Aktive SubstanzEnalaprilatEnalaprilat
Ähnliche DrogenAufdecken
  • Enap®R
    Lösung in / in 
  • Dosierungsform: & nbsp;Lösung für die intravenöse Verabreichung
    Zusammensetzung:

    1 Ampulle enthält (mg / ml):

    Aktive Substanz:

    Enalaprilat 1,25 mg

    Hilfsstoffe:

    Benzin Alkohol 9,00 mg, Natriumchlorid 6,20 mg, Natriumhydroxid q.s. bis zu pH 7,0 ± 0,2, Wasser für die Injektion q.s. bis zu 1,00 ml

    Beschreibung:Eine klare, farblose Lösung
    Pharmakotherapeutische Gruppe:Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitor.
    ATX: & nbsp;

    C.09.A.A   ACE-Hemmer

    Pharmakodynamik:

    Enalaprilat ist ein Metabolit von Enalaryl-ACE-Hemmern. Reduziert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I, die Konzentration von Aldosteron im Blut, erhöht die Freisetzung von Renin, stimuliert die Freisetzung von Prostaglandinen und endothelialen relaxierenden Faktor von Venen, drückt das sympathische Nervensystem. Reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, arteriellen Druck (BP), prä - und postnagruzku auf dem Myokard, erweitert die Arterien in einem größeren Ausmaß als die Venen. Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einem hohen Renin des Blutplasmas ausgeprägter als bei seinem normalen oder reduzierten Spiegel. Die Senkung des Blutdrucks innerhalb der therapeutischen Grenzen beeinflusst die Zirkulation des Gehirns nicht. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards. Die Zeit der therapeutischen Wirkung nach intravenöser Verabreichung von 5-15 Minuten erreicht ein Maximum nach 1-4 Stunden, es dauert etwa 6 Stunden.

    Pharmakokinetik:

    Enalaprilat wird nach oraler Gabe schlecht resorbiert und ist praktisch inaktiv, daher wird es nur intravenös verabreicht. Die maximale Konzentration nach intravenöser Verabreichung (IV) wird nach 15 Minuten erreicht.

    Die Halbzeit beträgt 4 Stunden. Beziehung zu Plasmaproteinen 50-60%. Zirkuliert im Blut in unveränderter Form. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke schlecht. Es wird nicht metabolisiert.

    Es wird in unveränderter Form durch die Nieren (mehr als 90%) durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion aus dem Körper ausgeschieden. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt etwa 35 Stunden.

    Die Kreatinin-Clearance (CC) in der Hämodialyse beträgt 38-62 ml / min, die Enalaprilat-Konzentration im Serum nach 4-stündiger Hämodialyse ist um 45-75% reduziert.

    Indikationen:

    Hypertensive Krise, arterielle Hypertonie in Fällen, wenn die Einnahme von Drogen im Inneren nicht möglich ist, hypertensive Enzephalopathie.

    Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Enalapril, Enalaprilat, andere Komponenten des Arzneimittels oder andere ACE-Hemmer (inkl. Und in der Anamnese); hereditäres und idiopathisches Angioödem; Alter unter 18 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit nicht belegt); Patienten unter Hämodialyse unter Verwendung von Polyacrylnitril-Membranen (High-Flux (High-Flow) -Membranen, zum Beispiel AN 69); in der Apherese von Low-Density-Lipoprotein (LDL) -Dextransulfat; unmittelbar vor dem Verlauf der Desensibilisierung mit Espe oder Bienengift
    Vorsichtig:

    Primärer Hyperaldosteronismus, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie (HCMP), bilaterale Nierenarterienstenose, Einzelnervenstenose, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation, systemische Bindegewebserkrankungen, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes mellitus, chronisches Herz Versagen (CHF), Myelosuppression (Leukopenie, Thrombozytopenie), ischämische Herzkrankheit (KHK), Nierenversagen (QC weniger als 1,33 ml / s, Proteinurie mehr als 1 g / Tag), Gipovolämie (Hyponatriämie, Diuretika - Therapie, Patienten mit auf einer Diät mit Beschränkung von Natriumchlorid oder Hämodialyse, Durchfall, Erbrechen) * älteres Alter (über 65), gleichzeitige Verwendung mit Lithium-Präparaten.

