Aktive SubstanzCabergolinCabergolin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen
    Zusammensetzung:1 Tablette enthält: Wirkstoff Cabergolin 0,5 mg; Hilfsstoffe: Lactose 75,8 mg, L-Leucin 3,6 mg, Magnesiumstearat (E572) 0,1 mg.
    Beschreibung:
    Weiße, flache, ovale Tabletten mit Abschrägung und Risiko auf einer Seite, mit Gravur "0,5" auf der einen Seite der Risiken und "CBG" auf der anderen Seite.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Dopamin-Rezeptor-Agonist
    ATX: & nbsp;

    G.02.C.B.03   Cabergolin

    Pharmakodynamik:
    Cabergolin ist ein synthetisches Mutterkornalkaloid, ein Ergolinderivat, ein lang wirksamer Dopaminagonist, der die Sekretion von Prolaktin hemmt. Der Wirkungsmechanismus von Cabergolin umfasst die Stimulation der zentralen dopaminergen Rezeptoren des Hypothalamus. Bei Dosen, die höher sind als diejenigen, die zur Hemmung der Prolaktinsekretion erforderlich sind, verursacht das Arzneimittel aufgrund der Stimulierung von Dopamin-B2-Rezeptoren einen zentralen dopaminergen Effekt. Die Wirkung des Medikaments ist dosisabhängig. Die Senkung des Prolaktins im Blut wird gewöhnlich nach 3 Stunden beobachtet und bleibt für 2-3 Wochen bestehen, in diesem Zusammenhang für die Unterdrückung der Milchsekretion ist es in der Regel ausreichend, eine Dosis des Präparates zu nehmen. Bei der Behandlung von Hyperprolaktinämie wird Prolactin im Blut nach 2-4 Wochen des Arzneimittels in einer wirksamen Dosis normalisiert. Das normale Niveau von Prolaktin kann mehrere Monate nach dem Drogenentzug bestehen bleiben.
    Cabergolin hat eine hochselektive Wirkung und beeinflusst die basale Sekretion anderer Hypophysen- und Cortisolhormone nicht. Der einzige pharmakodynamische Effekt, der nicht mit dem therapeutischen Effekt verbunden ist, ist die Senkung des Blutdrucks (BP). Der maximale blutdrucksenkende Effekt entwickelt sich normalerweise 6 Stunden nach einer Einzeldosis; der Grad der Blutdrucksenkung und die Häufigkeit der Entwicklung der blutdrucksenkenden Wirkung sind dosisabhängig.
    Pharmakokinetik:

    Absaugung

    Nach oraler Verabreichung Cabergolin schnell aus dem Magen-Darm-Trakt (GIT) absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird nach 0,5 bis 4 Stunden erreicht. Die Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption oder Verteilung von Cabergolin.

    Verteilung

    Die Bindung von Cabergolin (in einer Konzentration von 0,1-10 ng / ml) mit Plasmaproteinen beträgt 41-42%.

    Stoffwechsel

    Im Urin werden Cabergolin-Metaboliten gefunden: 6-Allyl-8p-Carboxy-Ergolin in einer Menge von 4-6% der Dosis, sowie drei andere Metaboliten mit einem Gesamtgehalt von weniger als 3%. Alle Metaboliten hemmen in viel geringerem Ausmaß (im Vergleich zu Cabergolin) die Sekretion von Prolaktin.

    Ausscheidung

    Cabergolin hat eine lange Halbwertszeit: T1 / 2 war 63-68 h in gesunde Freiwillige und 79-115 h bei Patienten mit Hyperprolaktinämie.

    Bei dieser Halbwertszeit ist der Gleichgewichtszustand nach 4 Wochen erreicht. BEIM Urin und Kot wurden jeweils 18% und 72% der Dosis festgestellt. Der Gehalt an unverändertem Cabergolin im Urin beträgt 2-3%.

    Die Pharmakokinetik hat bis zu einer Dosis von 7 mg / Tag einen linearen Charakter.

