Bergolak - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzCabergolinCabergolin

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OBNINSKAYA CHEMICAL - PHARMAZEUTISCHE GESELLSCHAFT, CJSC Russland

Dosierungsform: & nbsp;Pillen

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält:

Wirkstoff: Cabergolin - 0,5 mg;

Hilfsstoffe: Leucin, Lactose (Lactose wasserfrei), Magnesiumstearat.

Beschreibung:Die Tabletten sind weiß, länglich, bikonvex mit einem Risiko auf einer Seite.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Dopamin-Rezeptor-Agonist

ATX: & nbsp;

G.02.C.B.03 Cabergolin

Pharmakodynamik:

Der Dopamin-Rezeptor-Agonist, das Ergolinderivat, hemmt die Sekretion von Prolaktin. Stimuliert Dopamin-D2-Rezeptoren von laktotrophischen Zellen der Hypophyse; in hohen Dosen hat eine zentrale dopaminerge Wirkung. Reduziert die Konzentration von Prolaktin im Blut, stellt den Menstruationszyklus und die Fruchtbarkeit wieder her. Durch die Verringerung der Prolaktinkonzentration im Blut bei Frauen werden die pulsierende Sekretion von Gonadotropinen und die Freisetzung von Luteinisierendem Hormon (LH) in der Mitte des Zyklus wiederhergestellt, die anovulatorischen Zyklen werden beseitigt und die Konzentration von Östrogenen im Körper erhöht , verringert die Schwere von Hypoöstrogen (Gewichtszunahme, Flüssigkeitsretention, Osteoporose) und hyperandrogen (Akne, Hirsutismus, etc.) Symptome.

Bei Männern, reduziert die Hyperprolaktinämie-bedingte Abnahme der Libido, Impotenz (mit einer Abnahme der Konzentration von Prolaktin erhöht die Konzentration von Testosteron), Gynäkomastie, Laktorrhoe. Das Makroadenom der Hirnanhangsdrüse und die damit verbundenen Symptome (Kopfschmerz, Gesichtsfeldstörungen und Sehschärfe, Hirnnervenfunktionen und Hypophysenvorderlappen) sind umgekehrt. Reduziert die Prolaktinkonzentration bei Patienten mit Prolaktinom und Pseudoprolaktinom (im letzteren Fall ohne die Größe des Hypophysenadenoms zu reduzieren). Die Senkung der Prolaktinkonzentration wird 3 Stunden nach der Verabreichung beobachtet und dauert 7-28 Tage bei Patienten mit Hyperprolaktinämie und 14-21 Tage - mit Unterdrückung der postpartalen Laktation. Die Senkung der Prolaktinkonzentration erfolgt innerhalb von 2-4 Wochen nach der Behandlung.

Pharmakokinetik:

Die Absorption ist hoch, es hängt nicht von der Nahrungsaufnahme ab. Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma (Tc_m_Oh) - 0,5-4 Stunden. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 41-42%. Die Halbwertszeit (T_1/2) beträgt bei gesunden Probanden 63-68 Stunden und bei Patienten mit Hyperprolaktinämie 79-115 Stunden. Wegen der langen T_1/2 Zustand der Gleichgewichtskonzentration (C_ss) wird nach 4 Wochen Therapie erreicht. Es wird aktiv metabolisiert, Metaboliten haben eine viel geringere Wirkung auf die Hemmung der Prolaktin-Sekretion im Vergleich zu Cabergolin. Es wird über die Nieren und durch den Darm etwa 18% bzw. 72% der Cabergolin-Dosis ausgeschieden, während in Form von unveränderten Cabergolin 2-3% über die Nieren ausgeschieden werden.

Indikationen:

- Prävention der postpartalen Stillzeit.

- Unterdrückung der bereits festgestellten postpartalen Laktation.

- Behandlung von Erkrankungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie, einschließlich Amenorrhoe, Oligomenorrhoe, Anovulation, Galaktorrhoe.

- Prolaktinsekretierende Adenome der Hypophyse (Mikro- und Makroprolaktinome); idiopathische Hyperprolaktinämie; Syndrom des "leeren" türkischen Sattels in Kombination mit Hyperprolaktinämie.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Cabergolin oder andere Bestandteile des Arzneimittels sowie gegen Ergotalkaloide.