    Schwangerschaft und Stillzeit:

    In der Schwangerschaft ist das Medikament kontraindiziert. Verwenden Sie nicht im ersten Trimester der Schwangerschaft. Wenn die Schwangerschaft bestätigt ist Enalapril notwendiger Abbruch Das Präparat ist im II. - III. Schwangerschaftstrimester kontraindiziert. Die Anwendung im II - III Schwangerschaftstrimester kann fetotoxische Effekte (verminderte Nierenfunktion, niedriger Blutdruck, Verlangsamung der Ossifikation der Schädelknochen) und Neugeborenen verursachen

    toxische Wirkungen (Nierenversagen, arterielle Hypotonie, Hyperkaliämie). Bei Anwendung des Medikaments im II - III Schwangerschaftstrimester wird eine Ultraschalluntersuchung der Nieren und Knochen des fetalen Schädels empfohlen. Enalapril dringt in die Plazenta ein und kann durch Peritonealdialyse aus dem neonatalen Blutfluss entfernt werden.

    Enalapril und Enalaprilat wird in die Muttermilch ausgeschieden, aber ihre Sicherheit wurde nicht untersucht. Wenn es notwendig ist, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden, sollte das Stillen abgebrochen werden.

    Dosierung und Verabreichung:

    Intravenöse (IV), für 5 Minuten langsam oder tropfenweise in einer Verdünnung von 20-50 ml 5% Dextrose (Glucose) -Lösung, 0,9% Natriumchloridlösung bei 1,25 mg (1 ml - 1 Ampulle) alle 6 Stunden.

    Die übliche Dosis beträgt 1,25 mg (1 ml) des Arzneimittels alle 6 Stunden, einschließlich der Patienten, die zuvor Enap® zur oralen Verabreichung (Tabletten) eingenommen hatten.

    Bei Patienten, die Diuretika einnehmen, Die Anfangsdosis des Arzneimittels wird auf 0,625 mg (0,5 ml ½ Ampullen). Wenn nach 1 Stunde nach der Verabreichung die therapeutische Wirkung nicht zufriedenstellend ist, kann die gleiche Dosis wieder eingeführt werden, und nach 6 Stunden wird das Medikament in einer Dosis von 1,25 mg alle 6 Stunden fortgesetzt.

    Dosierung für Nierenversagen:

    Bei mittelschwerer chronischer Niereninsuffizienz (CRF) für Patienten mit CC größer als 0,5 ml / s (30 ml / min, Kreatinin im Serum übersteigt 265 μmol / l nicht) beträgt die Dosis 1,25 mg (1 ml - 1 Ampulle) des Medikaments alle 6 Stunden ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Wenn nach 1 Stunde nach der Verabreichung die therapeutische Wirkung nicht zufriedenstellend ist, wird eine Dosis von 1,25 mg (1 ml-1 Ampulle) kann wieder eingeführt werden, und nach 6 Stunden wird das Medikament in einer Dosis von 1,25 mg (1 Ampulle) alle 6 Stunden fortgesetzt.

    Bei Patienten mit einem SC von weniger als 0,5 ml / s (30 ml / min, Kreatinin im Blutserum beträgt 265 μmol / l) beträgt die Anfangsdosis 0,625 mg (0,5 ml), gefolgt von der Überwachung des Blutdrucks für 1 Stunde Risiko einer übermäßigen BP-Reduktion. In Abwesenheit von Wirkung nach 1 Stunde wird die Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 0,625 mg (0,5 ml) wiederholt, und der Wirkstoff wird in einer Dosis von 1,25 mg (1 ml-1 Ampulle) fortgesetzt ) alle 6 Stunden.

    Bei Patienten mit Hämodialyse beträgt die Dosis von Enap® P 0,625 mg (0,5 ml) alle 6 Stunden über 48 Stunden.

    Beim Wechsel zur Einnahme der Droge: Die empfohlene Anfangsdosis von Enalapril beträgt 5 mg pro Tag für Patienten, denen zuvor die übliche Dosis (1,25 mg / ml) Enap® verabreicht wurde. Bei Bedarf kann die Dosis erhöht werden. Bei Patienten, deren Behandlung durch eine Anfangsdosis von 0,625 mg (0,5 ml) Enap® R zweimal reduziert wurde, beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Enalapril zum Wechsel zur Einnahme 2,5 mg pro Tag.-
    Nebenwirkungen:

    Klassifikation der Inzidenz unerwünschter Ereignisse (Weltgesundheitsorganisation (WHO)):

    sehr oft> 1/10

    oft von> 1/100, <1/10

    selten ab> 1/1000, <1/100

    selten ab> 1/10000, <1/1000

    sehr selten von <1/10000, einschließlich einzelner Nachrichten.

