Tantordio - mode d'emploi, dose, effets secondaires, contre-indications

40 mg: Comprimés ovales biconvexes blancs ou presque blancs, pelliculés, avec un risque des deux côtés. Vue en coupe: l'anneau extérieur de la coque, ainsi que le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc.

80 mg: Comprimés ovales biconvexes du rouge au rouge avec une teinte rosée, recouverts d'une gaine pelliculaire, avec un risque des deux côtés. Vue de la transversale coupe, l'enveloppe extérieure du rouge au rouge avec une teinte de couleur rose, et le noyau de la tablette est blanc ou presque blanc.

160 mg: Les comprimés ovales biconvexes sont jaunes, pelliculés, avec un risque des deux côtés. Vue en coupe: l'anneau externe de la coquille est jaune et le noyau du comprimé est blanc ou presque blanc.

220 mg: Les comprimés ovales biconvexes sont jaunes, pelliculés, avec un risque d'un côté. Vue en coupe: l'anneau externe de la coquille est jaune et le noyau du comprimé est blanc ou presque blanc.

Groupe pharmacothérapeutique:antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II

ATX: & nbsp

C.09.C.A.03 Valsartan

C.09.C.A Antagonistes de l'angiotensine II

Pharmacodynamique:

Valsartan - un antagoniste spécifique des récepteurs de l'angiotensine II, destiné à l'administration orale.Il exerce une action antagoniste sélectivement sur les récepteurs de sous-type AT₁, qui sont responsables des effets connus de l'angiotensine II. La conséquence du blocus de l'AT₁-les récepteurs est une augmentation de la concentration plasmatique de l'angiotensine II, ce qui peut stimuler l'AT débloqué₂-receptors. N'a aucune activité agoniste exprimée contre AT₁récepteurs L'affinité du valsartan pour les récepteurs du sous-type À₁ environ 20 000 fois plus élevé que les récepteurs du sous-type AT₂.

L'hormone active du système rénine-angiotensine-aldostérone (RAAS) est l'angiotensine II, qui est formée à partir de l'angiotensine I avec la participation d'une enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). L'angiotensine II se lie à des récepteurs spécifiques situés sur les membranes cellulaires de divers tissus. A un large éventail d'effets physiologiques, y compris, principalement, à la fois la participation directe et indirecte dans la régulation de la pression artérielle (BP).

Étant un puissant vasoconstricteur, l'angiotensine II provoque une réponse pressive directe. En outre, il favorise la rétention de sodium et stimule la sécrétion d'aldostérone.

Dans le traitement du valsartan chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, il y a une diminution de la pression artérielle, non accompagnée d'un changement de la fréquence cardiaque (fréquence cardiaque). Après l'administration d'une dose unique du médicament chez la plupart des patients, le début de l'action antihypertensive est noté dans les 2 heures, et la diminution maximale de la pression artérielle est atteinte dans les 4-6 heures. Après la prise du médicament, l'effet antihypertenseur persiste pendant plus de 24 heures. Pour les prescriptions répétées du médicament, la diminution maximale de la pression artérielle, Selon la dose prise, il est généralement atteint dans 2-4 semaines et maintenu au niveau atteint pendant un traitement prolongé.

L'arrêt soudain du valsartan n'est pas accompagné d'une forte augmentation de la pression artérielle ou d'autres conséquences cliniques indésirables.

Tolérance à l'activité physique

Lors de l'évaluation de l'effet du valsartan (prescrit en plus du traitement standard de l'insuffisance cardiaque) sur la tolérabilité de l'activité physique chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique (ICC) II-IV classes fonctionnelles par classification NYHA et avec une fraction d'éjection ventriculaire gauche (FEVG) inférieure à 40%, il y avait une augmentation du temps d'exercice par rapport à la ligne de base.

Pharmacocinétique

Succion. Après avoir pris le médicament, l'aspiration du valsartan se produit rapidement, mais le degré d'absorption varie considérablement. La biodisponibilité absolue moyenne du valsartan est de 23%. Le temps d'atteindre la concentration maximale (TC_m_Oh) - 2 h.

