Dimist - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

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Dosierungsform: & nbsp;Nasenspray

Zusammensetzung:

Eine Dosis des Sprays enthält:

Wirkstoffe:

Azelastinhydrochlorid 0,137 mg

Fluticasonpropionat 0,050 mg

Hilfsstoffe:

Glycerin 3,151 mg; Avicel CL-611 [Cellulose mikrokristallin, Carmellose-Natrium] 2,740 mg; Polysorbat - 80 0,007 mg; Dinatriumedetat-Dihydrat 0,014 mg; Benzalkoniumchlorid 0,014 mg; Phenylethanol 0,343 mg; Wasser gereinigt 130,545 mg.

Beschreibung:Weiße homogene redispergierbare Suspension.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Antiallergikum kombiniert (H1-Histamin-Rezeptorblocker + Glucocorticosteroid zur topischen Anwendung)

ATX: & nbsp;

Fluticason in Kombination mit anderen Medikamenten

Pharmakodynamik:

Dimista enthält Azelastinhydrochlorid und Fluticasonpropionat, die einen unterschiedlichen Wirkungsmechanismus aufweisen und Synergieeffekte hinsichtlich der Linderung der Symptome von allergischer Rhinitis und Rhinokonjunktivitis zeigen.

Fluticasonpropionat ist ein synthetisches, trifluoriertes Glucocorticosteroid, das eine hohe Affinität für Glucocorticoidrezeptoren aufweist, eine starke entzündungshemmende Wirkung aufweist, die 3-5 mal so hoch ist wie die von Dexamethason.

Azelastinhydrochlorid, ein Derivat von Phthalazinon, ist als eine antiallergische langwirksame Verbindung bekannt, die ein selektiver Blocker von H1-Histaminrezeptoren ist, Mastzellen stabilisiert und besitzt

entzündungshemmende Eigenschaften. Forschungsdaten im vivo und im vitro zeige, dass Azelastin hemmt die Synthese und / oder Freisetzung von chemischen Mediatoren, die am frühen und späten Stadium allergischer Reaktionen beteiligt sind, wie Leukotriene, Histamin, Plättchenaktivierungsfaktor (PAP) und Serotonin. Azelastin in Form eines Nasensprays ist durch einen schnellen Wirkungseintritt im Vergleich zur oralen Verabreichung von Antihistaminika und Glucocorticosteroiden gekennzeichnet. Linderung der allergischen Symptome der Nase wird bereits 15 Minuten nach der Verabreichung beobachtet.

Die Droge Dimist

Im Vergleich zu Placebo und getrennt appliziertem Azelastinhydrochlorid und Fluticasonpropionat lindert die zweimal tägliche Anwendung von Dimista in einer Einzeldosis signifikant die nasalen Symptome (einschließlich Rhinorrhoe, verstopfte Nase, Niesen und Juckreiz in der Nase). Es gab auch eine signifikante Linderung der Augensymptome, wie Juckreiz, Tränenfluss und Rötung der Augen.

Im Vergleich zu dem Medikament Fluticasonpropionat wurde eine signifikante Linderung der Hauptsymptome (50% Verringerung der Schwere der Symptome) viel schneller erreicht (für 3 Tage oder mehr) unter Verwendung von Dimist.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach intranasaler Verabreichung von Fluticasonpropionat (200 μg pro Tag) betrug die maximale Konzentration (C_m_Oh) betrug 0,017 ng / ml. Die Absorption von der Schleimhaut der Nasenhöhle ist aufgrund der geringen Löslichkeit des Arzneimittels in Wasser vernachlässigbar und der größte Teil der Dosis wird wahrscheinlich geschluckt. Bei oraler Verabreichung weniger als 1 % aus der verabreichten Dosis des Arzneimittels, die mit einer langsamen Absorption und einem aktiven Metabolismus unmittelbar nach der Einnahme verbunden ist. Somit ist die gesamte systemische Absorption, die das Aggregat der Absorption von der Nasenschleimhaut und Absorption bei Einnahme darstellt, unbedeutend.

Nach wiederholter Verabreichung einer täglichen Dosis von 0,56 mg Azelastinhydrochlorid (entspricht der Verabreichung einer Dosis in jeder Nasenpassage zweimal täglich) C_m_Oh im Plasma betrug 0,027 ng / ml bei gesunden Probanden. Aktiver Metaboliten-Level N- Desmethylazelastin lag bei oder unter der unteren Nachweisgrenze (0,12 ng / ml).

