Aktive SubstanzCabergolinCabergolin
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  • Dosierungsform: & nbsp;Pillen.
    Zusammensetzung:
    Jede Tablette enthält:
    Wirkstoff: Cabergolin 0,5 mg;
    Hilfsstoffe: Lactose 75,9 mg, Leucin 3,6 mg.
    Beschreibung:Weiße, flache, längliche Tabletten mit der Aufschrift "P" und "U", getrennt durch eine Kerbe auf der einen Seite und "700" mit kurzen Kerben auf der oberen und unteren Seite der Zahl - auf der anderen Seite.
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Dopamin-Rezeptor-Agonist
    ATX: & nbsp;

    G.02.C.B.03   Cabergolin

    Pharmakodynamik:

    Cabergolin ist ein dopaminerges Derivat von Ergolin und zeichnet sich durch eine ausgeprägte und verlängerte prolaktinsenkende Wirkung durch direkte Stimulation aus D2Dopaminrezeptoren von laktotrophen Zellen der Hypophyse. Darüber hinaus, wenn höhere Dosen im Vergleich zu denen für die Senkung der Konzentration von Prolaktin im Blutplasma eingenommen werden, Cabergolin hat einen zentralen dopaminergen Effekt durch Stimulation D2Rezeptoren.

    Die Abnahme der Prolaktinkonzentration im Blutplasma wird innerhalb von 3 Stunden nach der Einnahme des Medikaments beobachtet und bleibt 7-28 Tage bei gesunden Freiwilligen und Patienten mit Hyperprolaktinämie und bis zu 14-21 Tagen - bei Frauen in der postpartalen Phase. Cabergolin hat eine streng selektive Wirkung, beeinflusst nicht die basale Sekretion anderer Hormone der Hypophyse und Cortisol. Die Prolaktin-senkende Wirkung von Cabergolin ist dosisabhängig, sowohl hinsichtlich der Schwere als auch der Wirkungsdauer.

    Die pharmakodynamischen Wirkungen von Cabergolin, die nicht mit dem therapeutischen Effekt zusammenhängen, sind nur eine Blutdrucksenkung (BP). Bei einer Einzeldosis des Arzneimittels wird der maximale blutdrucksenkende Effekt innerhalb der ersten 6 Stunden festgestellt und ist dosisabhängig.

