Acetylsalicylsäure + Coffein + Paracetamol + Ascorbinsäure - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Andere nicht-narkotische Analgetika, einschließlich nichtsteroidale und andere entzündungshemmende Arzneimittel

NSAIDs - Salicylsäurederivate

In der Formulierung enthalten

Tsitrapak

Pillen nach innen

PHARMSTANDART-UFIM VITAMIN FACTORY, OAO Russland

АТХ:

N.02.B.A.51 Acetylsalicylsäure in Kombination mit anderen Arzneimitteln, ausgenommen Psycholeptika

Pharmakodynamik:Das Medikament hemmt die Aktivität von Cyclooxygenase in peripheren Geweben und im zentralen Nervensystem; hemmt die Biosynthese von Prostaglandinen (Acetylsalicylsäure, Paracetamol). Erhöht die Arbeitsfähigkeit, reduziert Schläfrigkeit und Müdigkeit, hat eine positive inotrope und chronotrope Wirkung, erhöht den Blutdruck bei Hypotonie, erhöht die Durchlässigkeit histohämatologischer Barrieren (Koffein). Es hat eine antioxidative Wirkung und erhöht die Widerstandskraft des Körpers (Ascorbinsäure).

Pharmakokinetik:

Acetylsalicylsäure

Die Absorption ist vollständig, schnell. Während der Resorption erfolgt eine präsystemische Elimination in der Darmwand und in der Leber (deacetyliert). Die Verbindung mit Plasmaproteinen ist hoch. PDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) - 15-20 Minuten, schnell zu Salicylaten hydrolysiert (im Magen-Darm-Trakt, Leber und Blut). Im Körper zirkuliert es (75-90% in Verbindung mit Albumin) und ist in Geweben als Anion von Salicylsäure verteilt. Maximal Substanzkonzentration im Blutplasma (Serum) ist in ca. 2 Stunden erreicht. Bei der Biotransformation in der Leber gebildet Metaboliten, in vielen Geweben und Urin gefunden. Die Ausscheidung von Salicylaten erfolgt hauptsächlich durch aktive Sekretion in den Tubuli der Nieren in unmodifizierter Form und in Form von Metaboliten. Die Ausscheidung von unveränderten Substanzen und Metaboliten hängt vom Wasserstoffindex des Urins ab (mit Alkalisierung der Urinionisierung von Salicylaten nimmt die Reabsorption zu und die Ausscheidung nimmt signifikant zu).

Koffein

Koffein und seine wasserlöslichen Salze werden gut im Darm aufgenommen (einschließlich Fett). PDie halbe Eliminationszeit (Halbwertszeit) ist ungefähr 5 Stunden, einige Leute - bis zu 10 Stunden. Der Hauptteil ist demethyliert und oxidiert. Etwa 10% werden unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Paracetamol

Paracetamol wird schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (maximale Konzentration 5-20 μg / ml, Zeit bis zum Erreichen einer maximalen Konzentration von 0,5-2 Stunden). Es bindet an Plasmaproteine um 15%. Paracetamol dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Die therapeutisch wirksame Konzentration von Paracetamol im Plasma wird erreicht, wenn es in einer Dosis von 10-15 mg / kg Körpergewicht verabreicht wird. Die Halbwertszeit beträgt 1-4 Stunden. Paracetamol wird in der Leber metabolisiert und im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Glucuroniden und sulfonierten Konjugaten, weniger als 5% werden unverändert im Urin ausgeschieden.

Askorbinsäure

Bei oraler Anwendung wird es rasch resorbiert, nach 30 Minuten wird eine ausreichende Konzentration im Blut beobachtet, die maximale Konzentration in 2 Stunden. Ein Teil der Droge wird im Magen absorbiert, am meisten im Dünndarm. Bei einer Dosiserhöhung von bis zu 200 mg werden bis zu 140 mg (70%) resorbiert; Bei einer weiteren Erhöhung der Dosis nimmt die Absorption ab (50-20%). Verbindung mit Plasmaproteinen - 25%.

Die Konzentration von Ascorbinsäure im Plasma beträgt normalerweise etwa 10-20 μg / ml, die Reserven im Körper betragen etwa 1,5 g bei Einnahme der empfohlenen Tagesdosis und 2,5 g bei Einnahme von 200 mg pro Tag. Zeit, um die maximale Konzentration nach der Einnahme zu erreichen - 4 Stunden.

Leicht in Leukozyten, Thrombozyten und dann in alle Gewebe eindringen; die höchste Konzentration wird in Drüsenorganen, Leukozyten, Leber und Augenlinse erreicht; abgelagert im Hypophysenhinterlappen, Nebennierenrinde, Augenepithel, Interstitialzellen der Samendrüsen, Eierstöcke, Leber, Milz, Bauchspeicheldrüse, Lunge, Nieren, Darmwand, Herz, Muskeln, Schilddrüse; dringt in die Plazenta ein.

