Amlodipin + Atenolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Antiarrhythmika

Kalziumkanalblocker

In der Formulierung enthalten

Tenochek®

Pillen nach innen

Ipka Laboratories Ltd. Indien

In der Liste enthalten (Verordnung der Regierung der Russischen Föderation Nr. 2782-r vom 30.12.2014):

VED

ONLS

АТХ:

C.07.F.B.03 Atenolol in Kombination mit anderen Antihypertensiva

Pharmakodynamik:

Kombiniertes Medikament, dessen Wirkung auf die Eigenschaften seiner Bestandteile zurückzuführen ist.

Atenolol - cardioselective Beta-1-Blocker, hat antianginöse, blutdrucksenkende und antiarrhythmische Wirkung. Besitzt keine membranstabilisierende und innere sympathomimetische Aktivität. Reduziert die Bildung von cAMP und ATP, stimuliert durch Katecholamine, reduziert den intrazellulären Strom von Calcium-Ionen. In den ersten 24 Stunden nach Einnahme des Medikaments vor dem Hintergrund einer Abnahme des Herzzeitvolumens, gibt es einen reaktiven Anstieg der OPSS, deren Schwere im Laufe von 1-3 Tagen allmählich abnimmt.

Die antihypertensive Wirkung ist mit einer Abnahme des Herzzeitvolumens, einer Abnahme der Aktivität des Renin-Angiotensin-Systems, einer Empfindlichkeit der Barorezeptoren und Wirkungen auf das zentrale Nervensystem verbunden. Der blutdrucksenkende Effekt manifestiert sich in einer Abnahme des systolischen und diastolischen Blutdrucks, einer Abnahme des Schlags und des Minutenvolumens. Bei Verwendung in mittleren empfohlenen Dosierungen hat es keinen Effekt auf den Tonus der peripheren Arterien. Der blutdrucksenkende Effekt bleibt 24 Stunden lang bestehen, wobei die regelmäßige Anwendung von BP bis zum Ende der zweiwöchigen Behandlung stabilisiert ist.

Die antianginöse Wirkung wird durch die Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz (diastolische Elongation und Verbesserung der Myokardperfusion) und einer Abnahme der myokardialen Kontraktilität sowie einer Abnahme der myokardialen Empfindlichkeit gegenüber sympathischer Innervation bestimmt. Reduziert die Herzfrequenz in Ruhe und unter körperlicher Anstrengung. Durch Erhöhung der Spannung der ventrikulären Muskelfasern und des endgültigen diastolischen Drucks im linken Ventrikel kann es den Bedarf an Myokard bei Sauerstoff erhöhen, insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz.

Der negative chronotrope Effekt zeigt sich nach 1 Stunde nach der Verabreichung, erreicht nach 2-4 Stunden ein Maximum und hält bis zu 24 Stunden an.

Die antiarrhythmische Wirkung manifestiert sich in der Unterdrückung der Sinustachykardie und ist verbunden mit der Eliminierung von arrhythmogenen sympathischen Einflüssen auf das Reizleitungssystem des Herzens, der Hemmung des heterogenen Automatismus, der Verringerung der Ausbreitungsgeschwindigkeit der Erregung durch den Sinusknoten und der Verlängerung der Refraktärperiode. Unterdrückt Impulse in antegraden und in geringerem Maße - retrograde Richtungen durch den AV-Knoten und entlang zusätzlicher Pfade.

Erhöht die Überlebensrate von Patienten mit Myokardinfarkt (reduziert die Inzidenz von ventrikulären Arrhythmien und Angina-Attacken).

In therapeutischen Konzentrationen wirkt sich β2-adrenerge Rezeptoren nicht aus, im Gegensatz zu nichtselektiven Betablockern wirkt sie weniger stark auf die glatte Muskulatur der Bronchien, peripheren Arterien und den Fettstoffwechsel. Verringert leicht die Vitalkapazität der Lungen, schwächt fast nicht die bronchodilatorische Wirkung von Isoproterenol. Bei Einnahme von mehr als 100 mg / Tag. kann β2-adrenerge Rezeptoren beeinflussen.