Bei Patienten mit allergischer Rhinitis nach täglicher Verabreichung der Dosis von 0,56 mg Azelastinhydrochlorid (zwei Dosen pro Nase einmal täglich) betrug die Azelastinkonzentration im Plasma 2 Stunden nach der Verabreichung etwa 0,65 ng / ml. Verdoppelung der Tagesdosis auf 0,12 mg Azelastinhydrochlorid (zwei Injektionen in jeden Nasengang zweimal täglich) führte zu einer Erhöhung der Plasmaazelastinkonzentration von bis zu 1,09 ng / ml, was eine proportionale Zunahme der Konzentration als eine Funktion der Dosis anzeigt.

Verteilung

Fluticasonpropionat hat ein großes Verteilungsvolumen in einem stabilen Zustand (ungefähr 318 Liter). Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 91%. Das Verteilungsvolumen von Azelastin zeigt eine bevorzugte Verteilung in peripheren Geweben. Das Ausmaß der Bindung an Plasmaproteine beträgt 80-90%. Beide Substanzen haben ein breites therapeutisches Fenster.

Stoffwechsel

Fluticasonpropionat wird schnell aus dem systemischen Blutkreislauf ausgeschieden, hauptsächlich durch Metabolisierung in der Leber unter Bildung eines inaktiven Metaboliten - Carbonsäure über Isoenzym CYP3EIN4 Cytochrom P450. Der Metabolismus der geschluckten Fraktion von Fluticasonpropionat während der ersten Passage durch die Leber tritt auf die gleiche Weise auf. Vorsicht ist bei der gleichzeitigen Verabreichung von potenten Inhibitoren geboten CYP3EIN4, sowie Ketoconazol und Ritonavir, da es möglich ist, die Konzentration von Fluticasonpropionat im Blut zu erhöhen.

Azelastin wird unter Verwendung verschiedener Isoenzyme zu A-Desmethylazelastin metabolisiert CYP, hauptsächlich CYP3EIN4, CYP2D6 und CYP2C19.

Ausscheidung

Die Elimination von Fluticasonpropionat ist im Dosisbereich von 250 bis 1000 μg linear und zeichnet sich durch eine hohe Plasmaclearance (1,1 l / min) aus. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 3-4 Stunden um ca. 98% reduziert, und erst bei sehr niedrigen Plasmakonzentrationen wird eine Halbwertszeit von 7,8 Stunden erreicht. Die renale Clearance von Fluticasonpropionat ist vernachlässigbar (weniger als 0,2%) und der inaktive Metabolit - Carbonsäure - ist weniger als 5%. Fluticasonpropionat und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit der Galle über den Darm ausgeschieden.

Nach einer einzigen Anwendung beträgt die Halbwertszeit von Azelastin aus dem Blutplasma etwa 20 bis 25 Stunden und etwa 45 Stunden für seinen therapeutisch wirksamen Metaboliten N- Desmethylazelastin. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich durch den Darm. Längere Ausscheidung von kleinen Mengen durch den Darm bezeugt die Möglichkeit der Existenz von Darm-Leber-Kreislauf.

Indikationen:

Symptomatische Behandlung von allergischer Rhinitis / Rhinokonjunktivitis von mittlerer und schwerer Schwere.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen oder einer der Hilfskomponenten des Arzneimittels. Kinder unter 12 Jahren.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Daten über die Verwendung von Azelastinhydrochlorid und Fluticasonpropionat bei Schwangeren sind nicht vorhanden oder eingeschränkt. So kann das Medikament Dimista während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der erwartete Nutzen das mögliche Risiko übersteigt.

Stillzeit

Es ist nicht bekannt, ob die Einnahme von Azelastinhydrochlorid oder seiner Metaboliten und Fluticasonpropionat oder seiner Metaboliten in die Muttermilch in die Muttermilch übergeht. Daher sollte Dimist nur dann an stillende Frauen verschrieben werden, wenn der erwartete Nutzen das mögliche Risiko für das Kind übersteigt.

Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit

Es gab keine Studien über die Wirkung von Dimist auf die Fruchtbarkeit.

