Binafin dans son ensemble est bien toléré. Les effets secondaires sont généralement légers ou modérés et transitoires. Le plus souvent (avec une fréquence de 1 à 10%) il y a des symptômes du tractus gastro-intestinal (sensation de débordement d'estomac, perte d'appétit, dyspepsie, nausées, douleurs abdominales légères, diarrhée), réactions cutanées légères (éruption cutanée, urticaire) musculaires - Réactions squelettiques (arthralgie, myalgie). Avec une fréquence de 0,1 à 1%, il y a des violations du goût, y compris leur perte (le rétablissement se produit dans quelques semaines après l'arrêt du traitement); Rarement avec une fréquence de 0,01 à 0,1% en relation avec le traitement Binafin a rapporté des troubles hépatobiliaires (principalement associés à une cholestase, y compris des cas d'insuffisance hépatique). Des cas d'insuffisance hépatique, dont certains entraînant la mort ou une transplantation hépatique, ont été signalés. dans la plupart des cas, les patients avaient des maladies concomitantes graves et l'association de cas d'insuffisance hépatique avec Binafin était considérée comme discutable.

Des cas de réactions cutanées graves (syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, réactions anaphylactoïdes) sont très rares (fréquence inférieure à 0,01%). Si une éruption cutanée évolutive se développe, le traitement par Binafin doit être interrompu. On signale également des troubles hématologiques très rares, tels que neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie. Il y a des rapports de cas très rares de perte de cheveux, bien que la relation causale de ce phénomène avec l'utilisation du médicament n'ait pas été établie.

Surdosage:

Des cas de surdosage de Binafin ont été signalés (la dose admise pouvant aller jusqu'à 5 g), incluant des maux de tête, des nausées, des douleurs épigastriques et des étourdissements.

Recommandé en cas de surdosage, le traitement comprend des mesures pour retirer le médicament, principalement en prescrivant du charbon actif, en lavant l'estomac et, si nécessaire, en utilisant un traitement d'entretien symptomatique.

Interaction:

Les résultats des études menées dans in vitro chez les volontaires sains, montrez que terbinafine a peu de potentiel pour supprimer ou améliorer la clairance de la plupart des médicaments métabolisés par le système du cytochrome P450 (p. ex. cyclosporine, terfénadine, tolbutamide, triazolam ou contraceptifs oraux).

Dans les études dans in vitro, Cependant, il a été constaté que terbinafine supprime CYP2ré6-métabolisme médié. Ceux-ci, obtenus dans des expériences dans in vitro, les données peuvent être cliniquement significatives pour les médicaments principalement métabolisés par cette enzyme, tels que les antidépresseurs tricycliques, les bêtabloquants, les inhibiteurs sélectifs du recaptage de la sérotonine et les inhibiteurs de type monoamine oxydase B, si le médicament concomitant présente une faible concentration thérapeutique. Chez les patients prenant simultanément Binafin et les contraceptifs oraux, l'irrégularité du cycle menstruel a été notée dans certains cas, bien que la fréquence de ces troubles soit restée dans les limites observées chez les patients utilisant uniquement des contraceptifs oraux.

D'autre part, la clairance totale de la terbinafine peut être accélérée par les médicaments qui accélèrent le métabolisme (tels que la rafampicine) et peuvent être ralentis par des médicaments qui inhibent le cytochrome P450 (tels que cimétidine). Dans les cas où l'utilisation simultanée de ces médicaments est nécessaire, un ajustement adéquat de la dose de Binafin peut être nécessaire.

Instructions spéciales:

Si pendant le traitement avec Binafin, le patient présente des symptômes évocateurs d'un dysfonctionnement hépatique, tels que nausées persistantes inexpliquées, vomissements, manque d'appétit, fatigue, jaunisse, douleur dans l'hypochondre droit, urine foncée ou selles décolorées, dans ce cas il est nécessaire pour confirmer l'origine hépatique de ces symptômes (détermination des concentrations sériques d'ALT, ACTE) et annuler le traitement avec Binafine. Le patient doit être averti de la nécessité de consulter un médecin en cas de symptômes similaires.

Depuis des études cliniques prospectives sur l'étude de l'utilisation de Binafin chez les patients atteints d'hépatopathie chronique ou active concomitante n'ont pas été menées, sa nomination à ce contingent de patients n'est pas recommandée.

Les patients dont la fonction rénale est altérée (clairance de la créatinine inférieure à 50 ml / min ou taux de créatinine sérique supérieur à 300 μmol / L) devraient recevoir la moitié de la dose habituelle du médicament.

Dans les études dans in vitro il a été révélé que terbinafine supprime le métabolisme médié par l'enzyme cytochrome 2ré6 (CYP2ré6). Par conséquent, une surveillance continue des patients métabolisés de façon concomitante avec Binafin avec des médicaments principalement métabolisés par cette enzyme, tels que les antidépresseurs tricycliques, les bêtabloquants, les inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et les inhibiteurs de la monoamine oxydase de type B, doit être effectuée. de concentration thérapeutique.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf.et fourrure:

Les données sur l'influence de Binafin sur l'aptitude à conduire une voiture et à travailler avec des mécanismes sont absentes.

Forme de libération / dosage:

Comprimés de 125 mg, 250 mg 250 mg.

Emballage:

Pour 10, 14, 20 comprimés dans un blister de feuille de PVC-aluminium.

Pour 1 ou 2 ampoules sont placés dans une boîte en carton avec des instructions d'utilisation.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, à une température ne dépassant pas 25 ° C

Durée de conservation:3 années. Ne pas utiliser après la date d'expiration.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:П N014467 / 01-2002

Date d'enregistrement:17.11.2008

Date d'expiration:Illimité

Le propriétaire du certificat d'inscription:SHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. SHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

SHREYA SCIENCES DE LA VIE, Pvt.Ltd. Inde

Représentation: & nbspSHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. SHREYA LIFE SENENSIZ Pvt.Ltd. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp11.02.2017

Instructions illustrées

Instructions

Binafin (Binafin)