Als quaternäres Ammoniumderivat und mit hoher Polarität,
Hyoscin-Butylbromid leicht absorbiert im Magen-Darm-Trakt. Nach der rektalen Verabreichung beträgt die Absorption des Arzneimittels 3%. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt weniger als 1%.
Hyoscin-Butylbromid ist aufgrund seiner hohen Affinität für muskarinische und nikotinische Rezeptoren hauptsächlich in den Muskelzellen der Bauch- und Beckenorgane sowie in den intramuralen Ganglien der Bauchhöhle verteilt.
Die Verbindung mit Plasmaproteinen (Albumin) ist gering und beträgt etwa 4,4%. Es wurde gefunden, dass das Arzneimittel (in einer Konzentration von 1 mmol) in vitro mit dem Cholintransport (1,4 nmol) in Epithelzellen der menschlichen Plazenta interagiert.
Nach der rektalen Verabreichung des Arzneimittels beträgt die renale Elimination 0,7-1,6%; Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich durch den Darm. Die renale Ausscheidung der Metaboliten von Hyoscin-Butylbromid beträgt weniger als 0,1% des Dosiswertes. Metaboliten, die im Urin ausgeschieden werden, binden schwach an Muskarinrezeptoren, sind also nicht aktiv und haben keine pharmakologischen Eigenschaften.