Sakur - Gebrauchsanweisung, Dosis, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Aktive SubstanzLacidipinLacidipin

Ähnliche DrogenAufdecken

Lazipil®

Pillen nach innen

GlaxoSmithKline Trading, ZAO Russland

Sakur

Pillen nach innen

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Dosierungsform: & nbsp;Dragees

Zusammensetzung:

1 Tablette enthält:

Aktive Substanz:

Lacidipin 2,0 mg 4,0 mg

Hilfsstoffe:

Lactose-Monohydrat 86,0 mg 129,0 mg

Calciumhydrophosphatdihydrat 10,0 mg 15,0 mg

Kartoffelstärke 14,6 mg 20,9 mg

Copovidon 3,8 mg 5,7 mg

Talkum 2,4 mg 3,6 mg

Magnesiumstearat 1,2 mg 1,0 mg

Hilfsstoffe für die Schale

Hypromellose (Hydroxypropylmethylcellulose) 4,2 mg 6,3 mg

Macrogol 6000 (Polyethylenglycol 6000) 0,72 mg 1,08 mg

Titandioxid 0,84 mg 1,26 mg

Talk 0,24 mg 0,36 mg

Beschreibung:Die Tabletten bedeckt mit einer Filmmembran von weißer oder fast weißer Farbe, runde, bikonkave Form. Auf dem Querschnitt ist die innere Schicht weiß oder fast weiß.

Pharmakotherapeutische Gruppe:Der Blocker der "langsamen" Kalziumkanäle

ATX: & nbsp;

C.08.C.A Dihydropyridinderivate

C.08.C.A.09 Lacidipin

Pharmakodynamik:

Latsidipin ist ein Blocker von "langsamen" Calciumkanälen aus der Gruppe der Dihydropyridinderivate. Reduziert den Calciumfluss durch die potentialabhängigen Calciumkanäle (hauptsächlich L-Typ) in Kardiomyozyten und glatten Muskelzellen der koronaren und peripheren Arterien; in hohen Dosen reduziert die Freisetzung von Calcium aus dem intrazellulären Depot.Disintegriert die Prozesse der Erregung und Kontraktion im Herzmuskel, glatte Muskeln der Gefäße, durch Tropomyosin, Troponin und Calmodulin vermittelt. In therapeutischen Dosen normalisiert die transmembranöse Strömung von Kalzium, hat keinen Einfluss auf den Tonus der Venen, sinuatrialen und atrioventrikulären Knoten, hat keine negative inotrope Wirkung, verursacht Dilatation der peripheren Arteriolen und eine Abnahme der gesamten peripheren Widerstand der Gefäße.

Latsidipin erweitert die peripheren Arteriolen, reduziert den peripheren Gefäßwiderstand und senkt den Blutdruck. Hat eine antiatherogene Wirkung.

Wenn Latsidipina in einer Dosis von 4 mg angewendet wird, wird die minimale Verlängerung des QT-Intervalls beobachtet. Bei Patienten nach Nierentransplantation, die nahmen Ciclosporin, Lacidipin eliminiert Ciclosporin-induzierte Abnahme des renalen Blutflusses und der glomerulären Filtrationsrate.

Lacidipin beeinflusst den Automatismus des Sinusknoten nicht und verlangsamt die Erregung durch den Atrioventrikularknoten nicht.

Es gibt keine Beweise dafür Lacidipin beeinträchtigt die Glukosetoleranz oder reduziert die Wirksamkeit der hypoglykämischen Therapie.

Pharmakokinetik:

Absaugung

Nach oraler Verabreichung Lacidipin schnell, aber zu einem geringen Teil aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert und während der "primären Passage" durch die Leber einem intensiven Stoffwechsel unterzogen. Die absolute Bioverfügbarkeit von Lacidipin beträgt ca. 10%.

Die maximale Konzentration von Lacidipin im Blutplasma wird nach 30-150 Minuten erreicht. Lacidipin hat eine sehr hohe Fähigkeit (mehr als 95%), an Plasmaproteine (Albumin und Albumin) zu binden α1-Säureglykoprotein).

Stoffwechsel

Lacidipin wird hauptsächlich in der Leber unter Bildung von vier metabolisiert Hauptmetaboliten mit geringer pharmakologischer Aktivität.

Metabolismus in der Leber erfolgt unter Beteiligung von Isoenzym CYP3EIN4.

Es gibt keine Beweise, die die Fähigkeit von Lacidipin, Cytochrom-P450-Isoenzyme zu induzieren oder zu hemmen, bestätigen.

Ausscheidung

Ungefähr 70% der internen Dosis von Lacidipin werden als Metaboliten durch den Darm ausgeschieden und der Rest der Dosis wird durch die Nieren metabolisiert. Wenn die Gleichgewichtskonzentration erreicht ist, variiert die Halbwertszeit von Lacidipin von 13 bis 19 Stunden.

