Klobir - Gebrauchsanweisungen, Dosierung, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzClodronsäureClodronsäure

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Dosierungsform: & nbsp;Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung

Zusammensetzung:

1 Flasche (5 ml) enthält:

aktive Substanz: Clodronat Dinatriumtetrahydrat 375,0 mg entsprechend Dinatriumclodronat 300,0 mg;

HilfsstoffeNatriumhydroxid auf einen pH-Wert von etwa 5,0 (4,9-5,1), Wasser zur Injektion auf 5,0 ml.

Beschreibung:

Transparent, von farblos bis hellgelb, flüssig.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Knochenresorptionsinhibitor-Bisphosphonat

ATX: & nbsp;

M.05.B.A.02 Clodronsäure

Pharmakodynamik:

Clodronsäure gehört zur Gruppe der Bisphosphonate und ist ein Analogon von natürlichem Pyrophosphat. Die Wirkung von Bisphosphonaten beruht auf einer hohen Affinität zu den mineralischen Bestandteilen des Knochengewebes. Der Hauptwirkungsmechanismus von Clodronsäure ist die Unterdrückung der Osteoklastenaktivität und eine durch diese vermittelte Verringerung der Knochenresorption.

Die Fähigkeit von Clodronsäure zur Hemmung der Knochenresorption beim Menschen wurde im Verlauf von histologischen, kinetischen und biochemischen Studien bestätigt. Dennoch sind die genauen Mechanismen dieses Prozesses nicht vollständig verstanden.

Clodronsäure unterdrückt die Aktivität von Osteoklasten, reduziert die Konzentration von Kalzium im Blutserum sowie die Freisetzung von Kalzium und Hydroxyprolin im Urin.

Im vitro Bisphosphonate hemmen die Ausfällung von Calciumphosphat, blockieren seine Umwandlung in Hydroxylapatit, verzögern die Aggregation von Apatitkristallen zu größeren Kristallen und verlangsamen die Auflösung dieser Kristalle.

Wenn Clodronsäure in Monotherapie in Dosen verwendet wurde, die ausreichen, um die Knochenresorption zu hemmen, wurde beim Menschen keine Wirkung auf die normale Knochenmineralisierung beobachtet. Bei Patienten mit Brustkrebs und multiplem Myelom sank die Wahrscheinlichkeit von Knochenbrüchen.

Clodronsäure reduziert die Häufigkeit von Knochenmetastasen bei primärem Brustkrebs. Bei Patienten mit operablem Brustkrebs zur Prävention von Metastasen im Knochen kam es ebenfalls zu einer Abnahme der Mortalität.

Pharmakokinetik:

Die Verbindung von Clodronsäure mit Plasmaproteinen ist gering. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 20-50 Liter. Die Ausscheidung von Clodronsäure aus dem Blutserum ist durch zwei Phasen gekennzeichnet: eine Verteilungsphase mit einer Halbwertszeit von etwa 2 Stunden und einer Phase, die sehr langsam ist Clodronsäure bindet fest an Knochengewebe. Clodronsäure wird hauptsächlich durch die Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Etwa 80% werden innerhalb von wenigen Tagen nach der Verabreichung des Arzneimittels im Urin nachgewiesen. Clodronsäurein Verbindung mit Knochengewebe wird langsamer aus dem Körper ausgeschieden. Die Nieren-Clearance beträgt ungefähr 75% der Plasma-Clearance.

Wie Clodronsäure bindet stark an Knochengewebe, es besteht kein eindeutiger Zusammenhang zwischen Clodronsäurekonzentrationen im Blutplasma und der therapeutischen Wirkung oder Nebenwirkungen des Arzneimittels.

Das pharmakokinetische Profil des Arzneimittels hängt nicht vom Alter, Metabolismus des Arzneimittels oder funktionellen Störungen ab, mit Ausnahme von Nierenversagen, das eine Verringerung der renalen Clearance von Clodronsäure verursacht.

Indikationen:

Hyperkalzämie durch maligne Tumoren verursacht.

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Clodronsäure, andere Bisphosphonate oder andere Komponenten, aus denen das Medikament besteht;

- Schwangerschaft und Stillen;

- begleitende Therapie mit anderen Bisphosphonaten;

- Alter der Kinder (aufgrund fehlender klinischer Erfahrung).

Vorsichtig:Chronisches Nierenversagen.

Dosierung und Verabreichung:

Intravenös infuzionalno.

Zur Herstellung einer Infusionslösung wird die erforderliche Dosis in 500 ml einer 0,9% igen Natriumchloridlösung oder einer 5% igen Dextroselösung gelöst.

Hyperkalzämie durch bösartige Neubildungen:

- 300 mg intravenös tropfen langsam für mindestens 2 Stunden täglich (nicht mehr als 7 Tage hintereinander) bis die normale Konzentration von Kalzium im Blutserum (normalerweise innerhalb von 5 Tagen);

- 1500 mg einmal täglich intravenös für 4 Stunden abtropfen lassen. Bei Bedarf kann die Infusion wiederholt oder Klobir nach Innen bestellt werden. .

Mit der Entwicklung von Hypokalzämie wird eine kurze Unterbrechung der Behandlung empfohlen.

