Eligard - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Gegenanzeigen

Name Komponente	Dosierung 7,5 mg	Dosierung: 22,5 mg	Dosierung von 45 mg
Copolymer poly-D,L Lactid-co-Glycolid: PLGA (50:50)	117 mg	-	-
PLG (75:25)	-	206 mg	-
PLG (85:15)	-	-	217 mg
NMethyl-2- Pyrrolidon	226 mg	251 mg	217 mg

1 Spritze B enthält:

aktive Substanz: Leuprorelinacetat *

Dosierung 7,5 mg: 10,6 mg

Dosierung von 22,5 mg: 29,2 mg

Dosierung von 45 mg: 59,2 mg

Hilfsstoffe: Nein

* Überschüssiges Leuprorelinacetat kompensiert Verluste in Spritze und Nadel. Die rekonstituierte Lösung (verabreichte Dosis) enthält 7,5 mg, 22,5 mg oder 45 mg Leuprorelinacetat.

Beschreibung:

Spritze A (Lösungsmittel)

Dosierung 7,5 mg : Von hellgelb bis hellgelb mit einem bräunlichen Farbton, eine klare, viskose Flüssigkeit, ohne sichtbare Fremdpartikel. Luftblasen sind erlaubt.

Dosierungen von 22,5 mg und 45 mg: Von farblos bis hellgelb, transparente, viskose Flüssigkeit, ohne sichtbare Fremdkörper. Luftblasen sind erlaubt.

Spritze B (Lyophilisat Leuprorelinacetat)

Liofilizate von weiß bis fast weiß, ohne sichtbare Fremdpartikel.

Die rekonstituierte Lösung

Dosierung 7,5 mg: von hellgelb bis hellgelb mit einer bräunlichen, zähflüssigen Flüssigkeit ohne sichtbare Fremdpartikel. Luftblasen sind erlaubt.

Dosierungen von 22,5 mg und 45 mg: von farbloser bis hellgelber viskoser Flüssigkeit ohne sichtbare Fremdpartikel. Luftblasen sind erlaubt.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Ein antineoplastisches Mittel, ein Gonadotropin-Releasing-Hormon-Analogon

ATX: & nbsp;

L.02.A.E Analoge von Gonadotropin-Releasing-Hormon

L.02.A.E.02 Leiprorelin

Pharmakodynamik:

Leiprorelin ist ein synthetisches, nicht-peptidisches Analogon des natürlichen Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH), das bei längerem Gebrauch die Sekretion des Hypophysen-Gonadotropins hemmt und die Steroidentwicklung bei Männern hemmt. Das Analogon ist wirksamer als das natürliche Hormon und seine Wirkung ist nach Absetzen der Behandlung reversibel.

Die Ernennung von Leuprorelin führt zunächst zu einer Erhöhung des zirkulierenden luteinisierenden Hormons (LH) und des follikelstimulierenden Hormons (FSH), was zu einem vorübergehenden Anstieg der Gonadosteroide, Testosteron und Dihydrotestosteron bei Männern führt. Bei längerer Anwendung von Leuprorelin nimmt der Spiegel von LH und FSH ab. Bei Männern sinkt der Testosteronspiegel innerhalb von 3-5 Wochen nach Beginn der Behandlung auf den Kastrationslevel (≤ 50 ng / dL). Der durchschnittliche Testosteronspiegel nach 6 Monaten Behandlung beträgt 6,1 (± 0,4) ng / dl für die Dosierung 7,5 mg; 10.1 (± 0,7) ng / dl für eine Dosierung von 22,5 mg und 10,4 (± 0,53) ng / dl für eine Dosis von 45 mg. Diese Werte sind vergleichbar mit dem Testosteronspiegel nach einer bilateralen Orchiektomie.

Pharmakokinetik:

Nach der ersten Injektion, nach 4-8 Stunden, betrug der durchschnittliche Leuprorelinspiegel (Cmoch), bestimmt im Serum, erhöht auf 25,3 ng / dl, 127 ng / dl und 82 ng / dl mit Leuprorelin in einer Dosis von 7, 5 mg, 22,5 mg bzw. 45 mg.

