Diclofénac - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

Le médicament a un effet anti-inflammatoire prononcé, analgésique et antipyrétique modéré. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de l'activité cyclo-oxygénase, principale enzyme du métabolisme de l'acide arachidonique, précurseur des prostaglandines, qui jouent un rôle majeur dans la pathogenèse de l'inflammation, de la douleur et de la fièvre. L'effet analgésique est dû à deux mécanismes: périphérique (indirectement, par la suppression de la synthèse des prostaglandines) et central (en inhibant la synthèse des prostaglandines dans le système nerveux central et périphérique).

Inhibe la synthèse des protéoglycanes dans le cartilage.

Avec les maladies rhumatismales, il réduit la douleur dans les articulations au repos et pendant le mouvement, ainsi que la raideur matinale et le gonflement des articulations, favorise une augmentation du volume des mouvements. Réduit la douleur post-traumatique et post-opératoire, ainsi que l'œdème inflammatoire.

Supprime l'agrégation des plaquettes. Avec l'utilisation à long terme a un effet désensibilisant.

Avec l'application topique en ophtalmologie réduit l'enflure et la douleur dans les processus inflammatoires de l'étiologie non infectieuse.

Pharmacocinétique

Après administration orale, il est absorbé par le tube digestif. La consommation de nourriture ralentit le taux d'absorption, le degré d'absorption ne change pas. Environ 50% de la substance active est métabolisée par le «premier passage» dans le foie. Avec l'administration rectale, l'absorption est plus lente. Il est temps d'atteindre C_max dans le plasma après l'administration orale est 2-4 heures, selon la forme posologique utilisée, après l'administration rectale - 1 heure, injection intramusculaire - 20 minutes. La concentration de la substance active dans le plasma dépend linéairement de la dose appliquée.

Ne pas cumuler. La liaison aux protéines plasmatiques est de 99,7% (principalement avec l'albumine). Pénètre dans le liquide synovial, C_max est atteint 2-4 heures plus tard que dans le plasma.

Il est métabolisé dans une large mesure par la formation de plusieurs métabolites, dont deux pharmacologiquement actifs, mais dans une moindre mesure que diclofénac.

La clairance systémique de la substance active est d'environ 263 ml / min. La demi-vie du plasma est de 1-2 heures, du liquide synovial - 3-6 heures. Environ 60% de la dose est excrétée sous forme de métabolites par les reins, moins de 1% est excrété dans l'urine sous forme inchangée, le reste est excrété sous forme de métabolites avec de la bile.

Les indications:

Syndrome articulaire (polyarthrite rhumatoïde, arthrose, spondylarthrite ankylosante, goutte), maladies inflammatoires dégénératives et chroniques du système musculo-squelettique (ostéochondrose, arthrose, périarthropathies), inflammation post-traumatique des tissus mous et du système musculo-squelettique (entorses, contusions). Douleur dans la colonne vertébrale, névralgie, myalgie, arthralgie, syndrome douloureux et inflammation après opération et traumatisme, syndrome douloureux avec goutte, migraine, algodismenorea, syndrome douloureux avec annexite, rectite, colique (biliaire et rénale), syndrome douloureux avec maladies infectieuses et inflammatoires ENT -organ.

Pour application topique: inhibition du myosis pendant la chirurgie pour cataractes, prévention de l'œdème maculaire cystoïde associé à l'ablation et à l'implantation du cristallin, processus inflammatoires de l'œil de nature non infectieuse, processus inflammatoire post-traumatique avec lésions pénétrantes et non pénétrantes le globe oculaire.

CIM-10

VI.G40-G47.G43 Migraine

XI.K80-K87.K80 Maladie des calculs biliaires [lithiase biliaire]

XIII.M05-M14.M05.9 Arthrite rhumatoïde séropositive, sans précision

XIII.M05-M14.M10 Goutte

XIII.M15-M19.M15 Polyarthrose

XIII.M20-M25.M25.5 Douleur dans l'articulation

XVIII.R50-R69.R52.0 La douleur aiguë

XIII.M70-M79.M79.1 Myalgie

XIII.M70-M79.M79.2 Névralgie et névrite, sans précision

XIX.S00-S09.S05 Lésion de l'oeil et de l'orbite

XIX.S80-S89.S83 Luxation, étirement et surmenage de l'appareil capsulaire-ligamentaire de l'articulation du genou

