Isoniazid + Pyrazinamid + Rifampicin + Etambutol - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Hemmt die Enzyme, die für die Synthese von Mycolsäuren notwendig sind, die die wichtigsten strukturellen Fragmente der Zellwände von Mycobacterium tuberculosis sind.

Die intensivste Synthese von Mycolsäuren wird in wachsenden Zellen durchgeführt, so Isoniazid hat eine bakterizide Wirkung auf sie und bakteriostatische Wirkung auf reife Zellen.

Die hohe Selektivität der chemotherapeutischen Wirkung von Isoniazid beruht auf der Tatsache, dass es keine Mycolsäuren in den Geweben des Makroorganismus sowie in anderen Mikroorganismen gibt.

Pyrazinamid

Im Körper verwandelt es sich in Pyrazininsäure, die nur in saurem Medium aktiv ist (Fazies des käsigen Zerfalls). Verhindert die Synthese von Mycolsäure, dem Hauptsubstrat von Mycobacterium tuberculosis-Membranen.

Rifampicin

Halbsynthetisches antibakterielles Mittel mit bakterizider Wirkung. Selektiv hemmt die DNA-abhängige RNA-Polymerase von Mycobacterium tuberculosis und Lepra.

Ethambutol

Den Einbau von Mycolsäuren in die Zellwand blockieren, unterdrückt die Synthese der Mycobacterium-Membran. Arbeitet bakteriostatisch in Bezug auf Mycobacterium tuberculosis, M. bovis und nichttuberkulöse Mykobakterien (M. kansasii).

Pharmakokinetik:

Isoniazid

Nach oraler Verabreichung wird der leere Magen vollständig in den Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 1-4 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen liegt zwischen 1 und 10%.

Therapeutischer Effekt entwickelt sich nach dem Empfang. Metabolismus in der Leber durch Acetylierung zu inaktiven Metaboliten, dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Die Acetylierungsrate des Medikaments ist genetisch festgelegt, so dass die Halbwertszeit von Isoniazid variiert. Halbwertzeit für "schnelle Acetylierer" beträgt 1 Stunde, für "langsame Acetylierer" - 3 Stunden. Elimination durch die Nieren.

Pyrazinamid

Nach oraler Verabreichung wird der leere Magen vollständig in den Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration von Pyrazinsäure im Blutplasma ist nach 2 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-20%.

Metabolismus in der Leber.

Die Halbwertszeit beträgt 8-9 Stunden. Beseitigung durch die Nieren.

Rifampicin

Nach oraler Gabe werden bis zu 98% im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma wird in 2-3 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 84-91%.

Metabolismus in der Leber. Dringt durch Blut-Hirn- und Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.

Die Halbwertszeit beträgt 2,5-5 Stunden. Beseitigung mit Kot und Nieren.

Ethambutol

Nach oraler Verabreichung wird ein leerer Magen zu 80% im Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma ist nach 2 Stunden erreicht. Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 10-40%.

Metabolismus in der Leber.

Die Halbwertszeit beträgt 3,3-3,5 Stunden. Beseitigung mit Kot und Nieren.

Indikationen:

Es wird zur Behandlung von Lungentuberkulose und extrapulmonalen Formen der Tuberkulose im Anfangsstadium verwendet.

ICD-10

I.A15-A19.A15 Tuberkulose der Atmungsorgane, bakteriologisch und histologisch bestätigt

I.A15-A19.A16 Tuberkulose der Atmungsorgane, nicht bakteriologisch oder histologisch bestätigt

Kontraindikationen:

Ulcus pepticum Magen und Zwölffingerdarm, Herz-Kreislauf-Insuffizienz, Epilepsie, Neigung zu Krampfanfällen, Erkrankungen der Augen, Verletzungen der Leber und Nieren, Alter bis 13 Jahre, Schwangerschaft und Stillzeit, individuelle Intoleranz.

Vorsichtig:

Atherosklerose, Psoriasis, Asthma bronchiale, Erkrankungen des Nervensystems, Ekzeme in der Phase der Exazerbation, Myxödem.

Schwangerschaft und Stillzeit:

Empfehlungen für FDA - Kategorie C. In Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Dosierung und Verabreichung:

Inside für 1 Stunde vor den Mahlzeiten.Die Dosierung berechnet sich nach der Menge an Rifampicin, deren Menge 10 mg / kg Körpergewicht entsprechen sollte, jedoch nicht mehr als 5 Tabletten in einer Dosis.

Die höchste Tagesdosis: 5 Tabletten.

