Acetylsalicylsäure + Koffein + Ascorbinsäure (Acidum acetylsalicylicum + Coffeinum + Acidum ascorbinicum)

Pharmakodynamik Pharmakokinetik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen
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Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

NSAIDs - Salicylsäurederivate

In der Formulierung enthalten
АТХ:

N.02.B.A.71   Acetylsalicylsäure in Kombination mit Psycholeptika

Pharmakodynamik:

Kombiniertes Medikament, dessen Wirkung von den Komponenten bestimmt wird, die seine Zusammensetzung ausmachen. Acetylsalicylsäure hemmt wahllos Cyclooxygenase-1 und Cyclooxygenase-2, unterbricht den Metabolismus von Arachidonsäure und reduziert die Synthese von Prostaglandinen. Hat eine starke analgetische, antipyretische und entzündungshemmende Wirkung; reduziert die Synthese von Thromboxan und hemmt die Aggregation von Thrombozyten, wodurch der Gerinnungsstatus des Blutes gesenkt wird.

Ascorbinsäure ist an der Regulation von Redoxprozessen, Kohlenhydratmetabolismus, Blutkoagulabilität, Geweberegeneration bei der Synthese von Steroidhormonen beteiligt; erhöht die Widerstandskraft des Körpers gegen Infektionen, reduziert die Durchlässigkeit der Gefäße, reduziert den Bedarf an Vitaminen B1, B2, A, E, Folsäure, Pantothensäure. Erfüllt die erhöhten Bedürfnisse des Körpers in Vitamin C für Krankheiten mit Fieber begleitet.

Koffein wirkt direkt stimulierend auf das zentrale Nervensystem: es reguliert und verstärkt die Erregungsvorgänge in der Großhirnrinde, im respiratorischen und vasomotorischen Zentrum, aktiviert positiv bedingte Reflexe und motorische Aktivität. Stimuliert die geistige Aktivität, steigert die geistige und körperliche Leistungsfähigkeit, verkürzt sich die Reaktionszeit. Nach dem Empfang erscheint Fröhlichkeit, zeitweise beseitigt oder reduziert Müdigkeit und Schläfrigkeit. Es bewirkt eine Zunahme und Vertiefung der Atmung, insbesondere vor dem Hintergrund der Unterdrückung des Atemzentrums. Beeinflusst das Herz-Kreislauf-System: erhöht die Stärke und Herzfrequenz (besonders in großen Dosen), erhöht den Blutdruck bei Hypotonie (ändert sich nicht normal). Erweitert die Bronchien, Gallenwege, Blutgefäße der Skelettmuskulatur, Herz, Nieren, Enge - Bauchorgane (insbesondere mit ihrer Dilatation). Reduziert die Aggregation von Thrombozyten. Hat eine moderate diuretische Wirkung, hauptsächlich aufgrund einer Abnahme der Reabsorption von Elektrolyten in den Nierentubuli. Stimuliert die Sekretion der Drüsen des Magens. Erhöht den Grundumsatz, erhöht die Glykogenolyse und verursacht Hyperglykämie.

Pharmakokinetik:

Acetylsalicylsäure

Die Absorption ist vollständig, schnell. Während der Resorption erfolgt eine präsystemische Elimination in der Darmwand und in der Leber (deacetyliert). PDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) - 15-20 Minuten, schnell zu Salicylaten hydrolysiert (im Magen-Darm-Trakt, Leber und Blut). Im Körper zirkuliert es (75-90% in Verbindung mit Albumin) und ist in Geweben als Anion von Salicylsäure verteilt. Maximal Substanzkonzentration im Blutplasma (Serum) ist in ca. 2 Stunden erreicht. Bei der Biotransformation in der Leber gebildet Metaboliten, in vielen Geweben und Urin gefunden. Die Ausscheidung von Salicylaten erfolgt hauptsächlich durch aktive Sekretion in den Tubuli der Nieren in unmodifizierter Form und in Form von Metaboliten. Die Ausscheidung von unveränderten Substanzen und Metaboliten hängt vom Wasserstoffindex des Urins ab (mit Alkalisierung der Urinionisierung von Salicylaten nimmt die Reabsorption zu und die Ausscheidung nimmt signifikant zu).

Koffein

Koffein und seine wasserlöslichen Salze werden gut im Darm aufgenommen (einschließlich Fett). PDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) ist ungefähr 5 Stunden, einige Leute - bis zu 10 Stunden. Der Hauptteil ist demethyliert und oxidiert. Etwa 10% werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Askorbinsäure

Bei oraler Anwendung wird es rasch resorbiert, nach 30 Minuten wird eine ausreichende Konzentration im Blut beobachtet, die maximale Konzentration in 2 Stunden. Ein Teil des Medikaments wird im Magen absorbiert, meist im Dünndarm. Bei einer Dosiserhöhung von bis zu 200 mg werden bis zu 140 mg (70%) resorbiert; Bei einer weiteren Erhöhung der Dosis nimmt die Absorption ab (50-20%). Verbindung mit Plasmaproteinen - 25%.