XIX.T80-T88.T83.8 Autres complications associées aux prothèses, aux implants et aux greffes génito-urinaires

Contre-indications

Lésions érosives-ulcératives du tractus gastro-intestinal dans la phase d'exacerbation, "triade d'aspirine", troubles de l'hématopoïèse d'étiologie inconnue, hypersensibilité au diclofénac et aux composants de la forme posologique utilisée, ou autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Soigneusement:Avec un soin particulier s'appliquent pour les maladies du foie, les reins, le tractus gastro-intestinal dans l'histoire, les phénomènes dyspeptiques, l'asthme bronchique, l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque, immédiatement après des interventions chirurgicales graves, ainsi que chez les patients âgés.

Grossesse et allaitement:L'application pendant la grossesse et pendant l'allaitement est possible dans les cas où le bénéfice potentiel pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus ou le nouveau-né.

Dosage et administration:

La posologie est réglée individuellement, en tenant compte des indications et de la gravité de la maladie. À l'intérieur, par voie intramusculaire, intraveineuse, rectale, topique (peau, instillation dans le sac conjonctival). La dose unique maximale est de 100 mg.

À l'intérieur: adultes - 75-150 mg par jour en plusieurs doses; retard-formes - une fois par jour (si nécessaire - jusqu'à 200 mg par jour). Lorsque l'effet clinique est atteint, la dose est réduite à une dose d'entretien minimale. Les enfants âgés de 6 ans et plus et les adolescents ne sont prescrits que des comprimés de durée d'action habituelle à raison de 2 mg / kg par jour.

En tant que traitement initial (par exemple en période postopératoire, dans des conditions aiguës) par voie intramusculaire ou intraveineuse. Par voie intramusculaire - 75 mg par jour (dans les cas graves, 75 mg deux fois par jour avec une pause de plusieurs heures) pendant 1-5 jours. Plus tard, ils passent à prendre des comprimés ou des suppositoires.

Rectal: 50 mg 1-2 fois par jour.

Nakozhno: frottez doucement dans la peau 2-4 g de gel ou de pommade 2-4 fois par jour; Après l'application, se laver les mains.

Instillation: instillé dans le sac conjonctival 1 goutte cinq fois pendant 3 heures avant l'opération, immédiatement après l'opération - 1 goutte 3 fois, puis - 1 goutte 3-5 fois par jour pour le temps nécessaire pour le traitement; autres indications - 1 goutte 4-5 fois par jour.

Effets secondaires:

Du système digestif: la nausée, le vomissement, l'anorexie, la douleur et l'inconfort dans la région épigastrique, la flatulence, la constipation, la diarrhée; dans certains cas - lésions érosives-ulcéreuses, saignement et perforation du tractus gastro-intestinal; rarement - une violation du foie. Lorsque l'administration rectale dans des cas isolés, l'inflammation du gros intestin avec saignement, l'exacerbation de la colite ulcéreuse.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: vertiges, maux de tête, agitation, insomnie, irritabilité, fatigue; rarement - paresthésie, déficience visuelle (flou, diplopie), acouphènes, troubles du sommeil, convulsions, irritabilité, tremblements, troubles mentaux, dépression.

De la part du système hématopoïèse: rarement - l'anémie, la leucopénie, la thrombocytopénie, l'agranulocytose.

Du système urinaire: rarement - dysfonction rénale; chez les patients prédisposant, l'œdème est possible.

Réactions dermatologiques: rarement - perte de cheveux.

Réactions allergiques éruption cutanée, démangeaisons; lorsqu'il est appliqué sous la forme de gouttes pour les yeux - démangeaisons, rougeurs, photosensibilité.

Les réactions locales: à la place de l'injection intramusculaire, la brûlure est possible, dans certains cas - la formation d'un infiltrat, un abcès, une nécrose du tissu adipeux; lorsque l'administration rectale possible irritation locale, l'apparition d'une décharge muqueuse avec un mélange de sang, la défécation douloureuse; avec application externe dans de rares cas - démangeaisons, rougeurs, éruptions cutanées, brûlures; Avec une application topique en ophtalmologie, il peut y avoir une sensation de brûlure temporaire et / ou une vision floue temporaire immédiatement après l'instillation.

