Tamsulosin - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Nom du composant	Quantité, mg
Composition de noyau de granule:
Substance active:
Chlorhydrate de tamsulosine	0,40
Excipients:
La cellulose microcristalline	276,90
Copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1: 1) *	16,50
Citrate de triéthyle	1,65
Talc	16,50
Eau purifiée**	12,48
Poids de noyau de granule:	324,43
Composition de la coquille:
Copolymère d'acide méthacrylique et d'acrylate d'éthyle (1: 1) *	21,63
Talc	8,65
Citrate de triéthyle	2,16
Eau purifiée	q. s.
Poids de la coquille:	32,44
Poids du contenu de la capsule:	356,87

* Est une dispersion aqueuse à 30% contenant du polysorbate 80 (~ 2,8%) et du laurylsulfate de sodium (~ 0,7%) comme émulsifiants.

** Partiellement enlevé pendant le séchage des granules pour obtenir une perte de séchage de 2-4%.

*** Retiré pendant le processus de revêtement.

Composition du corps de la capsule*

Nom du composant	montant
	%	mg
Oxyde de fer rouge oxyde de colorant	0,06	0,0239
Le dioxyde de titane	1,3333	0,530
Colorant oxyde de fer jaune	0,65	0,258
Gélatine	q. s.	38,938
	100
Poids corporel de la capsule:		39,75

* Basé sur le poids corporel moyen de la capsule 39,75 mg et le poids moyen de la capsule capsule est de 23,75 mg.

Composition de l'encre:

Nom du composant	Montant %
Glaze pharmaceutique (45% solution de gomme laque (20% estérifiée) dans l'éthanol) *	59,420
Oxyde de fer oxyde de dioxyde	24,650
Alcool n-butyle	9,750
Eau purifiée*	3,249
Propylène glycol	1,300
Ethanol	1,080
Isopropanol	0,550
Hydroxyde d'ammonium 28%	0,001

* Est un composant volatil et ne reste pas sur la capsule

* Utilisé pour ajuster le pH du milieu

La description:

Capsules gélatineuses solides №2 avec le cas de couleur orange clair et un couvercle de couleur olive.

Le bouchon et le corps de la capsule dans la partie supérieure sont marqués d'une bande de couleur noire. Sur le capuchon de la capsule à l'encre noire il y a une inscription "TSL0.4".

Le contenu des capsules sont des pastilles allant du blanc au presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:alpha1-bloqueur

ATX: & nbsp

G.04.C.A.02 Tamsulosine

Pharmacodynamique:

Le bloqueur α₁adrénocepteurs; un remède pour le traitement symptomatique de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Bloque sélectivement postsynaptique α₁-adrénorécepteurs des muscles lisses de la prostate, du col de la vessie, de la partie prostatique de l'urètre. En conséquence, le tonus de la musculature lisse de la glande de la prostate, le col de la vessie, la partie prostatique de l'urètre diminue, et l'écoulement de l'urine s'améliore. Dans le même temps, l'intensité des symptômes de remplissage et de vidange est associée avec une augmentation du tonus musculaire lisse et de l'hyperactivité du detrusor dans l'hyperplasie bénigne de la prostate. L'effet thérapeutique se manifeste environ 2 semaines après le début du traitement. La capacité de la tamsulosine à affecter α_1A sous-type de récepteurs adrénergiques est 20 fois plus grande que sa capacité à interagir avec α_1B Sous - type d 'adrénorécepteurs de la musculature des vaisseaux lisses. En raison de sa sélectivité élevée, tamsulosine ne provoque pas de diminution cliniquement significative de la pression artérielle systémique (TA) chez les patients souffrant d'hypertension artérielle et chez les patients présentant une pression artérielle normale.

Pharmacocinétique

Succion: Tamsulosine bien absorbé dans l'intestin et a presque 100% de biodisponibilité. L'absorption de la tamsulosine ralentit quelque peu après avoir mangé. Le même niveau d'absorption peut être atteint si le patient prend le médicament à chaque fois après un petit-déjeuner normal. Tamsulosine caractérisé par une cinétique linéaire.Après un seul apport oral de 0,4 mg de médicament, sa concentration maximale dans le plasma est atteinte après 6 heures. Après un apport répété de 0,4 mg par jour, la concentration d'équilibre est atteinte au 5ème jour, alors que sa valeur est supérieure d'environ 2/3 à la valeur de ce paramètre après prise d'une dose unique.

Distribution: La liaison avec les protéines plasmatiques est de 99%, le volume de distribution est faible (environ 0,2 l / kg).

Métabolisme: La tamsulosine est lentement métabolisée dans le foie avec la formation de métabolites moins actifs. La plus grande partie de la tamsulosine est présente dans le plasma sous forme inchangée.

