Klobir (Clobir)

Zusammensetzung Pharmakodynamik Hinweise Vorsichtig Kontraindikationen Dosierung und Verwaltung Nebenwirkungen Form Freigabe / Dosierung
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Aktive SubstanzClodronsäureClodronsäure
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    • Dosierungsform: & nbsp;Kapseln
    Zusammensetzung:

    1 Kapsel enthält:

    aktive Substanz: Clodronat Dinatriumtetrahydrat 500,0 mg, entsprechend Dinatriumclodronat 400,0 mg;

    HilfsstoffeLactose-Monohydrat 28,2 mg, Glyceryl-Dipalmitostearat, zermahlen Typ I (Precirol ATO 5) 10,8 mg, Siliciumdioxid 1,0 mg;

    Shell Kapsel KapselTitandioxid (E 171) 2,0%, Gelatine bis 100%;

    Kapselkapsel: Titandioxid (E 171) 0,6666%, Indigocarmin FD & C Blue 2 (E 132) 0,08%, Eisenoxidpigmentoxidgelb (E 172) 0,55%, Gelatine bis zu 100%.

    Beschreibung:

    Hartgelatinekapseln Nr. 1 mit einem undurchsichtigen grünen Deckel und einem undurchsichtigen weißen Körper mit einer Inschrift in schwarzer Tinte "SINDRONATE® "und" 400 mgDer Inhalt von Kapseln ist weißes, teilweise granuliertes Pulver.

    Pharmakotherapeutische Gruppe:Knochenresorptionsinhibitor-Bisphosphonat
    ATX: & nbsp;

    M.05.B.A.02   Clodronsäure

    Pharmakodynamik:

    Clodronsäure gehört zur Gruppe der Bisphosphonate und ist ein Analogon von natürlichem Pyrophosphat. Die Wirkung von Bisphosphonaten basiert auf einer hohen Affinität zu den mineralischen Bestandteilen des Knochengewebes. Der Hauptwirkungsmechanismus von Clodronsäure ist die Unterdrückung der Osteoklastenaktivität und eine damit verbundene Abnahme der Knochenresorption.

    Die Fähigkeit von Clodronsäure zur Hemmung der Knochenresorption beim Menschen wurde im Verlauf von histologischen, kinetischen und biochemischen Studien bestätigt. Dennoch sind die genauen Mechanismen dieses Prozesses nicht vollständig verstanden.

    Clodronsäure unterdrückt die Aktivität von Osteoklasten, reduziert die Konzentration von Kalzium im Blutserum sowie die Freisetzung von Kalzium und Hydroxyprolin im Urin.

    Im vitro Bisphosphonate hemmen die Ausfällung von Calciumphosphat, blockieren seine Umwandlung in Hydroxylapatit, verzögern die Aggregation von Apatitkristallen zu größeren Kristallen und verlangsamen die Auflösung dieser Kristalle.

    Wenn Clodronsäure in Monotherapie in Dosen verwendet wurde, die ausreichen, um die Knochenresorption zu hemmen, wurde beim Menschen keine Wirkung auf die normale Knochenmineralisierung beobachtet. Bei Patienten mit Brustkrebs und multiplem Myelom sank die Wahrscheinlichkeit von Knochenbrüchen.

    Clodronsäure reduziert das Auftreten von Knochenmetastasen bei primärem Mammakarzinom. Bei Patienten mit operablem Brustkrebs zur Prävention von Metastasen im Knochen, gab es auch eine Abnahme der Mortalität.

    Pharmakokinetik:

    Die Aufnahme von Clodronsäure in den Magen-Darm-Trakt (GIT) erfolgt rasch und beträgt ca. 2%. Die maximale Konzentration im Blutserum nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis des Arzneimittels wird nach 30 Minuten erreicht. Aufgrund der exprimierten Affinität von Clodronsäure zu Calcium und anderen zweiwertigen Kationen ist die Absorption von Clodronsäure signifikant verringert, wenn das Arzneimittel zusammen mit Nahrungsmitteln oder Arzneimitteln, die zweiwertige Kationen enthalten, eingenommen wird. Bei Einnahme von Clodronsäure innerhalb von 1 Stunde vor einer Mahlzeit beträgt die relative Bioverfügbarkeit 91% in 30 Minuten - 69% (die Abnahme der Bioverfügbarkeit ist in diesem Fall statistisch nicht signifikant). Signifikante Fluktuationen der Absorptionsraten von Clodronsäure im Gastrointestinaltrakt werden auch beobachtet, sowohl bei verschiedenen Patienten als auch bei demselben Patienten. Trotz signifikanter Schwankungen der Absorptionsraten bei demselben Patienten bleibt die Clodronsäuremenge, die während der Langzeitbehandlung erhalten wird, konstant. Das Verteilungsvolumen beträgt 20 Liter. Die Kommunikation mit Blutplasmaproteinen ist gering - etwa 30%.