    Präklinische Sicherheitsdaten

    Wie in präklinischen Studien gezeigt, Cabergolin ist in vielen Dosierungen sicher und hat keine teratogene, mutagene oder kanzerogene Wirkung.

    Indikationen:
    - Unterdrückung der physiologischen postpartalen Laktation (nur aus medizinischen Gründen).

    - Unterdrückung der bereits festgestellten Laktation (nur aus medizinischen Gründen).

    - Störungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie (einschließlich Funktionsstörungen wie Amenorrhoe, Oligomenorrhoe, Anovulation, Galaktorrhoe).

    - Prolaktinsekretierende Adenome der Hypophyse (Mikro- und Makroprolaktinome).

    - Idiopathische Hyperprolaktinämie.
    Kontraindikationen:Postpartale oder unkontrollierte Hypertonie; Überempfindlichkeit gegen Cabergolin, andere Mutterkornalkaloide oder eine beliebige Komponente des Arzneimittels; schwere Verletzungen der Leberfunktion; unerwünschte Ereignisse aus der Lunge, wie Pleuritis oder Fibrose (einschließlich in der Anamnese), die mit der Verwendung von Dopaminagonisten verbunden sind; Psychosen (einschließlich der Geschichte) oder das Risiko ihrer Entwicklung; Schwangerschaft und entwickelt auf seinem Hintergrund, Präeklampsie und Eklampsie; die Zeit des Stillens; Kinder bis 16 Jahre alt; Schädigung der Herzklappen durch verlängerte Therapie mit Cabergolin, bestätigt durch Echokardiographie; gleichzeitige Verwendung mit Antibiotika-Makrolide; Laktoseintoleranz; Mangel an Laktase; Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom.
    Vorsichtig:Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, arterieller Hypotonie, Raynaud-Syndrom, Magengeschwüren oder Magen-Darm-Blutungen, Schläfrigkeit, plötzlichem Einsetzen des Schlafes, Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz oder Hämodialysepatienten, Patienten älter als 65 Jahre; längere Behandlung mit Cabergolin.
    Schwangerschaft und Stillzeit:
    Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
    Die Schwangerschaft sollte vor der Einnahme des Medikaments ausgeschlossen werden. Es wird empfohlen, die Schwangerschaft mindestens 1 Monat nach Beendigung der Behandlung zu vermeiden. . Es liegen nur begrenzte Daten zur Einnahme des Arzneimittels während der Schwangerschaft vor, die in den ersten 8 Wochen nach der Empfängnis erzielt wurden. Die Anwendung von Cabergolin war nicht mit einem erhöhten Risiko für Aborte, Frühgeburten, Mehrlingsschwangerschaften oder angeborene Störungen verbunden. Andere Daten wurden bisher nicht erhalten.
    In Studien an Tieren wurden die direkten oder indirekten Nebenwirkungen von Cabergolin auf den Verlauf der Schwangerschaft, Embryo / Fötusentwicklung, Geburt oder postnatale Entwicklung nicht nachgewiesen.
    Angesichts der begrenzten Erfahrung mit Cabergolin in der Schwangerschaft sollte das Medikament bei der Planung verworfen werden. Im Falle einer Schwangerschaft während der Behandlung Cabergolin sofort abzubrechen. In Verbindung mit der Möglichkeit der Erweiterung eines bereits bestehenden Tumors sollten Anzeichen einer Zunahme der Hypophyse bei Schwangeren überwacht werden.
    Weil das Cabergolin unterdrückt die Stillzeit, sollte das Medikament nicht an Mütter gegeben werden, die stillen Säuglingen bevorzugen. Während der Behandlung mit Cabergolin sollte das Stillen abgebrochen werden.
    Dosierung und Verabreichung:

    Cabergolin wird vorzugsweise während der Mahlzeiten eingenommen.

    Erwachsene

    Behandlung von Erkrankungen im Zusammenhang mit HyperProlaktinämie.

    Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,5 mg pro Woche in einer oder zwei Dosen (z. B. am Montag und Donnerstag). Dosierung erhöht sich allmählich, in der Regel 0,5 mg / Woche in Abständen von 1 Monat, um die optimale therapeutische Wirkung zu erzielen. Die maximale Tagesdosis sollte 3 mg nicht überschreiten. Die Erhaltungsdosis beträgt 1 mg / Woche (0,25 - 2 mg / Woche); in einigen Fällen bei Patienten mit Hyperprolaktinämie bis zu 4,5 mg / Woche. Bei Verwendung des Medikaments Agalates in Dosen über 1 mg / Woche wird empfohlen, die wöchentliche Dosis je nach Verträglichkeit in 2 oder mehr Aufnahmen einzuteilen. Zur Unterdrückung der physiologischen nach einem generischen oder bereits etablierten Laktat Die empfohlene Dosis beträgt -1 mg einmal in den ersten 24 Stunden nach der Geburt des Kindes.

    Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion

    Informationen dazu finden Sie in den Abschnitten "KONTRAINDIKATIONEN" und "SPEZIELLE HINWEISE".

    Anwendung bei Patienten über 65 Jahren

    Aufgrund der Anwendungsgebiete sind die Erfahrungen mit Cabergolin bei Patienten über 65 Jahre begrenzt. Die verfügbaren Daten weisen darauf hin, dass kein spezifisches Risiko besteht.

    Nebenwirkungen:Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation eingestuft: sehr oft - nicht weniger als 10%; oft - nicht ichweniger als 1%, aber weniger als 10%; selten - nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%; selten - nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%; sehr selten (einschließlich Einzelfälle) - weniger als 0,01%.

    Vom Immunsystem: selten - Überempfindlichkeitsreaktion, Hautausschlag.

    Von der Seite des Blut- und Lymphsystems: selten - Erythromelalgie.

    Aus dem Nervensystem: oft - Halluzinationen, Schlafstörungen, Verwirrtheit, Schwindel, Dyskinesie, erhöhte Libido, Kopfschmerzen, Benommenheit, Depression, selten - Hyperkinese, psychotische Störung, Delirium, Parästhesien, vorübergehende Hemianopsie, Ohnmacht; sehr selten - ein plötzlicher Schlafanfall, eine pathologische Anziehung zum Spielen.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: häufig - posturale Hypotonie, Angina pectoris, Schädigung der Herzklappen (auch bei Regurgitation), Perikarditis, Perikarderguss, "Hitzewallungen", Palpitationen, periphere Ödeme.

    Aus dem Verdauungstrakt: sehr oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; oft - Dyspepsie, Erbrechen, Gastritis, Verstopfung; selten - Schmerzen in der Oberbauchgegend; sehr selten - retroperitoneale Fibrose.

    Aus dem Atmungssystem: häufig - Kurzatmigkeit, selten - Pleuraerguss, Lungenfibrose, Nasenbluten.

    Andere: oft - Asthenie, Schwäche, DysfunktionLeberfunktion, Schmerzen in der Brustdrüse, Sehstörungen; sehr selten - Krämpfe in den Muskeln der unteren Extremitäten, erhöhte Aktivität der Kreatinphosphokinase.

