Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Dopaminomimetika

In der Formulierung enthalten
  • Agalate
    Pillen nach innen 
  • Bergolak
    Pillen nach innen 
    VEROPHARM SA     Russland
  • Dostinex®
    Pillen nach innen 
    Pfizer Italien Sr.L.     Italien
  • Cabergolin
    Pillen nach innen 
  • АТХ:

    G.02.C.B.03   Cabergolin

    Pharmakodynamik:

    Es ist ein Agonist von lang wirkenden Dopaminrezeptoren. Hat eine hohe Affinität für D2Dopaminrezeptoren, niedrig - zu D1Dopamin, Alpha1- und Alpha2-adrenerg, 5-HT1- und 5-HT2-Serotonin-Rezeptoren. Pharmakologische Wirkung - hypoprolaktinämisch.

    Pharmakokinetik:

    Nach oraler Verabreichung Cabergolin schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Cmax in Blutplasma wird in 0,5-4 Stunden erreicht. Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption oder Verteilung von Cabergolin. Die Pharmakokinetik hat bis zu einer Dosis von 7 mg pro Tag einen linearen Charakter.

    Die Bindung von Cabergolin (in einer Konzentration von 0,1-10 ng / ml) mit Plasmaproteinen beträgt 41-42%. Im Urin werden Cabergolin-Metaboliten gefunden: 6-Allyl-8 & beta; -carboxy-ergolin in einer Menge von 4-6% der verabreichten Dosis sowie drei andere Metaboliten mit einem Gesamtgehalt von weniger als 3%. Alle Metaboliten hemmen in viel geringerem Ausmaß (im Vergleich zu Cabergolin) die Sekretion von Prolaktin. Cabergolin hat eine lange Halbwertszeit. Halbwertszeit bei gesunden Probanden beträgt 63-68 Stunden, bei Patienten mit Hyperprolaktinämie - 79-115 Stunden. Mit dieser Halbwertszeit der Gleichgewichtszustand ist nach 4 Wochen erreicht.

    In Urin und Kot 18% und 72% der Dosis beziehungsweise. Der Gehalt an unverändertem Cabergolin im Urin beträgt 2-3%.

    Indikationen:

    Hyperprolaktinämie (Makro- und Mikroadenome der Hypophyse, idiopathische Hyperprolaktinämie). Vorbeugung oder Unterdrückung der physiologischen Laktation in der postpartalen Phase.

    IV.E20-E35.E22.1   Hyperprolaktinämie

    Kontraindikationen:

    Ausgeprägte Verletzungen der Leber, Schwangerschaft, postpartale Psychose in der Anamnese, Laktation, Überempfindlichkeit gegen Cabergolin und Ergotalkaloide.

    Vorsichtig:

    Arterielle Hypertonie im Zusammenhang mit Schwangerschaft (Eklampsie, Präeklampsie), gleichzeitige Verabreichung von Dopamin-D-Antagonisten2-Rezeptoren, Medikamente mit blutdrucksenkender Wirkung, eingeschränkte Leberfunktion, Alter der Kinder (Sicherheit und Wirksamkeit nicht belegt).

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    FDA-Aktionskategorie - B.

    Kontraindiziert in der Schwangerschaft und während des Stillens.

    Die Schwangerschaft sollte vor der Einnahme des Medikaments ausgeschlossen werden. Es wird empfohlen, die Schwangerschaft mindestens 1 Monat nach Beendigung der Behandlung zu vermeiden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Vorgesehen für die orale Verabreichung. Laktation zu verhindern - einmal am ersten Tag nach der Geburt in einer Dosis von 1 mg. Um die bereits verfügbare Laktation zu unterdrücken - für zwei Tage bis 250 Mcg alle 12 Stunden. Bei der Behandlung von Hyperprolaktinämie werden die Dosen einzeln ausgewählt. Die Anfangsdosis beträgt üblicherweise 500 μg pro Woche, üblicherweise in einer Einzeldosis (manchmal in Form von zwei Teildosen). In der Zukunft, falls notwendig, wird die Dosis schrittweise erhöht - um 500 Mcg pro Woche im Abstand von 1 Monat. In der Regel beträgt die therapeutische Dosis 1-2 mg pro Woche, in einigen Fällen kann sie auf 4,5 mg pro Woche erhöht werden. Wenn die wöchentliche Dosis 1 mg überschreitet, wird empfohlen, sie in 2 Dosen aufzuteilen. In einigen Fällen ist eine effektive Dosis von 250-500 μg pro Woche wirksam.