Nach dem anfänglichen Anstieg (die Plateauphase beträgt 2 bis 28 Tage für die Dosierung 7,5 mg; von 3 bis 84 Tagen für eine Dosierung von 22,5 mg, von 3 bis 168 Tagen für eine Dosierung von 45 mg) blieb der Leuprorelinspiegel im Serum relativ stabil (0,2-2 ng / ml). Daten über die Akkumulation von Substanz mit wiederholten Injektionen fehlen.

Kommunikation mit Plasmaproteinen - 43% - 49%.

Wenn 1 mg Leuprorelinacetat gesunden Freiwilligen intravenös injiziert wurde, wurde festgestellt, dass bei Verwendung eines Zweikammermodells die durchschnittliche Clearance 8,34 l / h mit einer terminalen Halbwertszeit von etwa 3 Stunden betrug.

Studien zur Eligard-Präparation wurden nicht durchgeführt.

Indikationen:

Hormonabhängiger Prostatakrebs.

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit gegen Leuprorelin, andere GnRH-Agonisten oder einen in der Formulierung enthaltenen Hilfsstoff.

Chirurgische Kastration.

Kontraindiziert bei Frauen und Kindern.

Dosierung und Verabreichung:

Eligard wird als eine subkutane Injektion einmal im Monat in einer Dosis von 7,5 mg, einmal alle drei Monate in einer Dosis von 22,5 mg und einmal alle sechs Monate in einer Dosis von 45 mg verabreicht. Die injizierte Lösung bildet das Arzneimitteldepot, das die kontinuierliche Freisetzung von Leuprorelin während dieser Zeit gewährleistet. Die Behandlung ist lang. Wann Erhöhung des Spiegels des Prostata-spezifischen Antigens (PSA) vor dem Hintergrund der Kastrationskonzentrationen der Testosteronbehandlung Eligard sollte abgesetzt werden.

Die Injektionsstelle sollte regelmäßig gewechselt werden. Vermeiden Sie es, in die Arterie oder Vene zu gelangen.

Dosisanpassung für bestimmte Patientengruppen

Klinische Daten zur Anwendung von Eligard bei Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz nicht.

Empfehlungen für die Vorbereitung einer Lösung für die Verabreichung

Der Inhalt von zwei vorgefüllten sterilen Spritzen sollte unmittelbar vor der Verabreichung gemischt werden. Die Zubereitung der Mischung ist wie folgt:

1. Vor dem Gebrauch wird die Verpackung aus dem Kühlschrank genommen und auf Raumtemperatur gehalten, bis die Temperatur der Verpackung Raumtemperatur erreicht.

2. Entfernen Sie die Spritze A und die Spritze B aus den Packungen. Entfernen Sie den kurzen Kolben von der Spritze B mit dem zweiten Anschlag, entfernen Sie den langen Kolben mit der Spritze A aus der Verpackung und setzen Sie ihn in die Spritze B ein.

3. Entfernen Sie die Verschlüsse von der Spritze A (Lösungsmittel für die Lösung) und der Spritze B (lyophilisiertes Leuprorelinacetat) und schließen Sie die Spritzen vorsichtig an. Mischen Sie die Lösung, indem Sie abwechselnd den Kolben der Spritze A und die Spritze B 60 Mal drücken, um eine einheitliche Lösung zu erhalten. Gebrauchsfertige Mischung sollte farblos oder hellgelb sein.

4. Geben Sie die resultierende Mischung in die Spritze B ein. Entfernen Sie die Spritze A und drücken Sie weiter auf ihren Kolben. Hinweis: Kleine Blasen können erscheinen. Dies ist normal und beeinflusst die Bildung des Depot nach der Verabreichung nicht. Legen Sie eine sterile Nadel in die Spritze.

5. Die Mischung ist bereit für die subkutane Verabreichung.

6. Die Lösung sollte unmittelbar nach dem Mischen eingeführt werden.

Nur zum einmaligen Gebrauch. Nicht verwendete Lösung muss entsorgt werden.