Indikationen:

Arterieller Hypertonie. Lacidipin B. als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln verwendet c β-Adrenoblocker, Diuretika oder ACE-Hemmer (Angiotensin-Converting Enzyme).

Kontraindikationen:Überempfindlichkeit gegen Lacidipin, andere Derivate von Dihydropyridin und andere Komponenten des Arzneimittels; schwere Aortenstenose; akuter Myokardinfarkt (innerhalb von 1 Monat nach einem akuten Myokardinfarkt); angeborener Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom (das Präparat enthält Laktose); Schwangerschaft, Stillzeit, Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht erwiesen).

Vorsichtig:

Patienten mit gestörter intrakardialer Überleitung, niedrigem Herzminutenvolumen und instabiler Angina pectoris; mit angeborener und erworbener (dokumentierter) Verlängerung des Intervalls QT, bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten, die eine Verlängerung des Intervalls verursachen können QT, B. Antiarrhythmika der Klassen I und III, trizyklische Antidepressiva, einige Antipsychotika (Antipsychotika), Antibiotika (z. B. Erythromycin) und einige H1-Histamin-Rezeptor-Blocker (zB Terfenadin).

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Lacidipin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, einschließlich bei Patienten mit Leberinsuffizienz (10 Punkte oder mehr auf der Child-Pugh-Skala) seit der blutdrucksenkenden Wirkungdie Droge kann in ihnen ausgeprägter sein.

Angesichts der Möglichkeit, dass Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen die Funktion des sinuatrialen und atrioventrikulären Knotens beeinflussen, Lacidipin Es sollte bei Patienten mit begleitenden Leitfähigkeitsstörungen mit Vorsicht angewendet werden.

Schwangerschaft und Stillzeit:Anwendung Medikament während der Schwangerschaft und Stillzeit wird nicht empfohlen. Wenn Sie das Medikament in der Zeit der Brust verwenden müssen das Stillen sollte abgebrochen werden.

Dosierung und Verabreichung:

Drinnen, vorzugsweise morgens, unabhängig von der Essenszeit. Die Anfangsdosis beträgt 2 mg einmal täglich. Bei der Behandlung der arteriellen Hypertonie ist es notwendig, sich auf die Schwere der Erkrankung und die individuelle Reaktion des Patienten auf die Behandlung zu konzentrieren.

Falls notwendig, ist es möglich, die Dosis auf 4 mg pro Tag und sogar auf 6 mg pro Tag nach der Zeit zu erhöhen, um eine therapeutische Wirkung zu erzielen. Normalerweise in der klinischen Praxis beträgt diese Periode mindestens 3-4 Wochen, es sei denn der Patient Bedingung erfordert eine schnellere Dosiserhöhung.

Bei älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.

Nebenwirkungen:

Bei einigen Patienten können leichte Nebenwirkungen auftreten, die mit einer peripheren Vasodilatation einhergehen. Die häufigsten sind Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Schwindel, "Gezeiten" des Blutes auf der Haut des Gesichts, ein Gefühl von Herzklopfen. Sie sind in der Regel vorübergehend und verschwinden in der Regel während der weiteren Therapie mit der fortgesetzten Anwendung von Lacidipin in der empfohlenen Dosis.

Zu den seltenen Nebenwirkungen gehören Asthenie, Hautausschläge (einschließlich Erythem und Juckreiz), Funktionsstörungen des Magens, Übelkeit, Polyurie und Gingivahyperplasie.

Wie bei anderen Dihydropyridindrogen verursacht das Arzneimittel bei einer kleinen Anzahl von Patienten eine Exazerbation der Angina pectoris, üblicherweise zu Beginn der Behandlung. Zu dieser Nebenwirkung sind Patienten mit klinisch ausgedrückter ischämischer Herzkrankheit am wahrscheinlichsten.

Das Medikament verursacht keine signifikanten Veränderungen in Blut und biochemischen Parametern. In einer sehr In seltenen Fällen wird ein reversibler Anstieg der alkalischen Phosphatase im Blutplasma beobachtet.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Zittern, Depression, Stimmungslabilität.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Tachykardie, Blutwallungen auf der Haut des Gesichts, Verschlechterung des Verlaufs der begleitenden Angina pectoris (bei einer kleinen Anzahl von Patienten gewöhnlich zu Beginn der Behandlung, wahrscheinlicher bei Patienten mit klinisch schwerer koronarer Herzkrankheit), Synkope, deutlicher Blutdruckabfall.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: Magenbeschwerden, Übelkeit, Verstopfung, hypertrophe Gingivitis.