    Aus dem Herz-Kreislauf-System: oft - Brustschmerzen, Herzklopfen, Herzrhythmusstörungen (Vorhof Brady oder Tachykardie, Vorhofflimmern), akutes linksventrikuläres Versagen, Lungenarterienembolie, übermäßige Blutdrucksenkung, orthostatische Kollaps

    Selten ist ein Syndrom. Bei einem übermäßigen Blutdruckabfall, vor allem bei Patienten mit IHD und klinisch signifikanter Verengung der Hirngefäße, können sich eine Myokardischämie (Angina pectoris oder Myokardinfarkt) oder zerebrovaskuläre Störungen entwickeln.

    Aus dem zentralen (ZNS) und peripheren Nervensystem: sehr oft - Asthenie; oft - Kopfschmerzen, Depression, Schwäche; selten - Schwindel, Parästhesien, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, erhöhte nervöse Erregbarkeit; selten - "alptraumhafte" Träume, Schlafstörungen.

    Von der Seite des Verdauungssystems, sehr oft - Übelkeit; oft - Durchfall, Bauchschmerzen, Geschmacksveränderungen; selten - Verstopfung, Erbrechen, Darmverschluss, Pankreatitis, Dyspepsie, Anorexie, trockener Mund, Magengeschwür; selten - Stomatitis / aphthöse Ulzeration, Glossitis.

    Von den Atemwegen: sehr oft - ein unproduktiver trockener Husten; häufig - Kurzatmigkeit, Rhinorrhea, Pharyngitis, Dysphonie, Bronchospasmus; selten - Lungeninfiltrate, Rhinitis, allergische Alveolitis / eosinophile Pneumonie.

    Von Seiten der Organe der Hämatopoese: selten Anämie (einschließlich aplastischer und hämolytischer), Hypoglykämie; selten - Neutropenie, Abnahme der Hämoglobinkonzentration, Abnahme des Hämatokrits, Thrombozytopenie, Agranulozytose, Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks, Panzytopenie.

    Aus dem Harnsystem: selten - eine Verletzung der Nierenfunktion, Proteinurie; selten - Oligurie.

    Allergische Reaktionen: oft - Hautausschlag, Angioödem, Schwellung des Gesichts, der Gliedmaßen, der Lippen, Zunge, Glottis und / oder Kehlkopf; selten - juckende Haut, Nesselsucht; selten - exfoliative Dermatitis, Erythema multiforme, malignes exsudatives Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), Pemphigus (Pemphigus), Erythrodermie; sehr selten - Angioödem, Schwellung der Darmschleimhaut, Lichtempfindlichkeit, Exanthem.

    Es ist möglich, einen Symptomkomplex zu entwickeln, einschließlich: Fieber, Serositis, Vaskulitis, Myalgie / Myositis, Arthralgie / Arthritis, positiver ANA-Test (antinukleäre Antikörper), erhöhte ESR (Geschwindigkeit der Erythrozytensedimentation), Eosinophilie und Leukozytose.

    Von der Seite des Sehorgans: sehr oft - eine Verletzung der Sehschärfe.

    Laborindikatoren: oft - gitserkalemiya, transient Erhöhte Serum-Kreatinin-Konzentrationen; selten - Anstieg der Harnstoffkonzentration im Serum, Hyponatriämie; selten - erhöhte Aktivität von "Leber" Transaminasen, Bilirubin.

    Andere: selten - Fieber, Alopezie, Schwitzen, Muskelkrämpfe, Empfindungen von "Hitzewallungen" auf der Haut des Gesichts, Lärm im Kopf, Impotenz, verminderte Libido; selten - Lymphadenopathie, Autoimmunerkrankungen, Gynäkomastie.

    Überdosis:

    Symptome: übermäßiger Blutdruckabfall bis hin zum Kollaps, Myokardinfarkt, akute Hirndurchblutung oder thromboembolische Komplikationen, Krämpfe, Stupor.

    Behandlung: mit einer ausgeprägten Blutdrucksenkung - geben Sie dem Patienten eine horizontale Position mit erhobenen Beinen; 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid (iv).Hämodialyse ist wirksam: die Ausscheidungsrate beträgt 38-62 ml / min (Serumkonzentrationen von Enalaprilat nehmen nach 4 Stunden Hämodialyse um 45-57% ab). Eine regelmäßige Überwachung wird empfohlen: Blutdruck, Atemfunktion, Kaliumkonzentration im Serum und Diurese.