Dans la gamme des doses étudiées, la cinétique du valsartan est linéaire. Avec l'utilisation répétée du médicament, aucun changement dans les paramètres cinétiques n'a été noté.

Lors de la prise de valsartan avec de la nourriture, l'aire sous la courbe concentration-temps diminue (AUC) de 48%. Cependant, 8 heures après la prise du médicament, les concentrations plasmatiques de valsartan pris à jeun et avec de la nourriture sont les mêmes. Diminution AUC n'est pas accompagnée d'une diminution cliniquement significative de l'effet thérapeutique du valsartan, de sorte que le médicament peut être utilisé avant et après les repas.

Distribution. Lorsque vous prenez le médicament une fois par jour, le cumul est négligeable. Les concentrations du médicament dans le plasma sanguin chez les femmes et les hommes sont les mêmes. Valsartan dans une large mesure (de 94 à 97%) se lie aux protéines du sérum sanguin, principalement à l'albumine. Le volume de distribution pendant la période d'équilibre est faible (environ 17 litres).

Métabolisme. Le médicament est métabolisé par le système enzymatique CYP2C9.

Excrétion. En comparaison avec le débit sanguin hépatique (environ 30 l / h), la clairance plasmatique du valsartan est relativement lente (environ 2 L / h). La demi-vie (T_1/2) est de 9 heures. Il est excrété par l'intestin - 70%, par les reins - 30%, principalement sous forme inchangée (20% sous forme de métabolites).

Pharmacocinétique dans des groupes de patients sélectionnés

Patients âgés (plus de 65 ans)

Chez certains patients âgés, l'effet systémique du valsartan était un peu plus prononcé que chez les patients jeunes, cependant, aucune signification clinique n'a été démontrée.

Patients atteints d'insuffisance rénale

Il n'y avait pas de corrélation entre la fonction rénale et l'exposition systémique au valsartan, ce qui était prévisible, étant donné que pour cette substance, la clairance rénale ne représente que 30% de la valeur totale de la clairance. Par conséquent, chez les patients présentant une insuffisance rénale, un ajustement de la dose n'est pas nécessaire. mais valsartan a un haut degré de liaison aux protéines du plasma sanguin, de sorte que son élimination en hémodialyse est peu probable.

Patients atteints d'insuffisance hépatique

Environ 70% de la dose absorbée du médicament est excrétée avec la bile, la plupart du temps inchangée. Valsartan ne subit pas de biotransformation importante et, comme on peut s'y attendre, l'exposition systémique au valsartan n'est pas corrélée au degré d'insuffisance hépatique. Par conséquent, les patients atteints d'insuffisance hépatique d'origine non biliaire et en l'absence de cholestase ne nécessitent pas un ajustement de la dose de valsartan. Chez les patients atteints de cirrhose biliaire hépatique ou d'obstruction des voies biliaires AUC Le valsartan est environ 2 fois plus élevé.

Les indications:

- Hypertension artérielle;

- Insuffisance cardiaque chronique (II-IV classe fonctionnelle par classification NYHA) - dans le cadre de la thérapie complexe sur le fond du traitement standard et chez les patients ne recevant pas d'inhibiteurs de l'ECA;

- réduction de la mortalité cardiovasculaire chez les patients stables présentant une insuffisance / dysfonction ventriculaire gauche due à un infarctus du myocarde.

Contre-indications

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament;

- la grossesse, la période de lactation;

- âge inférieur à 18 ans (efficacité et sécurité non établies);

- Carence en lactase, intolérance au lactose, malabsorption du glucose et du galactose (la préparation contient du lactose);

- des violations graves du foie, de la cirrhose biliaire et de la cholestase;

- angioedème héréditaire, utilisation chez les patients L'œdème de Quincke s'est développé au cours d'un traitement antérieur par des inhibiteurs de l'ECA ou des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine (APA).

