Brinzolamid + Timolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

Ophthalmologische Produkte

In der Formulierung enthalten

Azarga®

Tropfen d / Auge

ALKON PHARMAZEUTIKEN, LLC Russland

АТХ:

S.01.E.D. Betablocker

S.01.E.C.54 Brinzolamid in Kombination mit anderen Drogen

Pharmakodynamik:

Brinzolamid inhibiert Carboanhydrase II, wodurch sich die Bildung von Bicarbonationen verlangsamt und der Transport von Natrium und Flüssigkeit abnimmt, was zu einer Abnahme der Produktion von Intraokularflüssigkeit im Ziliarkörper des Auges führt. Dadurch sinkt der Augeninnendruck.

Timolol nicht-selektiver beta-adrenerger Blocker. Bei topischer Anwendung wird der Augeninnendruck reduziert, indem die Bildung von wässriger Feuchtigkeit und eine leichte Zunahme des Abflusses reduziert wird. Die kombinierte Wirkung von Brinzolamid und Timolol übersteigt die Wirkung jedes Stoffes getrennt.

Pharmakokinetik:

Bei topischer Anwendung Brenzolamid und Timolol in den systemischen Kreislauf eindringen. Brinzolamid Es wird in den roten Blutkörperchen als Ergebnis der selektiven Bindung hauptsächlich mit Carboanhydrase II absorbiert. 60% binden an Blutplasmaproteine.

Metabolisiert in der Leber unter Beteiligung von Isoenzymen CYP3A4 sowie CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9. Brinzolamid wird hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden - etwa 60%. Etwa 20% werden in Form von Metaboliten ausgeschieden: der Hauptmetabolit (N-Desethylbenzenamid) und Spuren von anderen Metaboliten (N-Demethoxypropyl und O-Desmethyl).

Die maximale Konzentration von Timolol im Blutplasma beträgt etwa 0,824 ng / ml und bleibt 12 Stunden lang bis zur Nachweisgrenze. Die Halb-Elimination (Halbwertszeit) von Timolol beträgt 4,8 Stunden. Metabolisiert hauptsächlich durch das Isoenzym CYP2D6. Timolol und die resultierenden Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Etwa 20% Timolol wird unverändert ausgeschieden, der Rest - in Form von Metaboliten.

Indikationen:

Erhöhter Augeninnendruck bei okulärer Hypertension oder Offenwinkelglaukom.

ICD-10

VII.H40-H42.H40.0 Verdacht auf Glaukom

VII.H40-H42.H40.1 Primäres Offenwinkelglaukom

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen aktive Substanzen oder eine der Hilfskomponenten; Bronchialasthma, Asthma bronchiale oder schwere chronisch-obstruktive Lungenerkrankung; Sinus Bradykardie, AV-Block des zweiten oder dritten Grades, schwere Herzinsuffizienz oder kardiogenen Schock; schwere allergische Rhinitis und bronchiale Hyperreaktivität; Überempfindlichkeit gegen andere Beta-Blocker; hyperchlorämische Azidose; schwere Niereninsuffizienz; Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide.

Vorsichtig:

Leberversagen, Schwangerschaft, Alter 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung nicht festgestellt).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Aktionskategorie für den Fötus nach Essen und Droge Verwaltung (US-amerikanische Nahrungs- und Arzneimittelbehörde - C. Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Instillation - 1 Tropfen in den Bindehautsack des betroffenen Auges 2 mal täglich. Wenn die Dosis nicht eingehalten wurde, sollte die Behandlung ab der nächsten Dosis plangemäß fortgesetzt werden. Die Dosis sollte 2 mal täglich 1 Tropfen im Bindehautsack des Auges nicht überschreiten.

Andere ophthalmische Mittel können in Intervallen von 10 bis 20 verwendet werden 10-15 Minuten.

Nebenwirkungen:

Lokale Reaktionen: verschwommene Sicht, Schmerzen im Auge, Augenreizung, Fremdkörpergefühl; Erosion der Hornhaut, punktförmige Keratitis, trockenes Augensyndrom, Augenausfluss, Juckreiz im Auge, Blepharitis, allergische Konjunktivitis, Erguss in die Vorderkammer des Auges, Bindehauthyperämie, Krustenbildung am Augenlid, Asthenopie, Unwohlsein im Auge Augen, Juckreiz, Erythem, allergische Blepharitis.

