Latsipil - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzLacidipinLacidipin

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Dosierungsform: & nbsp;Filmtabletten

Zusammensetzung:

Jede Tablette enthält:

Komponentenname	Menge, mg / Tablette
Aktive Substanz
Lacidipin	2,00	4,00
Hilfsstoffe
Lactose-Monohydrat	219,00	197,00
Lactose-Monohydrat (Trockenspray)	58,25	58,25
Povidon K30	20,00	40,00
Magnesiumstearat	0,75	0,75
Folienmembran
Falten Sie die weiße YS-I-18043	13 (12,5% m / m)
Unbeschichtetes Tablettengewicht	300,0	300,0

Zusammensetzung der Filmhülle:

Farbe	Name der Komponenten	Betrag,% m / m
Weiß	Hypromellose	67,74
	Titandioxid	23,26
	Macrogol-400	8,00
	Polysorbat 80	1,00

Beschreibung:

Dosierung 2 mg: weiße, runde Tabletten, die mit einer Filmhülle überzogen sind, auf einer Seite "2" eingraviert.

Dosierung 4 mg: weiße, ovale, bikonvexe Tabletten, die mit einer Filmhülle überzogen sind, wobei auf beiden Seiten ein Risiko besteht. Der Querschnitt ist weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A Dihydropyridinderivate

C.08.C.A.09 Lacidipin

Pharmakodynamik:

Latsidipin ist ein BCCC aus der Gruppe der Dihydropyridinderivate und hat eine selektive Wirkung auf die Calciumkanäle der glatten Muskelgefäße. Reduziert den Calciumfluss durch die potentialabhängigen Calciumkanäle (hauptsächlich LTyp) in Kardiomyozyten und glatte Muskelzellen der koronaren und peripheren Arterien; in hohen Dosen reduziert die Freisetzung von Calcium aus dem intrazellulären Depot. Desintegriert die Prozesse der Erregung und Kontraktion im Herzmuskel, glatte Muskeln der Gefäße, vermittelt durch Tropomyosin, Troponin und Calmodulin. In therapeutischen Dosen normalisiert die Transmembran-Strömung von Kalzium, hat keinen Einfluss auf den Venentonus, sinuatrialen und atrioventrikulären Knoten, hat keine negative inotrope Wirkung, verursacht Dilatation der peripheren Arteriolen und eine Abnahme der OPSS (insgesamt peripheren Gefäßwiderstand).

Latsidipin erweitert die peripheren Arteriolen, reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand und senkt den Blutdruck (BP). Die antiatherogene Wirkung von Lacidipin wurde im Verlauf der Studie gerechtfertigt, der primäre Punkt der Wirksamkeitsbewertung war die Ultraschalluntersuchung der Dicke der inneren und mittleren Schale der Karotiswand.

Wenn Lacidipin in einer Dosis von 4 mg angewendet wird, ist die minimale Verlängerung des Intervalls QT.

Bei Patienten nach Nierentransplantation, die nahmen Ciclosporin, Lacidipin eliminiert Ciclosporin-induzierte Abnahme des renalen Blutflusses und der glomerulären Filtrationsrate.

Lacidipin beeinflusst den Automatismus des Sinusknoten nicht und verlangsamt die Erregung durch den Atrioventrikularknoten nicht.

Es gibt keine Beweise dafür Lacidipin beeinträchtigt die Glukosetoleranz oder reduziert die Wirksamkeit der hypoglykämischen Therapie.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Lacidipin schnell, aber in geringem Maße aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen und während der "ersten Passage" durch die Leber einem intensiven Stoffwechsel unterworfen. Seine absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 10%.

Die maximale Konzentration von Lacidipin im Blutplasma wird nach 30-150 Minuten erreicht. Lacidipin hat eine sehr hohe Fähigkeit (mehr als 95%), an Plasmaproteine (Albumin und α1-saures Glykoprotein) zu binden.

Stoffwechsel

Latsidipin unterliegt einem Metabolismus hauptsächlich in der Leber unter Bildung von vier Hauptmetaboliten mit geringer pharmakologischer Aktivität. Metabolismus in der Leber erfolgt unter Beteiligung von Isoenzym CYP3A4.

Es gibt keine Beweise, die die Fähigkeit von Lacidipin, Cytochrom-P450-Isoenzyme zu induzieren oder zu hemmen, bestätigen.

Ausscheidung

Ungefähr 70% der internen Dosis von Lacidipin werden als Metaboliten durch den Darm ausgeschieden und der Rest der Dosis wird durch die Nieren metabolisiert. Wenn die Gleichgewichtskonzentration erreicht ist, variiert die Halbwertszeit von Lacidipin von 13 bis 19 Stunden.