Patienten mit Niereninsuffizienz

Bei intravenöser Verabreichung sollten die Dosen gemäß den folgenden Empfehlungen reduziert werden:

Grad des Nierenversagens	Kreatinin-Clearance, ml / min	Dosisreduktion,%
Leicht	50-80	um 25%
Mäßig	12-50	auf 25-50%
Schwer	<12	um 50%

Nebenwirkungen:

Am häufigsten treten bei etwa 10% der Patienten Nebenwirkungen wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall auf; Diese Reaktionen treten gewöhnlich in leichter Form auf und treten am häufigsten auf, wenn das Arzneimittel in hohen Dosen verwendet wird.

Ähnliche Reaktionen können sowohl bei der Einnahme des Arzneimittels als auch bei seiner intravenösen Verabreichung beobachtet werden, obwohl die Häufigkeit des Auftretens dieser Reaktionen unterschiedlich sein kann.

Aus dem endokrinen System: Erhöhung der Konzentration von Parathormon im Serum (in der Regel in Kombination mit Hypokalzämie).

Aus dem Atmungssystem: sehr selten - bei Patienten mit Asthma bronchiale, mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure in der Anamnese, gab es Verletzungen der Atemfunktion, Bronchospasmus.

Von der Seite des Verdauungssystems: oft - Übelkeit, Erbrechen und Durchfall meist in leichter Form.

Von der Haut und den Hautanhangsgebilden: selten - Hautreaktionen, entsprechend dem klinischen Bild, entsprechen allergischen Reaktionen (Juckreiz, Urtikaria, exfoliative Dermatitis).

Aus dem Harnsystem: selten - eingeschränkte Nierenfunktion (erhöhtes Serumkreatinin und Proteinurie), schweres Nierenversagen (insbesondere nach schneller intravenöser Infusion hoher Dosen Clodronsäure).

Von den Laborindikatoren: oft asymptomatische Hypokalzämie; selten - Hypokalzämie, begleitet von klinischen Manifestationen. Erhöhung der Konzentration von alkalischer Phosphatase, Aminotransferase und Lactatdehydrogenase im Blutserum. Bei Patienten mit Metastasen kann das Niveau der alkalischen Phosphatase auch aufgrund der Anwesenheit von Metastasen in der Leber und Knochen erhöhen.

Überdosis:

Wenn intravenöse hohe Dosen von Clodronsäure gemeldet wurden, wurde ein Anstieg des Serum-Kreatinins und einer eingeschränkten Nierenfunktion berichtet.

Im Falle einer Überdosierung sollte eine symptomatische Behandlung erfolgen. Es ist notwendig, dem Patienten ausreichend Flüssigkeit zur Verfügung zu stellen sowie die Nierenfunktion und den Kalziumgehalt im Blutserum zu überwachen.

Interaktion:

Es gibt Hinweise auf einen Zusammenhang zwischen der Verabreichung von Clodronsäure und einer eingeschränkten Nierenfunktion bei gleichzeitiger Verabreichung von nicht-steroidalen Entzündungshemmern, meist Diclofenac.

Aufgrund der hohen Wahrscheinlichkeit einer Hypokalzämie sollte bei der Verabreichung von Clodronsäure zusammen mit Aminoglykosiden vorsichtig vorgegangen werden.

Es wurde berichtet, dass die gleichzeitige Verabreichung von Estramustin zusammen mit Clodronsäure zu einer Erhöhung der Konzentration von Estramustin im Serum um bis zu 80% führt.

Spezielle Anweisungen:

Während der Clobir-Therapie ist es notwendig, den Patienten ausreichend mit Flüssigkeit zu versorgen. Dies ist besonders wichtig bei der Ernennung von Clobyr in Form von intravenösen Infusionen, sowie bei Patienten mit Hyperkalzämie und Niereninsuffizienz.

Die intravenöse Verabreichung von Clobir in Dosen, die die empfohlenen Werte weit überschreiten, kann zu schweren Nierenschäden führen, insbesondere wenn die Infusionsrate zu hoch ist.

Die Anwendung von Klobir kann die Ergebnisse der Skelettszintigraphie beeinflussen.

Kompatibilität Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung mit anderen Arzneimitteln oder Injektionslösungen wurde nicht untersucht.

Das Medikament sollte nur in Übereinstimmung mit diesen Empfehlungen verdünnt und verabreicht werden.

Formfreigabe / Dosierung:

Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung, 60 mg / ml.

Verpackung:

Für 300 mg / 5 ml in Glasflaschen, hermetisch verschlossen mit einem Bromobutyl-Gummistopfen mit einem Silikatfüllstoff und mit einer Aluminiumkappe mit einer gelben Polypropylenscheibe gerollt.

1 Flasche mit Gebrauchsanweisung in einer Pappschachtel.

Für 50 oder 100 Flaschen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel (für Krankenhäuser).

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LP-000446

Datum der Registrierung:Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:AKTAVIS, LTD. AKTAVIS, LTD. Russland

Hersteller: & nbsp;

AKTAVIS, LTD. Russland

Darstellung: & nbsp;Aktavis, offene Gesellschaft Aktavis, offene Gesellschaft

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;31.07.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Klobir (Clobir)