    Pharmakokinetik:Cabergolin schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert, die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 0,5 bis 4 Stunden erreicht, die Verbindung mit den Proteinen des Blutplasmas ist 41-42%. Die Halbwertszeit von Cabergolin, geschätzt durch die Ausscheidungsrate durch die Nieren, beträgt bei gesunden Freiwilligen 63-68 Stunden und bei Patienten mit Hyperprolaktinämie 79-115 Stunden. Aufgrund der langen Halbwertszeit ist die Gleichgewichtskonzentration nach 4 Wochen erreicht. Zehn Tage nach der Verabreichung von Cabergolin werden etwa 18% und 72% der Dosis in Urin bzw. Kot und der Anteil an unverändertem Cabergolin in nachgewiesen Urin ist 2-3%. Das Hauptprodukt des Cabergolin-Metabolismus, identifiziert im Urin, ist 6-Allyl-8 & beta; -carboxy-ergolin in einer Konzentration von bis zu 4-6% der Dosis. Der Gehalt von 3 zusätzlichen Metaboliten im Urin übersteigt 3% der akzeptierten Dosis nicht. Es wurde festgestellt, dass Stoffwechselprodukte im Vergleich zu Cabergolin eine signifikant geringere Wirkung auf die Hemmung der Prolaktinsekretion haben. Die Aufnahme von Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption und Verteilung von Cabergolin.
    Indikationen:
    - Verhinderung der physiologischen Stillzeit nach der Geburt.
    - Unterdrückung der bereits festgestellten postpartalen Laktation.
    - Behandlung von Erkrankungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie, einschließlich Amenorrhoe, Oligomenorrhoe, Anovulation, Galaktorrhoe.
    - Prolaktinsekretierende Adenome der Hypophyse (Mikro- und Makroprolaktinome); idiopathische Hyperprolaktinämie; Syndrom des "leeren" türkischen Sattels in Kombination mit Hyperprolaktinämie.
    Kontraindikationen:
    - erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Cabergolin oder anderen Komponenten des Arzneimittels sowie gegenüber allen Ergotalkaloiden.
    - Störung der Funktion des Herzens und der Atmung durch fibrotische Veränderungen oder das Vorhandensein solcher Zustände in der Anamnese.
    - bei längerer Therapie: anatomische Zeichen der Pathologie des Herzklappenapparats (wie Klappenventilverdickung, Verengung des Klappenlumens, Mischpathologieverengung und Venenstenose), bestätigt durch Echokardiographie (EchoCG) vor Beginn der Therapie .
    - Verwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels sind nicht erwiesen).
    - Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption.
    Vorsichtig:
    Wie andere Ergot-Derivate sollte Dostinex® unter folgenden Bedingungen und / oder Krankheiten mit Vorsicht angewendet werden:
    - arterielle Hypertonie, die sich während der Schwangerschaft entwickelt hat, beispielsweise Präeklampsie oder postpartale arterielle Hypertonie (Dostinex® wird nur verschrieben, wenn der mögliche Nutzen aus der Einnahme des Medikaments das mögliche Risiko signifikant übersteigt);
    - schwere kardiovaskuläre Erkrankungen, Raynaud-Syndrom;
    - Magengeschwür, Magen-Darm-Blutungen;
    - schwere Leberinsuffizienz (die Anwendung niedrigerer Dosen wird empfohlen);
    - schwere psychotische oder kognitive Beeinträchtigung (einschließlich Anamnese);
    - gleichzeitige Anwendung mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln (aufgrund des Risikos einer orthostatischen arteriellen Hypotonie).
    Schwangerschaft und Stillzeit:Da kontrollierte klinische Studien mit dem Medikament Dostinex ® bei Schwangeren nicht durchgeführt wurden, ist die Ernennung des Medikaments während der Schwangerschaft nur in Fällen äußerster Notwendigkeit unter Berücksichtigung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses für die Frau und den Fötus möglich.
    Wenn die Schwangerschaft vor dem Hintergrund der Behandlung mit dem Medikament Dostinex ® aufgetreten ist, sollte die Erwünschtheit des Drogenentzuges erwägen, auch unter Berücksichtigung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses.
    Den verfügbaren Daten zufolge war die Anwendung des Medikaments Dostinex® in einer Dosis von 0,5-2 mg pro Woche bei Verletzungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie nicht mit einer Zunahme der Häufigkeit von Fehlgeburten, Frühgeburten, Mehrlingsschwangerschaften und angeborenen Fehlbildungen verbunden.
    Es gibt keine Informationen über die Ausscheidung des Medikaments mit der Muttermilch. In Ermangelung der Wirkung von Dostinex ® zur Verhinderung oder Unterdrückung der Laktation sollten Mütter jedoch das Stillen ablehnen. Bei Kontraindikationen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie ist Dostinex® bei Patienten, die das Stillen planen, kontraindiziert .
    Dosierung und Verabreichung:

    Inside, mit Essen.

    Verhinderung der Laktation: 1 mg einmal (2 Tabletten von 0,5 mg), am ersten Tag nach der Geburt.

    Unterdrückung der ständigen Laktation: 0,25 mg (1/2 Tablette) zweimal täglich alle 12 Stunden für zwei Tage (die Gesamtdosis beträgt 1 mg). Um das Risiko einer orthostatischen arteriellen Hypotonie bei stillenden Müttern zu reduzieren, sollte eine Einzeldosis des Medikaments Dostinex® 0,25 mg nicht überschreiten.

    Behandlung von Erkrankungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,5 mg pro Woche in einer Einzeldosis (1 Tablette 0,5 mg) oder in zwei Teildosen (1/2 Tablette 0,5 mg, zum Beispiel am Montag und Donnerstag). Eine Erhöhung der wöchentlichen Dosis sollte schrittweise durchgeführt werden - um 0,5 mg mit einem monatlichen Abstand, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. Die therapeutische Dosis beträgt normalerweise 1 mg pro Woche, kann aber von 0,25 bis 2 mg pro Woche reichen. Die maximale Dosis für Patienten mit Hyperprolaktinämie sollte 4,5 mg pro Woche nicht überschreiten.

    Abhängig von der Verträglichkeit kann eine wöchentliche Dosis einmal oder in zwei oder mehr Sitzungen pro Woche aufgeteilt werden. Die Aufteilung der wöchentlichen Dosis in mehrere Dosen wird empfohlen, wenn das Medikament in einer Dosis von mehr als 1 mg pro Woche verabreicht wird. Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegenüber dopaminergen Arzneimitteln kann die Wahrscheinlichkeit, dass Nebenwirkungen auftreten, verringert werden, indem die Behandlung mit Dostinex® in einer niedrigeren Dosis (z. B. 0,25 mg einmal pro Woche) begonnen und dann schrittweise erhöht wird, um eine therapeutische Dosis zu erreichen. Zur Verbesserung Verträglichkeit des Medikaments in der Entstehung schwerer Nebenwirkungen kann eine vorübergehende Dosisreduktion sein, gefolgt von einer allmählichen Zunahme (zum Beispiel eine Erhöhung von 0,25 mg pro Woche alle zwei Wochen).

