Dorzolamid + Timolol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

In der Formulierung enthalten

Dorzopt Plus

Tropfen d / Auge

ROMFARMA, OOO Russland

Kosopt

Tropfen d / Auge

Santen, AO Finnland

АТХ:

S.01.E.X Andere antiglaukom Drogen

Pharmakodynamik:

Kombiniertes Medikament, hat Anti-Glaukom-Effekt. Jede der Komponenten senkt den Augeninnendruck durch Verringerung der Sekretion von Kammerwasser.

Dorzolamid - ein Inhibitor der Carboanhydrase; reduziert die Sekretion von Intraokularflüssigkeit (verlangsamt die Bildung von Bicarbonat, gefolgt von einer Abnahme der Übertragung von Natrium und Wasser). Verursacht keinen Spasmus der Akkommodation, Miosis, Gemeralopie.

Timolol - nichtselektiver Betablocker mit vernachlässigbaren interne sympathomimetische Aktivität. Bei topischer Anwendung senkt sich der Augeninnendruck durch Verringerung der Bildung von wässriger Feuchtigkeit und eine geringe Zunahme seines Abflusses.

Pharmakokinetik:

Dorzolamid

Es durchdringt das Auge hauptsächlich durch die Hornhaut (in geringerem Maße durch die Sklera oder den Limbus). Systemische Absorption ist gering. Nach dem Eintritt dringt das Blut schnell in die roten Blutkörperchen ein, die eine signifikante Menge an Carboanhydrase II enthalten. Bindung an Plasmaproteine - 33%.

Es wird in einen N-desethylierten Metaboliten transformiert, der weniger aktiv gegen Carboanhydrase II ist, aber Carboanhydrase I blockieren kann. Für eine Langzeitanwendung akkumuliert es in Erythrozyten. Es wird von den Nieren in unveränderter Form und in Form von Metaboliten ausgeschieden. Nach dem Entzug wird die schnelle Phase des Entzugs durch eine langsame ersetzt, die durch die allmähliche Freisetzung von Dorzolamid aus Erythrozyten mit einer Halbwertszeit verursacht wird ungefähr 4 Monate.

Timolol

Bei topischer Anwendung Timolol dringt in den systemischen Kreislauf ein. Die Konzentration von Timolol im Plasma wurde bei 6 Patienten mit topischer Verabreichung von Timolol in Form von Augentropfen 0,5% 2 mal am Tag untersucht. Durchschnittlicher C_max nach dem morgendlichen Gebrauch betrug 0,46 ng / ml, nach der Anwendung am Nachmittag - 0,35 ng / ml.

Indikationen:

Offenes (einschließlich sekundäres) Glaukom; Pseudoexfoliationsglaukom; intraokulare Hypertonie.

ICD-10

VII.H40-H42.H40.5 Glaukom sekundär wegen anderer Augenkrankheiten

VII.H40-H42.H40.4 Glaukom sekundär aufgrund einer entzündlichen Erkrankung des Auges

VII.H40-H42.H40.3 Glaukom sekundär posttraumatisch

VII.H40-H42.H40.1 Primäres Offenwinkelglaukom

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, Bronchialasthma, Bronchospasmus, Bradykardie, AV-Block II-III-Ebene, chronische Herzinsuffizienz II-III-Grad, kardiogener Schock, chronisches Nierenversagen (Kreatinin-Clearance weniger als 30 ml / min).

Vorsichtig:

Leberinsuffizienz, Kind und älteres Alter.

Bevor mit der Anwendung des Medikaments begonnen wird, ist es notwendig, eine angemessene Kontrolle des Zustandes des kardiovaskulären Systems bereitzustellen. Patienten mit einer schweren Herzerkrankung in der Vorgeschichte und Anzeichen einer Herzinsuffizienz sollten engmaschig überwacht werden.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus wird Vorsicht geboten, da Beta-Blocker die Symptome einer akuten Hypoglykämie verschleiern können.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen FDA-Kategorie C. Angemessene kontrollierte Studien am Menschen wurden nicht durchgeführt. Nicht bewerben!