Amlodipin - ein Blocker von langsamen Calciumkanälen, ist ein Derivat von Dihydropyridin. Hat antihypertensive, antianginöse, krampflösende und vasodilatorische Wirkung. Es blockiert den Fluss von Calciumionen durch die Zellmembranen in die glatten Muskelzellen der Gefäße und des Myokards. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung wird durch eine direkte Wirkung auf die glatten Muskeln der Gefäße verursacht.

Die antianginöse Wirkung von Amlodipin beruht auf der dilatativen Wirkung auf die peripheren Arteriolen, was zu einer Abnahme der OPSS führt. Gleichzeitig führt eine Abnahme der Herzbelastung zu einer Verringerung des myokardialen Sauerstoffbedarfs und gleichzeitig erhöht sich die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels durch die Erweiterung der Koronararterien (was insbesondere bei angiospastischer Angina pectoris von Bedeutung ist).

Amlodipin beeinflusst den Stoffwechsel und die Lipidzusammensetzung des Blutplasmas nicht negativ, hat antiatherosklerotische, antithrombotische Aktivität, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate und hat eine schwach exprimierte natriuretische Wirkung. Wenn diabetische Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöht.

Pharmakokinetik:

Atenolol

Nach der Einnahme der Droge Atenolol schnell aus dem Verdauungstrakt aufgenommen (ca. 50% der Dosis). Die Bioverfügbarkeit beträgt 40-50%. Cmax wird 2-4 Stunden nach der Einnahme erreicht.

Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke in geringen Mengen, die in die Muttermilch ausgeschieden werden. Bindung an Plasmaproteine - 6-16%.

Es ist in der Leber nicht biotransformiert. Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden, während 85-100% - in unveränderter Form.T1 / 2 ist 6-9 Stunden.

Es ist in der Hämodialyse.

Amlodipin

Nach der Einnahme der Droge Amlodipin schnell und fast vollständig (90%) wird vom Verdauungstrakt absorbiert, Cmax wird nach 6-12 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt 60-65%.

Css ist nach 7-8 Tagen kontinuierlicher Einnahme des Medikaments etabliert. Vd beträgt 20 l / kg. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt mehr als 95%. Dringt durch die BBB ein.

Biotransformiert hauptsächlich in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten. Weniger als 10% sind unverändert, etwa 60% - in Form von inaktiven Metaboliten durch die Nieren, 20-25% - in Form von Metaboliten mit Galle und durch den Darm sowie mit Muttermilch.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie; Prävention von Angina-Attacken.

ICD-10

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

IX.I20-I25.I20 Angina pectoris [Angina pectoris]

Kontraindikationen:

Ausgeprägte arterielle Hypotension; AV-Blockade II und III Grad; SSSU; sinoatriale Blockade; akute Herzinsuffizienz; chronische Herzinsuffizienz IIB - Stadium III in der Phase der Dekompensation; schwere Bradykardie; metabolische Azidose; Bronchialasthma, chronische obstruktive Lungenerkrankung; Angina von Prinzmetal; Kardiomegalie ohne Symptome einer Herzinsuffizienz; gleichzeitige Verabreichung von MAO-Inhibitoren; Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren; Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels. Mit Umsicht ernennen bei AV-Blockade von Grad I, Verletzungen der Leberfunktion, Stenose der Aorta Aorta, chronische Herzinsuffizienz (in der Phase der Kompensation), chronisches Nierenversagen, Phäochromozytom, Diabetes, Hypoglykämie, Thyreotoxikose, obliterierende Erkrankungen der peripheren Gefäße ( Symptom der Claudicatio intermittens, Syndrom Reynaud), Myasthenia gravis, Depression (einschließlich der Geschichte), Psoriasis, sowie ältere Patienten. Vorsicht ist geboten bei Patienten, die aufgrund der möglichen Konzentrationsabnahme potenziell gefährliche Tätigkeiten ausüben.

Vorsichtig:

Mit Vorsicht ernennen mit AV-Blockade I Grad, Verletzungen der Leberfunktion, Stenose der Aorta Aorta, chronische Herzinsuffizienz (in der Phase der Entschädigung), chronisches Nierenversagen, Phäochromozytom, Diabetes mellitus, Hypoglykämie, Thyrotoxikose, obliterierende Erkrankungen der peripheren Gefäße (ein Symptom von Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndrom), Myasthenia gravis, Depression (einschließlich Anamnese), Psoriasis, sowie ältere Patienten.