    Die Ausscheidung von Clodronsäure aus Blutserum ist durch zwei Phasen gekennzeichnet: eine Verteilungsphase mit einer Halbwertszeit von etwa 2 Stunden und eine Phase der Elimination, die sehr langsam abläuft, da Clodronsäure bindet fest an Knochengewebe. Clodronsäure wird hauptsächlich durch die Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Ungefähr 80% werden innerhalb von ein paar Tagen nach der Einnahme des Arzneimittels im Urin nachgewiesen. Clodronsäuremit Knochengewebe verbunden ist, wird aus dem Körper langsamer ausgeschieden. Die Nieren-Clearance beträgt ungefähr 75% der Plasma-Clearance.

    Wie Clodronsäure bindet stark an Knochengewebe, es besteht kein eindeutiger Zusammenhang zwischen Clodronsäurekonzentrationen im Blutplasma und der therapeutischen Wirkung oder Nebenwirkungen des Arzneimittels.

    Das pharmakokinetische Profil des Arzneimittels hängt nicht vom Alter, Metabolismus des Arzneimittels oder funktionellen Störungen ab, mit Ausnahme von Nierenversagen, das eine Verringerung der renalen Clearance von Clodronsäure verursacht.

    Indikationen:

    - Osteolytische Metastasen von malignen Tumoren in Knochen und Myelom (multiples Myelom);

    - Verhinderung der Entwicklung von Knochenmetastasen von primärem Brustkrebs;

    - Hyperkalzämie aufgrund maligner Tumoren.

    Kontraindikationen:

    - Überempfindlichkeit gegen Clodronsäure, andere Bisphosphonate oder andere Komponenten, aus denen das Medikament besteht;

    - Schwangerschaft und Stillen;

    - begleitende Therapie mit anderen Bisphosphonaten;

    - Alter der Kinder (aufgrund fehlender klinischer Erfahrung).
    Vorsichtig:

    - Chronisches Nierenversagen;

    - Laktaseinuffizienz, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption (Laktose ist in der Formulierung enthalten).

    Dosierung und Verabreichung:

    Innerhalb.

    Kapseln von 400 mg sollten ohne Kauen geschluckt werden.

    Eine tägliche Dosis von 1600 mg wird empfohlen, einmal am Morgen auf nüchternen Magen mit einem Glas Wasser eingenommen werden. Nach Einnahme des Arzneimittels sollte der Patient innerhalb einer Stunde nicht essen, trinken (außer gewöhnlichem Wasser) und andere Arzneimittel einnehmen.

    Wenn die Tagesdosis 1600 mg übersteigt, wird sie in zwei Teildosen eingenommen. Die erste Dosis sollte wie oben empfohlen eingenommen werden. Die zweite Dosis sollte zwischen den Mahlzeiten, zwei Stunden nach oder eine Stunde vor den Mahlzeiten, Trinken (außer gewöhnlichem Wasser) oder Einnahme anderer Medikamente eingenommen werden.

    Clodronsäure darf nicht zusammen mit Milch, Nahrungsmitteln oder Präparaten, die Calcium oder andere zweiwertige Kationen enthalten, eingenommen werden, da sie die Absorption von Clodronsäure stören.

    Hyperkalzämie, verursacht durch das BöseQualitätsneoplasmen

    Wenn eine intravenöse Verabreichung des Arzneimittels unmöglich ist, wird Clodronsäure oral in einer Anfangsdosis von 2400-3200 mg täglich verabreicht. Wenn der Calciumgehalt im Blut auf ein normales Niveau absinkt, wird die Dosis allmählich auf 1600 mg reduziert.

    Prophylaxe der Entwicklung von Knochenmetastasen von primärem Brustkrebs

    Für 1600 mg täglich drinnen.

    Osteolytische Knochenveränderungen aufgrund maligner Tumoren ohne Hyperkalzämie

    Die Dosierung wird jeweils individuell bestimmt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1600 mg pro Tag. Nach klinischen Angaben kann es bis zu 3200 mg pro Tag erhöht werden.