Dans l'expérience, la capacité de la tamsulosine à induire de manière insignifiante l'activité des enzymes hépatiques microsomales a été révélée.

Avec un degré d'insuffisance hépatique léger et modéré, il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique.

Excrétion: Tamsulosine et ses métabolites sont principalement excrétés dans l'urine, avec environ 9% du médicament excrété inchangé.

La demi-vie du médicament avec un seul apport de 0,4 mg après un repas est de 10 heures, avec un multiple de 13 heures.

Les indications:

Traitement des troubles dysuriques dans l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Contre-indications

- Hypersensibilité au tamsulosium ou à tout autre composant du médicament; - l'hypotension orthostatique (y compris dans l'anamnèse);

insuffisance hépatique sévère;

- Les enfants de moins de 18 ans

- ne s'applique pas aux femmes.

Soigneusement:

- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min);

- hypotension artérielle.

Grossesse et allaitement:

Le médicament est destiné à être utilisé uniquement chez les hommes.

Dosage et administration:Prendre 1 capsule (0,4 mg) 1 fois par jour, après le petit déjeuner ou le premier repas, avec beaucoup d'eau. La capsule est avalée entière, sans craquelure ni mastication, car elle peut affecter la vitesse de libération de la substance active.

Effets secondaires:

Les effets secondaires sont classés selon la fréquence suivante: très souvent (≥ 1/10); souvent (≥1 / 100, <1/10); rarement (≥1 / 1000, <1/100); rarement (≥1 / 10000, <1/1000) et très rarement (<1/10000); la fréquence est inconnue.

Du système nerveux et des organes sensoriels: souvent - vertiges; rarement - un mal de tête; rarement - la syncope, la violation du sommeil (la somnolence et l'insomnie).

Du système cardiovasculaire et du sang (hématopoïèse, hémostase): rarement - l'hypotension orthostatique, la tachycardie, la palpitation; rarement - douleur dans la poitrine, fibrillation auriculaire.

Du système respiratoire: rarement - la rhinite, la dyspnée.

De la part des organes du tractus gastro-intestinal: rarement - nausée, vomissement, constipation / diarrhée.

Du système génito-urinaire: souvent - les violations de l'éjaculation (y compris l'éjaculation rétrograde, l'échec éjaculateur, très rarement - la réduction de la libido, le priapisme.

Réactions allergiques rarement - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire; rarement angioedème; très rarement - érythème exsudatif malin (syndrome de Stephen-Johnson).

Autre: rarement - maux de dos, asthénie; fréquence inconnue - iris peropératoire de l'œil (syndrome de la pupille étroite) lors d'une chirurgie pour cataracte et glaucome, épistaxis, érythème polymorphe, œdème exfoliatif. Si l'un des effets secondaires mentionnés dans le manuel est aggravé ou si vous remarquez d'autres effets indésirables non mentionnés dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage:

Symptômes: hypotension aiguë possible, tachycardie compensatoire.

Traitement: thérapie symptomatique (position horizontale du patient, administration de fonds qui augmentent le volume de sang circulant ou de médicaments vasoconstricteurs), le contrôle de la fonction rénale est nécessaire. La dialyse est inefficace (en raison du fait que tamsulosine se lie intensément aux protéines plasmatiques).

Pour prévenir l'absorption du médicament, il est conseillé de laver l'estomac, en prenant du charbon actif ou du laxatif osmotique (sulfate de sodium).

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de la tamsulosine avec la cimétidine, une légère augmentation de la concentration de tamsulosine dans le plasma sanguin a été observée et une diminution de la concentration de furosémide, mais comme les taux restaient dans les limites normales, aucune réduction de dose n'était nécessaire.

Le diclofénac et les anticoagulants indirects augmentent légèrement le taux d'élimination de la tamsulosine.

Diazepam, propranolol, trichlorométhiazide, chloromadinone, amitriptyline, diclofénac, glibenclamide, simvastatine et warfarine ne pas modifier la fraction libre de la tamsulosine dans le plasma humain dans in vitro. À son tour, tamsulosine ne modifie pas non plus les fractions libres de diazépam, de propranolol, de trichlorométhiazide et de chloromadinone.

Dans les études dans in vitro aucune interaction n'a été observée au niveau du métabolisme hépatique avec l'amitriptyline, le salbutamol, le glibenclamide et le finastéride. Diclofénac et warfarine peut augmenter le taux d'excrétion de la tamsulosine.

Autre α₁adrénobloquants, inhibiteurs de l'acétylcholinestérase, alprostadil, anesthésiques, diurétiques, levodopa, antidépresseurs, bêta-adrénobloquants, inhibiteurs lents des canaux calciques, myorelaxants, éthanol peut augmenter la sévérité de l'effet hypotenseur.