    Überdosis:Es gibt keine Informationen über eine Überdosis des Medikaments. Basierend auf den Ergebnissen von Tierversuchen kann man das Auftreten von Symptomen aufgrund einer Überstimulierung von Dopaminrezeptoren erwarten: Übelkeit, Erbrechen, Blutdruckabfall, Bewusstseinsstörung / Psychose oder Halluzinationen. Falls angezeigt, sollten Maßnahmen zur Wiederherstellung des Blutdrucks ergriffen werden. Zusätzlich können bei schweren Symptomen des Zentralnervensystems (Halluzinationen) Dopamin-Antagonisten erforderlich sein.
    Interaktion:
    Die Wirkung von Makrolid-Antibiotika auf den Gehalt von Cabergolin-Plasma in ihrer kombinierten Verwendung wurde nicht untersucht. Angesichts der Möglichkeit, den Cabergolinspiegel zu erhöhen, wird das Medikament nicht in Kombination mit Makroliden empfohlen.
    Der Wirkungsmechanismus von Cabergolin ist mit der direkten Stimulation von Dopaminrezeptoren verbunden, daher sollte es nicht in Kombination mit Dopaminrezeptorantagonisten (Phenothiazine, Butyrophenone, Thioxanthene, Metoclopramid).
    Es gibt keine Informationen über die Interaktion von Cabergolin mit anderen Ergotalkaloiden, eine Langzeitanwendung dieser Kombination wird jedoch nicht empfohlen.
    Angesichts der Pharmakodynamik von Cabergolin (blutdrucksenkende Wirkung) ist es notwendig, die Wechselwirkung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln zu berücksichtigen.
    In klinischen Studien an Patienten mit Morbus Parkinson wurde keine pharmakokinetische Wechselwirkung mit Levodopa oder Selegilin nachgewiesen. Pharmakokinetische Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln auf der Grundlage der verfügbaren Informationen zum Cabergolinmetabolismus können nicht vorhergesagt werden.
    Spezielle Anweisungen:
    Um das Fläschchen zu öffnen, drücken Sie zuerst den Deckel und drehen Sie ihn dann, wie auf dem Deckel gezeigt. Ein Beutel mit Kieselgel aus einer Durchstechflasche kann nicht entfernt oder verbraucht werden.
    Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Agalaten bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sind begrenzt. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh-Klasse C), falls erforderlich, längerer Therapie, sollten Agalate in niedrigeren Dosen angewendet werden.
    Die Pharmakokinetik von Cabergolin verändert sich bei mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen nicht signifikant. Es wird nicht bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz oder Hämodialyse untersucht. Daher sollten Agalate bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden. Die Wirkung von Alkohol auf die Gesamttoleranz des Medikaments Agalates ist nicht erwiesen.
    Die Verwendung des Medikaments Agalates kann zu einer symptomatischen arteriellen Hypotonie führen, insbesondere wenn es zusammen mit blutdrucksenkenden Medikamenten eingenommen wird. Es wird empfohlen, den Blutdruck in den ersten 3-4 Tagen nach Beginn der Behandlung regelmäßig zu messen.
    Bei Langzeitanwendung des Medikaments Agalates und anderer Ergot-Derivate, die gegen Serotonin-5HT2B-Rezeptoren aktiv sind, besteht das Risiko für fibrotische und epileptische Entzündungskrankheiten wie exsudative Pleuritis, Pleurafibrose, Lungenfibrose, Perikarditis, Schädigung eines oder mehrerer Herzklappen Herz (Aorta, Mitral, Trikuspid), retroperitoneale Fibrose. Die Abschaffung des Medikaments Agalates im Falle der Entwicklung der oben genannten Krankheiten führte zu einer Verbesserung des Zustandes der Patienten. Vor Beginn einer längeren Agalatentherapie sollten alle Patienten einer vollständigen Untersuchung unterzogen werden, um Herzklappenläsionen zu erkennen und den Funktionszustand von Lunge und Niere zu bestimmen, um eine Verschlechterung des Verlaufs der Begleiterkrankungen zu verhindern. Wenn neue klinische Symptome auf Seiten der Atemwege auftreten, wird eine Durchleuchtung der Lunge empfohlen. Bei Patienten mit Pleuraergüssen / Fibrose kam es zu einer Erhöhung der Erythrozytensedimentation (ESR), daher sollte bei erhöhter Erythrozytensedimentationsrate ohne offensichtliche klinische Zeichen eine Röntgenaufnahme der Brust durchgeführt werden, sowie zur Bestimmung der Kreatininkonzentration in Plasma.