Metabolisiert hauptsächlich in der Leber in Desoxyascorbinsäure und dann in Oxalsäure und Diketogulonovoy Säure.

Es wird von den Nieren, durch den Darm, mit Schweiß, Muttermilch in Form von unverändertem Ascorbat und Metaboliten ausgeschieden. Bei der Verabredung hoher Dosen nimmt die Ausscheidungsrate stark zu. Es ist in der Hämodialyse.

Indikationen:

Schmerzsyndrom (mäßig oder mild, verschiedenen Ursprungs): Kopfschmerzen und Zahnschmerzen, Myalgie, Arthralgie, Neuralgie, Algodismenorea, Migräne, Fieberkrämpfe bei Erkältungen und akute respiratorische Virusinfektionen.

ICD-10

VI.G40-G47.G43 Migräne

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgie und Neuritis, nicht näher bezeichnet

XIV.N80-N98.N94.6 Dysmenorrhoe, nicht näher bezeichnet

XVIII.R50-R69.R50 Fieber unbekannter Herkunft

XVIII.R50-R69.R51 Kopfschmerzen

XVIII.R50-R69.R52 Schmerz, anderenorts nicht klassifiziert

XVIII.R50-R69.R52.2 Ein weiterer konstanter Schmerz

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, erosive-Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes in der Exazerbationsphase, gastrointestinale Blutungen in der Anamnese, Verletzungen der Leber-und Nierenfunktion, organische Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (einschließlich ausgeprägter Atherosklerose, Bluthochdruck), Glucose-6-Mangel-Phosphat-Dehydrogenase , Blutsystemerkrankungen, Glaukom, chirurgische Eingriffe mit Blutungen, Aspirin Asthma Schwangerschaft (I und III Trimester), Stillzeit (Stillen), das Alter der Kinder (bis zu 15 le - das Risiko von Reye-Syndrom bei Kindern mit Hyperthermie auf einem Hintergrund von Viruserkrankungen), Reizbarkeit, Schlafstörungen, die gleichzeitige Verwendung von anderen Nicht-steroidale entzündungshemmende Medikamente oder nicht-narkotische Analgetika.

Vorsichtig:

Mit Vorsicht gelten bei älteren Menschen, bei Gicht oder Arthritis, Lebererkrankungen. Nicht verschreiben Kinder und Jugendliche, wenn Symptome von Windpocken oder Influenza wegen der Möglichkeit von Reye-Syndrom auftreten. Es wird nicht empfohlen, mit Barbituraten, Antikonvulsiva, Zidovudin, Rifampicin, Alkohol zu kombinieren. Bei fortgesetzter Anwendung ist eine Kontrolle des peripheren Blutes und des funktionellen Zustands der Leber notwendig.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde - Kategorie D (für Acetylsalicylsäure), C (für Koffein) gibt es keine einzelne Kategorie.

Kontraindiziert in der Schwangerschaft (I und III Trimester), während der Stillzeit.

Acetylsalicylsäure hat eine teratogene Wirkung; wenn im ersten Trimester der Schwangerschaft angewendet wird, führt zu Fehlbildungen - die Spaltung des oberen Gaumens; im dritten Trimester - zur Hemmung der Arbeit (Hemmung der Synthese von Prostaglandinen), zum Verschluss des arteriellen Ganges im Fötus, der Hyperplasie der Lungengefäße und Bluthochdruck in den Gefäßen des kleinen Kreislaufs verursacht.

Isoliert mit Muttermilch, die das Risiko von Blutungen bei Kindern aufgrund einer gestörten Thrombozytenfunktion erhöht.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen nach dem Essen mit Wasser oder Milch gewaschen. Kinder über 6 Jahre - 1/2 Tablette (1 Tablette enthält Acetylsalicylsäure 240 mg, Paracetamol 180 mg, Koffein 30 mg, Ascorbinsäure 50 mg) 2-3 mal täglich; Kinder über 12 Jahre und Erwachsene - 1 Tablette 2-3 mal täglich mit einer Pause zwischen den Mahlzeiten für mindestens 4 Stunden.Die maximale Tagesdosis beträgt 4 Tabletten. Dauer der Einnahme sollte nicht überschreiten: als Anästhetikum - 5 Tage, Antipyretikum - 3 Tage.

Nebenwirkungen:

Vorübergehender Anstieg des Blutdrucks, Tachykardie, Schlafstörungen, Schwindel, Tinnitus, Sodbrennen, Übelkeit, Schweregefühl im Oberbauch, Beeinträchtigung der Knochenmarkfunktion (Hämatopoese), Nieren, Leber, allergische Reaktionen (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell) Bronchospasmus.