Nebenwirkungen:

Die Nebenwirkungen, die bei der Anwendung von Eligard beobachtet werden, sind hauptsächlich auf die pharmakologische Wirkung des Arzneimittels zurückzuführen.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Hitzewallungen, erhöhter oder erniedrigter Blutdruck, Ohnmacht. In einigen Fällen wurden periphere Ödeme, Embolie der Lungenarterienzweige, Palpitation, Dyspnoe festgestellt.

Aus dem Nervensystem: Hypästhesie, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Geschmacksstörungen, Geruchsstörungen, unwillkürliche Bewegungen. In einigen Fällen wurden Schlafstörungen, Depressionen, peripherer Schwindel, Amnesie, Sehstörungen und Hautüberempfindlichkeit beobachtet.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit / Erbrechen, Durchfall, Verdauungsstörungen, Verstopfung, trockener Mund, Aufstoßen, Blähungen.

Aus dem Atmungssystem: Rhinorrhea, Kurzatmigkeit.

Aus dem Urogenitalsystem: Dysurie, Nykturie, Oligurie, Harnwegsinfektion, Harndrang, Blasenkrämpfe, Hämaturie, akuter Harnverhalt, Hodenatrophie, Hodenschmerzen, Unfruchtbarkeit, Impotenz, verminderte Libido.

Aus dem endokrinen System: Schmerzen in den Brustdrüsen, Gynäkomastie.

Vom Muskel-Skelett-System: Arthralgie, Rückenschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Myalgie, Muskelkrämpfe, Muskelschwäche.

Bei Patienten mit chirurgischer oder Arzneimittelkastration wird eine Abnahme der Knochendichte beobachtet. Es sollte berücksichtigt werden, dass eine verlängerte Aufnahme von Eligard auch zu einer Abnahme der Knochendichte und zum Fortschreiten der Osteoporose führen kann.

Verstöße gegen Laborindikatoren: Verringerung der Anzahl von Erythrozyten, Hämoglobin und Hämatokrit, erhöhte Blut-Kreatin-Phosphokinase, erhöhte Blutgerinnungszeit, erhöhte Alanin-Aminotransferase, erhöhte Triglyceride im Blut, erhöhte Prothrombinzeit und seltene Fälle von Thrombozytopenie und Leukopenie.

Lokale Reaktionen: Brennen / Stechen, Schmerzen, Rötung, Blutergüsse und Juckreiz an der Injektionsstelle; selten - Verdichtung und Ulzeration an der Injektionsstelle.

Andere: Gefühl von Unwohlsein, erhöhte Müdigkeit, Schwäche, Hautausschlag, Alopezie, vermehrtes Schwitzen, Schüttelfrost, Veränderungen der Glukosetoleranz, Gewichtszunahme. In den ersten Wochen nach Beginn der Therapie mit Eligard können sich die Symptome der Erkrankung verschlimmern.

Überdosis:

Daten zur Überdosierung beim Menschen liegen nicht vor. Im Falle einer Überdosierung sollte dem Patienten eine symptomatische Behandlung verordnet werden.

Interaktion:

Studien zur Untersuchung der pharmakokinetischen Wechselwirkung des Arzneimittels Eligard mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt. Eligards Interaktion mit anderen Medikamenten wurde nicht berichtet.

Spezielle Anweisungen:

Eligard sollte unter der Aufsicht eines Arztes verwendet werden, der Erfahrung in der Anwendung einer Antitumortherapie hat.

Eligard, wie andere Medikamente-Agonisten GnRH, während der ersten Woche der Behandlung verursacht eine kurzfristige Erhöhung der Konzentration von Testosteron, Dihydrotestosteron und saurer Phosphatase im Blutserum, in diesem Zusammenhang können die Patienten Symptome haben oder entwickeln neue wie Knochenschmerzen, neurologische Störungen, Hämaturie, Ureterobstruktion oder infravesikale Obstruktion. Diese Symptome verschwinden normalerweise mit der Fortsetzung der Therapie. Wenn GnRH-Agonisten verwendet wurden, wurden auch Fälle von Kompression des Rückenmarks berichtet. Falls erforderlich, sollte eine Standardbehandlung für diese Komplikationen durchgeführt werden.