    Bei längerer Therapie mit Agalates mögliche allmähliche Entwicklung von fibrotischen Erkrankungen, so während der Behandlung sollte das Auftreten von Symptomen wie Dyspnoe, Atemnot, Husten, Schmerzen in der Brust, Rückenschmerzen, Ödeme der unteren Extremitäten, Zeichen der retroperitonealen Fibrose (Schmerzen, Unwohlsein) überwachen , Herzfehler. Nach dem Beginn der Therapie mit Agalates zur Vorbeugung von fibrotischen Erkrankungen sollte der Status der Herzklappen überwacht werden und die Echokardiographie (Echokardiographie) erstmals nach 3-6 Monaten nach Therapiebeginn durchgeführt werden. Ferner wird die Häufigkeit der EchoCG-Kontrolle vom Arzt individuell für jeden Patienten festgelegt, jedoch nicht weniger als einmal alle 6-12 Monate.
    Im Falle einer Verschlechterung oder Klappeninsuffizienz, Verdickung oder Verengung des Lumens der Klappenwand sollte die medikamentöse Therapie mit Agalates abgesetzt werden. Die Notwendigkeit für den Patienten bei anderen Arten von klinischer Untersuchung wird vom Arzt auf individueller Basis festgestellt. Mit der Verwendung von Agalates können Schläfrigkeit und Episoden von "plötzlichem Einschlafen" auftreten, insbesondere bei Patienten mit Parkinson-Krankheit (siehe "Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Mechanismen zu fahren ").
    Bei der Einnahme des Medikaments Agalates kam es zu einem Anstieg der Libido, Hypersexualität, pathologischen Anziehung zum Glücksspiel. Diese Symptome waren reversibel und verschwanden mit einer Abnahme der Dosis oder des Absetzens von Agalaten. Hyperprolaktinämie in Kombination mit Amenorrhoe und Infertilität kann mit Tumoren der Hypophyse assoziiert sein, daher sollte vor Beginn der Therapie mit Agalates eine Hypophysenfunktionsprüfung durchgeführt werden. Es wird empfohlen, den Serumgehalt von Prolaktin jeden Monat zu überprüfen, da nach Erreichen eines wirksamen therapeutischen Regimes die normale Konzentration von Prolaktin für 2-4 Wochen bestehen bleibt.
    Nach der Abschaffung des Medikaments Agalates tritt in der Regel wieder eine Hyperprolaktinämie auf.
    Bei einigen Patienten kam es jedoch seit mehreren Monaten zu einer anhaltenden Abnahme der Prolinact-Konzentrationen. Die Verwendung des Medikaments Agalates stellt den Eisprung und die Fruchtbarkeit bei Frauen mit hyperprolaktinämischem Hypogonadismus wieder her. Da eine Schwangerschaft vor der Wiederaufnahme der Menstruation auftreten kann, werden Schwangerschaftstests während der Amenorrhoe-Periode und nach der Wiederherstellung des Menstruationszyklus empfohlen - in allen Fällen ihre Verzögerung ist mehr als 3 Tage. Frauen, die keine Schwangerschaft planen, wird empfohlen, während der Behandlung mit Agalates wirksame und nicht-hormonelle Kontrazeptiva zu verwenden. Frauen planen eine Schwangerschaft, Empfängnis wird nicht früher als 1 Monat nach der Abschaffung des Medikaments Agalates empfohlen.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:
    Patienten sollten über die Notwendigkeit von Vorsicht informiert werden, wenn sie ein Auto fahren oder Maschinen steuern. Patienten, die bereits Schläfrigkeit und / oder plötzliche Einschlafstörungen mit Agalaten hatten, sollten aufhören, ein Auto oder andere Aktivitäten zu fahren, die eine hohe Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Tabletten 0,5 mg.
    Verpackung:
    Für 2 oder 8 Tabletten in Flaschen aus dunklem Glas (Typ III) mit einem Hals, der mit einer Membran aus Aluminiumfolie und Kraftpapier versiegelt ist, mit einem Deckel aus Polypropylen, ausgestattet mit einem System gegen das Öffnen durch Kinder; Die Durchstechflasche enthält einen Beutel mit Kieselgel.
    1 Flasche mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.
    Lagerbedingungen:
    Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C an einem trockenen Ort in einem dicht verschlossenen Originalfläschchen.

    Von Kindern fern halten.
    Haltbarkeit:2 Jahre.

    Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-001307/09
    Datum der Registrierung:20.02.2009/10.12.2012
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd.Teva Pharmazeutische Unternehmen Co., Ltd. Israel
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Teva Teva Israel
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;21.01.2017
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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