    Interaktion:

    Gleichzeitige Anwendung mit Diuretika, anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, Nitroglycerin, anderen Nitraten und Vasodilatatoren, trizyklischen Antidepressiva, Neuroleptika, Opioidanalgetika, Mitteln zur Allgemeinnarkose erhöht das Risiko einer arteriellen Hypotonie. Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs), Östrogene, Adrenostimulatoren, Medikamente, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System aktivieren, Salzdiät, Ethanol schwächen die blutdrucksenkende Wirkung der Droge.

    NSAIDs und ACE-Hemmer haben eine reversible additive Wirkung - eine Erhöhung des Kaliumspiegels im Serum. In seltenen Fällen kann sich ein akutes Nierenversagen entwickeln (z. B. bei älteren oder dehydrierten Patienten).

    Kaliumpräparate, kaliumsparende Diuretika (Spironolacton, Amilorid, Triamteren), Ciclosporin erhöht das Risiko von Hyperkaliämie.

    Die gleichzeitige Verabreichung von Enalaprilat und Lithiumpräparaten kann zu einer reversiblen Intoxikation mit Lithium führen. Die gleichzeitige Verwendung mit Lithiumpräparaten wird nicht empfohlen. Wenn diese Kombination gerechtfertigt ist, ist es notwendig, den Lithiumgehalt im Blutserum sorgfältig zu überwachen.

    Enalaprilat verstärkt die hypoglykämische Wirkung der Derivate sulfonilowoj, Insulin (öfter am Anfang der Kombinationstherapie oder in der Übertretung der Nierenfunktion).

    Bei gleichzeitiger Anwendung mit Allopurinol, Zytostatika, Immunsuppressiva und Procainamid erhöht sich das Risiko, Neutropenie und / oder Agranulozytose zu entwickeln.

    Enap ® P kann gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure, Thrombolytika und Betablockern angewendet werden.

    Bei gleichzeitiger Anwendung von Gold (Natriumarotomalat) auf das Präparat in Injektionsform wurde die Wirkung von ACE-Hemmern ("Hitzewallungen" des Blutes auf die Gesichtshaut, Übelkeit, Erbrechen, arterielle Hypotension) beobachtet.

    Spezielle Anweisungen:

    Die Behandlung wird nur in den Bedingungen der Behandlung-und-Prophylaxe-Institution oder Krankenwagenbrigaden durchgeführt.

    Arterielle Hypotonie kann bei Patienten mit schwerer CHF und Hyponatriämie sowie bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz und bei Patienten mit Hypertonie, insbesondere vor dem Hintergrund einer Hypovolämie infolge einer diuretischen Behandlung, beobachtet werden (innerhalb weniger Stunden nach der ersten Dosis) , salzfreie Diät, Durchfall, Erbrechen oder Hämodialyse. Die Behandlung von Patienten mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung einer arteriellen Hypotension sollte mit einer halben Dosis Enap ® P (0,625 mg - 0,5 ml) beginnen. Bei einer arteriellen Hypotonie sollte der Patient eine horizontale Position mit einem niedrigen Kopf und, falls erforderlich, das Volumen des Plasmas durch Infusion von 0,9% Natriumchloridlösung einstellen. Transiente (vorübergehende) arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für die weitere Behandlung mit Enalaprilat. Nach der Korrektur des Blutdrucks und des zirkulierenden Blutvolumens (BCC) tolerieren die Patienten üblicherweise die folgenden Dosen des Arzneimittels gut. Bei symptomatischer arterieller Hypotonie sollte die Dosis des Arzneimittels mit Enap ® R reduziert oder abgesetzt werden

    Vermeiden Sie die Behandlung mit Enap ® R bei Patienten mit beidseitiger Nierenarterienstenose oder arterieller Stenose mit einer einzelnen Läuse, da dies zu arterieller Hypotonie, eingeschränkter Nierenfunktion und sogar zu akutem Nierenversagen (ARF) führen kann, das normalerweise reversibel ist. Es ist empfehlenswert, die Therapie mit den minimalen Dosen und unter den Bedingungen der sorgfältigen medizinischen Beobachtung zu beginnen; im Folgenden muss man - die Titration der Dosis und die regelmäßige Kontrolle der Nierenfunktion durchführen.

    Bei Patienten mit Niereninsuffizienz korreliert die Dosis in Abhängigkeit vom Grad der CC (siehe Abb. Abschnitt: "Art der Anwendung und Dosierung"). Es wird empfohlen, Kreatinin und die Konzentration von Kalium im Blut zu überwachen.