Die Konzentration von Ascorbinsäure im Plasma beträgt normalerweise etwa 10-20 μg / ml, der Körper speichert etwa 1,5 g bei Einnahme der empfohlenen Tagesdosen und 2,5 g bei 200 mg täglich. Maximal Substanzkonzentration im Blutplasma (Serum) nach oraler Verabreichung - 4 Stunden.

Leicht in Leukozyten, Thrombozyten und dann in alle Gewebe eindringen; die größte Konzentration wird in Drüsenorganen, Leukozyten, Leber und Augenlinse erreicht; abgelagert im Hypophysenhinterlappen, Nebennierenrinde, Augenepithel, Interstitialzellen der Samendrüsen, Eierstöcke, Leber, Milz, Bauchspeicheldrüse, Lunge, Nieren, Darmwand, Herz, Muskeln, Schilddrüse; dringt in die Plazenta ein.

Metabolisiert hauptsächlich in der Leber in Desoxyascorbinsäure und dann in Oxalsäure und Diketogulonovoy Säure.

Es wird von den Nieren, durch den Darm, mit Schweiß, Muttermilch in Form von unverändertem Ascorbat und Metaboliten ausgeschieden.

Bei der Verabredung hoher Dosen erhöht sich die Ausscheidungsrate stark. Rauchen und die Verwendung von Ethanol beschleunigen die Zerstörung von Ascorbinsäure (Umwandlung in inaktive Metaboliten), wodurch die Reserven im Körper stark reduziert werden.

Es ist in der Hämodialyse.

Indikationen:

Fieberhaftes Syndrom, rheumatische Erkrankungen, Schmerzsyndrom von leichter und mittlerer Intensität verschiedener Genese.

ICD-10

XIII.M70-M79.M79.0   Rheuma, nicht näher bezeichnet

XVIII.R50-R69.R50   Fieber unbekannter Herkunft

XVIII.R50-R69.R52.2   Ein weiterer konstanter Schmerz

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, erosive-Colitis Läsionen des Magen-Darm-Trakt (in der Phase der Exazerbation), gastrointestinale Blutung, Aspirin Asthma, Hämophilie, hämorrhagische Vaskulitis, Hypoprothrombinämie, portale Hypertension; Avitaminose K, Niereninsuffizienz; Schwangerschaft (I und III Trimester), Stillen; G-6-FD-Mangel, Kinderalter (bis zu 15 Jahren - Risiko der Entwicklung eines Reye-Syndroms bei Kindern mit Hyperthermie auf dem Hintergrund von Viruserkrankungen).

Vorsichtig:

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Therapie mit Antikoagulanzien, Gicht, Ulcus pepticum und / oder Zwölffingerdarmgeschwür (in der Anamnese), erosive Gastritis, Anfälligkeit für gastrointestinale Blutungen, Hypoprothrombinämie, Hypovitaminose K, Anämie, prädisponierende Bedingungen für Flüssigkeitsretention in der Körper (inkl. beeinträchtigte Herzfunktion, arterielle Hypertonie), Thyreotoxikose, Gicht, Lebererkrankungen, Glaukom, erhöhte Erregbarkeit, Epilepsie und eine Neigung zu Krampfanfällen, Schwangerschaft, Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde - Kategorie D (für Acetylsalicylsäure), C (für Koffein)

Im zweiten Trimester der Schwangerschaft ist eine einmalige Verabreichung des Medikaments in den empfohlenen Dosen nur möglich, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für den Fötus übersteigt.

Dringt in die Muttermilch ein (1% seiner Konzentration im Blutplasma der Mutter). Wenn eine stillende Mutter 6-8 Tassen koffeinhaltige Getränke pro Tag konsumiert, kann das Kind Hyperaktivität und Schlaflosigkeit entwickeln. Wenn Sie das Arzneimittel während der Stillzeit anwenden müssen, sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Inside - 1 Beutel Pulver, zuvor in einem Glas mit heißem Wasser gelöst (1 Packung enthält 350 mg Acetylsalicylsäure, 30 mg Koffein und 300 mg Ascorbinsäure). Die maximale Tagesdosis beträgt 4 Beutel.Die Dauer der Einnahme sollte nicht überschreiten: als Anästhetikum - 5 Tage, Antipyretikum - 3 Tage.

Nebenwirkungen:

Aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, offensichtliche (schwarzer Stuhl, blutiges Erbrechen) oder versteckte Anzeichen von Magen-Darm-Blutungen, die zu Eisenmangelanämie führen können, erosive und ulzerative Läsionen (einschließlich Perforationen) Magen-Darm-Trakt; selten - Verletzungen der Leber (erhöhte Lebertransaminasen).

Von der Seite des zentralen Nervensystems: Schwindel, Lärm in den Ohren (sind in der Regel Anzeichen einer Überdosis).

Aus dem hämopoetischen System: hämorrhagisches Syndrom, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Harnsystems: bei hoher Dosierung - Hyperoxalurie und Bildung von Harnsteinen aus Calciumoxalat, Schädigung des glomerulären Apparates der Nieren.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, anaphylaktische Reaktionen, Bronchospasmus, Quincke-Ödeme.