Indikationen:

Arterielle Hypertonie (in Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln, zum Beispiel mit β-Adrenoblockern, Diuretika und Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern).

Kontraindikationen:

- Überempfindlichkeit gegen Lacidipin, andere Derivate Dihydropyridin und andere Komponenten der Zubereitung.

- Klinisch ausgeprägte Aortenstenose.

- Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom (das Präparat enthält Laktose).

- Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht festgelegt).

Vorsichtig:

Verletzung der intrakardialen Überleitung, geringe Koronarreserve, instabile Angina, eingeschränkte Leberfunktion, angeborene und erworbene (dokumentierte) Verlängerung des Intervalls QT, nach einem 1-Monats-Myokardinfarkt, bei gleichzeitiger Anwendung mit Medikamenten, die das Intervall verlängern QT.

Angesichts der Möglichkeit, dass BCCI die Funktion des sinuatrialen und atrioventrikulären Knotens beeinflusst, Lacidipin Es sollte bei Patienten mit begleitenden Leitfähigkeitsstörungen mit Vorsicht angewendet werden.

Lacidipin sollte bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden (10 Punkte oder mehr auf der Child-Pugh-Skala).

Schwangerschaft und Stillzeit:

Schwangerschaft

Es liegen keine Daten zur Sicherheit bei der Anwendung des Medikaments Lazipil® während der Schwangerschaft vor. In präklinischen Studien wurde gezeigt, dass Lacidipin hat keine teratogene Wirkung oder keinen Einfluss auf das fetale Wachstum. Die Verwendung des Medikaments Lazipil® während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Neugeborene übersteigt.

Auf eine mögliche Relaxation der Uterusmuskulatur während der Wehen während der Exposition gegenüber Lazipil® sollte geachtet werden.

Stillzeit

Präklinische Studien haben gezeigt, dass Lacidipin oder seine Metaboliten können in die Muttermilch ausgeschieden werden.

Latsipil® sollte während der Stillzeit nur dann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für das Kind übersteigt.

Dosierung und Verabreichung:

Innerhalb.

Die Anfangsdosis beträgt 2 mg einmal täglich, vorzugsweise morgens, unabhängig vom Zeitpunkt der Einnahme.

Bei der Behandlung der arteriellen Hypertonie ist es notwendig, sich auf die Schwere der Erkrankung und die individuelle Reaktion des Patienten auf die Behandlung zu konzentrieren.

Falls notwendig, ist es möglich, die Dosis auf 4 mg / Tag und sogar bis zu 6 mg / Tag nach der Zeit zu erhöhen, die notwendig ist, um eine therapeutische Wirkung zu erzielen.

In der Regel beträgt diese Zeitspanne in der klinischen Praxis mindestens 3-4 Wochen, es sei denn, der Zustand des Patienten erfordert eine schnellere Dosiserhöhung.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Beeinträchtigung der Leberfunktion ist eine Dosisanpassung des Arzneimittels Lazipil® nicht erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Eine Korrektur der Dosis des Medikaments Lazipil® bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist nicht erforderlich.

Kinder

Daten über die Verwendung des Medikaments Latsipil ® bei Kindern unter 18 Jahren nicht.

Ältere Patienten

Eine Korrektur der Dosis des Medikaments Latsipil® bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Folgende Kriterien zur Beurteilung von unerwünschten Ereignissen wurden verwendet: Häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 und <1/10), selten (≥ 1/1 000 und <1/100), selten (≥ 1/10 000 und <1/1 000), selten (<1/10 000, einschließlich einzelner Nachrichten). Häufigkeitskategorien wurden auf der Grundlage von klinischen Studien der Arzneimittel- und Post-Registrierungs-Überwachung gebildet.

Das Medikament Latsipil® ist gut verträglich. Bei einigen Patienten können leichte Nebenwirkungen auftreten, die mit einer peripheren Vasodilatation einhergehen. Die häufigsten waren Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, "Gezeiten" von Blut auf der Haut des Gesichts, ein Gefühl von Herzklopfen. Sie waren vorübergehend und verschwanden in der Regel während der weiteren Therapie mit der fortgesetzten Anwendung des Medikaments Lazipil in der empfohlenen Dosis.

