Enalaprilat - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Klinische und pharmakologische Gruppe: & nbsp;

ACE-Hemmer

In der Formulierung enthalten

Enap®R

Lösung in / in

KRKA, dd, Novo Mesto, AO

АТХ:

C.09.A.A ACE-Hemmer

Pharmakodynamik:

Inhibitor von ACE, Metabolit von Enalapril. Reduziert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I, reduziert die Konzentration von Aldosteron im Blut, erhöht die Freisetzung von Renin, stimuliert die Freisetzung von Prostaglandinen und endothelialen relaxierenden Faktor von Venen, drückt das sympathische Nervensystem. Reduziert den gesamten peripheren Widerstand der Blutgefäße, Blutdruck, prä-und postnagruzku auf dem Myokard, erweitert die Arterien in einem größeren Ausmaß als die Venen.

Der blutdrucksenkende Effekt ist bei einem hohen Renin des Blutplasmas ausgeprägter als bei seinem normalen oder reduzierten Spiegel. Die Senkung des Blutdrucks innerhalb der therapeutischen Grenzen beeinflusst die Zirkulation des Gehirns nicht. Verbessert die Durchblutung des ischämischen Myokards.

Die therapeutische Wirkung nach intravenöser Verabreichung tritt nach 5-15 Minuten ein, erreicht nach 1-4 Stunden ein Maximum, bleibt etwa 6 Stunden.

Pharmakokinetik:

Enalaprilat wird nach der Einnahme schlecht resorbiert und ist fast inaktiv, so dass es nur intravenös verabreicht wird. Maximale Konzentrationnach intravenöser Verabreichung wird nach 15 Minuten erreicht. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 50-60%. Zirkuliert im Blut in unveränderter Form. Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke. Nicht dem Stoffwechsel ausgesetzt. Halbwertzeitist 4 Stunden. Es wird vom Körper in unveränderter Form, mehr als 90% - mit dem Urin ausgeschieden. Die Clearance von Enalaprilat bei der Hämodialyse beträgt 38-62 ml / min, die Enalaprilat-Konzentration im Blutserum nach einer 4-stündigen Hämodialyse wird um 45-75% reduziert.

Indikationen:

Hypertensiven Krise; Arterielle Hypertonie in Fällen, wenn die Droge nach innen genommen wird, ist nicht möglich; hypertensive Enzephalopathie.

ICD-10

IX.I10-I15.I15 Sekundäre Hypertonie

IX.I10-I15.I10 Essentielle [primäre] Hypertonie

Kontraindikationen:

Überempfindlichkeit, einschließlich Angioödem bei der Behandlung von ACE in der Geschichte, Porphyrie, Schwangerschaft, Stillen, Alter der Kinder (Sicherheit und Wirksamkeit nicht bestimmt).

Vorsichtig:

Mit Vorsicht sollte für primären Hyperaldosteronismus, Aortenstenose, Mitralstenose, Hyperkaliämie, Zustand nach Nierentransplantation, systemische Bindegewebserkrankungen, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Diabetes mellitus, chronische Herzinsuffizienz, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Myelosuppression (Leukopenie, Thrombozytopenie), ischämisches Herz verwendet werden Erkrankungen, Niereninsuffizienz (Proteinurie mehr als 1 g pro Tag), Hyponatriämie, sowie Patienten, die eine Diät mit Einschränkung der Speisesalz oder Hämodialyse, ältere Patienten (über 65 Jahre) pflegen.

Schwangerschaft und Stillzeit:

In der Schwangerschaft kontraindiziert.

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - C (I Trimester).

Aktionskategorie für den Fötus nach FDA - D (II und III Trimester).

Während der Behandlung sollte das Stillen abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Geben Sie in einer Dosis von 1,25 mg alle 6 Stunden intravenös Struino langsam (für 5 Minuten) oder tropfen, einschließlich Patienten, die früher eingenommen haben Enalapril Innerhalb. Die Behandlung wird nur in einem Krankenhaus durchgeführt.