Soigneusement:

Sténose bilatérale des artères rénales, sténose de l'artère d'un seul rein, avec un régime alimentaire avec restriction de la consommation de sel de table, dans des conditions accompagnées d'une diminution du volume de sang circulant (y compris la diarrhée, vomissements), violations modérées de la fonction hépatique de la genèse non biliaire sans les phénomènes de cholestase, insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), y compris chez les patients sous hémodialyse, sténose mitrale ou aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, utilisation chez le patient après transplantation rénale, aldostéronisme primaire, lupus érythémateux disséminé.

Grossesse et allaitement:

L'utilisation de la drogue Tantordio n'est pas recommandée pendant la grossesse, ainsi que chez les femmes, la planification de la grossesse. Compte tenu du mécanisme d'action des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, le risque pour le fœtus ne peut être exclu. L'action des inhibiteurs de l'ECA (médicaments qui affectent le RAAS) sur le fœtus, s'il est utilisé au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse, peut entraîner des lésions et la mort.Selon les données rétrospectives, lors de l'utilisation des inhibiteurs de l'ECA dans le premier trimestre de la grossesse, le risque d'avoir des enfants atteints de malformations congénitales augmente. Il y a des rapports d'avortements spontanés, d'oligohydramnios et de dysfonctionnement rénal chez les nouveau-nés dont les mères pendant la grossesse ont accidentellement reçu valsartan. Lors de l'utilisation de médicaments qui affectent le RAAS, le médecin doit informer les femmes en âge de procréer du risque potentiel d'effets indésirables de ces médicaments sur le fœtus pendant la grossesse. Si une grossesse est diagnostiquée pendant le traitement par Tantordio, le traitement doit être interrompu dès que possible.

Il n'y a pas de données sur l'isolement du valsartan dans le lait maternel. Par conséquent, la question de l'arrêt de l'allaitement maternel ou l'abolition de la thérapie pour les médicaments Tantordio devrait être abordée.

Dosage et administration:

Prenez les comprimés à l'intérieur sans mâcher, quel que soit l'apport alimentaire.

Avec l'hypertension artérielle la dose recommandée est de 80 mg 1 fois par jour par jour, quel que soit l'âge et le sexe du patient. Effet antihypertenseur est observé dans les 2 premières semaines de traitement; L'effet maximum est observé après 4 semaines. Les patients qui ne peuvent pas obtenir une réduction adéquate de la tension artérielle, une dose quotidienne de la drogue peut être augmentée à 160 mgs ou diurétiques supplémentaires prescrits. La dose quotidienne maximale est de 320 mg par jour (en deux doses fractionnées). Les patients atteints d'insuffisance rénale et hépatique d'origine non biliaire et sans cholestase ne sont pas tenus de changer la dose du médicament. Possible utilisation simultanée avec des diurétiques.

Avec l'insuffisance cardiaque chronique la dose initiale recommandée est de 40 mg 2 fois par jour. Il est possible d'augmenter progressivement la dose à 80 mg 2 fois par jour, avec une bonne tolérance - jusqu'à 160 mg 2 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 320 mg répartis en deux doses fractionnées, et une réduction de la dose de diurétiques pris en concomitance peut être nécessaire.

Chez les patients recevant simultanément des diurétiques, ainsi que chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique surveillance régulière de la fonction rénale, la pression artérielle.A l'apparition de signes cliniques d'hypotension artérielle, il est nécessaire de réduire la dose.

Chez les patients présentant une insuffisance légère et modérée de la fonction hépatique genèse non-biliaire sans les phénomènes de cholestase le médicament doit être utilisé avec prudence, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 80 mg.