Patienten mit Metastasen in der Wirbelsäule und / oder im Gehirn sowie Patienten mit Obstruktion der Harnwege sollten in den ersten Wochen der Behandlung sorgfältig überwacht werden.

Die zusätzliche Ernennung eines geeigneten Antiandrogens drei Tage vor Beginn der Eligard-Therapie und die Fortsetzung der Verabreichung während der ersten zwei oder drei Behandlungswochen verhindert die Auswirkungen einer anfänglichen Erhöhung des Testosteronspiegels.Antiandrogen-Therapie erhöht das Risiko von Knochenbrüchen aufgrund von Osteoporose. Zusätzlich zu dem verlängerten Testosteronmangel kann die Entwicklung von Osteoporose durch fortgeschrittenes Alter, Rauchen, Alkoholkonsum, Übergewicht und unzureichende körperliche Aktivität beeinflusst werden.

Im Zusammenhang mit der möglichen Verringerung der Glukosetoleranz müssen Patienten mit Diabetes mellitus sorgfältiger beobachtet werden, wenn sie mit Eligard behandelt werden.

Nach chirurgischer Kastration führt der Einsatz von Eligard nicht zu einer weiteren Abnahme des Testosterons im Serum.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Einige Nebenwirkungen des Medikaments, wie erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Sehbehinderung, können die Fähigkeit zum Fahren und zur Durchführung potenziell gefährlicher Aktivitäten beeinträchtigen, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Formfreigabe / Dosierung:Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung zur subkutanen Verabreichung (7,5 mg, 22,5 mg, 45 mg) komplett mit einem Lösungsmittel.

Verpackung:

Zwei sterile vorgefüllte Spritzen aus Polypropylen oder einem cyclischen Olefin-Copolymer, eines (Spritze B) enthält Leuprolilinacetat (10,6 mg für eine Dosis von 7,5 mg, 29,2 mg für eine Dosis von 22,5 mg, 59,2 mg für Dosierungen von 45 mg), in der anderen (Spritze A) - ein Lösungsmittel (343 mg für eine Dosierung von 7,5 mg, 457 mg für eine Dosierung von 22,5 mg, 434 mg für eine Dosierung von 45 mg). Inhalt zwei Die Spritze ist ein kombiniertes System.

Die Spritze A wird zusammen mit dem Kolben für die Spritze B und dem Beutel mit dem Trockenmittel (Silikagel) in eine Polyester-Zell-Verpackung gegeben, die mit einer Aluminium-laminierten Folie bedeckt ist. Spritze B mit Injektionsnadel 0,9 x 12,3 mm "Monojekt" (Nr. 20 für Dosen von 7,5 mg und 22,5 mg, Nr. 18 für eine Dosis von 45 mg) in einem transparenten Kunststoffgehäuse und einem Beutel mit Trockenmittel (Silikagel) wird in eine mit aluminiumbeschichteter Folie bedeckte Zellpackung gegeben.

Eine Zellpackung mit einer Spritze A komplett mit einem Kolben und einem Beutel mit einem Trockenmittel und einer Zellpackung mit einer Spritze B, komplett mit einer Injektionsnadel und einem Beutel mit Trockenmittel, zusammen mit einer Anleitung in einem Kartonbündel.

Lagerbedingungen:

Liste B.

Bei einer Temperatur von 2 ° C bis 8 ° C in der Originalverpackung.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Die hergestellte Lösung ist chemisch und physikalisch für 30 Minuten bei einer Temperatur von 25 ° C stabil.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LSR-006156/09

Datum der Registrierung:29.07.2009

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:Astellas Farma Europe BVAstellas Farma Europe BV Niederlande

Hersteller: & nbsp;

MEDIGEHE, AG Deutschland

ASTELLAS PHARMA EUROPE, B.V. Niederlande

Darstellung: & nbsp;ASTELLAS PHARMA YUROP BV ASTELLAS PHARMA YUROP BV Niederlande

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;10.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Eligarde (Eligard)