Wenn nach 1 Stunde nach der Verabreichung die therapeutische Wirkung nicht zufriedenstellend ist, kann die Verabreichung in einer Dosis von 1,25 mg wiederholt werden, und nach 6 Stunden wird die Behandlung gemäß dem üblichen Schema fortgesetzt (1,25 mg alle 6 Stunden).

Bei Patienten, die Diuretika einnehmen, sollte die Anfangsdosis von Enalaprilat auf 625 μg reduziert werden. Wenn nach 1 Stunde nach der Verabreichung die therapeutische Wirkung nicht zufriedenstellend ist, kann die gleiche Dosis wieder eingeführt werden, und nach 6 Stunden wird die vollständige Dosis (1,25 mg alle 6 Stunden) fortgesetzt.

Bei einer chronischen Niereninsuffizienz in mäßigem Ausmaß mit einer Kreatinin-Clearance> 30 ml / min (Serum-Kreatinin übersteigt nicht 265,2 μmol / l) ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei einer Kreatinin-Clearance <30 ml / min (Serum-Kreatinin über 265,2 μmol / l) beträgt die Anfangsdosis 625 μg, gefolgt von 1-stündiger Überwachung zur Feststellung einer übermäßigen Blutdrucksenkung. In Abwesenheit einer Wirkung nach 1 Stunde wird die Dosis von 625 & mgr; g wiederholt und die Behandlung wird mit einer Dosis von 1,25 mg alle 6 Stunden fortgesetzt. Bei Hämodialysepatienten beträgt die Dosis von Enalaprilat 48 Stunden lang alle 6 Stunden 625 μg.

Bei Umstellung auf orale Verabreichung beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Enalapril 5 mg pro Tag für Patienten, die zuvor gegeben wurden Enalaprilat intravenös in einer Dosis von 1,25 mg / ml. Falls erforderlich, kann die Dosis für die orale Einnahme erhöht werden.

Für Patienten, die es sind Enalaprilat Bei einer Anfangsdosis von 625 μg intravenös injiziert, beträgt die empfohlene Dosis des Arzneimittels beim Wechsel zur Einnahme 2,5 mg pro Tag.

Nebenwirkungen:

Von der Seite Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): Hypotonie (einschließlich orthostatisch), Angina pectoris, Myokardinfarkt, Palpitation, Rhythmusstörung (Vorhoftachykardie oder Bradykardie, Vorhofflimmern), akute linksventrikuläre Herzinsuffizienz, Lungenarterienembolie, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Senkung von Hämoglobin oder Hämatokrit, Neutro- und Thrombozytopenie, Myelodepression.

Von der Seite Nervensystem und Sinnesorgane: Müdigkeit, Müdigkeit, Asthenie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Angst, Synkope, Depression, Ataxie, periphere Neuropathie (Parästhesien, Dysästhesien).

Von der Seite Organe des Verdauungstraktes: Übelkeit, Bauchschmerzen, Pankreatitis, eingeschränkte Leberfunktion (cholestatische Gelbsucht, fulminante Lebernekrose mit tödlichem Ausgang), Veränderung des Transaminasenspiegels.

Von der Seite Hautfarbe: Hautausschlag, exfoliative Dermatitis, toxische epidermale Nekrose, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme.

Von der Seite Urogenitalsystem: Ödem, Proteinurie, Oligurie, Nierenversagen, Anurie, Impotenz, verminderte Libido.

Von der Seite Atmungssystem: Husten, Atemnot, Entzündung der Atemwege, Lungenentzündung, Bronchospasmus, Lungeninfarkt.

Andere: Krämpfe, anaphylaktoide Reaktionen, Angioödem, Schwellung von Gesicht, Hals, Zunge, Rachen und Kehlkopf.

Überdosis:

Symptome: Hypotonie.

Behandlung: Reduzierung der Dosis oder vollständiges Absetzen des Medikaments; Magenspülung, Transfer des Patienten in eine horizontale Position, Durchführung von Maßnahmen zur Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens (Einführung physiologischer Lösung, Transfusion anderer blutersatzender Flüssigkeiten), symptomatische Therapie: Adrenalin (subkutan oder intravenös), Antihistaminika, Hydrocortison (intravenös), die Einführung von Angiotensin II, Hämo- oder Peritonealdialyse.