Die höchste Einzeldosis: 5 Tabletten.

Nebenwirkungen:

Isoniazid

Zentrales und peripheres Nervensystem: Gedächtnisstörungen, Schlaflosigkeit, psychische Störungen Störungen, Euphorie, periphere Neuritis, Muskelzuckungen.

Das Herz-Kreislauf-System: Schmerz im Herzen.

Verdauungssystem: medizinische Hepatitis.

Dermatologische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag.

Sinnesorgane: Optikusneuritis - verschwommene Sicht oder Verlust der Sehkraft.

Fortpflanzungsapparat: Gynäkomastie, Menorrhagie.

Allergische Reaktionen.

Pyrazinamid

Zentrales und peripheres Nervensystem: Schwindel, Kopfschmerzen, Depression, erhöhte Erregbarkeit, Schlafstörungen, Krämpfe, Halluzinationen.

Hämopoetisches SystemThrombozytopenie, Porphyrie, Hyperkoagulation.

Verdauungssystem: ein Gefühl von metallischem Geschmack im Mund, Erbrechen, Durchfall.

Bewegungsapparat: Myalgie, Arthralgie, selten - Gichtarthritis.

Dermatologische Reaktionen: Akne, Lichtempfindlichkeit.

Harnsystem: interstitielle Nephritis.

Allergische Reaktionen.

Rifampicin

Zentrales und peripheres Nervensystem: Kopfschmerzen, Orientierungslosigkeit, Halluzinationen.

Atmungssystem: Bronchospasmus.

Hämopoetisches System: Eosinophilie.

Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Durchfall, Hepatitis, Enterokolitis.

Dermatologische Reaktionen: ein Ausschlag.

Sinnesorgane: Sehstörung.

Allergische Reaktionen.

Ethambutol

Zentrales und peripheres Nervensystem: Verwirrung, Kopfschmerzen, Halluzinationen, Desorientierung, periphere Neuropathie.

Verdauungssystem: Gefühl von metallischem Geschmack im Mund, Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen.

Dermatologische Reaktionen: Dermatitis, Hautausschlag.

Sinnesorgane: Retrobulbäre Neuritis mit verminderter Sehschärfe, Verengung der Gesichtsfelder, Verletzung der Farbwahrnehmung (rot und grün), zentrales oder peripheres Skotom.

Allergische Reaktionen.

Überdosis:

Metabolische Azidose, neurotoxische Wirkung: Dysarthrie, Lethargie, Desorientierung, Hyperreflexie, Krämpfe, Koma.

Die Behandlung ist symptomatisch. Effektive Hämodialyse.

Interaktion:

Stärkt die Aktion indirekte Hämokoagulantien.

Hemmt den Metabolismus von Benzodiazepinen, Phenytoin und Theophyllin.

Die gleichzeitige Anwendung mit Paracetamol und anderen hepatotoxischen Substanzen erhöht das Risiko einer toxischen Hepatonekrose.

Antazidnyje bedeutet die Verlangsamung und verringern die Absorption isonozid im Darm, es ist empfehlenswert, sie im Abstand von 1 Stunde zu nehmen.

Bei gleichzeitiger Verwendung bestimmter Fischarten (Thunfisch, Sardinen) und Käse (Schweizer) kann es zu einer Hyperämie der Haut, Juckreiz, Kopfschmerzen aufgrund der Isoniazid - Unterdrückung der Monoaminoxidase - und Diaminoxidase - Aktivität im Blutplasma und einer Verletzung von der Stoffwechsel von Histamin und Tyramin.

Rifampicin reduziert die Wirkung von Antikoagulanzien, hormonellen Kontrazeptiva, Antiarrhythmika, Ketoconazol, Cyclosporin, Phenytoin, Chloramphenicol, Glucocorticosteroiden, Enalapril, langsamen Kalziumkanalblockern, Cimetidin.

Opiate, Antazida, Ketoconazol reduzieren Sie die Bioverfügbarkeit von Rifampicin.

Aluminiumhydroxid reduziert die Absorption von Ethambutol.

Spezielle Anweisungen:

Es wird empfohlen, zuverlässige Verhütungsmethoden während der Einnahme des Medikaments zu verwenden.

In der Behandlung wird nicht empfohlen, Fahrzeuge zu fahren und mit beweglichen Mechanismen zu arbeiten.

Anleitung

Isoniazid + Pyrazinamid + Rifampicin + Ethambutol (Isoniazidum + Pyrazinamidum + Rifampicinum + Aethambutolum + Pyridoxinum)