Vorsicht ist geboten bei Patienten, die aufgrund der möglichen Konzentrationsabnahme potenziell gefährliche Tätigkeiten ausüben.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft wird das Medikament nur verschrieben, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.

Während der Stillzeit (Stillzeit) sollte das Medikament nur in Ausnahmefällen mit großer Vorsicht eingenommen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Bei arterieller Hypertonie beträgt die empfohlene Dosis 1 Tablette. / Tag. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 2 Tabletten / Tag erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 2 Tabletten.

Aufgrund des Risikos schwerer Herzrhythmusstörungen und Myokardinfarkte, insbesondere bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung, ist es nicht möglich, die Behandlung ernsthaft zu unterbrechen. Der Abbruch wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (Dosisreduktion um 25% in 3-4 Tagen).

Tabletten werden oral eingenommen, indem mit der notwendigen Menge Flüssigkeit gewaschen wird.

Nebenwirkungen:

Aus dem Herz-Kreislauf-System: das Auftreten oder die Verschlechterung der Symptome der Herzinsuffizienz, Verletzung der AV-Leitung, Bradykardie, deutliche Blutdrucksenkung, Palpitation, Dyspnoe, Hautrötung im Gesicht, periphere Ödeme.

Seitens des Verdauungssystems: trockener Mund, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Verstopfung, gingivale Hyperplasie; selten - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, cholestatischem Ikterus, Dyspepsie.

Von der Seite des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: Schwindel, Schlafstörungen, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Schläfrigkeit, Depression, Halluzinationen, Lethargie, Müdigkeit, Kopfschmerzen; selten - eine Veränderung der Stimmung, Asthenie, Sehstörungen, Parästhesien.

Vom Bewegungsapparat: Muskelkrämpfe, Myalgie.

Auf Seiten der Atemwege: Dyspnoe, Bronchospasmus, Apnoe.

Aus dem hämopoetischen System: thrombozytopenische Purpura, Anämie (aplastisch), Thrombose.

Auf Seiten des endokrinen Systems: verminderte Potenz, verminderte Libido, Gynäkomastie, Hyperlipidämie, Hypoglykämie.

Dermatologische Reaktionen: Urtikaria, Dermatitis, Pruritus, Photosensibilisierung; selten - multiforme exsudative Erytheme.

Andere: erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens.

Das Medikament wird in der Regel von den Patienten gut vertragen.

Überdosis:

Symptome: ausgeprägte Bradykardie, AV-Blockade des II. Und III. Grades, Zunahme der Symptome einer Herzinsuffizienz, ausgeprägter Blutdruckabfall, Bronchospasmus, Hypoglykämie.

Behandlung: symptomatisch. Hämodialyse ist nicht wirksam.

Interaktion:

Wenn sie gleichzeitig mit Insulin (oder oralen hypoglykämischen Mitteln) verwendet werden, sind die Symptome der Hypoglykämie (aufgrund der Wirkung von Atenolol) maskiert.

In Kombination mit Antihypertensiva anderer Gruppen verstärkt sich der blutdrucksenkende Effekt gegenseitig.

Die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments wird durch Östrogene, GCS, Mineralocorticoide, NSAIDs (aufgrund der Natriumretention) geschwächt.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Atenolol und Herzglykosiden steigt das Risiko für Bradykardie und AV-Überleitungsstörungen.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Atenolol mit Reserpin, Methyldopa, Clonidin, Verapamil kann eine ausgeprägte Bradykardie auftreten.

Bei gleichzeitiger Verabreichung mit Derivaten von Ergotamin und Xanthin ist die Wirksamkeit von Atenolol reduziert.

Die gleichzeitige Anwendung mit Lidocain kann den Entzug von Atenolol und Amlodipin aus dem Körper verlangsamen und das Risiko toxischer Wirkungen des Arzneimittels erhöhen.

Die Anwendung in Verbindung mit Phenothiazinderivaten fördert eine Erhöhung der Konzentration von Wirkstoffen im Blutserum.