Überdosis:

Symptome: bei leichter Vergiftung - Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Schwindel, Ohrensausen. Nach einer schweren Überdosierung - Hemmung, Schläfrigkeit, Kollaps, Krämpfe, Kurzatmigkeit, Anurie, Blutung. Anfangs führt die zentrale Hyperventilation zu respiratorischen Alkalosen (Atemnot, Dyspnoe, Zyanose, Schweiß). Als Folge der Intoxikation führt die fortschreitende Paralyse und respiratorische Entkopplung der oxidativen Phosphorylierung zur respiratorischen Azidose.

Behandlung: kontinuierliche Überwachung des Säure-Basen-Zustands und des Elektrolythaushaltes; je nach dem Zustand des Stoffwechsels - die Einführung von Natriumbicarbonat, Natriumcitrat oder Natriumlactat. Erhöhte Reservealkalität erhöht die Ausscheidung von Acetylsalicylsäure aufgrund der Alkalinität des Urins.

Interaktion:

Acetylsalicylsäure

Stärkt die Wirkung von Heparin, oralen Antikoagulantien, Reserpin, Steroidhormonen und hypoglykämischen Medikamenten.

Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente, Methotrexat erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen.

Reduziert die Wirksamkeit von Spironolacton, Furosemid, Antihypertensiva sowie Anti-Gicht-Medikamenten, die die Ausscheidung von Harnsäure fördern.

Erhöht die Toxizität von Methotrexat, die Wirkung von narkotischen Analgetika, andere Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamenteorale hypoglykämische Arzneimittel, Heparin, indirekte Antikoagulanzien, thrombolytische Mittel und Thrombozytenaggregationshemmer, Sulfonamide (einschließlich Cotrimoxazol), Trijodthyronin, Reserpin; reduziert die Wirkung von Urikosurika (Benzbromaron, Sulfinpyrazon), Antihypertensiva und Diuretika (Spironolacton, Furosemid).

Erhöht die Konzentration von Digoxin, Barbituraten und Lithiumpräparaten im Blutplasma.

Glukokortikosteroide, Alkohol und alkoholhaltige Medikamente erhöhen die schädigende Wirkung auf die Schleimhäute des Magen-Darm-Traktes, erhöhen das Risiko für gastrointestinale Blutungen.

Antazida, die Magnesium und / oder Aluminiumhydroxid enthalten, verlangsamen und verschlechtern die Absorption von Acetylsalicylsäure.

Koffein

Koffeinhaltige Getränke (Kaffee, Tee, Softdrinks) oder andere koffeinhaltige Drogen oder andere Mittel, die das Zentralnervensystem stimulieren - Reizung des Zentralnervensystems, mit Nervosität, Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Krämpfen, Herzrhythmusstörungen.

Askorbinsäure

Ascorbinsäure verbessert die Absorption von Eisen und Aluminium. Kann die Wirksamkeit von Warfarin verringern.

Bei Alkoholmissbrauch steigt der Bedarf an Ascorbinsäure.

Spezielle Anweisungen:

Kinder sollten keine Medikamente verschrieben bekommen, die Acetylsalicylsäure enthalten, da sie im Falle einer Virusinfektion das Risiko erhöhen können, das Reye-Syndrom zu entwickeln. Zu den Symptomen des Reye-Syndroms gehören anhaltendes Erbrechen, akute Enzephalopathie und Vergrößerung der Leber.

Bei fortgesetzter Anwendung des Arzneimittels ist die Kontrolle des peripheren Blutes und des funktionellen Zustands der Leber notwendig.

Weil das Acetylsalicylsäure verlangsamt die Gerinnung des Blutes, der Patient, wenn er operiert werden soll, muss den Arzt im Voraus über die Einnahme der Droge warnen.

Patienten mit Überempfindlichkeit oder mit asthmatischen Reaktionen auf Salicylate oder deren Derivate Acetylsalicylsäure können nur unter besonderen Vorsichtsmaßnahmen verschrieben werden (unter Notfallbedingungen).

Acetylsalicylsäure in geringen Dosen reduziert die Ausscheidung von Harnsäure. Bei Patienten mit einer entsprechenden Prädisposition kann dies in einigen Fällen einen Gichtanfall auslösen.

Ein plötzliches Aufhören der Koffeinaufnahme kann zu einer vermehrten Hemmung des Zentralnervensystems (Schläfrigkeit, Depression) führen.

Die Wirkung von Koffein auf das zentrale Nervensystem hängt von der Art des Nervensystems ab und kann sich als Erregung oder Hemmung der höheren Nerventätigkeit äußern.

Aufgrund der Tatsache, dass die Wirkung von Koffein auf den Blutdruck aus den vaskulären und kardialen Komponenten besteht, können sich sowohl die Wirkung der Herzstimulation als auch die Unterdrückung (schwach) ihrer Aktivität entwickeln.

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