Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

NSAIDs - Salicylsäurederivate

In der Formulierung enthalten
АТХ:

A.01.B.A.51   Phenylpropanolamin in Kombination mit anderen Drogen

Pharmakodynamik:

Kombiniertes Medikament. Acetylsalicylsäure wirkt entzündungshemmend, antipyretisch und analgetisch. Durch Blockieren von Cyclooxygenase-1 und Cyclooxygenase-2, Acetylsalicylsäure verletzt die Synthese von Prostaglandinen und die Produktion von Adenosintriphosphat; hat entzündungshemmende, antipyretische und analgetische Wirkung, hemmt die Aggregation von Thrombozyten. Die analgetische Wirkung ist sowohl auf die zentrale als auch auf die periphere Wirkung zurückzuführen. Beeinflusst das Zentrum der Thermoregulation, reduziert die Körpertemperatur in febrilen Zuständen. Reduziert Aggregation, Thrombozytenadhäsion und Thrombusbildung durch Unterdrückung der Synthese von Thromboxan A2 in Thrombozyten.

Phenylpropanolaminhydrochlorid ist ein Sympathomimetikum, stimuliert die Freisetzung von Noradrenalin aus den Nervenendigungen, regt vorwiegend zentrale alpha-adrenerge Rezeptoren an, wirkt vasokonstriktorisch, reduziert Ödeme und Hyperämie der Schleimhäute der oberen Atemwege und Nebenhöhlen der Nase. Unterdrückt das hypothalamische Appetitzentrum (anorexigener Effekt).

Chlorphenamin (Chlorpheniramin) Maleat - ein Blocker von Histamin H1-Rezeptoren; hat antiallergische Wirkung, reduziert die Durchlässigkeit der Gefäße der Schleimhäute der oberen Atemwege, beseitigt Reißen, Jucken in den Augen und der Nase. Droge Form des Medikaments kann die irritierende Wirkung von Acetylsalicylsäure auf die Schleimhaut des Verdauungssystems verringern.

Pharmakokinetik:

Acetylsalicylsäure

Bei Aufnahme schnell absorbiert hauptsächlich aus dem proximalen Teil des Dünndarms und in geringerem Maße aus dem Magen. Das Vorhandensein von Nahrung im Magen verändert die Absorption von Acetylsalicylsäure signifikant.

Metabolisierung in der Leber durch Hydrolyse unter Bildung von Salicylsäure, gefolgt von Konjugation mit Glycin oder Glucuronid. Die Konzentration von Salicylaten im Blutplasma ist variabel.

Etwa 80% der Salicylsäure binden an Blutplasmaproteine. Salicylate dringen leicht in viele Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. in spinaler, peritonealer und Synovialflüssigkeit. In kleinen Mengen, Salicylate sind in der Hirngewebe gefunden, Spuren - in Galle, Schweiß, Kot.Rapid durchdringt die Plazentaschranke, in kleinen Mengen in der Muttermilch ausgeschieden.

Es wird hauptsächlich durch aktive Sekretion in den Nierentubuli in unveränderter Form (60%) und in Form von Metaboliten ausgeschieden. Die Ausscheidung von unverändertem Salicylat hängt vom Wasserstoffindex des Urins ab (bei Alkalisierung des Harns erhöht sich die Ionisation von Salicylaten, ihre Reabsorption verschlechtert sich und die Ausscheidung nimmt signifikant zu). PSemi-EliminationshalbwertszeitCetylsalicylsäure ist etwa 15 Minuten. PDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) Salicylat bei Einnahme in niedrigen Dosen beträgt 2-3 Stunden, wobei eine Erhöhung der Dosis auf 15-30 Stunden erhöht werden kann.

Chlorphenamin

Nach der Einnahme wird Chlorphenamin relativ langsam aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert. Cmax ist in 2,5-6 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit ist gering - 25-50%. Der Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber ausgesetzt. Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt etwa 70%. Chlorphenamin ist in den Organen und Geweben des Körpers weit verbreitet, dringt in das zentrale Nervensystem ein.

Intensiv metabolisiert in der Leber mit der Bildung von Desmethyl- und Didesmethylchlorphenamin. Das unveränderte Medikament und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden. Die Ausscheidung hängt vom pH-Wert des Urins und der Urinflussrate ab. Im Stuhl werden nur Spuren von Chlorphenamin nachgewiesen.

Chlorphenamin zeichnet sich durch eine signifikante interindividuelle Variabilität der pharmakokinetischen Parameter aus: nDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) variiert von 2 bis 43 Stunden.