Aus dem Nervensystem

Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel

Selten: Tremor, Depression, Stimmungslabilität

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems

Häufig: Herzklopfen, Tachykardie, Blutfluten der Haut gegenübertreten

Selten: Verschlechterung des Verlaufs der begleitenden Angina pectoris (identifiziert bei einer kleinen Anzahl von Patienten in der Regel zu Beginn der Behandlung, eher bei Patienten mit klinisch schwerer koronarer Herzkrankheit), Ohnmacht, deutliche Blutdrucksenkung

Aus dem Magen-Darm-Trakt

Häufig: Unbehagen im Magen, Übelkeit, Verstopfung

Selten: hypertrophe Gingivitis

Laborindikatoren

Häufig: reversible Erhöhung der alkalischen Phosphatase-Aktivität

Aus der Haut und dem Unterhautfettgewebe

Häufig: Hautausschlag (einschließlich Erythem und Juckreiz)

Selten: Angioödem, Urtikaria

Von der Seite der Nieren und der Harnwege

Häufig: Polyurie

Allgemeine Reaktionen

Häufig: Asthenie, periphere Ödeme, Schwäche

Überdosis:

Symptome

Ausgeprägter Blutdruckabfall, Bradykardie, Tachykardie, Verletzung der sinuatrialen Leitfähigkeit und atrioventrikuläre Überleitung, Verwirrtheit, Stupor, Übelkeit, Erbrechen, metabolische Azidose.

Am wahrscheinlichsten kann eine Überdosierung von Lacidipin durch Symptome einer verlängerten Vasodilatation manifestiert werden: arterielle Hypotonie und Tachykardie.

Behandlung

Es gibt kein spezifisches Antidot. Es sollten allgemeine Maßnahmen ergriffen werden, um die hämodynamischen Parameter zu überwachen und eine symptomatische Therapie durchzuführen.

Interaktion:

Vielleicht die kombinierte Anwendung von Lacidipin und anderen blutdrucksenkenden Medikamenten, wie Diuretika, βAdrenoblockers oder Angiotensin-Converting-Enzym (ACE) -Inhibitoren.

Es gab keine Wechselwirkungen von Lacidipin mit Digoxin, Tolbutamid und Warfarin.

Die Konzentration von Lacidipin im Blutplasma kann bei gleichzeitiger Aufnahme mit Cimetidin steigen.

Grapefruitsaft reduziert den Stoffwechsel und die Bioverfügbarkeit von Lacidipin, sowie andere Medikamente - Dihydropyridinderivate. Das Medikament Lazipil® kann nicht mit Grapefruitsaft abgewaschen werden.

Weil das Lacidipin wird durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4, Induktoren und Inhibitoren dieses Isoenzyms können den Metabolismus und die Ausscheidung von Lacidipin beeinflussen.

Spezielle Anweisungen:

Das Medikament Latsipil® sollte bei Patienten mit angeborener oder erworbener (dokumentierter) Verlängerung des Intervalls mit Vorsicht angewendet werden QT, bei gleichzeitiger Verabreichung von Medikamenten, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen können QT, B. Antiarrhythmika der Klassen I und III, trizyklische Antidepressiva, einige Antipsychotika (Antipsychotika), Antibiotika (z. B. Erythromycin) und einige H1-Histamin-Rezeptor-Blocker (zB Terfenadin).

Das Medikament Latsipil ® sollte bei Patienten mit niedrigem Herzminutenvolumen mit instabiler Angina pectoris mit Vorsicht angewendet und für 1 Monat Myokardinfarkt übertragen werden. Bei der Anwendung des Medikaments Lazipil® bei Patienten mit Leberinsuffizienz sollte Vorsicht walten gelassen werden, da der blutdrucksenkende Effekt des Arzneimittels in ihnen ausgeprägter sein kann.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:

Verursacht Schwindel, in Verbindung mit denen Sie vorsichtig sein müssen, wenn Sie Fahrzeuge fahren oder Mechanismen bewegen.

Formfreigabe / Dosierung:

Tabletten, Film überzogen, 2 mg und 4 mg.

Verpackung:

Für 7 Tabletten in Blisterpackungen von A1 / PVC / A1. Für 2 oder 4 Blisterpackungen zusammen mit Gebrauchsanweisungen in einer Pappschachtel.

Lagerbedingungen:

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C lagern.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:

2 Jahre.

Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:П N011555 / 01

Datum der Registrierung:25.03.2009 / 19.05.2017

Haltbarkeitsdatum:Unbegrenzt

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:GlaxoSmithKline Trading, ZAO GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russland

Hersteller: & nbsp;

GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A. Polen

Darstellung: & nbsp;GlaxoSmithKline Trading, ZAOGlaxoSmithKline Trading, ZAO

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;11.03.2018

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Lazipil® (Lacipil®)