Avec une application externe à long terme et / ou un dépôt sur des surfaces corporelles étendues, des effets secondaires systémiques sont possibles en raison de l'effet de résorption du diclofénac.

Surdosage:

Symptômes: vertiges, maux de tête, hyperventilation, confusion, chez les enfants - crampes myocloniques, troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, douleurs abdominales, saignements), troubles de la fonction hépatique et rénale.

Traitement: lavage gastrique, introduction de charbon activé, traitement symptomatique visant à éliminer l'hypertension artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation gastro-intestinale, dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces.

Interaction:

Avec l'utilisation simultanée de diclofénac antihypertenseurs peuvent affaiblir leur effet.

Il y a des rapports isolés de l'apparition de crises chez les patients prenant à la fois des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens et des médicaments antibactériens de la série des quinolones.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glucocorticostéroïdes, le risque d'effets secondaires du système digestif est augmenté.

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques, une diminution de l'effet diurétique est possible. Avec l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium, une augmentation de la concentration de potassium dans le sang est possible.

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec d'autres médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens, il peut y avoir un risque accru d'effets secondaires.

Des cas de développement d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie ont été signalés chez des patients atteints de diabète sucré diclofénac simultanément avec des médicaments hypoglycémiants.

Avec l'utilisation simultanée avec l'acide acétylsalicylique, une diminution de la concentration de diclofénac dans le plasma sanguin est possible.

Bien que les études cliniques n'aient pas établi l'effet du diclofénac sur l'effet des anticoagulants, des cas individuels de saignement sont décrits avec l'utilisation simultanée du diclofénac et de la warfarine.

Avec l'utilisation simultanée, une augmentation de la concentration de digoxine, de lithium et de phénytoïne dans le plasma sanguin est possible.

L'absorption du diclofénac à partir du tube digestif diminue avec l'application simultanée avec la colestyramine, dans une moindre mesure - avec le colestipol.

Avec l'utilisation simultanée, il est possible d'augmenter la concentration de méthotrexate dans le plasma sanguin et d'augmenter sa toxicité.

Avec application simultanée diclofénac peut ne pas affecter la biodisponibilité de la morphine, mais la concentration du métabolite actif de la morphine peut rester élevée en présence de diclofénac, ce qui augmente le risque d'effets secondaires du métabolite de la morphine, y compris le risque de dépression respiratoire.

Avec l'utilisation simultanée avec pentazocine, le cas du développement d'un grand ajustement convulsif est décrit; avec la rifampicine - une diminution de la concentration de diclofénac dans le plasma sanguin; fromceftriaxone - l'excrétion de ceftriaxone avec la bile augmente; avec la cyclosporine - il est possible d'augmenter la néphrotoxicité de la cyclosporine.

Instructions spéciales:

Avec l'histoire des réactions allergiques aux anti-inflammatoires non stéroïdiens et aux sulfites diclofénac ne s'applique qu'en cas d'urgence. Dans le processus de traitement, un suivi systématique de la fonction hépatique et rénale et des schémas sanguins périphériques sont nécessaires.

L'utilisation rectale chez les patients présentant une maladie anorectale ou une hémorragie anorectale dans l'anamnèse n'est pas recommandée. L'extérieur doit être utilisé uniquement sur les zones de la peau intacte.

Éviter le contact avec le diclofénac dans les yeux (à l'exception des gouttes pour les yeux) ou les muqueuses. Les patients utilisant des lentilles de contact devraient utiliser des gouttes ophtalmiques au plus tôt 5 minutes après le retrait des lentilles.

Il n'est pas recommandé pour les enfants de moins de 6 ans.

Pendant la période de traitement avec des formes posologiques à usage systémique, la consommation d'alcool n'est pas recommandée.

Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes

Pendant la période de traitement, la vitesse des réactions psychomotrices peut diminuer. Si la vision se détériore après l'application de gouttes oculaires, ne pas conduire et s'engager dans d'autres activités potentiellement dangereuses.

Instructions

Diclofénac (Diclophenacum)