    Nebenwirkungen:

    Wenn Laktation verhindert oder unterdrückt wird, sind leichte Schwindel, Kopfschmerzen, Übelkeit, Bauchschmerzen, Schläfrigkeit und eine gewisse Blutdrucksenkung möglich.

    Mit einer systematischen Anwendung (Hyperprolaktinämie), Übelkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Asthenie, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Gastritis, Verstopfung, Erbrechen, "Hitzewallungen", Schmerzen der Brustdrüsen, Parästhesien, Senkung des Blutdrucks, Depression.

    Überdosis:

    Symptome: Stauung der Nase, Ohnmacht, Halluzinationen.

    Behandlung: symptomatisch, Wartung Blutdruck.

    Interaktion:

    Neuroleptika und Dopaminantagonisten (Metoclopramid) - eine Abnahme in ihrer Wirksamkeit und Verschlechterung der Bedingung. Es ist notwendig, die Dosis jedes Medikaments einzustellen.

    Bei der kombinierten Verwendung von Amisulprid mit Cabergolin besteht, wenn es nicht zur Behandlung der Parkinson-Krankheit verwendet wird, ein wechselseitiger Antagonismus zwischen dem dopaminergen Rezeptor-Agonisten und dem Neuroleptikum. Cabergolin kann psychotische Symptome verursachen oder verschlimmern. Amisulprid kann die Symptome der Parkinson-Krankheit verstärken (die Kombination ist kontraindiziert).

    In klinischen Studien an Parkinson-Patienten wurde keine pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Cabergolin und Levodopa festgestellt.

    Weil das Cabergolin hat eine therapeutische Wirkung durch direkte Stimulation von Dopaminrezeptoren, es kann nicht gleichzeitig mit Metoclopramid (einem Dopamin D - Antagonisten) verabreicht werden2-Rezeptoren), da es die hypoprolaktinämische Wirkung von Cabergolin schwächen kann.

    Bei der kombinierten Anwendung von Periciazin mit Cabergolin - einem dopaminergen Agonisten - eine gegenseitige Antagonismus zwischen Cabergolin und Pericyazin. Cabergolin kann psychotische Störungen verschlimmern. Die kombinierte Anwendung von Pericyazin und Cabergolin ist kontraindiziert (außer bei Patienten mit Parkinson-Krankheit). Wenn Patienten mit Parkinson-Krankheit erhalten Cabergolinist eine Behandlung mit Pericyazin erforderlich, sollte die Aufhebung des Cabergolins durch schrittweise Reduktion der Dosen erfolgen (plötzliche Aufhebung kann das Risiko eines malignen neuroleptischen Syndroms erhöhen).

    In klinischen Studien an Parkinson-Patienten wurde keine pharmakokinetische Wechselwirkung zwischen Cabergolin und Selegilin festgestellt.

    Cabergolin kann wie andere Ergot-Derivate nicht gleichzeitig mit Erythromycin verwendet werden, da dies zu einer Erhöhung der systemischen Bioverfügbarkeit von Cabergolin führen kann.

    Spezielle Anweisungen:

    Sie werden mit Vorsicht bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen, Raynaud-Syndrom, eingeschränkter Nierenfunktion, Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, gastrointestinalen Blutungen, schweren psychischen Erkrankungen in der Anamnese und auch mit antihypertensiven Medikamenten angewendet.

    Zur Vorbeugung (Unterdrückung) der Laktation wird bei Patienten mit Präeklampsie sowie bei postpartaler Hypertonie nicht empfohlen.