Es gab keinen Hinweis auf die Wirkung von Azelastinhydrochlorid auf die Fertilität männlicher und weiblicher Ratten bei oraler Verabreichung in Dosen von bis zu 30 mg / kg (etwa 530 mal die empfohlene Tageshöchstdosis für einen Erwachsenen). Bei Verabreichung des Arzneimittels bei a Dosis von 68,6 mg / kg wurde eine Zunahme der Dauer des Östruszyklus beobachtet mit einer Abnahme der kopulatorischen Aktivität der Tiere und einer Abnahme der Anzahl der Schwangerschaften. Die Zahl der Gelbkörper in den Ovarien und Implantaten nahm ab, ohne jedoch die Präimplantationsverluste zu erhöhen.

In Studien zur Reproduktionstoxizität von Fluticasonpropionat, die bei männlichen und weiblichen Ratten mit subkutaner Verabreichung des Arzneimittels in Dosen von bis zu 50 μg / kg (etwa das 2fache der empfohlenen Tagesdosis für einen Erwachsenen) durchgeführt wurden, ergaben sich keine Auswirkungen auf die Fertilität des Tierarzneimittels Tiere wurden aufgezeichnet. Bei subkutaner Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 50 μg / kg wurde eine signifikante Verringerung des Gewichts der Prostatadrüse festgestellt.

Dosierung und Verabreichung:

Intranasal.

Erwachsene und Jugendliche (12 Jahre und älter) - eine Dosis in jeder Nasenöffnung zweimal täglich (morgens und abends).

Ältere Patienten

Diese Altersgruppe erfordert keine Dosisanpassung.

Vorbereitung und Verwendung des Sprays

1. Schütteln Sie die Flasche mehrmals.

2. Entfernen Sie die Schutzkappe.

3. Vor der ersten Verwendung muss der Nasenspray Dimist aktiviert werden, d. H. 6 Mal drücken und den Aktivator des Spenders loslassen, bis kleine Sprays erscheinen. Wenn das Spray 7 Tage lang nicht benutzt wurde, muss es erneut aktiviert werden.

4. Reinige deine Nase, neige deinen Kopf nach unten.

Führen Sie den Vernebler in einen Nasengang ein und schließen Sie den zweiten mit dem Finger. Drücken und inhalieren. Wiederholen Sie das gleiche mit dem zweiten Nasengang.

5. Wischen Sie die Spitze des Aktivators ab und tragen Sie eine Schutzkappe.

Nebenwirkungen:

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird wie folgt bestimmt:

Sehr oft (≥1 / 10)

Oft (≥1 / 100 bis <1/10)
Selten (≥1 / 1000 bis <1/100)
Selten (≥1 / 10000 bis <1/1000)
Sehr selten (<1/10000)

Vom Immunsystem: sehr selten - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich anaphylaktischer Reaktionen, Angioödem, Bronchospasmus.

Aus dem Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, sehr selten - Schwindel, Schläfrigkeit, Lethargie.

Von den Sinnesorganen: oft - Dysgeusie (Geschmacksverdrehung), meist durch unsachgemäße Anwendung, nämlich übermäßige Neigung des Kopfes während der Einnahme; sehr selten - Glaukom, erhöhter Augeninnendruck, Katarakt.

Aus dem Atmungssystem, Organe des Thorax und Mediastinum: selten - Nasenbluten, Nasenbeschwerden (Brennen, Juckreiz), Niesen, trockene Nasenschleimhäute, Husten, trockener Hals, Rachenreizung; sehr selten - Perforationen der Nasenscheidewand, Erosion der Schleimhaut der Nasenhöhle; unangenehmer Geruch.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: selten trockener Mund; sehr selten - Übelkeit.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe: sehr selten - Hautausschlag, Juckreiz, Nesselsucht.

Allgemeine Störungen und Beschwerden am Verabreichungsort: sehr selten - Müdigkeit, Schwäche.

Bei Anwendung von intranasalen Glukokortikoiden können systemische Nebenwirkungen auftreten, insbesondere bei längerem Gebrauch in hohen Dosen (vgl. Die "Besonderen Hinweise"). Diese Wirkungen sind viel weniger ausgeprägt als bei der oralen Verabreichung von Glucocorticosteroiden.Mögliche systemische Nebenwirkungen können sein: Cushing-Syndrom, Nebennierensuppression, Wachstumsverzögerung bei Kindern, Osteoporose, Entwicklung einer Langzeitanwendung.