Bei längerem Gebrauch - Kopfschmerzen, Sehstörungen, Tinnitus, reduzierte Thrombozytenaggregation, Hypokoagulation, hämorrhagisches Syndrom (Epistaxis, Zahnfleischbluten, Purpura, etc.), Nierenschäden mit papillärer Nekrose; Taubheit; Reye-Syndrom bei Kindern (Hyperpyrexie, metabolische Azidose, Störungen des Nervensystems und der Psyche, Erbrechen, Leberfunktionsstörungen).

Überdosis:

Symptome (aufgrund von Acetylsalicylsäure): leichte Vergiftung - Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Schwindel, Ohrensausen; schwere Intoxikation - Retardierung, Benommenheit, Kollaps, Krämpfe, Bronchospasmus, Kurzatmigkeit, Anurie, Blutungen.In erster Linie führt die zentrale Hyperventilation zu respiratorischen Alkalose (Kurzatmigkeit, Dyspnoe, Cyanose, Schweiß). Als Folge der Intoxikation führt die fortschreitende Paralyse und respiratorische Entkopplung der oxidativen Phosphorylierung zur respiratorischen Azidose.

Behandlung: ständige Überwachung von Säure-Basen-Haushalt und Elektrolythaushalt; je nach dem Zustand des Stoffwechsels - die Einführung von Natriumbicarbonat, Natriumcitrat oder Natriumlactat. Erhöhte Reservealkalität erhöht die Ausscheidung von Acetylsalicylsäure aufgrund der Alkalinität des Urins.

Interaktion:

Das Medikament verstärkt die Wirkung von Antikoagulantien, Kortikosteroiden, narkotischen Analgetika und Nicht-steroidale entzündungshemmende MedikamenteSulfonylharnstoffderivate.

Gleichzeitige Verabredung mit anderen nichtsteroidale entzündungshemmende MittelMethotrexat erhöht das Risiko von Nebenwirkungen.

Reduziert die Wirksamkeit von Spironolacton, Furosemid, Antihypertensiva sowie Anti-Arthritis-Medikamenten, die die Ausscheidung von Harnsäure fördern.

Barbiturate, Rifampicin, SalicylamidAntiepileptika und andere Stimulanzien der mikrosomalen Oxidation tragen zur Bildung von toxischen Metaboliten von Paracetamol bei, die die Leberfunktion beeinflussen.

Metoclopramid beschleunigt die Resorption von Paracetamol.

Unter dem Einfluss von Paracetamol Halb-Eliminationszeit (Halbwertszeit) Chloramphenicol erhöhte sich um das 5-fache. Bei wiederholtem Empfang Paracetamol kann die Wirkung von Antikoagulanzien (Derivate von Dicumarin) verstärken.

Der gleichzeitige Empfang von Paracetamol und Ethanol erhöht das Risiko von hepatotoxischen Wirkungen.

Rauchen und die Verwendung von Ethanol beschleunigen die Zerstörung von Ascorbinsäure (Umwandlung in inaktive Metaboliten), wodurch die Reserven im Körper stark reduziert werden.

Coffein beschleunigt die Resorption von Ergotamin.

Spezielle Anweisungen:

Kinder sollten keine Medikamente verschrieben bekommen, die Acetylsalicylsäure enthalten, da sie im Falle einer Virusinfektion das Risiko erhöhen können, das Reye-Syndrom zu entwickeln. Zu den Symptomen des Reye-Syndroms gehören anhaltendes Erbrechen, akute Enzephalopathie und Vergrößerung der Leber.

Bei fortgesetzter Anwendung des Arzneimittels ist die Kontrolle des peripheren Blutes und des funktionellen Zustands der Leber notwendig.

Weil das Acetylsalicylsäure verlangsamt die Gerinnung des Blutes, der Patient, wenn er operiert werden soll, muss den Arzt im Voraus über die Einnahme der Droge warnen.

Patienten mit Überempfindlichkeit oder mit asthmatischen Reaktionen auf Salicylate oder deren Derivate Acetylsalicylsäure können nur mit besonderen Vorsichtsmaßnahmen verschrieben werden (in Notaufnahmen).

Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen reduziert die Ausscheidung von Harnsäure. Bei Patienten mit entsprechender Prädisposition kann dies in einigen Fällen einen Gichtanfall auslösen.

Während der Behandlung sollte auf die Verwendung von Ethanol verzichtet werden (erhöhtes Risiko für gastrointestinale Blutungen).

Anleitung

Acetylsalicylsäure + Coffein + Paracetamol + Ascorbinsäure (Acidum acetylsalicylicum + Coffeinum + Paracetamolum + Acidum ascorbinicum)