Après un infarctus du myocarde récent: Le traitement débute dans les 12 heures suivant l'infarctus du myocarde à une dose initiale de 20 mg deux fois par jour, suivi d'une augmentation de la dose (40 mg, 80 mg, 160 mg deux fois par jour) pendant plusieurs semaines jusqu'à mg 2 fois par jour. Atteindre une dose de 80 mg 2 fois par jour est recommandé à la fin de la deuxième semaine, 160 mg deux fois par jour - à la fin du troisième mois de traitement. La dose quotidienne maximale est de 320 mg en 2 doses divisées.

Effets secondaires:

Pour évaluer la fréquence des événements indésirables, les critères suivants ont été utilisés: très souvent (≥1 / 10), souvent (≥1 / 100, mais <1/10), rarement (≥1 / 1000, mais <1/100) , rarement (≥1 / 10 000, mais <1/1000), très rarement (<1/10 000, y compris les messages simples).

Du système nerveux central: souvent - maux de tête, vertiges, y compris postural; rarement - l'insomnie; Vertige, évanouissement (lorsqu'il est utilisé après une crise cardiaque), diminution de la libido.

Du système respiratoire: souvent - toux, pharyngite, rhinite, sinusite.

Du système cardiovasculaire: diminution souvent marquée de la pression artérielle et de l'hypotension orthostatique; rarement (lorsqu'il est utilisé après une crise cardiaque, infarctus du myocarde) - insuffisance cardiaque.

Du tractus gastro-intestinal: rarement - nausée, diarrhée, douleur abdominale.

Du système musculo-squelettique: rarement - maux de dos, myalgie, arthralgie.

Du système génito-urinaire: très rarement - dysfonction rénale, insuffisance rénale aiguë.

Réactions allergiques très rarement - angioedème, éruption cutanée, démangeaisons, réactions d'hypersensibilité, y compris la maladie sérique et la vascularite.

À partir des paramètres de laboratoire: rarement - réduction de l'hémoglobine et de l'hématocrite, neutropénie, thrombocytopénie, hypercreatinémie, hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des transaminases «hépatiques», augmentation de l'azote uréique sérique, hyperkaliémie.

Autre: infections souvent virales, faiblesse générale; rarement - œdème périphérique, asthénie, fatigue, infections des voies respiratoires supérieures.

Surdosage:

Symptômes: malgré l'absence de données suffisantes, la principale manifestation attendue d'un surdosage du médicament sera une tachycardie et une diminution marquée de la pression artérielle, ce qui peut entraîner un collapsus et / ou un choc.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Si le médicament est pris récemment, vous devriez provoquer le vomissement, rincer l'estomac, prendre Charbon actif. Avec une diminution marquée de la pression artérielle, la méthode habituelle de traitement est une injection intraveineuse d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction:

Interactions cliniquement significatives avec des médicaments tels que: cimétidine, warfarine, digoxine, aténolol, indométhacine, hydrochlorothiazide, amlodipine et glibenclamide pas trouvé.

Parce que le valsartan ne subit pas de métabolisme important, il est peu probable que des interactions cliniquement significatives avec d'autres médicaments au niveau métabolique, qui sont le résultat de l'induction ou de l'inhibition du système du cytochrome P450.

Bien que valsartan est largement associée aux protéines du plasma sanguin, il n'y a pas d'interaction significative avec le diclofénac et le furosémide.

Utilisation simultanée avec des diurétiques épargneurs de potassium (par exemple, spironolactone, le triamtérène, l'amiloride), les préparations de potassium ou de sels contenant du potassium, peuvent entraîner une augmentation du potassium dans le sérum sanguin. Si une telle application simultanée est jugée nécessaire, des précautions doivent être prises.

Avec l'utilisation simultanée de préparations de lithium avec des inhibiteurs de l'ECA, il a été rapporté une augmentation réversible de la teneur en lithium dans le plasma sanguin et une augmentation de sa toxicité. Dans de très rares cas, de tels changements ont été observés lors de la prise de antagonistes du récepteur de l'angiotensine II. Il est conseillé d'utiliser des préparations au lithium avec Tantordio. Si cette combinaison est nécessaire, il est recommandé de contrôler la teneur en lithium dans le plasma sanguin.