    Nebenwirkungen:

    In klinischen Studien mit dem Medikament Dostinex® für Verhinderung der physiologischen Laktation (1 mg einmal) und für Unterdrückung der Laktation (0,25 mg alle 12 Stunden für 2 Tage) wurden Nebenwirkungen bei ungefähr 14% der Frauen berichtet. Bei Verwendung von Dostinex ® für 6 Monate in einer Dosis von 1-2 mg pro Woche, aufgeteilt in 2 Dosen, zur Behandlung von Erkrankungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie, Die Inzidenz unerwünschter Ereignisse betrug 68%. Die unerwünschten Ereignisse traten hauptsächlich während der ersten 2 Wochen der Therapie auf und verschwanden in den meisten Fällen mit Fortführung der Therapie oder einige Tage nach der Abschaffung des Medikaments Dostinex ®. Unerwünschte Ereignisse waren in der Regel vorübergehend, schwerwiegend - schwach oder mäßig ausgeprägt und waren dosisabhängig. Mindestens einmal während der Therapie wurden bei 14% der Patienten schwere unerwünschte Ereignisse festgestellt; Aufgrund von Nebenwirkungen wurde die Behandlung bei etwa 3% der Patienten abgebrochen.

    Die häufigsten Nebenwirkungen sind nachfolgend aufgeführt:

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: ein Gefühl von Herzklopfen; bei längerer Anwendung von Dostinex ® hat in der Regel eine blutdrucksenkende Wirkung, in einigen Fällen kann orthostatische arterielle Hypotonie auftreten; möglicherweise asymptomatische Abnahme des Blutdrucks während der ersten 3-4 Tage nach der Geburt (systolisch - nicht weniger als 20 mm Hg, diastolisch - nicht weniger als 10 mm Hg).

    Aus dem Nervensystem: Schwindel / Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Benommenheit, Depression, Asthenie, Parästhesien, Ohnmacht, Nervosität, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Konzentrationsstörungen.

    Aus dem VerdauungssystemÜbelkeit, Erbrechen, Oberbauchschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Gastritis, Dyspepsie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durchfall, Blähungen, Zahnschmerzen, Rachen Schleimhautreizung fühlen.

    Andere: Säugetiere, Dysmenorrhoe, Epistaxis, Rhinitis, "Gezeiten" von Blut auf der Haut, vorübergehende Hemianopsie, Krämpfe der Blutgefäße der Finger und der unteren Extremitäten Muskelkrämpfe (wie andere Ergot Derivate, Dostineks ® kann vasokonstriktorische Wirkung haben), verschwommenes Sehen, Grippe ähnliche Symptome, Unwohlsein, periorbitales und peripheres Ödem, Anorexie, Akne, Juckreiz der Haut, Gelenkschmerzen.

    Bei längerer Therapie mit dem Medikament Drostinex ® wurde eine Abweichung vom Standard der Laborindikatoren selten beobachtet; Bei Frauen mit Amenorrhoe kam es in den ersten Monaten nach der Menstruation zu einem Rückgang der Hämoglobinwerte.

    In der Post-Marketing-Studie werden auch die folgenden Nebenwirkungen bei der Einnahme von Cabergolin berichtet: Alopezie, erhöhte Kreatininphosphokinase-Aktivität im Blut, Manie, Dyspnoe, Ödeme, Fibrose, Leberfunktionsstörungen, Leberfunktionsstörungen, Überempfindlichkeitsreaktionen, Hautausschlag, Atemwegserkrankungen, Atemwegserkrankungen Versagen, Valvulopathie, pathologische Spielsucht, Hypersexualität, erhöhte Libido, Aggressivität, psychotische Störungen, Perikarditis, plötzliches Einschlafen, Gewichtszunahme oder -abnahme, verstopfte Nase.