In der Ratte haben Studien gezeigt, dass die Verwendung von Timolol in einer Dosis von 50 mg / kg pro Tag eine Verzögerung des Ossifikationsfötus bewirkt. Nebenwirkungen, die die postnatale Entwicklung von Nachkommen beeinflussen, sind nicht dokumentiert. In Studien an Kaninchen und Mäusen wurden keine teratogenen Effekte festgestellt. Dorzolamid bei Nagetieren verursacht Gliedfehler in Früchten.

Dringt bei Aufnahme einer ophthalmischen Lösung in die Muttermilch ein. Nicht bewerben.

Dosierung und Verabreichung:

Bury 1 Tropfen in den Konjunktivalsack 2 mal am Tag. Wenn mehrere lokale Augenmedikamente bei der Behandlung verwendet werden, sollte die Verabreichung der Medikation in einem Abstand von 10 Minuten erfolgen.

Nebenwirkungen:

Dorzolamid: Brennen, Parästhesien, Juckreiz in den Augen, Tränenfluss, verschwommenes Sehen, Lidreizung, oberflächliche punktförmige Keratitis, Bindehautentzündung, Kurzsichtigkeit, Blepharitis; selten - Iridozyklitis. Allergische Reaktionen, Bitterkeit im Mund, Übelkeit, Kopfschmerzen, Asthenie.

Timolol: Bindehauthyperämie, Tränenfluss, Photophobie, Hornhautepithelödem, Brennen und Jucken in den Augen, Hyperämie der Augenlidhaut, Diplopie, Blepharitis, Keratitis, verminderte Hornhautempfindlichkeit, Ptosis. Bei längerer Anwendung in hohen Dosen sind systemische Nebenwirkungen möglich.

Überdosis:

Symptome einer unbeabsichtigten Überdosierung von Thymolol in Form von Augentropfen mit systemischer Wirkung einer systemischen Überdosierung von Beta-Adrenoblocker: Schwindel, Kopfschmerzen, Atemnot, Bradykardie, Bronchospasmus, Herzstillstand.

Die am meisten erwarteten Symptome einer Überdosierung von Dorzolamid sind eine Verletzung des Elektrolythaushalts, die Entwicklung von Azidose, Kopfschmerzen, Asthenie / Müdigkeit, Parästhesien.

Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie durchführen. Die Konzentration von Elektrolyten (hauptsächlich Natrium) und der pH-Wert des Blutplasmas sollten überwacht werden. In Studien zeigt sich auch, dass Timolol nicht während der Dialyse ausgegeben.

Interaktion:

Antiglaukom Medikamente (Betablocker, Pilocarpin, Dipyvephrin, Carbachol) Intensivierung der Aktion. Bei gleichzeitiger Verwendung von Inhibitoren der Carboanhydrase und Beta-Adrenoblockern ist eine additive Wirkung auf systemische Effekte möglich.

Timolol verstärkt die Wirkung von Muskelrelaxantien und Vollnarkosen.

Spezielle Anweisungen:

Während der Behandlung ist es notwendig, den Augeninnendruck regelmäßig zu messen, die Funktion des Tränenflusses, die Integrität der Hornhaut, das Gesichtsfeld zu kontrollieren - mindestens einmal alle 6 Monate.

Bei längerer Therapie ist es notwendig, die Kaliumkonzentration zu kontrollierenElektrolyte im Blutserum, Blut-pH-Wert, Herzfrequenz, Blutdruck und andere Parameter der Herztätigkeit.

Beim Autofahren in der Nacht ist Vorsicht geboten, was die Aktivität bei schlechter Beleuchtung einschränkt.

Das Medikament kann von Patienten verwendet werden, die harte Kontaktlinsen aus Polymethylmethacrylat verwenden. Das in der Zubereitung enthaltene Konservierungsmittel kann auf weichen Kontaktlinsen abgelagert werden, so dass die Linse vor dem Eintropfen entfernt und nicht früher als 15 Minuten danach angelegt werden sollte.

Im Falle eines bevorstehenden chirurgischen Eingriffs mit Vollnarkose ist es notwendig, das Medikament 48 Stunden vor der Operation abzusagen, da Timolol stärkt die Wirkung von Muskelrelaxantien und Vollnarkosen.

Anleitung

Dorzolamid + Timolol (Dorzolamidum + Timololum)