Aus der Haut und dem Unterhautgewebe: allergische Reaktionen, Hautausschlag (einschließlich Erythem und Pruritus), Angioödem, Nesselsucht.

Von der Seite der Nieren und Harnwege: Polyurie.

Auswirkungen auf Labor- und instrumentelle Forschungsergebnisse: reversible Erhöhung der alkalischen Phosphatase-Aktivität.

Häufige Reaktionen: Asthenie, periphere Ödeme, Schwäche.

Wenn eines der oben genannten Arzneimittel die Nebenwirkungen verschlimmert oder Sie andere Nebenwirkungen bemerken, die nicht in der Gebrauchsanweisung aufgeführt sind, informieren Sie bitte Ihren Arzt.

Überdosis:

Symptome: deutliche Abnahme des arteriellen Drucks, Tachykardie (verbunden mit verlängerter peripherer Vasodilatation), gestörte sinuatriale Leitfähigkeit und atrioventrikuläre Überleitung, Bradykardie, Verwirrtheit, Stupor, Übelkeit, Erbrechen, metabolische Azidose, Hyperglykämie.

Am wahrscheinlichsten kann eine Überdosierung von Lacidipin durch Symptome einer verlängerten Vasodilatation manifestiert werden: arterielle Hypotonie und Tachykardie.

Behandlung: symptomatisch (es gibt kein spezifisches Gegenmittel).

Interaktion:

Vielleicht die kombinierte Verwendung von Lacidipin und anderen Antihypertensiva, beispielsweise Diuretika, β-Blocker oder ACE-Hemmer.

Es gab keine Wechselwirkungen von Lacidipin mit Digoxin, Tolbutamid und Warfarin. Die Konzentration von Lacidipin im Blutplasma kann bei gleichzeitiger Aufnahme mit Cimetidin steigen.

Grapefruitsaft reduziert den Stoffwechsel und die Bioverfügbarkeit von Lacidipin, sowie andere Medikamente - Dihydropyridinderivate. Lacidipin kann nicht mit Grapefruitsaft gewaschen werden.

Weil das Lacidipin wird durch Isoenzym metabolisiert CYP3EIN4, Induktoren und Inhibitoren dieses Isoenzyms können den Metabolismus und die Ausscheidung von Lacidipin beeinflussen. Die blutdrucksenkende Wirkung von Lacidipin beeinträchtigt nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (Natriumretention und Blockade der Prostaglandinsynthese durch die Nieren) und Östrogene (Natriumretention).

Bei Patienten, die Ciclosporin, Lacidipin eliminiert Ciclosporin-induzierte Abnahme des renalen Blutflusses und der glomerulären Filtrationsrate. Die gleichzeitige Anwendung von Lacidipin mit Corticosteroiden und Tetracosactid kann die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels reduzieren.

Spezielle Anweisungen:Während der Dauer der Behandlung ist es notwendig, Standardmaßnahmen zur Überwachung der funktionellen Aktivität des Myokards und des Blutdrucks zu ergreifen. Beim Auftreten der Attacken der Stenokardie oder bei der Verschärfung der Stenokardie nach dem Anfang Sakura, sowieschwere arterielle Hypotonie Medikament sollte verworfen werden.

Auswirkung auf die Fähigkeit, transp zu fahren. vgl. und Pelz:Während der Behandlung ist Vorsicht geboten, wenn potenziell gefährliche Aktivitäten durchgeführt werden, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit psychomotorischer Reaktionen erfordern.

Es verursacht Schwindel und deshalb ist Vorsicht beim Fahren von Fahrzeugen oder beim Bewegen von Maschinen geboten.

Formfreigabe / Dosierung:Tabletten, Film überzogen, 2 mg und 4 mg.

Verpackung:

Nach 7, 10, 14, 15, 20 oder 30 Tabletten in einem Konturzellenpaketaus Polyvinylchloridfolie und Aluminiumfolie bedruckt lackiert.

Für 1, 2, 3 oder 4 Konturquadrate, zusammen mit der Gebrauchsanweisung, sind in einer Packung Pappe platziert.

Lagerbedingungen:

In einem trockenen, vor Licht geschützten Ort bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 ° C.

Von Kindern fern halten.

Haltbarkeit:2 Jahre. Verwenden Sie das Produkt nicht nach dem auf der Verpackung angegebenen Verfalldatum.

Urlaubsbedingungen aus Apotheken:Auf Rezept

Registrationsnummer:LS-001870

Datum der Registrierung:01.11.2011

Der Inhaber des Registrierungszertifikats:OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Hersteller: & nbsp;

OBOLENSKOE PHARMAZEUTISCHES UNTERNEHMEN, CJSC Russland

Datum der Aktualisierung der Information: & nbsp;17.11.2015

Illustrierte Anweisungen

Anleitung

Sakur (Sakure)