L'administration simultanée de la tamsulosine avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 peut conduire à une augmentation de la concentration de tamsulosine. Administration simultanée de kétoconazole (puissant inhibiteur de l'isoenzyme) CYP3UNE4) conduit à une augmentation de la surface sous la courbe pharmacocinétique (AUC) et la concentration maximale (C_mOh) de tamsulosine en 2,8 et 2,2 fois, respectivement.

La tamsulosine ne doit pas être administrée en association avec de puissants inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3UNE4 chez les patients présentant un trouble métabolique des isoenzymes CYP2ré6. Le médicament doit être utilisé avec prudence en association avec des inhibiteurs puissants et modérés de l'isoenzyme CYP3UNE4.

L'administration simultanée de tamsulosine et de paroxétine, un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP2ré6, conduit à une augmentation de C_mOh et AUC tamsulosine 1,3 et 1,6 fois, respectivement, mais cette augmentation est cliniquement non significative.

Instructions spéciales:

Comme avec d'autres alpha1-adrénobloquants, chez les patients atteints de tamsulosine, il peut y avoir une chute de la pression artérielle dans certains cas, ce qui peut parfois conduire à un évanouissement. Aux premiers signes d'hypotension orthostatique (étourdissements, faiblesse), le patient doit s'asseoir ou s'allonger et rester dans cette position jusqu'à la disparition des signes.

Avant la nomination de la thérapie de la tamsulosine, il est nécessaire d'exclure la présence d'autres maladies chez le patient, ce qui peut provoquer les mêmes symptômes que l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Avant le début du traitement et régulièrement pendant la thérapie, un examen rectal digital et, si nécessaire, la définition d'un antigène prostatique spécifique (PSA) doit être effectuée.

Le traitement par la tamsulosine chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min) nécessite la prudence, les études dans cette catégorie de patients n'ont pas été menées.

Chez certains patients recevant ou prenant antérieurement tamsulosine. Au cours de la chirurgie pour cataractes ou glaucome peut développer un syndrome d'irrosis peropératoire de l'œil (syndrome de la pupille étroite), ce qui peut entraîner des complications pendant la chirurgie ou dans la période postopératoire. La possibilité d'annuler un traitement par la tamsulosine 1 à 2 semaines avant la chirurgie pour une cataracte ou un glaucome n'a pas été prouvée. Des cas d'iris peropératoire de l'iris sont survenus chez des patients qui ont cessé de prendre le médicament et plus tôt avant l'opération. Il n'est pas recommandé de commencer un traitement par la tamsulosine chez les patients devant subir une chirurgie pour une cataracte ou un glaucome. Lors de l'examen préopératoire des patients, le chirurgien et l'ophtalmologiste doivent considérer si le patient prend ou prend le patient tamsulosine. Ceci est nécessaire pour préparer la possibilité de développement au cours de l'opération de l'iris peropératoire de l'œil.Si l'angioedème se développe, le médicament doit être arrêté immédiatement. La ré-administration de tamsulosine est contre-indiquée.

En cas d'insuffisance rénale, ainsi que d'insuffisance hépatique légère et modérée, la correction du schéma posologique n'est pas nécessaire.

Il y a des rapports de cas de développement de l'érection prolongée et priapism contre le fond de la thérapie avec alpha 1-adrenoblockers. Si l'érection persiste dans les 4 heures, vous devriez immédiatement consulter un médecin. Si la thérapie priapism n'a pas été exécutée immédiatement, elle peut mener aux dommages aux tissus du pénis et à une perte irréversible de puissance.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des études sur l'effet de la tamsulosine sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes n'ont pas été menées. Mais, étant donné la possibilité de vertiges, il faut prendre soin de conduire une voiture et de s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.

Forme de libération / dosage:

Capsules solubles dans l'intestin à libération prolongée, 0,4 mg.

Emballage:

10 capsules par blister de film PVC / PE / PVDC et feuille d'aluminium.

1, 2, 3, 5, 6, 9 ou 10 blisters ainsi que des instructions pour un usage médical sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Dans un endroit sec, l'endroit sombre à une température de pas plus de 25 ° C.

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:LP-003636

Date d'enregistrement:17.05.2016

Date d'expiration:17.05.2021

Le propriétaire du certificat d'inscription:MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC MOSHIMFARM les prépare. N.À.Semashko, OJSC Russie

Fabricant: & nbsp

SYNTHON, B.V. Espagne

SYNTHON HISPANIA, S.L. Espagne

Représentation: & nbspMOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC MOSHIMFARM les prépare. NA Semashko OJSC Russie

Date de mise à jour de l'information: & nbsp12.07.2016

Instructions illustrées

Instructions

Tamsulosine (Tamsulosine)