    Überdosis:
    Symptome einer Überdosierung (wahrscheinlich Symptome einer Überstimulierung der Dopaminrezeptoren): Übelkeit, Erbrechen, dyspeptische Störungen, orthostatische arterielle Hypotonie, Verwirrtheit, Psychose, Halluzinationen.
    Im Falle einer Überdosierung sollten zusätzliche Maßnahmen ergriffen werden, um das nicht saugende Medikament (Magenspülung) zu entfernen und gegebenenfalls den Blutdruck aufrechtzuerhalten. Dopaminantagonisten können verschrieben werden.
    Interaktion:
    Da keine Informationen über die Interaktion von Cabergolin und anderen Ergotalkaloiden vorliegen, wird die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente während der Langzeittherapie mit Dostinex® nicht empfohlen.
    Weil das Cabergolin hat eine therapeutische Wirkung durch direkte Stimulation von Dopaminrezeptoren, es kann nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln verabreicht werden, die als Dopaminantagonisten wirken (Phenothiazine, Butyrophenone, Thioxanthene, Metoclopramid und andere), t. sie können die Wirkung von Cabergolin schwächen, um die Konzentration von Prolaktin zu verringern. Wie andere Ergot-Derivate, Cabergolin Verwenden Sie nicht gleichzeitig Makrolid-Antibiotika (z. B. Erythromycin), da dies zu einer Erhöhung der systemischen Bioverfügbarkeit von Cabergolin führen kann.
    Spezielle Anweisungen:
    Vor der Ernennung des Medikaments Dostinex ® zur Behandlung von Verletzungen, die mit Hyperprolaktinämie verbunden sind, ist es notwendig, eine vollständige Untersuchung der Hypophysenfunktion durchzuführen. Darüber hinaus sollte der Zustand des kardiovaskulären Systems, einschließlich EchoCG, beurteilt werden, um asymptomatisch auftretende Anomalien der Klappenfunktion festzustellen.
    Wie bei anderen Ergot-Derivaten traten bei Patienten nach längerer Verabreichung von Cabergolin Pleuraerguss / Pleurafibrose und Valvulopathie auf. In einigen Fällen erhielten Patienten eine vorherige Therapie mit Dopamin-Agonist-Agonisten. Daher sollte Dostinex ® nicht bei Patienten mit bestehenden Anzeichen und / oder klinischen Symptomen einer kardialen oder respiratorischen Funktionsstörung, die mit fibrotischen Veränderungen einhergehen, oder solchen Bedingungen in der Anamnese verwendet werden. Bei Auftreten von Anzeichen oder einer Verschlechterung der Blutregurgitation, einer Verengung des Lumens der Klappen oder einer Verdickung der Klappen muss die Einnahme abgebrochen werden (siehe Abschnitt "Kontraindikationen").
    Es wurde festgestellt, dass die Geschwindigkeit der Erythrozytensedimentation mit der Entwicklung von Pleuraerguss oder Fibrose zunimmt. Im Falle einer ungeklärten Erhöhung der Blutsenkungsgeschwindigkeit wird eine Röntgenuntersuchung der Brust empfohlen. In der Diagnose kann auch helfen, die Konzentration von Kreatinin im Blutplasma, die Beurteilung der Nierenfunktion zu studieren. Nach Absetzen des Medikaments Dostinex® bei Patienten mit Pleuraerguss / Pleurafibrose oder Valvulopathie verbesserten sich die Symptome.
    Es ist nicht bekannt, ob Cabergolin verschlechtern den Zustand von Patienten mit Anzeichen von Regurgitation von Blut. Cabergolin Es sollte nicht zum Nachweis von fibrösen Läsionen des Herzklappenapparats verwendet werden (siehe Abb. Abschnitt "Kontraindikationen"). Fibrotische Störungen können sich asymptomatisch entwickeln. In diesem Zusammenhang sollte der Zustand von Patienten, die eine Langzeittherapie mit Cabergolin erhalten und die folgenden Symptome besonders beachten, regelmäßig überwacht werden:
    - Pleuro-pulmonale Störungen: wie Kurzatmigkeit, Atembeschwerden, unpassierbarer Husten oder Schmerzen in der Brust;
    - Nierenversagen oder Obstruktion der Gefäße der Harnleiter oder Bauchorgane, die mit Schmerzen in der Seite oder im Lendenbereich und Ödemen der unteren Extremitäten einhergehen können, Schwellungen oder Druckschmerz beim Berühren des Abdomens, was auf die Entwicklung von Retroperitoneal hinweisen kann Fibrose;
    - Perikardfibrose und Fibrose der Klappen der Herzklappen manifestieren sich häufig als Herzinsuffizienz. In dieser Hinsicht ist es notwendig, die Fibrose der Klappen der Herzklappen (und konstriktive Perikarditis) mit dem Auftreten von Symptomen einer Herzinsuffizienz auszuschließen.