Überdosis:

Bei einem nasalen Verabreichungsweg ist eine Überdosierung unwahrscheinlich.

Es gibt keine Hinweise auf eine akute und chronische Überdosierung von Fluticasonpropionat.

Nasale Verabreichung von 2 mg Fluticasonpropionat (10 empfohlene Tagesdosen) zweimal täglich für 7 Tage bei gesunden Freiwilligen hatte keine Wirkung auf das Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-System. Die Verwendung des Medikaments in Dosen, die die empfohlene für eine lange Zeitperiode überschreiten, kann zu einer vorübergehenden Unterdrückung der Funktion der Nebennieren führen. In diesem Fall sollte die Behandlung mit minimalen Dosen fortgesetzt werden, die ausreichen, um die Symptome zu kontrollieren.

Im Falle einer Überdosierung aufgrund einer versehentlichen oralen Verabreichung können Störungen des Nervensystems (einschließlich Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Koma, Tachykardie oder Hypotonie) auftreten, die durch Azelastinhydrochlorid verursacht werden.

Die Behandlung ist symptomatisch. Abhängig von der eingenommenen Menge wird eine Magenspülung empfohlen. Es gibt kein bekanntes Gegenmittel.

Interaktion:

Fluticasonpropionat

Die Auswirkungen anderer Medikamente auf Fluticasonpropionat

Vorsicht ist geboten bei Patienten, die gleichzeitig Medikamente einnehmen, die Inhibitoren des Isoenzyms Cytochrom P450 3A4 sind (z. B. Proteasehemmer wie Ritonavir). Bei der Untersuchung der Wechselwirkungen bei gesunden Probanden auf dem Hintergrund der Ernennung intranasalen Fluticasonpropionat Verabreichung von 100 mg Ritonavir zweimal täglich führte zu einer Erhöhung der Konzentration von Fluticasonpropionat im Plasma ist mehrere hundert Mal, was zu einem deutlich reduzierten Niveau von Hydrocortison im Serum. Nach der Registrierung wurden Fälle klinisch signifikanter Interaktionen bei Patienten berichtet, die Fluticasonpropionat und Ritonavir, die zu systemischen Wirkungen führen, einschließlich Itenko-Cushing-Syndrom und Unterdrückung der Nebennierenfunktion. Der gleichzeitige Empfang dieser Medikamente sollte vermieden werden, es sei denn, es besteht ein potenzieller Nutzen für das potenzielle Risiko systemischer Nebenwirkungen von Kortikosteroiden des Patienten (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen").

Inhibitoren des Cytochrom-P450-Isoenzyms ZA4 verursachen vernachlässigbareErythromycin) oder unbedeutend (Ketoconazol) eine Erhöhung der Konzentration von Fluticasonpropionat im Blutplasma, die keine merkliche Abnahme der Serumcortisolkonzentrationen nach sich zieht. Dennoch sollte bei der Kombination von Inhibitoren des Cytochrom P450-Isoenzyms ZA4 (z. B. Ketoconazol) und Fluticasonpropionat wegen einer möglichen Erhöhung der Plasmakonzentration des letzteren.

Azelastinhydrochlorid

Spezielle Studien zur Untersuchung der Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln mit intranasaler Verwendung von Azelastinhydrochlorid wurden nicht durchgeführt. Es wurden Studien zur Wechselwirkung von Azelastin bei hohen Dosen mit anderen Arzneimitteln durchgeführt, aber die Ergebnisse dieser Studien können nicht auf die intranasale Anwendung des Arzneimittels übertragen werden.

In einigen Fällen können Alkohol und Beruhigungsmittel Müdigkeit, Schwindel oder Schwäche bei der Einnahme von Dimist erhöhen.