Alter bis 16 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit in dieser Kategorie von Patienten nicht festgelegt).

Das Präparat enthält Laktose. Nehmen Sie keine Patienten mit seltenen hereditären Formen von Galactose-Intoleranz, einem angeborenen Mangel an Lapp-Laktase oder einer Verletzung der Absorption von Glukose-Galaktose.

Vorsichtig:

Wie andere Ergot-Derivate, Cabergolin sollte unter den folgenden Bedingungen und / oder Krankheiten mit Vorsicht angewendet werden:

- arterielle Hypertonie, entwickelt vor dem Hintergrund einer Schwangerschaft (z. B. Präeklampsie) und / oder postpartaler arterieller Hypertonie;

-schwere Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, Raynaud-Syndrom;

- Magengeschwür, gastrointestinale Blutung;

schweres Leberversagen;

schwere psychotische und kognitive Beeinträchtigung (einschließlich in der Anamnese);

- das Vorhandensein von fibrotischen Veränderungen im Herzen (Valvulopathie) und des Atmungssystems (Pleuritis / Pleurafibrose), einschließlich in der Geschichte;

- gleichzeitiger Empfang mit Arzneimitteln, die eine blutdrucksenkende Wirkung haben (aufgrund des Risikos einer orthostatischen Hypotonie).

Schwangerschaft und Stillzeit:Da kontrollierte klinische Studien mit der Anwendung von Cabergolin bei Schwangeren nicht durchgeführt wurden, ist die Ernennung des Medikaments während der Schwangerschaft nur im Notfall möglich, wenn der mögliche Nutzen der Verwendung des Medikaments bei einer Frau das mögliche Risiko für den Fötus signifikant übersteigt . Die Schwangerschaft sollte für mindestens einen Monat nach dem Absetzen von Cabergolin aufgrund der langen Halbwertszeit des Arzneimittels und der Verfügbarkeit begrenzter Daten über seine Auswirkungen auf den Fetus vermieden werden (gemäß den verfügbaren Daten, die Verwendung von Cabergolin in einer Dosis von 0,5 -2 mg pro Woche bei Verletzungen, die mit Hyperprolaktinämie einhergehen, waren nicht mit einer Zunahme der Häufigkeit von Fehlgeburten, Frühgeburten, Mehrlingsschwangerschaften und angeborenen Fehlbildungen verbunden. Wenn die Schwangerschaft vor dem Hintergrund der Behandlung mit Cabergolin aufgetreten ist, sollte die Machbarkeit des Abbruchs des Medikaments, auch unter Berücksichtigung des Verhältnisses der potenziellen Vorteile der Verwendung des Medikaments für eine Frau und das mögliche Risiko für den Fötus betrachten.

Weil das Cabergolin unterdrückt die Stillzeit, sollte das Medikament nicht an Mütter gegeben werden, die stillen wollen. Während der Behandlung mit Cabergolin sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside, mit Essen.

Laktation nach der Geburt zu verhindern: 1 mg einmal (2 Tabletten), am ersten Tag nach der Geburt.

Um die festgestellte Laktation zu unterdrücken: 0,25 mg (1/2 Tabletten) 2 mal täglich alle 12 Stunden für 2 Tage (Gesamtdosis - 1 mg).

Um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie bei stillenden Müttern zu reduzieren, sollte eine Einzeldosis von Bergolak 0,25 mg nicht überschreiten.

Zur Behandlung von Verletzungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,5 mg pro Woche in einer Dosis (1 Tablette) oder in 2 Einzeldosen (1/2 Tablette zum Beispiel am Montag und Donnerstag). Eine Erhöhung der wöchentlichen Dosis sollte schrittweise durchgeführt werden - um 0,5 mg mit einem monatlichen Abstand, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. Die therapeutische Dosis beträgt normalerweise 1 mg pro Woche, kann aber von 0,25 bis 2 mg pro Woche reichen.

Die maximale Dosis für Patienten mit Hyperprolaktinämie sollte 4,5 mg pro Woche nicht überschreiten.