    Da während der Behandlung mit Enap® P der Kaliumspiegel im Serum insbesondere bei Patienten mit Diabetes mellitus, gleichzeitiger Einnahme des Arzneimittels und kaliumsparenden Diuretika wie z SpironolactonAmilorid und Triamteren sowie andere Medikamente, die Hyperkaliämie verursachen können, werden nicht empfohlen.

    In seltenen Fällen ist es möglich, ein Syndrom zu entwickeln, das mit cholestatischem Ikterus beginnt und sich zur fulminanten Lebernekrose entwickelt. Der Mechanismus der Entwicklung dieses Syndroms ist unbekannt. Wenn Gelbsucht oder erhöhte Aktivität von "Leber" -Enzymen sollte sofort aufhören, das Medikament.

    Vor dem Hintergrund der gleichzeitigen Therapie mit Hypoglykämika (Derivate von Sulfonylharnstoffen und Insulin) ist eine Blutzuckerkontrolle in den ersten Monaten notwendig.

    Vor und während der Therapie mit ACE-Hemmern, insbesondere bei Patienten mit einem erhöhten Risiko für Neutropenie / Agranulozytose (mit eingeschränkter Nierenfunktion oder systemischen Bindegewebserkrankungen, auf dem Hintergrund der Therapie mit Allopurinol und Procainamid), Thrombozytopenie und Anämie oder erhalten hohe Dosen von ACE Bei den Inhibitoren sowie bei den ersten Anzeichen einer Infektion ist es notwendig, die Gesamtzahl der Leukozyten und die Leukozytenformel einmal monatlich in den ersten 3-6 Monaten der Behandlung und in periodischen Abständen bis zu einem Jahr zu kontrollieren . Wenn eine Neutropenie bestätigt wird (die Anzahl der Neutrophilen beträgt weniger als 1000 / μl), sollte die Behandlung mit ACE-Hemmern abgesetzt werden.

    Vor und während der Behandlung mit ACE-Hemmern ist die Kontrolle von Blutdruck, Blutbild (Hämoglobin, Kalium, Kreatinin, Harnstoff, Aktivität von "Leber" -Enzymen) und Protein im Urin notwendig.

    Es ist notwendig, im differentialdiagnostischen Vorgehen die mögliche Entwicklung eines trockenen, unproduktiven Hustens zu berücksichtigen, der nach Absetzen der Therapie verschwindet.

    Liegt in der Anamnese ein Angioödem vor (auch wenn es nicht mit der Einnahme von ACE-Hemmern assoziiert ist), besteht vor dem Hintergrund der Behandlung ein erhöhtes Risiko für eine Re-Entwicklung.

    Vor chirurgischen Eingriffen (einschließlich Zahnheilkunde) sollte ein Anästhesist vor der Verwendung von ACE-Hemmern gewarnt werden (Risiko der Entwicklung einer arteriellen Hypotonie).

    Für Neugeborene oder Säuglinge, die der intrauterinen Wirkung von ACE-Hemmern ausgesetzt waren, wird empfohlen, rechtzeitig einen deutlichen Blutdruckabfall, Oligurie, Hyperkaliämie und neurologische Störungen zu beobachten, möglicherweise aufgrund einer Abnahme des Nieren- und Gehirnblutes Flow mit einer Abnahme des Blutdrucks durch ACE-Hemmer verursacht. In Oligurien ist es notwendig, BP und renale Perfusion durch die Einführung geeigneter Flüssigkeiten und Vasokonstriktoren aufrechtzuerhalten.

    Das Medikament enthält weniger als 1 mmol (23 mg) Natrium in jeder Dosis (1,25 mg), daher wird es als "natriumfreies Medikament" betrachtet.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Lösung für die intravenöse Verabreichung, 1,25 mg / ml.

    Verpackung:

    1 ml des Arzneimittels in einer Durchstechflasche mit klarem Glas (tippe I). Die Ampulle hat einen farbigen Punkt und zwei Farbcodierungsringe. 5 Ampullen werden in ein Konturnetzpaket (Blister) eingelegt aus PVC-Folie und Aluminiumfolie. 1 Blisterpackungen in einer Packung Karton mit Gebrauchsanweisungen.

    Lagerbedingungen:

    Wann Temperatur nicht höher als 25 ° C

    Von Kindern fern halten.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Medikament nicht nach dem Verfallsdatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Für Krankenhäuser
    Registrationsnummer:П N015813 / 01
    Datum der Registrierung:25.06.2009
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;KRKA, dd, Novo Mesto, AOKRKA, dd, Novo Mesto, AO
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;23.10.2015
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
      Oben