    Es wird nicht empfohlen, gleichzeitig mit Makrolid Antibiotika (einschließlich Erythromycin) anzuwenden, da die Bioverfügbarkeit von Cabergolin und die Schwere der Nebenwirkungen erhöhen.

    Die gleichzeitige Anwendung mit Antipsychotika, Metoclopramid, wird nicht empfohlen, da diese die Wirkung von Cabergolin reduzieren, indem sie die Dopaminrezeptoren blockieren.

    Eine Kombination mit Mutterkornalkaloiden und ihren Derivaten wird nicht empfohlen.

    Valvulopathie. Fälle von kardialer Valvulopathie wurden bei Patienten berichtet, die langfristige hohe Dosierungen von Cabergolin (> 2 mg in TagKi) bei der Behandlung der Parkinson-Krankheit. Seltene Fälle wurden aufgrund einer Kurzzeitbehandlung (<6 Monate) oder bei Patienten, die niedrige Dosen bei der Behandlung von Hyperprolaktinämie erhielten, berichtet.

    Ärzte sollten die niedrigste wirksame Dosis von Cabergolin zur Behandlung von Hyperprolaktinämie verschreiben und regelmäßig die Notwendigkeit einer Fortsetzung dieser Therapie beurteilen. Darüber hinaus benötigen Patienten, die eine Langzeitbehandlung erhalten, eine regelmäßige Überwachung des Zustands des Herzens, einschließlich Echokardiographie. Jeder Patient, der während der Behandlung mit Cabergolin Anzeichen oder Symptome einer Herzerkrankung entwickelt, einschließlich Kurzatmigkeit, Schwellung, kongestive Herzinsuffizienz oder ein neues Herzgeräusch sollten auf mögliche Valvulopathie untersucht werden.

    Cabergolin sollte bei Patienten mit bestehenden hämodynamisch signifikanten Klappenerkrankungen oder bei Einnahme anderer mit einer Valvulopathie assoziierter Arzneimittel mit Vorsicht angewendet werden.

    Fibrose. Wie bei anderen Ergot-Derivaten, verlängerte Cabergolin-Aufnahme, gab es Fälle von Pleuraerguss oder Lungenfibrose (einige Berichte stammten von Patienten, die zuvor mit Ergotamin-Agonisten von Dopamin behandelt worden waren). Cabergolin Verwenden Sie nicht bei Patienten mit Anzeichen und / oder klinischen Symptomen von Atemwegserkrankungen oder Herzerkrankungen im Zusammenhang mit Gewebefibrose, in der Geschichte oder im Moment.Es wird berichtet, dass nach der Diagnose von Pleuraerguss oder Lungenfibrose und als Folge dieser Einstellung Behandlung mit Cabergolin wurde eine Verbesserung der Symptome festgestellt.

    Es wurde festgestellt, dass der Indikator Blutsenkungsgeschwindigkeit war aufgrund von Pleuraerguss / Fibrose abnormal erhöht. Bei ungeklärter Erhöhung Blutsenkungsgeschwindigkeit Röntgenuntersuchung der Brust wird empfohlen. Darüber hinaus kann die Messung von Serum-Kreatinin auch bei der Diagnose von fibrotischen Erkrankungen helfen.

    Die Anwendung von Cabergolin in einer Anfangsdosis von mehr als 1,0 mg kann zu orthostatischer Hypotonie führen. Cabergolin Es ist nicht beabsichtigt, die physiologische Laktation zu inhibieren oder zu unterdrücken (die Verwendung von Bromocriptin war zu diesem Zweck mit einem Risiko für Bluthochdruck, Schlaganfall, Krampfanfälle verbunden). Es sollte mit Vorsicht verwendet werden Cabergolin ältere Menschen, da die Wahrscheinlichkeit einer Verletzung der Leber, der Nieren, des Herzens sowie begleitender Pathologie und der damit verbundenen Arzneimittel hoch ist.

    Anleitung
    Oben