Abhängig von der Verträglichkeit kann eine wöchentliche Dosis von Bergolak einmal oder in zwei oder mehr Aufnahmen pro Woche aufgeteilt werden. Die Aufteilung der wöchentlichen Dosis in mehrere Dosen wird empfohlen, wenn das Medikament in einer Dosis von mehr als 1 mg pro Woche verabreicht wird. Die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen kann verringert werden, indem die Behandlung mit Bergolac aus einer niedrigen Dosis (z. B. 0,25 mg einmal pro Woche) begonnen und dann schrittweise erhöht wird, bis eine therapeutische Dosis erreicht ist. Um die Verträglichkeit des Arzneimittels beim Auftreten zu verbessern Bei schweren Nebenwirkungen kann eine vorübergehende Dosisreduktion möglich sein, gefolgt von einem langsameren Anstieg (z. B. eine Zunahme von 0,25 mg pro Woche alle 2 Wochen).

Nebenwirkungen:

Unerwünschte Ereignisse sind in der Regel vorübergehend, in der Schwere - schwach oder mäßig ausgeprägt und sind dosisabhängig. Sie treten hauptsächlich während der ersten 2 Wochen der Therapie auf und verschwinden in den meisten Fällen von selbst, wenn sie fortfahren

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, Krämpfe der Fingergefäße (wie andere Ergot-Derivate, Cabergolin vasokonstriktive Wirkung), Valvulopathie, selten - orthostatische Hypotonie (bei längerer Behandlung mit Cabergolin - blutdrucksenkender Wirkung), kam es in den ersten 3-4 Tagen post partum zu einer asymptomatischen Abnahme des arteriellen Blutdrucks (systolisch - über 20 mm Hg, diastolisch) - mehr als 10 mm Hg).

Aus dem Nervensystem: Schwindel / Schwindel, Kopfschmerzen, erhöht Müdigkeit, Schläfrigkeit, Depression, Manie, Asthenie, Parästhesien, Ohnmacht.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in der Magengegend, Bauchschmerzen, Verstopfung, Gastritis, Dyspepsie, Leberfunktionsstörungen.

Allergische Reaktionen: Reaktionen von Überempfindlichkeit, Hautausschlag.

Andere: Mastodontie, Epistaxis, vorübergehende Hemianopsie, Muskelkrämpfe untere Extremitäten, Alopezie, erhöhte Aktivität von Serum-Kreatinin-Phosphokinase, Ödem, Pleurafibrose, Atemwegserkrankungen (einschließlich Atemversagen).

Überdosis:Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Kopfschmerzen, Wadenmuskelkrämpfe, schwere Asthenie, Schwitzen, Schläfrigkeit, psychomotorische Erregung, Psychosen, Halluzinationen. Behandlung: Magenspülung, Kontrolle des Blutdrucks, Verabreichung von Dopamin-Rezeptor-Antagonisten (Phenothiazin-Derivate, Butyrophenon, Thioxanthen, Metoclopramid).

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung mit Mutterkornalkaloiden und deren Derivaten (bei längerer Therapie mit Cabergolin) wird nicht empfohlen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Antagonisten von Dopamin-Rezeptoren (Derivate von Phenothiazin, Butyrophenon, Thioxanthen, Metoclopramid, etc.) kann die Wirkung von Cabergolin schwächen.

Eine gleichzeitige Anwendung von Cabergolin mit Makroliden in Verbindung mit einer möglichen Erhöhung der Konzentration von Cabergolin im Blutplasma wird nicht empfohlen. Der Mechanismus der Wechselwirkung von Makroliden mit Cabergolin ist nicht ausreichend untersucht, aber offensichtlich aufgrund der Fähigkeit von Makroliden und Cabergolin, das Cytochrom-P450-System kompetitiv zu inhibieren.

Spezielle Anweisungen:

Vor der Ernennung von Cabergolin ist eine vollständige Untersuchung der Hypophysenfunktion erforderlich.