    Patienten mit Niereninsuffizienz

    Inside Clodronsäure in Dosen über 1600 mg pro Tag sollte nicht für längere Zeit eingenommen werden.

    Nebenwirkungen:

    Am häufigsten treten bei etwa 10% der Patienten Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall auf; Diese Reaktionen treten gewöhnlich in leichter Form auf und treten am häufigsten auf, wenn das Arzneimittel in hohen Dosen verwendet wird.

    Aus dem endokrinen System: Erhöhung der Konzentration von Parathormon im Serum (in der Regel in Kombination mit Hypokalzämie).

    Aus dem Atmungssystem: sehr selten - bei Patienten mit Asthma bronchiale, mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure in der Anamnese, gab es Verletzungen der Atemfunktion, Bronchospasmus.

    Von der Seite des Verdauungssystems: oft - Übelkeit, Erbrechen und Durchfall meist in leichter Form.

    Von der Haut und den Hautanhangsgebilden: selten - Hautreaktionen, entsprechend dem klinischen Bild, entsprechen allergischen Reaktionen (Juckreiz, Urtikaria, exfoliative Dermatitis).

    Aus dem Harnsystem: selten - Nierenfunktionsstörung (erhöhte Serumkreatinin und Proteinurie), schwere Niereninsuffizienz.

    Von den Laborindikatoren: oft asymptomatische Hypokalzämie; selten - Hypokalzämie, begleitet von klinischen Manifestationen. Erhöhung der Konzentration von alkalischer Phosphatase, Aminotransferase und Lactatdehydrogenase im Blutserum. Bei Patienten mit Metastasen kann das Niveau der alkalischen Phosphatase auch aufgrund der Anwesenheit von Metastasen in der Leber und Knochen erhöhen.

    Überdosis:

    Symptome: Hypercreatininämie, eingeschränkte Nierenfunktion.

    Im Falle einer Überdosierung sollte eine symptomatische Behandlung erfolgen. Es ist notwendig, dem Patienten ausreichend Flüssigkeit zur Verfügung zu stellen sowie die Nierenfunktion und den Kalziumgehalt im Blutserum zu überwachen.

    Interaktion:

    Es gibt Hinweise auf einen Zusammenhang zwischen der Verabreichung von Clodronsäure und einer eingeschränkten Nierenfunktion bei gleichzeitiger Verabreichung von nicht-steroidalen Entzündungshemmern, meist Diclofenac.

    Aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit einer Hypokalzämie sollte bei der Verabreichung von Clodronsäure zusammen mit Aminoglykosiden vorsichtig vorgegangen werden.

    Es wurde berichtet, dass die gleichzeitige Verabreichung von Estramustin zusammen mit Clodronsäure zu einer Erhöhung der Konzentration von Estramustin im Serum um bis zu 80% führt.

    Clodronsäure schwer lösliche Komplexe mit zweiwertigen Kationen (Calcium, Eisen usw.); daher führt die gleichzeitige Einnahme von Nahrungsmittelprodukten oder Arzneimitteln, die diese Kationen enthalten (zum Beispiel Antazida oder Eisenpräparate), zu einer signifikanten Verringerung der Bioverfügbarkeit von Clodronsäure.

    Spezielle Anweisungen:

    Vor und während der Behandlung sollten Sie eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr für den Patienten sicherstellen sowie die Nierenfunktion und die Kalziumkonzentration im Blutserum überwachen.

    Formfreigabe / Dosierung:

    Kapseln, 400 mg.

    Verpackung:

    Für 10 Kapseln in einer PVC-Blister / Alufolie oder 100 Kapseln in einer dunklen Glasflasche mit einem Kunststoffdeckel.

    Für 1, 3, 6 oder 10 Blister oder 1 Flasche zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

    Für 50, 100, 200, 400, 600 Blister oder 10, 20, 40, 60, 80 oder 100 Flaschen in einer Kartonschachtel mit Gebrauchsanweisung (für Krankenhäuser).

    Lagerbedingungen:

    An einem dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

    Haltbarkeit:

    3 Jahre.

    Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

    Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept
    Registrationsnummer:LSR-005786/10
    Datum der Registrierung:23.06.2010
    Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt
    Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTAVIS GRUPPE, AO AKTAVIS GRUPPE, AO Island
    Hersteller: & nbsp;
    Darstellung: & nbsp;Aktavis, offene Gesellschaft Aktavis, offene Gesellschaft
    Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;29.01.2018
    Illustrierte Anweisungen
      Anleitung
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