Spezielle Anweisungen:

Mögliche Manifestationen der systemischen Wirkung von nasalen Glukokortikosteroiden, insbesondere bei hohen Dosen und Langzeitbehandlung. Die Möglichkeit dieser Phänomene ist viel geringer als bei der oralen Verabreichung von Glucocorticosteroiden, und sie können bei einzelnen Patienten und zwischen verschiedenen Glucocorticosteroid-Präparaten variieren. Mögliche Manifestationen der systemischen Wirkung können das Itenko-Cushing-Syndrom, charakteristische Anzeichen von Cushingoid, Unterdrückung der Nebennierenfunktion einschließen. Wachstumsverzögerungen bei Kindern und Jugendlichen, Katarakte, Glaukom und, wesentlich seltener, Veränderungen des psychischen Zustands und des Verhaltens, die sich durch psychomotorische Hyperaktivität, Schlafstörungen, Angstzustände, Depressionen oder Aggressionen (besonders bei Kindern) manifestieren. Es ist notwendig, Patienten zu überwachen, die das Medikament für eine lange Zeit erhalten. Wenn Fälle von Wachstumsverzögerung identifiziert werden, ist es notwendig, die Dosis des nasalen Glucocorticosteroids auf die niedrigste zu reduzieren, was es erlaubt, die Symptome wirksam zu kontrollieren. Darüber hinaus sollten Sie den Patienten zu einer Konsultation mit dem Kinderarzt verweisen. Patienten mit Sehbehinderung oder erhöhtem Augeninnendruck, Glaukom und / oder Katarakt in der Anamnese sollten unter ständiger Aufsicht stehen.

Bei Verdacht auf eine Nebennierenrindeninsuffizienz sollte der Transfer von Patienten von einer systemischen Behandlung mit Glukokortikosteroiden zur Behandlung mit Dimist-Nasenspray mit Vorsicht erfolgen.

Die Behandlung mit Glucocorticosteroiden in höheren als den empfohlenen Dosen kann zu einer klinisch signifikanten Unterdrückung der Nebennierenfunktion führen, und wenn bekannt ist, dass hohe Dosen von Glukokortikosteroiden verwendet werden, sollte die Möglichkeit einer zusätzlichen Anwendung von systemischen Glukokortikosteroiden während Stressperioden oder geplant in Betracht gezogen werden operativer Eingriff.

Bei Patienten mit Tuberkulose, einer unbehandelten Infektion oder einer kürzlich erfolgten Operation oder Verletzung von Nase und Mund sollte der erwartete Nutzen der Verwendung von Dimist mit den möglichen Risiken verglichen werden.

Infektionen der Nasenhöhle oder Nasennebenhöhlen erfordern eine angemessene Behandlung, sind aber keine Kontraindikation für die Verwendung von Dimist.

Ritonavir

Nach der Registrierung wurden Fälle klinisch signifikanter Interaktionen bei Patienten berichtet, die Fluticasonpropionat und Ritonavir, die zu systemischen Wirkungen führen, einschließlich Itenko-Cushing-Syndrom und Unterdrückung der Nebennierenfunktion.Der gleichzeitige Empfang dieser Medikamente sollte vermieden werden, außer wenn der potenzielle Nutzen für den Patienten das mögliche Risiko systemischer Nebenwirkungen von Glucocorticosteroiden übersteigt.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

In einigen Fällen, wenn das Medikament Dimist verwendet wird, können Verletzungen des Nervensystems beobachtet werden: Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Lethargie.

Wenn diese unerwünschten Phänomene auftreten, sollte man davon absehen, mit Maschinen zu fahren und zu arbeiten.

Formfreigabe / Dosierung:

Spray nasal dosiert mit 137 μg / Dosis + 50 μg / Dosis.

Verpackung:

Für 4 ml (28 Dosen) oder 17 ml (120 Dosen) eines Sprays in einer Durchstechflasche aus dunklem Glas mit einem Spender - Dispenser in der Crimpkappe.

1 Flasche zusammen mit der Gebrauchsanweisung wird in einer Pappschachtel gelegt.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von 8 - 25 ° C lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Haltbarkeit:

2 Jahre

Geöffnete Fläschchen - 6 Monate

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-004072

Datum der Registrierung:10.01.2017

Haltbarkeitsdatum:10.01.2022

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Meda Pharma GmbH & Co. KGMeda Pharma GmbH & Co. KG Deutschland

Hersteller: & nbsp;

CIPLA, Ltd. Indien

Darstellung: & nbsp;MEDA PHARMA LLCMEDA PHARMA LLC

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;26.01.2017

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Dimista (Dimista)