Instructions spéciales:

Déficience dans le corps de sodium et / ou volume réduit de sang circulant (BCC)

Par exemple, chez les patients présentant une carence sévère en sodium et / ou une diminution de la CBC, recevant de fortes doses de diurétiques, une hypotension artérielle cliniquement prononcée peut se produire dans de rares cas au début du traitement par Tantordio.

Avant le début du traitement, une correction doit être faite dans le corps de sodium et / ou le volume de sang circulant, par exemple, en diminuant la dose du diurétique. En cas de survenue d'une hypotension artérielle, le patient doit être placé sur le dos et, si nécessaire, une perfusion intraveineuse de solution de chlorure de sodium à 0,9%. Après la stabilisation de la PA, le traitement peut être poursuivi.

Sténose de l'artère rénale

Étant donné que d'autres médicaments qui affectent le RAAS peuvent provoquer une augmentation de l'urée et de la créatinine sérique chez les patients présentant une sténose bilatérale ou unilatérale de l'artère rénale, une surveillance systématique de ces indications est recommandée à titre de mesure de précaution.

Insuffisance rénale

Les patients atteints d'insuffisance rénale n'ont pas besoin d'ajustement de la dose pour Tantordio. Cependant, avec des troubles prononcés (lorsque la clairance de la créatinine est inférieure à 10 ml / min.), Il est recommandé de faire preuve de prudence.

Fonction hépatique altérée

Les patients atteints d'insuffisance hépatique n'ont pas besoin d'ajuster la dose du médicament. Valsartan est principalement excrété inchangé avec la bile, mais chez les patients présentant une obstruction des voies biliaires, la clairance du valsartan est réduite. Lors de la prescription de Tantordio, ces patients doivent être très prudents.

Insuffisance cardiaque chronique

En raison de l'oppression du RAAS chez les patients sensibles, des modifications de la fonction rénale sont possibles. Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique sévère, le traitement par inhibiteurs de l'ECA et antagonistes des récepteurs de l'angiotensine peut s'accompagner d'oligurie et / ou d'une augmentation de l'azotémie et (rarement) d'insuffisance rénale aiguë et / ou fatale. Par conséquent, il est nécessaire d'évaluer le degré d'insuffisance rénale chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque.

Utilisation pédiatrique

Comme il n'y a pas eu d'essais contrôlés sur l'efficacité et l'innocuité du valsartan chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans, il n'est pas possible de formuler des recommandations spécifiques pour ce groupe de patients.

Effet sur la capacité de conduire transp. cf. et fourrure:

Des études visant à étudier l'effet de la drogue Tantordio sur la capacité de conduire des véhicules et l'utilisation de moyens techniques n'ont pas été menées. Cependant, des précautions doivent être prises, car des vertiges ou de la fatigue peuvent survenir pendant le traitement.

Forme de libération / dosage:

Comprimés enrobés d'un enrobage, 40 mg, 80 mg, 160 mg et 320 mg.

Emballage:

7 ou 10 comprimés dans une plaquette d'aluminium.

1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 blisters avec instructions pour une utilisation dans une boîte en carton.

Conditions de stockage:

Conserver dans un endroit sec à une température ne dépassant pas 30 ° C

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation:

3 années.

Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

Conditions de congé des pharmacies:Sur prescription

Numéro d'enregistrement:PL-000843

Date d'enregistrement:11.10.2011

Date d'annulation:2016-10-11

Le propriétaire du certificat d'inscription:Torrent Pharmaceuticals Co., Ltd.Torrent Pharmaceuticals Co., Ltd. Inde

Fabricant: & nbsp

TORRENT PHARMACEUTICALS, Ltd. Inde

Représentation: & nbspTORRENT PHARMACEUTICALS LTD. TORRENT PHARMACEUTICALS LTD. Inde

Date de mise à jour de l'information: & nbsp07.12.2015

Instructions illustrées

Instructions

Tandordio (Tantordio)