Systemische Nebenwirkungen: Dysgeusie; Schlaflosigkeit, niedriger Blutdruck, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Schmerzen im Oropharynx, Rhinorrhoe, Husten, Haarwuchsstörungen, flache Flechten.

Brinzolamid

Lokalreaktionen: Keratitis, Keratopathie, vermehrter Auswurf der Papille, Defektepithel der Hornhaut, erhöhter Augeninnendruck, Hornhautablagerungen, Hornhautdefekte, Hornhautödem, Bindehautentzündung, Meibomdrüsenentzündung, Diplopie, Photophobie, Photopsie, verminderte Sehschärfe Sehschärfe, Pterygium, trockene Keratokonjunktivitis, Augen-Hypästhesie, Sklera-Pigmentierung, subkonjunktivale Zyste, erhöhter Tränenfluss, Sehschwäche, Augenschwellung, allergische Reaktionen des Auges, Mydriasis, Ödem der Augenlider.

Systemische Nebenwirkungen: Apathie, Depression, verminderte Libido, Alpträume, Nervosität, Schläfrigkeit, motorische Störungen, Amnesie, Gedächtnisstörungen, Störungen des zentralen Nervensystems.

Überdosis:

Wenn eine Überdosierung festgestellt wird, Elektrolytstörungen, Azidose, Verletzungen des zentralen Nervensystems. Eine symptomatische Behandlung ist erforderlich.

Interaktion:

Es ist möglich, systemische Wirkungen zu verstärken, wenn sie gleichzeitig mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren verwendet werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit CYP3A4-Inhibitoren wie Ketonazol Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und Troleandomycin, möglicherweise den Metabolismus von Brenzolamid hemmend.

Bei gleichzeitiger Anwendung von oralen Calciumkanalblockern, Guanethidin, Betablockern, Antiarrhythmika, Herzglykosiden und Parasympathikomimetika ist es möglich, den blutdrucksenkenden Effekt zu verstärken und / oder eine signifikante Bradykardie zu entwickeln.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Inhibitoren von CYP2D6 (Chinidin, Cimetidin) und Timolol vielleicht Potenzierung der systemischen Wirkung von Betablockern (z. B. Abnahme der Herzfrequenz).

Betablocker können die hypoglykämische Wirkung von Antidiabetika verstärken. Beta-Blocker können die Anzeichen und Symptome einer Hypoglykämie verschleiern.
Bei Verwendung mit anderen lokalen ophthalmischen Präparaten sollte das Intervall zwischen ihrer Anwendung mindestens 5 Minuten betragen.

Spezielle Anweisungen:

Lokal angewendet Brenzolamid und Timolol werden systemisch resorbiert. Bei topischer Anwendung von Timolol können die gleichen kardiovaskulären und pulmonalen Nebenwirkungen beobachtet werden, die bei systemischen Betablockern auftreten.

Bei Patienten, die zu spontaner Hypoglykämie neigen, oder mit Vorsicht anwenden Patienten mit instabilem insulinabhängigem Diabetes mellitus, da Beta-Adrenoblocker die Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie überdecken können. Und kann auch die Zeichen der Hyperthyreose verschleiern und zu einer Verschlimmerung der prinzmetalen Angina, schweren Störungen der peripheren und zentralen Durchblutung und Hypotonie führen.

Brinzolamid ist ein Sulfonamid. Bei topischer Anwendung können dieselben Arten von Nebenwirkungen festgestellt werden, die für Sulfonamide bei systemischer Anwendung charakteristisch sind. Es gibt Fälle von Verstößen gegen das Säure-Basen-Gleichgewicht bei oraler Einnahme von Carboanhydrasehemmern.

Besonderheiten bei der Anwendung bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Nieren- und Leberfunktion sind nicht bekannt, die Behandlung solcher Patienten erfordert erhöhte Vorsicht.

Vorsicht ist geboten, wenn man Fahrzeuge fährt und mit Maschinen arbeitet, vor dem Hintergrund der Verwendung des Medikaments eine vorübergehende Verschlechterung Aussicht.

Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie Kontaktlinsen entfernen und tragen Sie diese 15-20 Minuten nach dem Einträufeln.

Anleitung

Brinzolamid + Timolol (Brinzolamidum + Timololum)