    Es ist notwendig, den Zustand des Patienten für die Entwicklung von fibrotischen Störungen regelmäßig zu überwachen. Das erste Mal sollte EchoCG 3-6 Monate nach Beginn der Therapie durchgeführt werden. Diese Studie sollte dann in Abhängigkeit von der klinischen Beurteilung des Zustands des Patienten unter besonderer Berücksichtigung der oben beschriebenen Symptome mindestens alle 6-12 Monate durchgeführt werden Therapie.
    Die Notwendigkeit für andere Überwachungsmethoden (zum Beispiel körperliche Untersuchung, einschließlich Auskultation des Herzens, Radiographie, Computertomographie) wird individuell für jeden Patienten bewertet.
    Bei steigenden Dosen sollten die Patienten unter der Aufsicht eines Arztes stehen, um die niedrigste wirksame Dosis zu bestimmen, die einen therapeutischen Effekt liefert. Nach der Auswahl des wirksamen Dosierungsschemas wird empfohlen, die Prolaktinkonzentration im Serum regelmäßig (einmal im Monat) zu bestimmen. Die Normalisierung der Prolaktinkonzentration wird normalerweise innerhalb von 2-4 Wochen nach der Behandlung beobachtet.
    Nach der Abschaffung des Medikaments Dostinex® wird in der Regel ein Rückfall von Hyperprolaktinämie beobachtet, bei einigen Patienten wird jedoch eine anhaltende Hemmung der Prolaktinkonzentration für mehrere Monate beobachtet. Bei den meisten Frauen bestehen Ovulationszyklen für mindestens 6 Monate nach Absetzen des Dostinex®-Medikaments.
    Dostinex® stellt Eisprung und Fruchtbarkeit bei Frauen mit hyperprolaktinämischem Hypogonadismus wieder her. Da eine Schwangerschaft vor der Wiederherstellung der Menstruation auftreten kann, wird empfohlen, mindestens einmal alle 4 Wochen während der Amenorrhoe-Periode und nach der Wiederherstellung der Menstruation Schwangerschaftstests durchzuführen, jedes Mal, wenn sich die Menstruation um mehr als 3 Tage verzögert. Frauen, die eine Schwangerschaft vermeiden möchten, sollten während der Behandlung mit Dostinex® Barrieremethoden zur Empfängnisverhütung anwenden, und nachdem das Medikament abgesetzt wurde, bevor die Anovulation erneut auftritt.Frauen, die schwanger geworden sind, sollten unter der Aufsicht eines Arztes sein, um die Symptome der Hypophysenerweiterung rechtzeitig zu erkennen, da es während der Schwangerschaft möglich ist, die Größe der vorbestehenden Hypophysentumoren zu vergrößern.
    Dostinex® sollte Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C), die eine längere Therapie mit dem Arzneimittel zeigen, in niedrigeren Dosen verabreicht werden. Mit einer Einzeldosis von 1 mg bei diesen Patienten war die AUC (Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) im Vergleich zu gesunden Probanden und Patienten mit weniger ausgeprägter Leberinsuffizienz erhöht.
    Die Verwendung von Cabergolin verursacht Schläfrigkeit. Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit kann die Verwendung von Dopamin-Rezeptor-Agonisten plötzliches Einschlafen verursachen. In solchen Fällen wird empfohlen, die Dosis des Medikaments Dostinex® zu reduzieren oder die Therapie abzubrechen.
    Studien über die Verwendung des Medikaments bei älteren Patienten mit Beeinträchtigungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie wurden nicht durchgeführt. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments bei Kindern unter 16 Jahren ist nicht erwiesen.
    Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Die Patienten, die das Präparat Dostinex nehmen, sollen von der Verwaltung der Träger und der Mechanismen und anderer potentiell gefährlicher Aktivitäten, die die Konzentration der Aufmerksamkeit und die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen fordern, absehen.
    Formfreigabe / Dosierung:
    Tabletten 0,5 mg.
    Verpackung:
    2 oder 8 Tabletten in einer Flasche aus dunklem Glas Typ I, verschlossen mit einer geschraubten Aluminiumabdeckung mit einem Kunststoffeinsatz, der ein Trockenmittel und poröses Papier auf dem Boden enthält. 1 Flasche mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.
    Lagerbedingungen:Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
    Haltbarkeit:2 Jahre.Nach Ablaufdatum nicht mehr verwenden.
    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:П N013905 / 01
    Datum der Registrierung:19.11.2007/14.10.2015
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Pfizer Italien Sr.L.Pfizer Italien Sr.L. Italien
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Pfizer H. Si. Pi. KonzernPfizer H. Si. Pi. Konzern
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.04.2016
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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