Interaktion:

Die gleichzeitige Anwendung von Enalaprilat mit Diuretika, anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, Opioidanalgetika und Mitteln zur Allgemeinnarkose erhöht das Risiko einer arteriellen Hypotonie.

NSAIDs, Östrogene, Adrenostimulatoren, Medikamente, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System aktivieren, die Aufnahme von überschüssigem Salz, Ethanol bei gleichzeitiger Anwendung schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von Enalaprilat.

Kaliumpräparate, kaliumsparende Diuretika (Spironolacton, Amilorid, Triamteren), Ciclosporin Bei gleichzeitiger Anwendung mit Enalaprilat erhöht sich das Risiko einer Hyperkaliämie.

Die gleichzeitige Verabreichung von Enalaprilat und Lithiumpräparaten kann zu einer reversiblen Intoxikation mit Lithium führen, die nach dem Absetzen beider Medikamente auftritt.

Enalaprilat erhöht die hypoglykämische Wirkung von Derivaten von Sulfonylharnstoff, Insulin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Enalaprilat mit Allopurinol, Zytostatika, Immunsuppressiva, Procainamid erhöht sich das Risiko, Neutropenie und / oder Agranulozytose zu entwickeln.

Spezielle Anweisungen:

Verwende nicht Enalaprilat bei Patienten mit bilateraler Stenose der Nierenarterien oder einer Arterie einer einzelnen Niere, da dies zu eingeschränkter Nierenfunktion und sogar zu akutem Nierenversagen führen kann, das normalerweise reversibel ist.

Es wird nicht empfohlen, sich zu bewerben Enalaprilat gleichzeitig mit kaliumsparenden Diuretika (Spironolacton, Amilorid, Triamteren), da bei der Behandlung mit Enalaprilat insbesondere bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz eine Erhöhung des Kaliumspiegels im Blut möglich ist.

Arterielle Hypotension kann bei Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz und Hyponatriämie sowie bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz und bei Patienten mit Hypertonie, insbesondere vor dem Hintergrund einer Hypovolämie als Folge einer Hypertonie, beobachtet werden (auch einige Stunden nach der ersten Dosis) Behandlung mit Diuretika, salzfreie Kost, Durchfall, Erbrechen oder Hämodialyse.

Die Behandlung von Patienten mit einem erhöhten Risiko, nach der ersten Dosis eine arterielle Hypotension zu entwickeln, sollte mit der Hälfte der Dosis von Enalaprilat (625 μg) begonnen werden. Bei arterieller Hypotonie sollte der Patient eine horizontale Position mit niedrigem Kopf einnehmen und gegebenenfalls das Plasmavolumen durch Infusion von 0,9% iger Kochsalzlösung anpassen. Arterielle Hypotonie und ihre Auswirkungen sind selten und vorübergehend. Transiente arterielle Hypotonie ist keine Kontraindikation für eine weitere Behandlung mit Enalaprilat. Nach der Korrektur des Blutdrucks und des zirkulierenden Blutvolumens wird die nachfolgende Verabreichung von Enalaprilat in der Regel gut vertragen. Im Falle einer symptomatischen arteriellen Hypotonie sollte die Dosis von Enalaprilat reduziert oder abgesetzt werden.

Liegt in der Anamnese ein Angioödem vor (auch wenn es nicht mit der Einnahme von ACE-Hemmern assoziiert ist), besteht vor dem Hintergrund der Enalaprilat-Behandlung ein erhöhtes Risiko für eine Re-Entwicklung.

Vor der Operation (einschließlich der Zahnmedizin) ist es notwendig, den Chirurgen / Anästhesisten über die Verwendung von ACE-Hemmern zu informieren.

Enalaprilat kann zusammen mit Digitalispräparaten, Beta-Adrenoblockern, Methyldopa, Nitraten, langsamen Kalziumkanalblockern, Hydralazin und Prazosin angewendet werden.

Anleitung

Enalaprilat (Enalaprilatum)