Kinder haben eine schnellere Absorption von Chlorphenamin, eine höhere Clearance und kürzerDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit).

Phenylpropanolamin

Bei oraler Einnahme schnell und vollständig absorbiert. Metabolisiert in der Leber zu einem hydroxylierten aktiven Metaboliten.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von Influenza und anderen akuten respiratorischen Virusinfektionen.

X.J10-J18.J11   Influenza, Virus nicht identifiziert

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür im akuten Stadium, Bronchialasthma, Winkelverschlussglaukom, Prostata-Adenom-Krebs, Schwangerschaft, Stillzeit (für die Dauer der Behandlung sollte das Stillen aufzugeben), Kinderalter (12 Jahre).

Vorsichtig:

Mit Vorsicht ernennen ein Medikament für Asthma bronchiale, koronare Herzkrankheit, arterielle Hypertonie, Hyperthyreose, Glaukom, Diabetes, Prostatahyperplasie, sowie während der Schwangerschaft und Kinder mit erhöhter Erregbarkeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde unentschlossen. Anwendung in der Schwangerschaft ist nicht angezeigt.

Die Einnahme des Medikaments im dritten Trimester der Schwangerschaft kann zu einer Störung der fetalen Entwicklung des Fötus führen oder Komplikationen während der Geburt verursachen. Für die Dauer der Behandlung ist es notwendig, das Stillen zu verweigern.

Dosierung und Verabreichung:

1 Tablette enthält 325 mg Acetylsalicylsäure, 15 mg Phenylpropanolaminhydrochlorid und 20 mg Chlorpheniraminmaleat.

Inside, zuvor in einem Glas Wasser gelöst. Erwachsene - 2 Tabletten alle 4 Stunden, aber nicht mehr als 8 Tabletten pro Tag. Für Patienten älter als 60 Jahre beträgt die maximale Tagesdosis 4 Tabletten.

Nebenwirkungen:

Auf Seiten des Magen-Darm-Traktes: Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Sodbrennen (besonders bei prädisponierten Patienten oder wenn die empfohlenen Dosierungen nicht eingehalten werden).
Aus dem Herz-Kreislauf-System: ein Gefühl der Engegefühl in der Brust, Tachykardie, erhöhter Blutdruck, ventrikuläre Extrasystolen, Herzschmerzen.
Allergische Reaktionen: selten - Hautjucken, Hautausschlag.
Andere: erweiterte Pupillen, schmerzhaftes Wasserlassen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Nase, Rachen, Kopfschmerzen, Paresen, Akkommodation, Schlaflosigkeit, psychomotorische Unruhe, Tremor, Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Harnverhalt.

Überdosis:

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall; erhöhte Erregbarkeit, Schwindel, Schlafstörungen, Euphorie, Handzittern, gestörte Koordination, Halluzinationen, Wahnvorstellungen; erhöhter Blutdruck, Tachykardie, Arrhythmie; Harnverhaltung.

Behandlung: symptomatisch. Magenwäsche wird gezeigt. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Interaktion:

Empfehle nicht, das Medikament sofort nach dem Essen oder nach der Einnahme von viel Flüssigkeit zu nehmen.

Phenylpropanolamin erhöht die Wirkung von Heparin, oralen Antikoagulantien und blutzuckersenkenden Mitteln. Inhibitoren von Monoaminoxidase und Beta-Adrenomimetika erhöhen und Reserpin schwächt sympathomimetische Eigenschaften.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Betablockern, Digitalispräparaten, Mitteln zur inhalativen Anästhesie erhöht sich das Risiko von Arrhythmien. Wenn sie gleichzeitig mit Mitteln verwendet werden, die das zentrale Nervensystem stimulieren (Koffein, Ephedrin und andere), ist es möglich, einen schnellen Anstieg der Atmung, Tremor und erhöhte Erregbarkeit zu entwickeln.

In Kombination mit Monoaminoxidase-Hemmern steigt der Blutdruck bei disponierten Personen - die Entwicklung einer hypertensiven Krise. Langfristige Verwendung von Reserpin schwächt die Wirkung des Arzneimittels.

Chlorphenamin, das Teil der Droge ist, erhöht die hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem von Barbituraten, Tranquilizer der Benzodiazepin-Serie, Sedativa, Ethanol.

Spezielle Anweisungen:

Wenn die Symptome länger als 7 Tage andauern, sollten Sie Ihren Arzt konsultieren.

Während des Behandlungszeitraums muss beim Fahren von Fahrzeugen und bei der Durchführung anderer potenziell gefährlicher Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern, vorsichtig vorgegangen werden.

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