Bei einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels sollten die Patienten unter der Aufsicht eines Arztes stehen, um die niedrigste Dosis zu bestimmen, die eine therapeutische Wirkung liefert.Während der Dauer der Behandlung wird empfohlen, die Prolaktinkonzentration im Blutserum regelmäßig (einmal im Monat) zu bestimmen. Die Normalisierung der Prolaktinkonzentration wird normalerweise innerhalb von 2-4 Wochen nach der Behandlung mit Cabergolin beobachtet.

Nach dem Absetzen von Cabergolin wird in der Regel ein Rückfall der Hyperprolaktinämie beobachtet, bei einigen Patienten bleiben die Prolaktinkonzentrationen jedoch mehrere Monate lang bestehen. Bei den meisten Frauen bestehen Ovulationszyklen für mindestens 6 Monate nach der Abschaffung von Cabergolin.

Cabergolin stellt den Eisprung und die Fruchtbarkeit bei Frauen mit hyperprolaktinischem Hypogonadismus wieder her. Da eine Schwangerschaft vor der Genesung der Menstruation auftreten kann, wird empfohlen, mindestens einmal alle 4 Wochen während der Amenorrhoe-Periode und nach der Genesung der Menstruation Schwangerschaftstests durchzuführen, wenn sich die Menstruation um mehr als 3 Tage verzögert. Es ist notwendig, Barrieremethoden der Kontrazeption in der Belastung der Behandlung mit Cabergolin, sowie nach dem Absetzen der Medikamente vor dem Wiederauftreten der Anovulation zu verwenden. Wenn während der Behandlung eine Schwangerschaft aufgetreten ist, sollte die Möglichkeit des Absetzens von Arzneimitteln in Betracht gezogen werden (siehe Abschnitt "Schwangerschaft und Stillzeit"). Frauen, die schwanger geworden sind, sollten unter der Aufsicht eines Arztes sein, um Symptome eines Anstiegs der Hypophyse sofort zu entdecken (während der Schwangerschaft kann eine Vergrößerung der Größe vorhandener Hypophysentumoren möglich sein).

Nach längerer Verabreichung von Cabergolin traten bei den Patienten Pleuraerguss / Pleurafibrose und Valvulopathie auf Cabergolin sollte bei Patienten mit aktuellen Manifestationen und / oder klinischen Symptomen einer kardialen Dysfunktion mit Vorsicht angewendet werden, inkl. in der Anamnese.

Patienten mit arterieller Hypertonie, die vor dem Hintergrund einer Schwangerschaft (z. B. Präeklampsie) und / oder postpartaler arterieller Hypertonie entwickelt wurden Cabergolin ernennen nur in den Fällen, wenn der potenzielle Nutzen aus der Verwendung des Medikaments das mögliche Risiko deutlich übersteigt.

Die Verwendung von Cabergolin verursacht Schläfrigkeit. Bei Patienten mit Parkinson-Krankheit kann die Verwendung von Dopamin-Rezeptor-Agonisten plötzliches Einschlafen verursachen. In solchen Fällen wird empfohlen, die Cabergolin-Dosis zu reduzieren oder die Therapie abzubrechen. Studien über die Verwendung von Cabergolin bei älteren Patienten mit Erkrankungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie wurden nicht durchgeführt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Während der Behandlung wird empfohlen, keine Fahrzeuge zu führen und andere Aktivitäten durchzuführen, die eine erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten von 0,5 mg.

Verpackung:2, 8 oder 10 Tabletten in ein zusammenhängendes Zellpaket. Mit 2, 8, 10 oder 30 Tabletten in einer Polymerflasche mit einer polymeren Abdeckung mit Kontrolle der ersten Präparation. Jede Ampulle oder 1, 4 Contourell Packungen mit 2 Tabletten oder 1 Outline Cell Pack mit 8 oder 10 Tabletten zusammen mit Anweisungen für Verwenden Sie in einer Packung Karton.

Lagerbedingungen:Liste B. Bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie nicht nach dem Ablaufdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-006647/10

Datum der Registrierung:09.07.2010/02.10.2015

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:VEROPHARM SA VEROPHARM SA Russland

Hersteller: & nbsp;

VEROPHARM SA Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Bergolak (Bergolak)