Phenytoin (mit in / in der Einleitung) und Mittel für in / in Anästhesie erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung von Atenolol.

Allergene, die für die Immuntherapie verwendet werden, oder Allergenextrakte für Hauttests und jodhaltige Radiokontrastmittel für die intravenöse Verabreichung erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie.

Die Mittel für die Inhalation der Vollnarkose (die Derivate der Kohlenwasserstoffe) erhöhen das Risiko der Unterdrückung der Herzfunktion und der deutlichen Senkung des Blutdrucks.

Wenn kombiniert Amiodaron erhöht das Risiko einer Bradykardie und verlangsamt die AV-Überleitung.

Cimetidin erhöht die Konzentration von Atenolol im Blutplasma (durch Hemmung seines Metabolismus).

In Kombination verlängert es die Wirkung von nichtdepolarisierenden Muskelrelaxantien und die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinen.

Spezielle Anweisungen:

Bei der Thyreotoxikose kann das Arzneimittel bestimmte klinische Anzeichen einer Hyperthyreose (z. B. Tachykardie) verschleiern. Ein Abbruch des Arzneimittels bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome verstärken kann.

Das Medikament erhöht leicht die Insulin-induzierte Hypoglykämie und verzögert die Wiederherstellung des Blutzuckerspiegels nicht auf ein normales Niveau.

Die Auswahl der Dosis bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (kompensiert) sollte mit Vorsicht erfolgen.

Wenn eine Operation in Vollnarkose erforderlich ist, sollte das Medikament 48 Stunden vor der Operation abgesetzt werden. Als Anästhetikum sollte ein Arzneimittel mit einer möglichen minimalen negativ inotropen Wirkung gewählt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Clonidin wird das Medikament für mehrere Tage vor Clonidin gestoppt, um das Entzugssyndrom des letzteren zu vermeiden.

Es ist möglich, die Schwere der allergischen Reaktionen und die fehlende Wirkung auf die üblichen Dosen von Adrenalin bei Patienten mit einer Anamnese in der Anamnese zu erhöhen.

Medikamente, die Katecholamin-Bestände reduzieren (zum Beispiel Reserpin), können die Wirkung von Beta-Adrenoblockern verstärken, so dass Patienten, die eine solche Kombination von Medikamenten erhalten, unter ständiger Überwachung stehen sollten, um einen deutlichen Blutdruckabfall oder eine Bradykardie festzustellen.

Im Falle einer schweren Bradykardie (Herzfrequenz von weniger als 50 / min), eine signifikante Abnahme des Blutdrucks (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg), AV-Blockade, Bronchospasmus, ventrikuläre Arrhythmien, schwere Leber-und Nierenfunktionsstörungen, ist es notwendig Reduzieren Sie die Dosis oder brechen Sie das Medikament ab.

Bei der Entwicklung einer Depression vor dem Hintergrund der Einnahme des Medikaments wird empfohlen, die Therapie zu stoppen.

Falls erforderlich, sollte die Verabreichung von Verapamil mindestens 48 Stunden nach der letzten Dosis erfolgen.

Mit der Verwendung von Atenolol kann die Tränenproduktion reduziert werden, was für Patienten wichtig ist, die Kontaktlinsen verwenden.

Es ist notwendig, das Medikament vor der Untersuchung der Konzentration im Blut und Urin von Katecholaminen abzubrechen; Titer von antinukleären Antikörpern.

Bei Rauchern ist die Wirksamkeit von Betablockern geringer.

Es ist notwendig, die Herzfrequenz und den Blutdruck (zu Beginn der Behandlung - täglich, dann 1 Mal in 3-4 Monaten), die Konzentration von Glukose im Blut bei Patienten mit Diabetes (1 Mal in 4-5 Monaten) zu überwachen. . Bei älteren Menschen wird empfohlen, die Nierenfunktion zu bewerten (1 Mal in 4-5 Monaten).

Sie sollten dem Patienten beibringen, wie er die Herzfrequenz berechnet und Sie über die Notwendigkeit einer ärztlichen Konsultation bei einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen informiert. / Mindest.

Anleitung

Amlodipin + Atenolol (Amlodipinum + Atenololum)